^

Здоровье

Диферелин

, медицинский эксперт, редактор
Последняя редакция: 17.03.2019

Противоопухолевое гормональное средство Диферелин относится к фармакологической группе аналогов (агонистов) гормона гонадолиберина (гонадотропин-рилизинг гормона или ГнРГ). 

Другие торговые названия: Трипторелин, Декапептил депо. Аналоги: Гозерелин (Золадекс), Бусерелин (Бусерелин-лонг), Лейпрорелин (Люпрон депо, Леупролид, Лекрин депо). 

Код по АТХ

L02AE04 Triptorelin

Действующие вещества

Трипторелин

Фармакологическая группа

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Фармакологическое действие

Противоопухолевые препараты
Цитостатические препараты
Антигонадотропные препараты

Показания к применению Диферелина

Основные показания к применению Диферелин в качестве противоопухолевого средства включают гормонозависимую диссеминированную карциному предстательной железы у мужчин, а также может назначаться при эндометриозе, фиброматозе матки и доброкачественных неоплазия миометрия (миомах) у женщин.

Препарат используется в лечении гипогонадотропной аменореи (т.е. обусловленной снижением функций яичников).

Диферелин нашел применение в репродуктивной медицине – для лечения эндокринного бесплодия у женщин и подготовки (стимуляции яичников) к проведению экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения и для внутримышечного введения пролонгированного действия

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата Диферелин обусловлена действием синтетического аналога эндогенного гормона гипоталамуса гонадолиберина (гонадотропин-рилизинг гормона или ГнРГ) – трипторелина (D-триптофан-6-гонадорелинацетата).

Воздействие Диферелина двухэтапное. Сначала происходит стимуляция передней доли гипофиза с увеличением высвобождения гонадотропных гормонов – лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ), что приводит к временному повышению уровня эстрадиола в организме женщин, а у мужчин, путем опосредованной активизации интерстициальных клеток теститул, к росту синтеза тестостерона.

Но на второй стадии действие данного препарата на гипофиз полностью блокирует чувствительность его рецепторов к гонадолиберину и секреция ЛГ и ФСГ снижается с постепенным прекращением их выработки. Соответственно содержание женских и мужских половых гормонов резко сокращается: у женщин развивается искусственная менопауза, у мужчин прекращается сперматогенез. Оба процесса обратимы после прекращения использования Диферелина.

Фактор снижения половых гормонов и их влияния на рост раковых клеток используется в онкологии для лечения рака простаты у мужчин, а также в медикаментозной терапии связанных с повышенной пролиферацией клеток доброкачественных образований матки у женщин. 

Диферелин при ЭКО используется благодаря его воздействию на овуляцию, поскольку подавление синтеза ЛГ препятствует слишком раннему выходу яйцеклетки из яичника (преждевременной овуляции). Подавление спонтанных выбросов лютеинизирующего гормона способствует более качественному фолликулогенезу и повышению вероятность наступления беременности.

Фармакокинетика

Биологическая доступность трипторелина после подкожной инъекции Диферелина – 70%; препарат быстро попадает в кровь, но с плазменными белками не связывается. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-40 минут после введения.

Период полувыведения колеблется от 3,5 до 6,5 часов.

Расщепление трипторелина происходит в печени, но биохимический механизм данного 

Использование Диферелина во время беременности

Диферелин во время беременности и в период лактации не применяется.

Противопоказания

Диферелин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и другим синтетическим аналогам гонадолиберина, во время беременности и лактации, при аденоме гипофиза, тяжелых формах аллергии, остеопорозе, поликистозе яичников и пациентам до 18-ти лет.

Побочные действия Диферелина

Наиболее вероятные побочные действия Диферелина проявляются:

  • тошнотой и ухудшением аппетита;
  • зудом и гиперемией кожи:
  • гипергидрозом, ночной потливостью, приливами крови к лицу и груди;
  • повышением артериального давления;
  • головокружениями, обмороками и головными болями;
  • одышкой и нарушением сердечного ритма;
  • онемением конечностей (парестезиями);
  • абдоминальными, мышечными и суставными болями;
  • снижением остроты зрения;
  • повышением уровня глюкозы и холестерина в крови;
  • частой сменой настроения, депрессивным состоянием, нарушениями сна, снижением полового влечения (снижением потенции у мужчин);
  • сухостью слизистой оболочки влагалища, диспареунией, маточными кровотечениями, болезненными менструациями, появлением кист яичников у женщин;
  • уменьшением тестикул и оволосения, увеличением грудных желез у мужчин;
  • снижением плотности костей.

Способ применения и дозы

Препарат Диферелин применяется путем подкожных инъекций. При лечении рака предстательной железы первые семь дней ежедневно вводится в кожу брюшной стенки доза – 0,5 мг (однократно). Далее доза снижается до 0,1 мг – раз в день.

Способ применения и дозы при лечении эндометриоза, фиброматоза матки и миомы у женщин аналогичный.

Для длительного применения врачи рекомендуют препарат замедленного высвобождения трипторелина – Диферелин пролонгированного действия (содержащий 3,75 мг активного вещества), который вводят один раз через каждые четыре недели (инъекцию следует делать в первые пять дней менструального цикла).

Диферелин при ЭКО в коротком протоколе вводят в первый день менструального цикла – 0,1 мг (раз в день) в течение 10 дней.

Для стимулирования овуляции Диферелин при ЭКО в длинном протоколе начинают вводить в середине лютеиновой фазы (то есть в 21-23-й день менструального цикла) – раз в день (в одно и тоже время), подкожно в переднюю брюшную стенку; доза определяется врачом для каждой пациентки в индивидуальном порядке – по результатам анализов крови на уровень гормонов. Следующие инъекции можно делать самостоятельно, медсестра должна проинструктировать пациентку, как колоть Диферелин в живот. Препарат вводят в течение 12-22 дней: длительность также определяет врач в процессе УЗИ-мониторинга состояния яичников каждые три дня – чтобы точно определить время введения препаратов хорионического гонадотропина и последующей пункции яичников (для получения созревшей яйцеклетки). В норме месячные после Диферелина должны отсутствовать, так как препарат блокирует выработку лютеотропина гипофизом, что приводит к аминорее.

Диферелин в криопротоколе применяют в меньшей дозировке, и до посадки эмбрион находится в замороженном состоянии (криоконсервация в жидком азоте).

Передозировка

Передозировка Диферелина может привести к усилению побочных эффектов; в таких случаях необходимо прервать лечение.

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействия Диферелина с другими препаратами не исследованы, поэтому исключать их не следует. В любом случае сочетать данное противоопухолевое гормональное средство и антибиотики, антигистаминные средства, нейролептики и т.д. не рекомендуется.

Кроме того, Диферелин и алкоголь могут усугубить такие побочные действия препарата, как головокружение и повышение АД.

Условия хранения

Препарат следует хранить в затемненном месте при t +2-10°С (замораживать нельзя).

Срок годности

36 месяцев.

Код по МКБ-10

C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D26 Другие доброкачественные новообразования матки
N80 Эндометриоз
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Производитель

Ферринг ГмбХ, Германия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Диферелин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.