^

Здоровье

Диазепам

Диазепам обладает анксиолитической, транквилизирующей, гипноседативной и миорелаксирующей (расслабляет мышцы скелета) активностью.

ATC

N05BA01 Diazepam

Действующие вещества

Диазепам

Фармакологическая группа

Анксиолитики
Противоэпилептические средства

Фармакологическое действие

Миорелаксирующие препараты
Анксиолитические препараты
Транквилизирующие препараты

Показания к применению Диазепама

Применяется у людей с неврозами различного происхождения, чувством тревоги и беспокойства, а кроме того при шизофрении, психопатии, инсомнии и прочих расстройствах сна, алкогольной абстиненции в связи с хронической формой алкоголизма и при эпилептических приступах. Помимо этого используется во время спастических состояний, дерматозов зудящего характера, бурситов с миозитами и артритов, на фоне которых отмечается напряжение мышц скелета.

Возможно назначение и при комплексной анестезии, чтобы облегчить процесс родов, а помимо этого при родах или отслойке плаценты, начавшихся преждевременно, и в случае столбняка.

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного вещества реализуется в таблеточной форме, по 24 штуки внутри пачки.

Может также производиться в виде инъекционного вещества, внутри ампул; по 5 штук внутри ячейковой упаковки, по 2 упаковки внутри коробки.

Фармакодинамика

Диазепам – это транквилизатор из подгруппы бензодиазепинов, могущий усиливать центральное влияние γ-аминомасляной кислоты, являющейся ключевым тормозным посредником ЦНС. Происходит это воздействие путём образования элемента супрамолекулярной единицы (комплекса окончаний бензодиазепин-ГАМК, вещества хлорионофор, расположенного внутри нейронных стенок). Оказывает селективную стимуляцию относительно влияния ГАМК на ретикулярную формацию мозгового ствола, благодаря чему ослабляется возбуждение головномозговой коры, гипоталамуса с таламусом и висцерального мозга. Миорелаксирующая активность развивается через замедляющий механизм влияния в отношении полисинаптических рефлексов мускульного натяжения.

Медикамент оказывает зависящее от размера порции воздействие в отношении ЦНС: при маленьких дозировках (ниже 15-ти мг за день) обладает стимулирующей активностью; при больших (свыше 15-ти мг) – седативной.

Фармакокинетика

При употреблении лекарства внутрь всасывание внутри пищеварительных органов составляет 75% порции. Около 98% вещества синтезируется с плазменным протеином. Медикаментозное влияние развивается ко 2-7-му дню терапевтического цикла.

Препарат проходит процессы внутрипеченочного обмена, при которых на 99% трансформируется в активные и неактивные метаболические продукты, могущие проходить сквозь гематоплацентарный барьер, а также внутрь материнского молока.

Экскреция протекает в 2 этапа, в основном через почки (на 70%), а ещё около 10% диазепама экскретируется с фекалиями. Срок полураспада во время 1-ой фазы равен 3-м часам, а при 2-ой – 48-ми часам.

Использование Диазепама во время беременности

Нельзя пользоваться препаратом на 1-ом триместре, за исключением жизненной необходимости (лекарство может значительно изменять показатели ЧСС у плода).

При кормлении грудью лечение Диазепамом также не проводится.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие непереносимости по отношению к составным веществам медикамента и прочим бензодиазепинам;
  • недостаточность почечной либо печеночной функции;
  • миастения;
  • имеющая выраженную форму гиперкапния в хронической стадии;
  • глаукома закрытоугольного характера.

Побочные действия Диазепама

Терапевтический препарат может приводить к возникновению таких побочных признаков:

  • галлюцинации, головокружение, чувство сонливости, подавление двигательной и психической активности, а кроме того чувство сонливости, заторможенность реакций и атаксия либо слабость в мышцах;
  • развитие диспепсии, понос, сухость ротовой слизистой и тошнота;
  • диспноэ, симптомы аллергии, бронхиальный спазм;
  • недержание мочеиспускания, а помимо этого ослабление либо усиление либидо;
  • гиперпролактинемия или галакторея.

При продолжительном использовании может возникнуть медикаментозная зависимость или развиться расстройство памяти.

Способ применения и дозы

Взрослым медикамент может назначаться внутримышечно или внутривенно, а также перорально, по 4-15 мг за день 2-кратно. Размер максимально допустимой дневной порции равен 60-ти мг, а применяться она может исключительно на стационаре.

Грудным младенцам и детям от 6-месячного возраста следует применять ЛС в дозировке 0,1-0,8 мг/кг за день (3-4-кратное введение).

Внутривенно либо внутримышечно лекарство нужно вводить в порции 10-20 мг, в количестве применений, которое будет показано.

Однократную порцию, частоту и продолжительность лечебного цикла подбирают пациентам персонально. В целом терапевтический курс должен иметь минимальную продолжительность – например, при инсомнии применять препарат следует максимум 7 суток; при чувстве тревоги – 2-3 месяца. Нужно также рассчитывать отрезки постепенного уменьшения порции.

Передозировка

При использовании больших порций медикамента возможно появление парадоксального чувства возбуждения, апноэ и арефлексии, а также подавление дыхательной или сердечной деятельности, а кроме этого коматозное состояние.

Диазепам имеет антидот – вещество флумазенил (он обладает антагонистическим влиянием в отношении бензодиазепинов).

Проводится также желудочное промывание, применение энтеросорбентов, а кроме этого процедуры ИВЛ.

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинирование со снотворными или седативными ЛС, нейролептиками или опиоидами приводит к усилению подавления активности респираторного центра и ЦНС, а кроме того вызывает сильное понижение уровня АД.

При сочетании с трицикликами (такими, как амитриптилин) может увеличиваться подавляющее влияние в отношении ЦНС и холинергический эффект, а вместе с этим повышаться показатель антидепрессантов.

Одновременное использование с миорелаксантами потенцирует их эффективность и вместе с этим повышает вероятность появления апноэ.

Применение вместе с оральной контрацепцией может потенцировать медикаментозное влияние Диазепама, увеличивая вероятность возникновения прорывных кровотечений.

Комбинация с флувоксамином или бупивакаином может увеличивать плазменные показатели лекарства.

Сочетание с диклофенаком потенцирует выраженность имеющегося головокружения.

Использование с парацетамолом или изониазидом приводит к уменьшению экскреции Диазепама.

Метаболизм и экскреция лекарства ускоряются в случае его комбинирования с фенитоином, карбамазепином, а также фенобарбиталом или рифампицином.

Сочетанное применение с кофеином ослабляет седативную, а также, вероятно, анксиолитическую активность медикамента.

Введение вместе с клозапином может приводить к подавлению респираторного процесса, выраженному понижению значений АД и к утрате сознания.

Комбинация с леводопой приводит к угнетению противопаркинсонического влияния.

Использование в сочетании с карбонатом лития может вызывать развитие комы.

Применение вместе с метопрололом может ухудшать зрение и ослаблять психомоторные рефлексы.

При введении в комбинации с маленькими порциями теофиллина изменяется седативный эффект препарата.

Использование вместе с омепразолом, циметидином, а также дисульфирамом повышает продолжительность влияния медикамента.

Комбинирование с этиловым спиртом потенцирует подавление работы ЦНС, по большей части респираторного центра; может развиваться также синдром опьянения, имеющего патологический характер.

Условия хранения

Диазепам необходимо сохранять в тёмном и сухом месте. Температурные показатели – в пределах отметок 15-25°C.

Срок годности

Диазепам может использоваться в пределах 36-месячного периода с даты производства фармацевтического вещества.

Применение для детей

Назначать детям бензодиазепины разрешено только при наличии строгих показаний и лишь в ситуациях, когда использовать альтернативные медикаментозные препараты нельзя. Такая терапия должна длиться максимально короткий срок.

Аналоги

Аналогами медикамента являются препараты Гиадазепам и Реланиум с Сибазоном.

Отзывы

Диазепам по большей части получает позитивные отзывы – о препарате пишут, что он обладает высокой медикаментозной эффективностью, справляясь с поставленными перед ним лечебными задачами. При этом многие также отмечают, что у лекарства слишком большое число побочных проявлений, а также то, что оно может вызывать зависимость и имеет довольно тяжёлый синдром отмены.

ICD-10

F20 Шизофрения
F48 Другие невротические расстройства
F60 Специфические расстройства личности
G40 Эпилепсия
G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
L30.9 Дерматит неуточненный

Производитель

Интерхим, ОДО, г.Одесса, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.