^

Здоровье

Цефтриаксон

, медицинский редактор
Последняя редакция: 16.05.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Цефтриаксон является антибиотиком из цефалоспориновой подгруппы (3-его поколения), обладающим продолжительным типом терапевтического влияния.

Бактерицидные свойства лекарства (способность к уничтожению бактерий) связаны с подавлением продуцирования элементов клеточных мембран. Лекарство демонстрирует активность относительно большей части грамотрицательных и -положительных бактерий. Помимо этого обладает высоким уровнем устойчивости в отношении бактериальных пенициллиназ, а также цефалоспориназ (β-лактамаз). [1]

Код по АТХ

J01DD04 Ceftriaxone

Действующие вещества

Цефтриаксон

Фармакологическая группа

Антибиотики: Цефалоспорины

Фармакологическое действие

Бактерицидные препараты

Показания к применению Цефтриаксон

Применяется в случае заражений, затрагивающих почки, эпидермис, респираторные пути (к примеру, пневмония), мочеиспускательные протоки, ЛОР-органы, мягкие ткани и гениталии (среди них гонорея), а помимо этого органы брюшины (к примеру, перитонит), кости, ЖВП и суставы. Используется при сепсисе, менингите, раневых поражениях, заражениях у лиц с низким иммунитетом и клещевом боррелиозе диссеминированного характера.

Вместе с этим может назначаться для предупреждения появления заражений в случае проведения операций в области органов системы пищеварения, ЖВП и мочеиспускательных протоков, а кроме того при гинекологических операциях (исключительно при возможной либо установленной контаминации).

Форма выпуска

Выпуск медикаментозного элемента реализуется в форме инъекционного лиофилизата – во флакончиках ёмкостью 500 либо 1000 мг.

Фармакодинамика

Цефтриаксон обладает активностью в отношении таких микробов:

  • чувствительный относительно метициллина золотистый стафилококк, стрептококк агалактия (подкатегория В и β-гемолитический), пиогенный стрептококк (β-гемолитический, а также подгруппы А) и не относящиеся к подкатегориям A либо B β-гемолитические стрептококки;
  • пневмококк, стрептококк вириданс, коагулазорезистентные стафилококки, Alcaligenes faecalis, алкагенподобные микроорганизмы, Acinetobacter anitratus с боррелией Бургдорфера, а кроме того Acinetobacter lwoffi, энтеробактер клоаки и аэромонас гидрофила;
  • кишечная палочка, цитробактер фреунди, энтеробактер, с гемофильной палочкой, Alcaligenes odorans, палочка Дюкрея и Capnocytophaga spp., а помимо этого Сitrobacter diversus, клебсиелла окситока, моракселла с моракселлой катаралис и энтеробактер аэрогенес;
  • haemophilus parainfluenzae, клебсиелла пневмонии, пастерелла мультоцида, менингококк с гонококком, Hafnia alvei, бактерия Моргана с протеем мирабилис и обычным протеем, а также Moraxella osloensis с Proteus penneri;
  • plesiomonas shigelloides, сальмонеллы, серрации с серрациями марцесценс, провиденции с псевдомонадами, флуоресцирующая псевдомонада, провиденция Реттгера, шигеллы с бактероидами и Salmonella typhi;
  • палочка Плаута, фузобактерии, пептострептококки, иерсинии с иерсинией энтероколитика, вибрионы, клостридии (исключая клостридиум диффициле) и Gaffkia anaerobica.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики цефтриаксона не имеют линейности. Основные свойства, связанные с общими показателями ЛС (синтезированный с белком и свободный цефтриаксон), кроме термина полураспада, определяются размером дозировки. [2]

Абсорбция.

Внутриплазменные значения Cmax после применения 1000 мг ЛС равняются 81-му мг/л и отмечаются по истечении 2-3-х часов с момента введения. При 1-кратных в/в инфузиях 1-го и 2-х г лекарства, по прошествии получаса наблюдаются, соответственно, показатели 168,1±28,2, а также 256,9±16,8 мг/л.

Уровень внутриплазменного AUC одинаков в случае в/в инъекций и в/м уколов. Таким образом, показатель биодоступности ЛС при в/м применении равняется 100%.

Распределительные процессы.

Значения распределительного объёма медикамента равняются 7-12-ти л. После использования лекарство на высокой скорости попадает внутрь тканевой жидкости, в которой бактерицидные показатели относительно чувствительных микробов сохраняются в период последующих 24-х часов.

При введении медикаментозной порции 1000-2000 мг компонент хорошо проходит внутрь различных жидкостей вместе с тканями. На протяжении термина свыше 24-х часов уровень ЛС составляет гораздо выше минимальных угнетающих значений для большей части инфекционных возбудителей внутри свыше 60-ти жидкостей с тканями (среди них ЖВП, среднее ухо, кости, сердце с носовой слизистой, печень, плевральная жидкость, лёгкие, выделения простаты и синовия с ликвором).

Цефтриаксон подвергается обратному синтезированию с альбумином (нужно отметить, что показатель синтезирования падает с увеличением концентрации – к примеру, падает с 95% в случае плазменного уровня меньше 0,1 г/л до 85% в случае отметки 0,3 г/л). Невысокие альбуминовые значения внутри тканевой жидкости приводят к тому, что часть свободного цефтриаксона внутри неё имеет более высокий показатель, чем внутриплазменные концентрации.

Лекарство обладает способностью к прохождению сквозь поражённые воспалением оболочки мозга у ребёнка (также у новорожденного младенца). Значения Cmax внутри ликвора наблюдаются по истечении 4-х часов после введения укола и в среднем равняются 18-ти мг/л при порциях 0,05-0,1 г/кг.

Медикамент преодолевает плаценту и в низких концентрациях выделяется с материнским молоком (на 3-4% от плазменных значений у матери, по прошествии 4-6-ти часов).

Процессы обмена.

Лекарство не участвует в общем метаболизме – цефтриаксон трансформируется в не обладающие активностью метаболиты под влиянием микрофлоры кишечника.

Экскреция.

Значения системного клиренса ЛС составляют в пределах 10-22-х мл за минуту. Уровень внутрипочечного клиренса равен 5-12-ти мл за минуту.

На 50-60% экскретируется неизменённым через почки, а ещё на 40-50% (также неизменённым) – вместе с желчью. Термин полураспада – примерно 8 часов.

Использование Цефтриаксон во время беременности

Цефтриаксон может преодолевать плаценту, но безопасность его использования при беременности почти не исследовалась.

Действующий элемент ЛС в малых концентрациях экскретируется с материнским молоком, из-за чего на время терапии от ГВ отказываются.

Противопоказания

Противопоказано использовать в случае наличия непереносимости в отношении цефалоспоринов (если у пациента имеется аллергия относительно пенициллинов, необходимо принимать во внимание риск перекрёстного эффекта).

Побочные действия Цефтриаксон

Среди побочных признаков:

  • имеющие инфекционный характер заражения: поражающий гениталии микоз, заражения, связанные с резистентными бактериями, и заражения вторичного характера грибковой природы;
  • проблемы с работой кровяной системы и лимфы: анемия, имеющая гемолитическую природу, эозинофилия, лейко-, тромбоцито- или гранулоцитопения, коагуляционные расстройства, повышение значений ПТВ, агранулоцитоз и увеличение показателей креатинина;
  • нарушения пищеварительной функции: тошнота, глоссит, понос, стоматит, закупорка ЖВП и панкреатит. Изредка отмечается развитие энтероколита псевдомембранозного характера (связанное с действием клостридиум диффициле кишечное воспаление);
  • признаки со стороны гепатобилиарной системы: излечимый холелитиаз, отложения солей Ca внутри желчного пузыря, а также увеличение значений внутрипеченочных энзимов (ЩФ, а также АЛТ с АСТ) внутри крови;
  • поражения подкожных тканей и эпидермиса: крапивница, полиформная эритема, сыпь, ТЭН, дерматит аллергического происхождения, отёчность, зуд и экзантема;
  • нарушения, связанные с мочеиспусканием: гематурия, олигурия, недостаточность функции почек, глюкозурия и формирование конкрементов внутри почек;
  • системные расстройства: лихорадочное состояние, озноб, анафилактоидные или анафилактические признаки, головокружение и головные боли. Иногда может наблюдаться воспаление в области венозной стенки. Чтобы не допустить этого, нужно вводить лекарство в/м способом, на медленной скорости (2-4 минуты). Нужно принимать во внимание, что в/м введение медикамента без лидокаина будет болезненным;
  • изменение показаний лабораторных анализов: ложноположительная проба теста Кумбса. Как и иные антибиотики, данный медикамент способен вызывать ложноположительную реакцию при анализе на галактоземию. Помимо этого ложноположительные данные отмечаются в случае исследования показателей сахара в моче, из-за чего в период терапии определять наличие глюкозурии необходимо, используя альтернативный энзимный способ.

Способ применения и дозы

Медикамент нужно использовать в/в либо в/м методом. До начала лечебного курса следует исключить вероятность аллергического ответа, выполнив процедуру эпидермальной пробы.

Для подростков старше 12-летия либо с весом >50-ти кг и взрослых используют по 1000-2000 мг 1-разово за день (24-часовые промежутки). В случае слабого воздействия ЛС либо тяжёлого заражения позволяется увеличить дневную порцию до 4000 мг.

Для новорожденных возраста менее 14-ти суток (родившимся в срок либо недоношенным) применяют 1-кратно за сутки по 20-50 мг/кг. Для детей старше 15-дневного возраста и до 12-ти лет требуется 1-разовая порция 20-80 мг/кг за день.

Порцию 50 мг/кг либо выше проводят в/в способом через инфузию (она длится минимум полчаса).

Продолжать проведение антибиотикотерапии необходимо на протяжении ещё 48-72-х часов с момента нормализации показаний анализов и температуры.

  • Применение для детей

Запрещено назначать недоношенным младенцам (возраст меньше 41-ой недели с учётом терминов гестационного возраста, а также возраста после родов), а также в случае гипербилирубинемии у новорожденного (особенно недоношенного). Это связано с тем, что лекарство может вытеснять билирубин из синтеза с альбумином, в результате чего возникает вызванная билирубином энцефалопатия.

Не назначается новорожденным до 28-дневного возраста в случае использования в/в жидкостей, в составе которых есть Ca (включает и парентеральные способы питания), потому как это может спровоцировать формирование осадка солей Ca препарата.

Передозировка

При отравлении этим антибиотиком гемо- либо перитонеальный диализ не окажут воздействия. Отсутствует также и антидот. Выполняются требуемые пострадавшему симптоматические действия.

Взаимодействия с другими препаратами

Растворители, в составе которых имеется Ca (среди них растворы Гартмана либо Рингера), нельзя применять для процедуры восстановления ЛС во флаконах либо последующего растворения восстановленной жидкости для в/в инъекций, потому как при этом может сформироваться преципитат. Помимо этого преципитаты соли Ca цефтриаксона способны формироваться во время смешивания внутри одной инфузии вещества с жидкостями, которые содержат Ca.

Запрещено использовать Цефтриаксон в комбинации с в/в жидкостями, содержащими Ca, для продолжительных инфузий (к примеру, жидкости для парентерального введения питания) через систему Y-образного типа. Но всем пациентам, исключая новорожденных, лекарство и жидкости, содержащие Ca, позволяется применять последовательно, друг за другом (при условии тщательного промывания системы подходящей жидкостью между выполнением процедур).

Тестирования in vitro, при которых применялась кровяная плазма из пуповины взрослого с новорожденным, показали, что у новорожденных отмечается увеличенная вероятность формирования преципитатов соли Ca медикамента.

Введение ЛС вместе с антикоагулянтами для приёма внутрь может потенцировать влияние против К-витамина, а также вероятность появления кровотечения. В период терапии с использованием медикамента и после её окончания требуется регулярно отслеживать показатели МНО и корректировать в соответствии с ними порцию К-антивитаминов.

Имеется противоречивая информация касательно возможного потенцирования токсического эффекта, оказываемого аминогликозидами в отношении почек, при введении вместе с цефалоспоринами. При подобных сочетаниях нужно внимательно придерживаться рекомендаций относительно мониторинга показателей аминогликозидов (и почечной деятельности).

Тестирования лекарства in vitro с использованием хлорамфеникола приводили к развитию антагонистического влияния. Клиническое значение этих сведений не выявлено.

Использование в комбинации с пробенецидом не приводит к ослаблению экскреции цефтриаксона.

Условия хранения

Цефтриаксон необходимо сохранять в сухом месте при значениях температуры, которые не превышают отметку 25°С.

Срок годности

Цефтриаксон можно использовать в пределах 24-месячного термина с момента производства терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами медикамента являются препараты Лораксон, Авексон, Диацеф, Максон с Алвобаком, Промоцеф и Альцизон с Белцефом, а помимо этого Цефотаксим, Спектрацеф, Цефалексин с Цефтраксом и Цефаксон с Цефосином. Кроме того в списке Офрамакс, Амоксиклав, Цефантрал, Блицеф и Нораксон, Цефтазидим с Ауроксоном, Сорцеф и Эмсеф 1000 с Деницефом, а также Цедоксим, Лендацин, Цефантрал и Цедекс.

Код по МКБ-10

A40 Стрептококковая септицемия
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
J01 Острый синусит
K65.0 Острый перитонит

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Цефтриаксон" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.