Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Бисопровел
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Бисопровел входит в группу избирательных блокаторов β-адренорецепторов. Это избирательный β1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующим влиянием и внутренним симпатомиметическим воздействием. Препарат обладает антиангинальными и антигипертензивными свойствами.
При продолжительном приёме лекарства первоочередно происходит уменьшение повышенного общепериферического сопротивления сосудов. Кроме этого у людей с ХСН медикаментозное средство угнетает активность симпатоадреналовой системы, а также РААС. [1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бисопровел
Применяется для лечения ХСН, ИБС (стенокардии) и уменьшения повышенных показателей АД.
Форма выпуска
Выпуск терапевтического вещества производится в виде таблеток – 10 штук внутри ячейковой пластинки; внутри пачки – 2 либо 3 таких пластинки.
Фармакодинамика
Антигипертензивный эффект связан с понижением показателей минутного кровяного объёма, подавлением процессов почечного высвобождения ренина и снижением симпатической стимуляции в отношении периферических сосудов.
Антиангинальное влияние развивается при блокаде β1-адренорецепторов, что вызывает ослабление сердечной функции путём уменьшения сердечного выброса и уровня ЧСС. В результате ослабляется кислородная потребность миокарда. [2]
У медикамента крайне слабое сродство с β2-окончаниями гладких мышц сосудов и бронхов, а помимо этого с β2-окончаниями эндокринной системы. После 1-разового приёма Бисопровела его влияние сохраняется на протяжении 24-х часов. [3]
Фармакокинетика
При пероральном употреблении бисопролол хорошо всасывается внутри ЖКТ. Показатели биодоступности равны приблизительно 90% и не привязаны к приёму еды. Значения Cmax отмечаются по прошествии 1-3-х часов. Белковый синтез равняется примерно 30%.
Активность 1-ого внутрипеченочного прохождения довольно слабая (ниже 10%). Внутри печени примерно 50% дозировки биотрансформируется с формированием не обладающих активностью метаболитов.
Около 98% ЛС экскретируется через почки (50% имеет неизменённую форму, а остаток – в виде метаболических компонентов). Приблизительно 2% порции выводится кишечником. Термин полураспада равен 10-12-ти часам.
Способ применения и дозы
Применять лекарство нужно перорально, 5-10 мг, 1-разово за день; размер максимальной дневной порции – 20 мг. Подбирать дозировки нужно персонально, учитывая значения ЧСС и терапевтическую эффективность. Таблетки проглатывают, не пережёвывая, запивают простой водой, натощак с утра либо вместе с завтраком.
В случае ИБС или повышенных показателей АД требуется 1-кратно за сутки принимать 5-10 мг Бисопровела.
При ХСН начинать терапию нужно с минимальной дозировки, постепенно её увеличивая на протяжении нескольких недель. Размер начальной порции – 1,25 мг, 1-кратно за день (в период 7-ми суток). На 2-ой неделе применяют порцию 2,5 мг за день, а на 3-ей – 3,75 мг за сутки.
В период 4-8-ой недель терапии принимают 5 мг ЛС. Во время 8-12-ой недели порция должна составлять 7,5 мг. После 12-ой недели применяется максимальная дозировка за день – 10 мг.
Повышение порции регулируется с учётом уровня ЧСС и АД, а также общего состояния больного. Если потребуется, дозировку можно постепенно уменьшать. Запрещено резко отменять терапию, лечебный цикл должен завершаться медленно, с постепенным уменьшением порции лекарства.
Лицам с тяжёлыми почечными (значения КК – ниже 20-ти мл за минуту) и печеночными дисфункциями нужно принимать за день не больше 10-ти мг вещества.
- Применение для детей
Не имеется клинических сведений относительно терапевтического эффекта и безопасности медикамента при назначении в педиатрии, из-за чего детям его не применяют.
Использование Бисопровел во время беременности
Запрещено использовать лекарство при ГВ либо беременности, поскольку достоверная клиническая информация, подтверждающая его безопасность, отсутствует. При крайней необходимости в приёме Бисопровела у беременных, терапию нужно отменить за 72 часа перед ожидаемым сроком родов (поскольку у новорожденного может развиваться гипогликемия, брадикардия и подавление дыхания). При невозможности отмены ЛС после родов нужно внимательно контролировать состояние младенца. Признаки гипогликемии развиваются в период первых 3-х дней.
Противопоказания
Среди противопоказаний:
- кардиогенный шок;
- СССУ;
- блокада (также синоатриальная) 2-3-ей степени;
- брадикардия (показатели ЧСС ниже 50-ти ударов за минуту);
- сниженные показатели АД (уровень систолического АД – меньше 90 мм рт.ст);
- БА и прочие поражения респираторных путей обструктивного характера;
- расстройства периферического кровотока в тяжёлой степени;
- использование в комбинации с ИМАО (исключая ИМАО-В);
- псориаз (также его наличие в анамнезе семьи);
- усиленная непереносимость в отношении медикамента и его элементов.
Побочные действия Бисопровел
Основные побочные симптомы:
- поражения в области НС: возможно появление (в особенности в начале терапии) головокружения, депрессии, утомляемости, цефалгии и расстройств сна. Изредка возникают галлюцинации (в основном слабые и исчезающие по прошествии 1-2-х недель), иногда могут развиваться парестезии;
- проблемы с глазами: конъюнктивит, зрительные расстройства и ослабление слезоотделения (принимать во внимание людям, носящим контактные линзы);
- нарушения, связанные с работой ССС: возможно развитие брадикардии, ортостатического коллапса, расстройств АВ-проводимости, декомпенсации СН с появлением периферических отёчностей. На начальной стадии терапии состояние больного может ухудшаться – развивается болезнь Рейно либо перемежающая хромота;
- проблемы с респираторной системой: единично отмечается диспноэ (у лиц со склонностью к бронхиальным спазмам);
- расстройства функции пищеварения: может наблюдаться тошнота, обстипация, абдоминальная боль, понос и гепатит или увеличиваться плазменный показатель энзимов печени (АЛТ с АСТ);
- поражения костно-мышечной системы: возможно возникновение судорог, слабости мышц, артропатии (поражается один либо несколько суставов (поли- или моноартрит));
- нарушения деятельности эндокринной системы: уменьшение толерантности в отношении глюкозы (при скрытом сахарном диабете) и развитие замаскированных симптомов гипогликемии. Возможно расстройство потенции и увеличение показателей триглицеридов;
- эпидермальные признаки: дерматологические проявления – иногда возникают высыпания, зуд, гипергидроз и покраснение эпидермиса.
- В случае использования блокаторов β-адернорецепторов может появляться ушной шум либо расстройство слуха, алопеция, лабильность настроения и насморк аллергической природы, а кроме этого повышаться вес. Возможна также непродолжительная утрата памяти и болезнь Пейрони.
Передозировка
Проявления передозировки: СН, снижение показателей АД, брадикардия и бронхиальный спазм.
Выполняется желудочное промывание, назначается активированный уголь.
В случае уменьшения уровня АД либо брадикардии вводится глюкагон в порции 1-5 мг (не больше 10-ти мг) или атропин в дозировке 1,5 мг (не более 2-х мг).
При бронхиальном спазме используются β2-адреномиметики (к примеру, фенотерол либо сальбутамол).
Взаимодействия с другими препаратами
Введение с прочими гипотензивными лекарствами может приводить к потенцированию их влияния.
Использование ЛС вместе с клонидином, резерпином, α-метилдопой либо гуанфацином может вызывать резкое уменьшение уровня ЧСС.
Применение в сочетании с гуанфацином, клонидином и веществами наперстянки может приводить к расстройствам сердечной проводимости.
При комбинировании Бисопровела с симпатомиметиками (содержатся в глазных, назальных каплях, противокашлевых лекарствах) активность бисопролола может уменьшаться.
Антагонисты Ca (дериваты дигидропиридина) способны потенцировать антигипертензивное влияние медикамента.
Сочетание ЛС с дилтиаземом либо верапамилом и прочими противоаритмическими лекарствами может приводить к снижению уровня ЧСС и АД, а кроме того к развитию СН либо аритмии (запрещается назначать препарат вместе с противоаритмическими средствами и блокаторами каналов Са).
При комбинировании медикамента с клонидином отмену последнего можно выполнять только по прошествии нескольких дней после прекращения введения бисопролола – поскольку при этом может существенно увеличиваться показатель АД.
Введение вместе с дериватами эрготамина (среди них эрготаминсодержащие противомигреневые лекарства) может потенцировать признаки расстройства периферического кровотока.
Использование одновременно с рифампицином может несущественно уменьшать термин полураспада бисопролола.
Сочетание с принимаемыми внутрь гипогликемическими ЛС либо инсулином вызывает смягчение либо маскировку проявлений гипогликемии (нужно постоянно отслеживать кровяные значения глюкозы).
Условия хранения
Бисопровел требуется сохранять в закрытом от маленьких детей тёмном и сухом месте. Уровень температуры – не больше 25оС.
Срок годности
Бисопровел может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента реализации фармацевтического препарата.
Аналоги
Аналогами лекарства являются вещества Бипролол, Конкор, Бикард с Бисопрололом, а помимо этого Коронал, Бисопрол, и Евробисопролол с Дорезом.
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Бисопровел" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.