Новые публикации
Препараты
Бензилпенициллин
Последний просмотр: 01.06.2018
У нас строгие правила выбора источников, и мы размещаем ссылки только на авторитетные медицинские сайты, научно-исследовательские учреждения и, по возможности, на рецензируемые медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) — это кликабельные ссылки на эти исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов неточен, устарел или вызывает сомнения, пожалуйста, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
ATC
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Бензилпенициллин
Лекарство показано для устранения патологий инфекционно-воспалительного характера, которые вызываются чувствительными к нему бактериями:
- органы дыхательной системы: бронхит, амбулаторная пневмония, а также пиоторакс;
- заболевания ЛОР-органов;
- органы урогенитальной системы: цистит, цервицит и пиелонефрит, а также пиелит и уретрит;
- органы ЖВП: холецистит либо холангит;
- мягкие ткани и кожный покров: попавшие в рану инфекции, импетиго и рожа, а кроме этого дерматозы, инфицированные повторно;
- глазные болезни: вызванная гонококком острая форма конъюнктивита, а также язва роговицы;
- бактериальный эндокардит (подострая либо острая форма), а помимо этого сепсис;
- развитие остеомиелита, менингита либо перитонита;
- возникновение сифилиса либо гонореи;
- сибирская язва, скарлатина, а кроме этого дифтерия и лучистогрибковая болезнь.
Фармакодинамика
Лекарственные свойства – бактерицидные и антибактериальные. Препарат препятствует процессу синтеза пептидогликана внутри стенок клеток, а кроме этого способствует лизису микробов.
Активно действует против грамположительных микроорганизмов (штаммы стафилококков, которые не вырабатывают пенициллиназу, и стрептококков, среди которых пневмококк), дифтерийной коринебактерии, анаэробных бактерий, образующих споры и палочек сибирской язвы. Кроме этого также против актиномицетов, грамотрицательных кокков (менингококков и гонококков), бледной трепонемы и Spirochaeta spp.
Не оказывает влияния на большинство грамотрицательных микробов, грибков с вирусами, а также простейших и риккетсий.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения активного компонента пик концентрации внутри крови наблюдается спустя 0,5-1 час, а спустя 3-4 часа в ней появляются следы антибиотика. Абсорбция вещества довольно низкая, лекарство обладает пролонгированным воздействием.
После одноразовой инъекции препарата пенициллин в лекарственной концентрации содержится в крови максимум 12 часов. Синтез с белками внутри плазмы равен 60%. Активный компонент быстро проникает в ткани с органами, а помимо этого биологические жидкости (кроме простаты, а также цереброспинальной жидкости). Если происходит воспаление оболочек мозга, вещество проникает сквозь ГЭБ.
После закапывания внутрь конъюнктивального мешка лекарственная концентрация лекарства наблюдается в основном веществе роговицы (при локальном использовании почти не попадает во влагу в передней глазной камере). Лекарственно значимого показателя во влаге передней глазной камеры и роговице достигает в результате введения препарата субконъюнктивально (но концентрация внутри Сorpus vitreum не является клинически значимой).
После введения интравитреально период полураспада составляет примерно 3 часа.
Экскреция в основном осуществляется через почки посредством клубочковой фильтрации (около 10%), а также с помощью канальцевой секреции (примерно 90%) – неизменённое вещество. У грудничков, а также новорожденных процесс экскреции замедляется, а при наличии у пациента недостаточности почек период полувыведения повышается до показателей 4-10 часов.
Использование Бензилпенициллин во время беременности
Использование в период беременности допускается лишь в ситуациях, когда возможная польза для пациентки превышает вероятность появления у плода негативных последствий. В период лечения препаратом запрещается кормить грудью.
Противопоказания
Использование в период беременности допускается лишь в ситуациях, когда возможная польза для пациентки превышает вероятность появления у плода негативных последствий. В период лечения препаратом запрещается кормить грудью.
[23]
Побочные действия Бензилпенициллин
Использование препарата способно вызывать такие побочные явления:
- аллергия: крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия, увеличение температуры/появление озноба, появление болей в суставах, головных болей, а также сыпи на поверхности кожи. Кроме этого спазмы бронхов и развитие эозинофилии или тубулоинтерстициального нефрита;
- другие: для соли натрия – расстройство процесса сократимости миокарда; для соли калия – развитие гиперкалиемии или аритмии, а кроме этого остановка сердца.
В результате введения лекарства эндолюмбальным методом могут возникать нейротоксические эффекты: тошнота со рвотой. Кроме того, появление судорог и менингеальных симптомов, а также усиление рефлекторной возбудимости и состояние комы.
[24]
Способ применения и дозы
Лекарство вводят внутримышечно, а также внутривенно (кроме новокаиновой соли). Кроме этого подкожно и эндолюмбально (исключительно натриевая соль), интратрахеально и в полости. При лечении офтальмологических патологий – проводятся инстилляции внутрь конъюнктивального мешка, а помимо этого введение субконъюнктивальным и интравитреальным методом.
Взрослые суточные дозировки внутримышечно и внутривенно – по 2-12 млн ЕД за 4-6 инъекций. При лечении амбулаторной пневмонии – в день по 8-12 млн ЕД за 4-6 процедур введения. Для устранения эндокардита, менингита либо мионекроза – за 6 инъекций в день вводится дозировка 18-24 млн ЕД.
Продолжительность лечебного курса зависит от степени тяжести болезни, а также её формы, и может длиться от 7-10-ти дней до 2 месяцев и более (к примеру, при лечении сепсиса или инфекционного эндокардита).
Взаимодействия с другими препаратами
С антибиотиками из группы бактерицидных (такими, как рифампицин и ванкомицин, а также цефалоспорины с аминогликозидами) наблюдается синергизм, а с антибиотиками из группы бактериостатических (такими, как линкозамиды, макролиды, а также хлорамфеникол и тетрациклины) – наблюдается антагонизм.
НПВС, мочегонные средства, аллопуринол и препараты, блокирующие канальцевую секрецию усиливают показатели концентрации действующего компонента Бензилпенициллина и снижают выраженность канальцевой секреции. В сочетании с аллопуринолом увеличивается вероятность появления аллергии на коже – в виде высыпаний.
Особые указания
Бензилпенициллина натриевая соль – это горький на вкус мелкокристаллический порошок белого цвета. Обладает слабыми гигроскопическими свойствами. С лёгкостью растворяется в воде. Также быстро растворяется в метаноле, а помимо этого – в этаноле. Быстро разрушается при влиянии на него щелочей, кислот, а вместе с этим окислителей. Вещество вводится внутривенно, внутримышечно и подкожно, а помимо этого интратрахеально и эндолюмбально.
Срок годности
Бензилпенициллин годен к использованию на протяжении 4-х лет. При этом готовый инъекционный раствор разрешается хранить не больше 24-х часов (в холодильнике – максимум 72 часа), а раствор для инфузий – максимум 12 часов (в холодильнике – не больше 24-х часов).
[39]