^

Здоровье

Азопрол н ретард

Азопрол н ретард – препарат, избирательно блокирующий активность β-адренорецепторов.

ATC

C07AB02 Metoprolol

Действующие вещества

Метопролол

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Антиангинальные препараты
Гипотензивные препараты
Антиаритмические препараты

Показания к применению Азопроля н ретард

Применяется для лечения тахиаритмии, стенокардии, ХСН компенсированного типа (комбинированная терапия вместе с иАПФ, мочегонными средствами и СГ), а помимо этого для снижения повышенных значений АД.

Также лекарство используют, чтобы предотвратить коронарную смерть и рецидив инфаркта миокарда после его острой фазы.

Форма выпуска

Выпуск производится в таблетках, по 10 штук внутри блистерной упаковки. В коробке – 3 блистерных пластинки.

Фармакодинамика

Метопролол избирательно блокирует элементы β1, является рацемическим сочетанием S-, а также R-изомеров. Способность к избирательному блокированию β1-окончаний обеспечивает S(-) изомер левовращающего характера, а вот R(+) изомер не обладает положительным терапевтическим эффектом. Активность соотношения изомеров S:R равна показателю 33к1, потому как S-форма метопролола обладает большим сродством к β1-окончаниям, чем его R-формы. Двойной клинический тест рандомизированного слепого характера продемонстрировал, что элемент S(-) в порции 50 мг обладает активностью, аналогичной действию 100 мг рацемического метопролола.

Гипотензивный эффект обеспечивается ослаблением сердечного выброса, а кроме того связывания ренина, а также подавлением деятельности РАС и восстановлением сенсибилизации барорецепторов, в результате чего снижаются симпатические проявления периферического характера.

Антиангинальное воздействие возникает вследствие снижения силы, а вместе с тем частоты сокращений сердца, энергозатрат, а помимо этого потребности миокарда в получении кислорода. Лекарство снижает частоту и выраженность стенокардических приступов и уровень смертности у лиц, которым был диагностирован инфаркт миокарда, а вместе с тем увеличивает переносимость различных нагрузок. Продолжительное применение метопролола увеличивает показатели выживаемости и уменьшает частоту случаев госпитализации людей с ХСН, потому как препарат улучшает работу левого желудочка.

Сукцинат метопролола способствует редуцированию вероятности смертельного исхода (также и внезапную смерть), развития рецидива инфаркта (также у людей, болеющих сахарным диабетом), а помимо этого улучшает состояние лиц с инфарктом миокарда в фазе обострения, а вместе с этим с идиопатической ДКМП.

Противоаритмический эффект проявляется в форме устранения аритмогенного воздействия симпатического характера в отношении проводящей сердечной системы, торможения скорости передачи возбуждения посредством АВ-узла и синусового ритма, а вместе с тем замедления автоматизма и пролонгации рефрактерной стадии. Активный элемент имеет слабое мембраностабилизирующее действие и не обладает активностью частичного вещества-агониста.

Метопролол замедляет либо ослабляет агонистическое воздействие в отношении сердечной активности катехоламинов, которые высвобождаются под влиянием физических и нервных стрессов. У вещества есть способность предотвращать повышение ЧСС, усиление сердечной сократимости и частоту минутного объёма, а вместе с этим увеличение показателей АД, происходящее под действием резкого высвобождения катехоламинов.

Пролонгированная активность лекарства позволяет обеспечить постоянную концентрацию вещества внутри плазмы на протяжении 24-х часов, благодаря чему развивается стойкое терапевтическое воздействие и снижается вероятность появления побочных симптомов, которые отмечаются при пиковых плазменных значениях ЛС (к примеру, слабость в нижних конечностях во время ходьбы либо брадикардия). Стабильное воздействие, как и в случае терапии с использованием прочих β-блокаторов, отмечается по прошествии 2-3-х недель курса.

Метопролол оказывает более слабое влияние на метаболизм углеводов и выработку инсулина, чем неизбирательные β-адреноблокаторы.

Фармакокинетика

S(-) компонент хорошо всасывается после применения ЛС. Пиковые значения внутри плазмы составляют 55,98 нг/мл, а происходит их достижение спустя 6,83±1,52 часа после употребления. Уровень биодоступности одной порции равен приблизительно 94,54%. Значения биодоступности могут возрастать в случае приёма ЛС вместе с едой.

Лишь незначительная часть метопролола синтезируется с белком. Активный элемент проходит сквозь плаценту, а помимо этого проникает в материнское молоко. Большая часть вещества проходит метаболизм с участием энзимов системы гемопротеина Р450 внутри печени.

Экскреция по большей части осуществляется путём печеночного метаболизма, средние значения срока полураспада равны 6,83±1,52 часам. Возраст лечащихся не влияет на фармакокинетические параметры ЛС. Обычно больше 95% принятой внутрь порции лекарства экскретируется с мочой. Около 5% этой дозировки – в форме неизменённого компонента.

Системные показатели биодоступности, а также экскреция метопролола у лиц с ослабленной работой почек не изменяются.

Использование Азопроля н ретард во время беременности

Запрещается назначать Азопрол н ретард беременным либо кормящим матерям. Исключением считаются только те ситуации, когда использование лекарства крайне необходимо по жизненным показателям.

Как и прочие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы способны провоцировать появление побочных симптомов (к примеру, брадикардию) у грудного ребёнка, плода либо новорожденного.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие непереносимости в отношении активного элемента ЛС либо прочих его компонентов;
  • АВ-блокада 2-ой либо 3-ей степени, блокада синоатриального характера, недостаточность сердца в хронической либо острой стадии;
  • синдром Шорта;
  • синусовая брадикардия в выраженной степени (уровень ЧСС меньше 55-ти ударов/минута);
  • кардиогенный шок либо снижение значений АД (показатель систолического АД составляет меньше 100 мм рт.ст.);
  • расстройства функции периферического кровотока в выраженной форме.

Побочные действия Азопроля н ретард

Использование ЛС может спровоцировать появление следующих медикаментозных симптомов:

  • реакции, затрагивающие работу ЦНС: головные боли, ухудшение концентрации, усиленная утомляемость и головокружение. Изредка наблюдаются судороги с парестезиями, состояние депрессии, бессонница, кошмарные сны, ощущение спутанности сознания либо сонливости, ухудшение внимания, а кроме того галлюцинации, расстройство памяти и нарушение сексуальной функции;
  • проявления со стороны органов чувств: изредка развиваются зрительные расстройства, ослабление выделительной функции слезной железы, ушной шум и ухудшение слуха, а помимо этого конъюнктивит;
  • нарушения функции ССС: развитие ортостатического коллапса, синусовой формы брадикардии, а помимо этого снижение значений АД. Изредка наблюдается потенцирование признаков недостаточности сердца, уменьшение сократительной активности миокарда, а кроме этого кардиалгия, АВ-блокада 1-ой степени, проблемы с сердечным ритмом и проводимостью. У лиц с болезнью Рейно усиливаются проблемы с периферическим кровотоком;
  • расстройства пищеварительной деятельности: появление рвоты, запоров, абдоминальных болей, поноса, тошноты и развитие сухости ротовой слизистой. Единично отмечается отклонение значений энзимов печени, проблемы в работе печени, а кроме того нарушение вкусовых рецепторов;
  • поражения кожи: иногда возникает гиперемия, фотодерматит, кожные проявления, схожие с псориазом, а помимо этого высыпания. Изредка развивается алопеция. Единично отмечается обострение течения псориаза;
  • нарушения респираторной функции: спазмы бронхов, носовая заложенность и диспноэ;
  • проблемы с работой эндокринной системы: развитие гипергликемии (у лиц с сахарным диабетом инсулиннезависимого характера) либо гипогликемии (у лиц, которые принимают инсулин);
  • симптомы аллергии: появление высыпаний либо зуда, а кроме этого развитие крапивницы;
  • расстройства кроветворной функции: развитие тромбоцитопении;
  • нарушения работы ОДА: появление миалгии либо артралгии;
  • развитие половой дисфункции.

Способ применения и дозы

Для снижения повышенных значений АД: приём однократно за день 25-ти мг лекарства. Порцию позволяется также увеличивать до 50-100 мг (однократный приём за день).

При стенокардии: размер начальной порции – 25 мг (одноразовый приём за день). Если требуемого результата после приёма такой дозы не наблюдается, разрешено увеличить дневную порцию до 50-100 мг либо назначить дополнительно прочие антиангинальные ЛС.

При недостаточности сердца: больные должны пребывать на стабильной стадии ХСН без случаев обострения на протяжении последних 1,5 месяцев, а также без изменений основной лечебной схемы на протяжении последних 14-ти дней. Лечение данного заболевания с помощью ЛС, блокирующих β-адренорецепторы, иногда способно вызывать преходящее ухудшение состояния. Иногда может появляться необходимость в уменьшении дозировки либо отмене медикамента. Начинать лечение нужно под контролем доктора. Рекомендуемый размер начальной порции – 6,25 мг. Эту дозировку в дальнейшем постепенно увеличивают с учётом состояния больного каждые 14 дней.

Для устранения брадикардии либо при пониженном уровне давления может понадобиться уменьшение дозировки ЛС.

При аритмии сердца: рекомендуется принимать однократно за день порцию, составляющую в пределах 25-100 мг.

Лекарство может использоваться в качестве поддерживающего средства после перенесённого инфаркта миокарда: проводится продолжительный терапевтический курс с одноразовым приёмом за день порции в размере до 100 мг.

Передозировка

Признаки отравления: недостаточность сердца в острой фазе, а кроме того остановка сердца, развитие брадикардии или АВ-блокады, снижение показателей АД. Помимо этого могут развиваться спазмы бронхов, рвота, кардиогенный шок, судороги генерализованного характера, тошнота, расстройства сознания и дыхательной функции, а также состояние комы и цианоз.

Чтобы убрать эти расстройства, требуется желудочное промывание и проведение следующих симптоматических процедур:

  • при проблемах с АВ-проходмостью либо брадикардии – вводят сульфат атропина;
  • при ухудшении сократительной активности миокарда – вводится добутамин с глюкагоном;
  • для повышения снизившихся значений АД – производится введение эпинефрина с норадреналином;
  • чтобы убрать судороги – вводят диазепам;
  • чтобы устранить проявления бронхоспастического характера – производится внутривенная струйная инъекция эуфиллина, а помимо этого ингаляция β-адреномиметиков;
  • также выполняется процедура кардиостимуляции.

Взаимодействия с другими препаратами

Необходимо тщательно контролировать состояние людей, которые комбинируют Азопрол н ретард с ганглиоблокаторами и прочими препаратами, блокирующими активность β-адренорецепторов (такими, как капли для глаз), а помимо этого с ИМАО и противоаритмическими ЛС.

У лиц, употребляющих препарат вместе с дилтиаземом, амиодароном, верапамилом, а также аналогами хинидина, могут развиваться негативные хронотропные и инотропные проявления.

Плазменные показатели метопролола уменьшаются в случае комбинации медикамента с рифампицином. Обратный эффект (увеличение значений) наблюдается при сочетании с СИОЗС, гидралазином, циметидином, а также спиртными напитками.

При одновременном использовании с гипогликемизирующими ЛС для приёма внутрь размер их дозировки необходимо изменять.

Условия хранения

Азопрол н ретард требуется содержать в закрытых от доступа детей местах. Температурные отметки – не более 25°С.

Срок годности

Азопрол н ретард позволяется использовать на протяжении 2-х лет с момента изготовления медикаментозного средства.

ICD-10

E05.9 Тиреотоксикоз неуточненный
G43 Мигрень
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I21 Острый инфаркт миокарда
I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана
I42 Кардиомиопатия
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
I47.2 Желудочковая тахикардия
I47.9 Пароксизмальная тахикардия неуточненная
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I49.4 Другая и неуточненная деполяризация
I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

Производитель

Эмкйор Фармасьютикалс Лтд., Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азопрол н ретард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.