^

Здоровье

Азивок

Азивок является противомикробным ЛС для системного использования. Входит в группу макролидов. Содержит азитромицин, который оказывает воздействие на внутри-, а также внеклеточные патогенные микроорганизмы.

ATC

J01FA10 Azithromycin

Действующие вещества

Азитромицин

 Содержание статьи:

Фармакологическая группа

Антибиотики: Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Антибактериальные препараты
Бактерицидные препараты

Показания к применению Азивок

Среди показаний патологии инфекционно-воспалительного характера, которые вызываются микробами, чувствительными к лекарству:

  • инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательной системы (в верхних отделах) – такие, как синусит или фарингит, а кроме этого воспаление среднего уха либо тонзиллит;
  • инфекционные патологии органов нижних отделов дыхательной системы (бронхит или пневмония (также вызываемая атипичными микроорганизмами));
  • инфекционные процессы в мягких тканях и кожном покрове (такие, как обыкновенные угри (умеренная степень тяжести), рожистое воспаление, импетиго, а кроме этого рецидивирующие дерматозы);
  • инфекционные процессы в мочевыводящей системе (цервицит или уретрит (спровоцированные Chlamydia trachomatis));
  • клещевой боррелиоз (на ранней стадии – мигрирующая эритема).

Форма выпуска

Выпускается в виде капсул. Один блистер содержит 6 капсул, в одной упаковке 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

У азитромицина широкий диапазон противомикробного воздействия. Чувствительными к этому веществу являются такие грамположительные кокки: пневмококк, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, S.viridans, а кроме этого стрептококки, входящие в группы С, F, а также G и стафилококк золотистый. Чувствительные грамотрицательные микробы: палочка инфлюэнцы, H. parainfluenzae, Моракселла катаралис, коклюшная палочка, палочка паракоклюша, Легионелла пневмофила, палочка Дюкрея, кампилобактер еюни, а также гонококк и Гарднерелла вагиналис. Также чувствительны отдельные анаэробы: Bacteroides bivius , Клостридия перфрингенс, пептострептококки, а кроме этого Chlamydia trachomatis, Микоплазма пневмонии, Уреаплазма уреалитикум и спирохеты бледной трепонемы и Боррелии Бургдорфера. Лекарство не оказывает воздействия на грамположительные микробы, которые резистентны к веществу эритромицин.

Фармакокинетика

Действующее вещество быстро абсорбируется из ЖКТ, что обуславливается его высокой устойчивостью относительно кислой желудочной среды, а также липофильностью. Пика сывороточной концентрации достигает спустя 2,5-3 часа. После перорального приёма 500 мг лекарства показатель концентрации равен 0,4 мг/л.

Азивок хорошо проходит в дыхательную систему, а кроме этого ткани с органами урогенитального тракта (среди них простата), а также мягкие ткани и кожный покров. Лекарственная концентрация внутри клеток с тканями в 10-15 раз превышает сывороточную.

Высокая концентрация внутри тканей, а также продолжительный период полураспада обусловлены тем, что азитромицин слабо синтезируется с плазменным белком, а кроме этого может проходить внутрь эукариотических клеток и накапливаться в среде с низким уровнем кислотности, которая окружает лизосомы. Следствием этого является большой распределительный объём (условный) – 31,1 л/кг, а также высокий показатель плазменного коэффициента очищения.

Данные исследований показывают, что фагоциты транспортируют лекарство в место расположения инфекционного очага, и там его высвобождают. Быстрое прохождение азитромицина внутрь клеток, а также его накопление внутри фагоцитов, которые переносят его на места воспаления, способствуют противомикробной активности лекарства. Хотя в фагоцитах концентрация активного компонента довольно высока, он не оказывает значительного воздействия на их функционирование.

Бактерицидная концентрация лекарства внутри инфекционных очагов держится на протяжении 5-7-ти суток после употребления последней дозы. Это позволяет применять Азивок короткими курсами (по 3 или 5 дней).

Экскреция активного вещества из кровяной сыворотки осуществляется в 2 этапа: период полураспада равен 14-20-ти часам в промежутке 8-24 часов после употребления ЛС, а затем 41 час – в промежутке 24-72 часа, вследствие чего становится возможным использовать лекарство лишь 1 раз за день.

Показатель биодоступности равен 37%.

Использование Азивок во время беременности

Беременным женщинам лекарство назначают лишь в случаях, когда возможная польза от его применения выше, чем потенциальное развитие негативных эффектов у плода.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • тяжёлая форма печеночной либо почечной недостаточности;
  • соединение с эрготамином, а также дигидроэрготамином;
  • период кормления грудью;
  • возраст менее 12-ти лет (а также вес меньше 45-ти кг для этой лекарственной формы);
  • индивидуальная непереносимость лактозы (лактазная недостаточность), а кроме этого мальабсорбция глюкозы-галактозы (потому как лекарство содержит в своём составе лактозу);
  • повышенная чувствительность (также к прочим макролидным ЛС).

Осторожно следует назначать при расстройствах в работе почек либо печени (средней тяжести), наличии у пациента аритмии (также при предрасположенности к развитию аритмий и удлинению показателей интервала QT), а помимо этого в соединении с варфарином, терфенадином, а также дигоксином.

Побочные действия Азивок

Применение лекарства может привести к развитию побочных эффектов:

  • органы кровеносной системы: нейтро-, а также тромбоцитопения;
  • органы НС: головные боли или головокружения/вертиго, ощущение беспокойства, сонливости, агрессивности, нервозности. Кроме этого развитие астении, появление бессонницы, парестезий или судорог;
  • органы чувств: расстройство слуха, доходящее до глухоты (обратимое), в случае продолжительного употребления лекарства в больших дозировках, появление шумов в ушах, расстройство обонятельных и вкусовых рецепторов;
  • органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии желудочков (в том числе полиморфной) либо аритмии, ощущение сердцебиения, а также удлинение интервала QT;
  • органы системы пищеварения: тошнота вместе со рвотой, понос, вздутие, запоры, нарушение пищеварительного процесса, спазмы в животе, изменение цвета языка. Кроме этого развитие гепатита, анорексии, псевдомембранозного колита, внутрипеченочного холестаза, а также печеночной недостаточности. Могут меняться лабораторные данные относительно печеночной функции, а также начаться некроз печени (в отдельных случаях с летальным исходом);
  • аллергии: появление сыпи на коже, а также зуда. Может развиваться крапивница, анафилаксия или ангионевротический отек (иногда с летальным исходом), эозинофилия, полиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, а также токсический эпидермальный некролиз;
  • органы ОДА: развитие артралгии;
  • органы урогенитальной системы: развитие тубулоинтерстициального нефрита либо почечной недостаточности в острой форме;
  • другие: развитие кандидоза или вагинита, а кроме этого фоточувствительности.

Способ применения и дозы

Для детей от 12-ти лет (вес больше 45-ти кг) и взрослых: 1 раз за день (за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после), перорально.

Для лечения инфекционных процессов в нижних с верхними отделах дыхательной системы, а кроме этого в ЛОР-органах, мягких тканях и кожном покрове – 0,5 г за день однократно на протяжении 3-х суток (курсовая дозировка составляет 1,5 г).

Для устранения обыкновенных угрей – 0,5 г за день однократно на протяжении 3-х суток, а далее по 0,5 г еженедельно однократно на протяжении 9-ти недель. Начинать еженедельный приём следует спустя 7 дней после употребления 1-ой ежедневной капсулы (это 8 день с начала лечебного курса).

Для устранения инфекций в мочевыводящей системе (лечение уретрита либо цервицита) – однократный приём 1 г лекарства.

Для лечения клещевого боррелиоза (на I стадии мигрирующей эритемы) – 1 г лекарства в 1-ый день курса, а затем по 0,5 г каждый день (2-5 сутки). При этом курсовая дозировка составит 3 г.

Передозировка

Проявления передозировки: ощущение сильной тошноты, а также рвота, а помимо этого временная утрата слуха и понос.

В качестве терапии: выполнить желудочное промывание, а далее проводить лечение, направленное на устранение симптомов. Процедура гемодиализа не даёт результата.

Взаимодействия с другими препаратами

Антациды не оказывают воздействия на уровень биодоступности азитромицина, но при этом на 30% снижают пиковую концентрацию в крови. Именно поэтому необходимо употреблять Азивок либо за 1 час перед, либо спустя 2 часа после использования данных ЛС, а также приёма пищи.

Азитромицин не оказывает воздействия на показатели концентрации диданозина, а также карбамазепина, а кроме этого рифабутина с метилпреднизолоном при сочетанном использовании этих ЛС.

Используемый парентерально азитромицин не изменяет уровень накопления в крови циметидина, флуконазола, мидазолама, а помимо этого эфавиренза и триазолама с индинавиром, а также ко-тримоксазола при их сочетании, но нельзя исключить вероятность подобного взаимодействия, если азитромицин будет использоваться перорально.

Активный компонент лекарства не оказывает действия на фармакокинетические свойства теофиллина, но в результате сочетания с прочими макролидными ЛС уровень плазменной концентрации теофиллина может увеличиваться.

Приём лекарства в сочетании с циклоспорином требует тщательного контроля за показателями последнего в крови. Хотя нет информации о том, что азитромицин может менять концентрацию циклоспорина, прочие лекарства из категории макролидов могут оказывать воздействие на этот показатель.

Сочетанное использование азитромицина с дигоксином требует тщательного контроля за концентрацией последнего в крови, потому как большинство макролидов усиливает его кишечную абсорбцию, вследствие чего плазменная концентрация этого вещества повышается.

В случае необходимости сочетанного использования с варфарином требуется тщательно отслеживать показатели протромбинового времени.

Исследования показали, что сочетанный приём макролидных антибиотиков с терфенадином может удлинять QT интервал, а также провоцировать развитие аритмии. Поэтому, в случае одновременного применения этих веществ, могут развиваться вышеописанные осложнения.

Существует риск ингибирования азитромицином изоэнзима CYP3A4 вследствие парентерального способа использования в сочетании с терфенадином и циклоспорином, а кроме этого цизапридом, алкалоидами спорыньи и хинидином с пимозидом, а также астемизолом и прочими ЛС, в метаболизме которых участвует данный энзим. Поэтому, в случае назначения перорального приёма азитромицина, необходимо учитывать риск подобного взаимодействия.

Сочетанное использование азитромицина с зидовудином не приводит к изменению фармакокинетических свойств последнего, а также не влияет на процесс его (вместе с глюкуронированным продуктом распада) выведения через почки. Но при этом необходимо учитывать, что внутри моноядерных клеток (в периферических сосудах) повышается показатель концентрации активного продукта распада - фосфорилированного зидовудина. Хотя пока что не удалось определить клиническое значение этого свойства.

Сочетанное использование макролидных ЛС и эрготамина с дигидроэрготамином может привести к развитию их токсического воздействия.

Условия хранения

Содержать лекарство требуется в условиях, которые стандартны для большинства медикаментов – сухое место, закрытое от попадания света, а также недоступное маленьким детям. Температура в пределах 15-30°С.

Срок годности

Азивок годен к использованию на протяжении 2-х лет с момента изготовления лекарства.

ICD-10

A38 Скарлатина
A46 Рожа
A69.2 Болезнь Лайма
H66.9 Средний отит неуточненный
J01 Острый синусит
J03.9 Острый тонзиллит неуточненный
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K25 Язва желудка
K26 Язва двенадцатиперстной кишки
K29.7 Гастрит неуточненный
L01 Импетиго
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
N34 Уретрит и уретральный синдром
N72 Воспалительная болезнь шейки матки

Производитель

Вокхардт Лтд., Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азивок" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.