^

Здоровье

Азитрал

Азитрал является системным противобактериальным лекарством с действующим компонентом азитромицином. Входит в категорию макролидов.

ATC

J01FA10 Azithromycin

Действующие вещества

Азитромицин

Фармакологическая группа

Антибиотики: Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению Азитрала

Применяется для устранения инфекционных заболеваний, спровоцированных бактериями, чувствительными относительно воздействия азитромицина:

  • болезни в области дыхательных протоков – альвеолит, пневмония интерстициального типа, а также бактериальная форма бронхита;
  • заболевания ЛОР-органов – тонзиллит с синуситом, а помимо этого воспаление среднего уха и фарингит;
  • инфекционные патологии в области мягких тканей с кожей – рожистое воспаление, пиодерматозы вторичного типа, а также импетиго и мигрирующая эритема хронического типа (начальный этап развития клещевого боррелиоза);
  • ЗППП – цервицит, а также неосложнённая форма уретрита;
  • патологии в области 12-типерстной кишки либо желудка, вызванные бактерией хеликобактер пилори.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках.

Азитрал 250 – в блистере содержится 6 таблеток. Внутри отдельной упаковки 1 блистерная пластинка, в коробке – 10 упаковок лекарства.

Азитрал 500 – внутри стрипа содержится 3 таблетки. В отдельной пачке – 1 пластинка с таблетками, внутри коробки – 5 пачек с лекарством.

Фармакодинамика

Азитромицин входит в новую подгруппу макролидов – вещества азалиды. Синтезируется с рибосомной (70S) субъединицей 50S чувствительных бактерий, подавляя белковое связывание, зависящее от РНК. Также вещество тормозит размножение и рост микробов, а в больших концентрациях может оказывать бактерицидное воздействие.

У азитромицина большой спектр противомикробного воздействия. Среди чувствительных к нему бактерий:

  • грамположительные – пневмококк, стрептококк пиогенный, стрептококк агалактия, стрептококки типа С и F, а также G, а кроме того S.viridans и стафилококк золотистый;
  • грамотрицательные – гемофильная палочка, Н.parainfluenzae, моракселла катаралис, коклюшная палочка, палочка паракоклюша, легионелла пневмофила, палочка Дюкрея, кампилобактер еюни, гонококк и гарднерелла вагиналис;
  • отдельные анаэробы – Bacteroides bivius, клостридия перфрингенс, Peptostreptococcus species, а кроме того Chlamydia trachomatis, микоплазма пневмонии, уреаплазма уреалитикум, бледная трепонема и боррелия Бургдорфера.

Лекарство не воздействует на грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении абсорбция вещества из ЖКТ происходит быстро. Уровень биодоступности равен приблизительно 37% (подвергается первому печеночному прохождению). После употребления внутрь 500 мг лекарства, пикового показателя внутри плазмы вещество достигает спустя 2,5-3 часа, составляя 0,4 мг/л.

Вещество хорошо распределяется внутри дыхательной системы, тканей с органами мочеполовой системы (среди них простата), а кроме того мягких тканей и кожного покрова. Уровень концентрации лекарства внутри клеток с тканями превышает аналогичные его показатели внутри сыворотки (в 10-100 раз). Равновесных плазменных значений достигает спустя 5-7 суток. Большие количества ЛС кумулируются внутри фагоцитов, перемещающих его на участки воспаления, а также инфекции (там они постепенно высвобождаются при помощи фагоцитоза).

Синтез с белком обратно пропорционален кровяной концентрации (7-50% лекарства). Около 35% вещества подвергается печеночному метаболизму при помощи процессов деметилирования. При этом азитромицин теряет свою активность.

Больше 50% лекарства экскретируется неизменённым с желчью, а ещё примерно 4,5% – с мочой, в период 72-х часов.

Время полураспада равно 14-20-ти часам (в промежутке 8-24-х часов после употребления ЛС), а также 41-му часу (в промежутке 24-72-х часов). Употребление еды существенно влияет на фармакокинетические свойства лекарства.

У пожилых мужчин (старше 65-85-ти лет) не наблюдается изменений в фармакокинетике ЛС, а у пожилых женщин повышается пиковый показатель – на 30-50%. 

Использование Азитрала во время беременности

Использовать таблетки во время беременности разрешается лишь по строгим показаниям, в случаях, когда вероятная польза для пациентки более высока, чем риск появления осложнений у плода.

Активное вещество проникает в материнское молоко, из-за чего на время лечения с использованием Азитрала требуется отменить грудное вскармливание.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • непереносимость элементов лекарства, а кроме того прочих макролидов;
  • расстройства в работе почек либо печени, а также нарушение баланса электролитов в тяжёлой форме (в особенности касается случаев гипомагниемии либо гипокалиемии);
  • выраженная клиническими симптомами брадикардия, недостаточность сердца в тяжёлой форме либо аритмия;
  • одновременный приём с лекарствами алкалоидов спорыньи;
  • назначение детям, вес которых меньше 45-ти кг.

Побочные действия Азитрала

Употребление таблеток может вызвать появление следующих побочных действий:

  • реакции кроветворной системы: развитие тромбоцитопении либо преходящей нейтропении со слабой выраженностью;
  • проявления со стороны НС: развитие головных болей, астении, а также головокружений/вертиго. Помимо этого может возникать чувство сонливости либо бессонница, появляться парестезии, судороги или обмороки, а также нарушаться обонятельное либо вкусовое восприятие;
  • нарушения психики: изредка возникают ощущения тревожности, беспокойства, агрессивности, нервозности и гиперактивности;
  • реакции слуховых органов: ушной звон, развитие глухоты либо ухудшение слуха (большинство подобных расстройств излечимы);
  • нарушения со стороны ССС: развитие сердцебиения, а кроме того аритмии (из-за тахикардии желудочков). Изредка наблюдается пролонгация QT-интервала, фибрилляция желудочков, боль в грудине и снижение уровня АД;
  • реакции органов ЖКТ: понос, тошнота, дискомфорт в животе, рвота, диспепсия, жидкий стул либо запор, вздутие и изменение оттенка языка. Может развиваться анорексия, гастрит с панкреатитом и, единично, псевдомембранозная форма колита;
  • нарушения в области гепатобилиарной системы: изредка наблюдается гепатит, внутрипеченочный холестаз, а также излечимое увеличение активности трансаминаз печени. Единично развивается печеночная дисфункция (иногда приводит к смерти) и гепатит некротического типа;
  • реакции кожного покрова: появление отёка Квинке, высыпаний с зудом и крапивницы, а кроме того развитие фоточувствительности, синдромов Лайелла либо Стивенса-Джонсона, а также многоформной эритемы;
  • расстройства функции ОДА: возникновение болей в суставах;
  • проявления со стороны системы мочеиспускания: недостаточность почек в острой форме либо тубулоинтерстициальный нефрит;
  • реакции со стороны репродуктивных органов: развитие вагинита;
  • прочие: возникновение анафилаксии (сюда входят отёчности, которые иногда приводят к смерти) либо кандидоза.

Способ применения и дозы

Азитрал требуется употреблять за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё, потому как при сочетанном приёме с пищей происходит нарушение абсорбции активного компонента. Приём таблеток должен происходить однократно за день.

Для подростков с весом от 45-ти кг и взрослых:

  • для лечения инфекций в области дыхательной системы, ЛОР-органов, мягких тканей и кожного покрова (исключая мигрирующую эритему хронического типа) требуется принимать по 500 мг лекарства в период 3-х суток;
  • при устранении мигрирующей эритемы хронического типа принимают лекарство однократно за день в период 5-ти суток: доза на 1-й день составляет 1 г, а в последующие дни – по 500 мг;
  • для лечения ЗППП требуется одноразовый приём 1-го г лекарства;
  • при лечении язвенных патологий 12-ти перстной кишки либо желудка требуется в период 3-х суток принимать по 1-му г лекарства (комбинированное лечение);
  • для устранения acne vulgaris требуется принять 6 г лекарства за курс. Предлагается такая лечебная схема: в первые 3 суток принимать по 500 мг однократно за день, а в период последующих 9-ти недель – употреблять 500 мг ЛС однократно за неделю.

При пропуске употребления лекарства пропущенную таблетку требуется принять как можно быстрее, а затем пить их с промежутком в 24 часа.

Передозировка

В случае передозировки наблюдаются такие проявления, как диарея, рвота и сильная тошнота, а также преходящая утрата слуха.

Для устранения нарушений требуется желудочное промывание с использованием зонда.

Взаимодействия с другими препаратами

Требуется с вниманием относиться к комбинированному использованию Азитрала с такими веществами, как варфарин, дигоксин, теофиллин с эрготамином и карбамазепином, а помимо того терфенадин и фенитоин с циклоспорином и триазоламом. Это необходимо, потому как макролиды способны усиливать свойства вышеуказанных лекарств.

Азитромицин не синтезируется с энзимами системы гемопротеина 450, чем отличается от большей части макролидных антибиотиков.

Линкомицины снижают свойства азитромицина, а хлорамфеникол с тетрациклином наоборот – повышают. Лекарство не имеет фармацевтической совместимости с веществом гепарин.

Требуется с осторожностью использовать лекарство в сочетании с прочими средствами, способными пролонгировать QT-интервал.

Исследования на предмет воздействия антацидов на фармакокинетические параметры азитромицина не продемонстрировали изменений показателей биодоступности, но при этом наблюдалось снижение пикового уровня вещества внутри плазмы (на 30%). В случае приёма циметидина за 2 часа перед употреблением азитромицина фармакокинетика последнего не менялась. Антациды способны тормозить абсорбцию азитромицина. Требуется выдерживать промежуток минимум в 2 часа между употреблениями Азитрала и антацида.

Сочетание лекарства с варфарином либо с антикоагулянтами кумаринового ряда (пероральная форма) усиливает вероятность появления кровотечений. Поэтому в период терапии требуется постоянно отслеживать показатели ПТВ.

Комбинация одноразового приёма зидовудина в дозе 1000 мг и многоразового употребления азитромицина в дозе 600 либо 1200 мг не оказывала воздействия на фармакокинетику зидовудина внутри плазмы либо его (и его глюкуроновых продуктов распада) экскрецию вместе с мочой. Но при этом употребление азитромицина увеличивало показатели фосфорилированного зидовудина (лекарственно активный продукт распада) внутри мононуклеаров в периферийном кровотоке.

Приём Азитрала с рифабутином не приводит к изменению показателей этих лекарств внутри плазмы. Однако, у людей, которые употребляли их вместе, иногда развивалась нейтропения. Но нужно учитывать, что нарушение было вызвано использованием рифабутина, с применением азитромицина его связать не удалось.

Условия хранения

Азитрал требуется содержать в месте, недоступном маленьким детям. Температурные условия – не больше 25°С.

Срок годности

Азитрал может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного средства.

ICD-10

A46 Рожа
A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
A69.2 Болезнь Лайма
H66.9 Средний отит неуточненный
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J06 Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
J20 Острый бронхит
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азитрал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.