Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Азит
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Азит является противобактериальным системным лекарством. Содержит активный компонент азитромицин. Входит в категорию линкомицинов, стрептограминов и макролидных антибиотиков.
[1]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Азита
Применяется для лечения инфекционных патологий, спровоцированных бактериями, чувствительными относительно азитромицина:
- заболевания ЛОР-органов (синусит, воспаление среднего уха, а также тонзиллит либо фарингит бактериального типа);
- патологии в области системы дыхания (внебольничная пневмония, а также бронхит бактериального типа);
- инфекционные процессы в мягких тканях и кожном покрове (рожистое воспаление, мигрирующая эритема (начальный этап клещевого боррелиоза), а также пиодерматозы вторичного типа и импетиго);
- ЗППП: цервицит либо уретрит осложнённого или неосложнённого типа, спровоцированный Chlamydia trachomatis.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Выпуск в таблетках: объём 250 мг – по 6 штук в блистере. Внутри упаковки содержится 1 блистерная пластинка. Объём 500 мг – по 3 штуки в блистере. Внутри отдельной пачки – 1 блистерная пластинка.
Фармакодинамика
Азитромицин входит в категорию макролидов – азалидов, обладающих большим диапазоном противомикробного воздействия. Свойства вещества обусловлены угнетением процессов связывания белков бактерий (при этом происходит синтез с рибосомной 50 S-субъединицей), а также препятствованием пептидному перемещению в условиях отсутствия воздействия на процесс связывания полинуклеотидов.
Устойчивость относительно азитромицина бывает как приобретённой, так и врождённой. Полноценная перекрёстная устойчивость наблюдается у пневмококков, β-гемолитических стрептококков из категории А, энтерококков фекальных и золотистых стафилококков (сюда также входит устойчивый к метициллину золотистый стафилококк) – относительно азитромицина с эритромицином, а также прочих линкомицинов и макролидов.
В диапазон противомикробного воздействия активного компонента ЛС входят:
- грамположительные аэробы: чувствительный к метициллину золотистый стафилококк, чувствительный к пенициллину пневмококк, а также стрептококк пиогенный (из категории А);
- грамотрицательные аэробы: гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, легионелла пневмофила, моракселла катаралис и пастерелла мультоцида;
- анаэробы: клостридия перфрингенс, Fusobacterium spp., превотеллы и Porphyromonas spp.;
- прочие микробы: Chlamydia trachomatis.
Среди бактерий (анаэробов) врождённой устойчивостью к лекарству обладают бактероиды фрагилис.
Фармакокинетика
При внутреннем употреблении ЛС показатель биодоступности составляет приблизительно 37%. Пикового сывороточного уровня достигает спустя 2-3 часа после употребления таблетки.
После приёма таблетки активное вещество распределяется внутри всех тканей и органов. Фармакокинетические тесты продемонстрировали, что показатель азитромицина внутри тканей более высок, чем его аналогичное плазменное значение (в 50 раз). Это является подтверждением того, что лекарство имеет мощный синтез с тканями.
Показатель синтеза с плазменным белком колеблется в зависимости от уровня вещества внутри плазмы и может составлять от 12% (в случае приёма 0,5 мкг/мл) до 52% (в случае употребления 0,05 мкг/мл) внутри кровяной сыворотки. Равновесный распределительный объём (VVss) равен 31,1 л/кг.
Конечное время полураспада из плазмы полностью соответствует времени полураспада из тканей за период 2-4-х суток.
Около 12% дозировки азитромицина экскретируется в неизменённом виде вместе с мочой в период последующих 3-х суток. Наиболее высокие значения неизменённого вещества наблюдались внутри желчи. Кроме этого в желчи обнаружилось 10 продуктов распада, сформированных путём процессов N-, а также O-деметилирования, а кроме того гидроксилирования агликоновых и дезозаминовых колец. Также при этом осуществлялось расщепление конъюгата кладинозы.
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо употреблять за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё. Такой режим необходим, потому как сочетанный приём азитромицина с пищей приводит к нарушению абсорбции вещества. Лекарство употребляют однократно за сутки – таблетку нужно глотать, не разжёвывая.
Для взрослых и подростков с весом больше 45-ти кг:
- для устранения инфекционных заболеваний в области системы дыхания, ЛОР-органов, а кроме того мягких тканей и кожного покрова (исключая мигрирующую эритему): по 500 мг однократно за сутки в период 3-х дней;
- для лечения мигрирующей эритемы: принимать лекарство однократно за день в период 5-ти суток. При этом в 1-й день следует принять 1 г ЛС, а в последующие дни снизить дозу до 500 мг;
- для устранения ЗППП: при цервиците либо уретрите неосложнённого типа требуется принять однократно 1 г лекарства.
Если один из приёмов был пропущен, требуется употребить дозу максимально быстро, а в дальнейшем употреблять таблетки с промежутком в 24 часа.
Использование Азита во время беременности
Азитромицин способен проходить сквозь плацентарный барьер, но при этом не было выявлено негативного воздействия этого вещества на плод. Полноценные и тщательно контролируемые тестирования воздействия ЛС на беременных не проводились, вследствие чего рекомендуется использовать Азит исключительно в случаях, когда адекватная альтернатива этому ЛС отсутствует.
Тесты, способные определить прохождение вещества внутрь материнского молока, не проводились, поэтому использовать азитромицин в период лактации требуется лишь при отсутствии других аналогичных лекарств.
Противопоказания
- непереносимость активного компонента лекарства либо прочих его составных элементов и остальных макролидов;
- так как в теории при сочетании азитромицина с дериватами спорыньи может развиваться эрготизм, нельзя использовать эти ЛС в комбинации;
- при недостаточности печени лекарство не применяют, так как действующий компонент Азита проходит метаболизм внутри печени и экскретируется с желчью;
- также не следует назначать лекарство в форме таблеток детям весом меньше 45-ти кг (в этом случае лучше применять суспензию).
Побочные действия Азита
Приём таблеток может стать причиной возникновения следующих побочных действий:
- реакции лимфы и кровотока: изредка развивается тромбоцитопения. Клинические тесты единично предоставляли сведения о развитии периодов преходящей нейтропении (лёгкой степени выраженности), но найти связь с использованием азитромицина в этом случае не удалось;
- психические проявления: изредка наблюдаются ощущения тревоги, агрессивности, нервозности и беспокойства;
- реакции со стороны НС: в некоторых случаях развивается чувство сонливости, синкопальное состояние, головная боль и головокружение либо вертиго, а кроме того появляются судороги (удалось выявить, что их способны спровоцировать и прочие макролиды) и наблюдается расстройство обонятельных и вкусовых рецепторов. Изредка возникает бессонница, астения и парестезии;
- расстройства в работе слуховых органов: изредка появлялись сведения о повреждении слуха при использовании макролидов. У отдельных больных, употреблявших азитромицин, развивались слуховые расстройства – ушной звон, появление глухоты. В основном такие случаи регистрировались при экспериментальных тестах, когда лекарство употреблялось в высоких дозах продолжительное время. Существующие отчёты о последующем врачебном наблюдении подтверждают, что зачастую эти нарушения излечимы;
- проявления со стороны ССС: изредка возникала информация о развитии сердцебиения, а также аритмии из-за тахикардии желудочков (выяснилось, что её могут вызывать и прочие макролиды). Редко сообщалось о пролонгации QT-интервала, снижении уровня АД, а также желудочковой фибрилляции;
- реакции органов ЖКТ: зачастую возникает понос, рвота, спазмы в животе либо абдоминальные боли, а также тошнота. Реже может развиваться вздутие, жидкий стул, анорексия, расстройство пищеварения и диспепсия. Изредка возникает панкреатит и запор либо происходит изменение оттенка языка. Есть сведения о появлении псевдомембранозной формы колита;
- желчный пузырь и печень: изредка развивался внутрипеченочный холестаз либо гепатит, а также наблюдались патологические значения при взятии функциональной печеночной пробы. Редко наблюдалась печеночная дисфункция (иногда приводившая к смерти) и гепатит некротического типа;
- реакции кожного покрова: в отдельных случаях возникали проявления аллергии, среди которых сыпь и зуд. Изредка развивалась крапивница, отёк Квинке и светобоязнь. Есть сведения о развитии серьёзных кожных проявлений – таких, как многоформная эритема, а также синдромы Стивенса-Джонсона либо Лайелла;
- нарушения в работе мышц и костей: иногда возникала артралгия;
- расстройства в работе мочеиспускательной системы и почек: изредка наблюдалась острая форма недостаточности почек и тубулоинтерстициальный нефрит;
- реакции репродуктивных органов: в некоторых случаях появлялся вагинит;
- общие расстройства: изредка возникала анафилаксия (с отёчностями, которые единично становились причиной смерти), а кроме того кандидоз.
Передозировка
Среди характерных проявлений передозировки: излечимое расстройство слуха, выраженные понос и рвота с тошнотой.
Для устранения расстройств требуется употреблять активированный уголь и выполнять симптоматическое лечение для поддержания деятельности жизненно важных органов.
Взаимодействия с другими препаратами
Азитромицин с осторожностью применяется в сочетании с прочими ЛС, способными пролонгировать QT-интервал.
Во время исследования воздействия антацидных ЛС на фармакокинетические свойства азитромицина при их сочетанном приёме в целом не возникало изменений в показателях биодоступности, но при этом наблюдалось снижение пиковых плазменных значений азитромицина (на 30%). Вследствие этого требуется употреблять азитромицин минимум за 1 час перед приёмом антацидных лекарств либо спустя 2 часа после него.
Отдельные родственные макролиды оказывают воздействие на процессы метаболизма вещества циклоспорин. Так как клинические и фармакокинетические тесты на предмет вероятного взаимодействия при сочетанном применении азитромицина с циклоспорином не проводились, требуется тщательно оценить клиническую картину перед назначением комбинированной терапии с использованием этих средств. Если врач посчитал такое сочетание оправданным, потребуется внимательный регулярный мониторинг показателей циклоспорина для того, чтобы корректировать его дозу при необходимости.
Есть сведения об учащении развития кровотечений в случае сочетанного приёма лекарства с варфарином либо пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда. Из-за этого при одновременном приёме таких ЛС требуется постоянно отслеживать уровень ПТВ.
У отдельных больных отмечается развитие воздействия некоторых макролидов на кишечный метаболизм вещества дигоксин. Поэтому при комбинировании дигоксина с Азитом требуется постоянно отслеживать показатели дигоксина в организме, так как его уровень может повышаться.
Азитромицин не оказывал воздействия на фармакокинетические свойства теофиллина в случае сочетанного употребления этих ЛС добровольцами. В период одновременного приёма теофиллина с прочими макролидами иногда увеличивались сывороточные значения этого вещества.
Комбинация зидовудина (однократный приём 1000 мг) с азитромицином (многоразовый приём 600 либо 1200 мг) не приводила к изменению фармакокинетики зидовудина внутри плазмы, а кроме того экскреции этого вещества либо его глюкуроновых продуктов распада вместе с мочой. Но использование азитромицина приводило к увеличению уровня фосфорилированного зидовудина (лекарственно активный продукт распада внутри мононуклеаров периферийного кровотока). Лекарственное значение данной информации не известно.
Комбинированный приём дневных доз азитромицина (1200 мг) с диданозином у 6-ти человек не приводил к изменению фармакокинетических характеристик последнего (в сравнении с плацебо).
Сочетанное использование лекарства с рифабутином не оказывало воздействия на показатели этих лекарств внутри плазмы. У отдельных пациентов иногда развивалась нейтропения, но её появление связывают с использованием конкретно рифабутина, а связь с комбинированным применением азитромицина установить не удалось.
Срок годности
Азит может использоваться в период 2-х лет с момента изготовления таблеток.
[22]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.