^

Здоровье

Азит

Азит является противобактериальным системным лекарством. Содержит активный компонент азитромицин. Входит в категорию линкомицинов, стрептограминов и макролидных антибиотиков.

ATC

J01FA10 Azithromycin

Действующие вещества

Азитромицин

Фармакологическая группа

Антибиотики: Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению Азита

Применяется для лечения инфекционных патологий, спровоцированных бактериями, чувствительными относительно азитромицина:

  • заболевания ЛОР-органов (синусит, воспаление среднего уха, а также тонзиллит либо фарингит бактериального типа);
  • патологии в области системы дыхания (внебольничная пневмония, а также бронхит бактериального типа);
  • инфекционные процессы в мягких тканях и кожном покрове (рожистое воспаление, мигрирующая эритема (начальный этап клещевого боррелиоза), а также пиодерматозы вторичного типа и импетиго);
  • ЗППП: цервицит либо уретрит осложнённого или неосложнённого типа, спровоцированный Chlamydia trachomatis.

Форма выпуска

Выпуск в таблетках: объём 250 мг – по 6 штук в блистере. Внутри упаковки содержится 1 блистерная пластинка. Объём 500 мг – по 3 штуки в блистере. Внутри отдельной пачки – 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

Азитромицин входит в категорию макролидов – азалидов, обладающих большим диапазоном противомикробного воздействия. Свойства вещества обусловлены угнетением процессов связывания белков бактерий (при этом происходит синтез с рибосомной 50 S-субъединицей), а также препятствованием пептидному перемещению в условиях отсутствия воздействия на процесс связывания полинуклеотидов.

Устойчивость относительно азитромицина бывает как приобретённой, так и врождённой. Полноценная перекрёстная устойчивость наблюдается у пневмококков, β-гемолитических стрептококков из категории А, энтерококков фекальных и золотистых стафилококков (сюда также входит устойчивый к метициллину золотистый стафилококк) – относительно азитромицина с эритромицином, а также прочих линкомицинов и макролидов.

В диапазон противомикробного воздействия активного компонента ЛС входят:

  • грамположительные аэробы: чувствительный к метициллину золотистый стафилококк, чувствительный к пенициллину пневмококк, а также стрептококк пиогенный (из категории А);
  • грамотрицательные аэробы: гемофильная палочка, Haemophilus parainfluenzae, легионелла пневмофила, моракселла катаралис и пастерелла мультоцида;
  • анаэробы: клостридия перфрингенс, Fusobacterium spp., превотеллы и Porphyromonas spp.;
  • прочие микробы: Chlamydia trachomatis.

Среди бактерий (анаэробов) врождённой устойчивостью к лекарству обладают бактероиды фрагилис.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении ЛС показатель биодоступности составляет приблизительно 37%. Пикового сывороточного уровня достигает спустя 2-3 часа после употребления таблетки.

После приёма таблетки активное вещество распределяется внутри всех тканей и органов. Фармакокинетические тесты продемонстрировали, что показатель азитромицина внутри тканей более высок, чем его аналогичное плазменное значение (в 50 раз). Это является подтверждением того, что лекарство имеет мощный синтез с тканями.

Показатель синтеза с плазменным белком колеблется в зависимости от уровня вещества внутри плазмы и может составлять от 12% (в случае приёма 0,5 мкг/мл) до 52% (в случае употребления 0,05 мкг/мл) внутри кровяной сыворотки. Равновесный распределительный объём (VVss) равен 31,1 л/кг.

Конечное время полураспада из плазмы полностью соответствует времени полураспада из тканей за период 2-4-х суток.

Около 12% дозировки азитромицина экскретируется в неизменённом виде вместе с мочой в период последующих 3-х суток. Наиболее высокие значения неизменённого вещества наблюдались внутри желчи. Кроме этого в желчи обнаружилось 10 продуктов распада, сформированных путём процессов N-, а также O-деметилирования, а кроме того гидроксилирования агликоновых и дезозаминовых колец. Также при этом осуществлялось расщепление конъюгата кладинозы.

Использование Азита во время беременности

Азитромицин способен проходить сквозь плацентарный барьер, но при этом не было выявлено негативного воздействия этого вещества на плод. Полноценные и тщательно контролируемые тестирования воздействия ЛС на беременных не проводились, вследствие чего рекомендуется использовать Азит исключительно в случаях, когда адекватная альтернатива этому ЛС отсутствует.

Тесты, способные определить прохождение вещества внутрь материнского молока, не проводились, поэтому использовать азитромицин в период лактации требуется лишь при отсутствии других аналогичных лекарств.

Противопоказания

  • непереносимость активного компонента лекарства либо прочих его составных элементов и остальных макролидов;
  • так как в теории при сочетании азитромицина с дериватами спорыньи может развиваться эрготизм, нельзя использовать эти ЛС в комбинации;
  • при недостаточности печени лекарство не применяют, так как действующий компонент Азита проходит метаболизм внутри печени и экскретируется с желчью;
  • также не следует назначать лекарство в форме таблеток детям весом меньше 45-ти кг (в этом случае лучше применять суспензию).

Побочные действия Азита

Приём таблеток может стать причиной возникновения следующих побочных действий:

  • реакции лимфы и кровотока: изредка развивается тромбоцитопения. Клинические тесты единично предоставляли сведения о развитии периодов преходящей нейтропении (лёгкой степени выраженности), но найти связь с использованием азитромицина в этом случае не удалось;
  • психические проявления: изредка наблюдаются ощущения тревоги, агрессивности, нервозности и беспокойства;
  • реакции со стороны НС: в некоторых случаях развивается чувство сонливости, синкопальное состояние, головная боль и головокружение либо вертиго, а кроме того появляются судороги (удалось выявить, что их способны спровоцировать и прочие макролиды) и наблюдается расстройство обонятельных и вкусовых рецепторов. Изредка возникает бессонница, астения и парестезии;
  • расстройства в работе слуховых органов: изредка появлялись сведения о повреждении слуха при использовании макролидов. У отдельных больных, употреблявших азитромицин, развивались слуховые расстройства – ушной звон, появление глухоты. В основном такие случаи регистрировались при экспериментальных тестах, когда лекарство употреблялось в высоких дозах продолжительное время. Существующие отчёты о последующем врачебном наблюдении подтверждают, что зачастую эти нарушения излечимы;
  • проявления со стороны ССС: изредка возникала информация о развитии сердцебиения, а также аритмии из-за тахикардии желудочков (выяснилось, что её могут вызывать и прочие макролиды). Редко сообщалось о пролонгации QT-интервала, снижении уровня АД, а также желудочковой фибрилляции;
  • реакции органов ЖКТ: зачастую возникает понос, рвота, спазмы в животе либо абдоминальные боли, а также тошнота. Реже может развиваться вздутие, жидкий стул, анорексия, расстройство пищеварения и диспепсия. Изредка возникает панкреатит и запор либо происходит изменение оттенка языка. Есть сведения о появлении псевдомембранозной формы колита;
  • желчный пузырь и печень: изредка развивался внутрипеченочный холестаз либо гепатит, а также наблюдались патологические значения при взятии функциональной печеночной пробы. Редко наблюдалась печеночная дисфункция (иногда приводившая к смерти) и гепатит некротического типа;
  • реакции кожного покрова: в отдельных случаях возникали проявления аллергии, среди которых сыпь и зуд. Изредка развивалась крапивница, отёк Квинке и светобоязнь. Есть сведения о развитии серьёзных кожных проявлений – таких, как многоформная эритема, а также синдромы Стивенса-Джонсона либо Лайелла;
  • нарушения в работе мышц и костей: иногда возникала артралгия;
  • расстройства в работе мочеиспускательной системы и почек: изредка наблюдалась острая форма недостаточности почек и тубулоинтерстициальный нефрит;
  • реакции репродуктивных органов: в некоторых случаях появлялся вагинит;
  • общие расстройства: изредка возникала анафилаксия (с отёчностями, которые единично становились причиной смерти), а кроме того кандидоз.

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо употреблять за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё. Такой режим необходим, потому как сочетанный приём азитромицина с пищей приводит к нарушению абсорбции вещества. Лекарство употребляют однократно за сутки – таблетку нужно глотать, не разжёвывая.

Для взрослых и подростков с весом больше 45-ти кг:

  • для устранения инфекционных заболеваний в области системы дыхания, ЛОР-органов, а кроме того мягких тканей и кожного покрова (исключая мигрирующую эритему): по 500 мг однократно за сутки в период 3-х дней;
  • для лечения мигрирующей эритемы: принимать лекарство однократно за день в период 5-ти суток. При этом в 1-й день следует принять 1 г ЛС, а в последующие дни снизить дозу до 500 мг;
  • для устранения ЗППП: при цервиците либо уретрите неосложнённого типа требуется принять однократно 1 г лекарства.

Если один из приёмов был пропущен, требуется употребить дозу максимально быстро, а в дальнейшем употреблять таблетки с промежутком в 24 часа.

Передозировка

Среди характерных проявлений передозировки: излечимое расстройство слуха, выраженные понос и рвота с тошнотой.

Для устранения расстройств требуется употреблять активированный уголь и выполнять симптоматическое лечение для поддержания деятельности жизненно важных органов.

Взаимодействия с другими препаратами

Азитромицин с осторожностью применяется в сочетании с прочими ЛС, способными пролонгировать QT-интервал.

Во время исследования воздействия антацидных ЛС на фармакокинетические свойства азитромицина при их сочетанном приёме в целом не возникало изменений в показателях биодоступности, но при этом наблюдалось снижение пиковых плазменных значений азитромицина (на 30%). Вследствие этого требуется употреблять азитромицин минимум за 1 час перед приёмом антацидных лекарств либо спустя 2 часа после него.

Отдельные родственные макролиды оказывают воздействие на процессы метаболизма вещества циклоспорин. Так как клинические и фармакокинетические тесты на предмет вероятного взаимодействия при сочетанном применении азитромицина с циклоспорином не проводились, требуется тщательно оценить клиническую картину перед назначением комбинированной терапии с использованием этих средств. Если врач посчитал такое сочетание оправданным, потребуется внимательный регулярный мониторинг показателей циклоспорина для того, чтобы корректировать его дозу при необходимости.

Есть сведения об учащении развития кровотечений в случае сочетанного приёма лекарства с варфарином либо пероральными антикоагулянтами кумаринового ряда. Из-за этого при одновременном приёме таких ЛС требуется постоянно отслеживать уровень ПТВ.

У отдельных больных отмечается развитие воздействия некоторых макролидов на кишечный метаболизм вещества дигоксин. Поэтому при комбинировании дигоксина с Азитом требуется постоянно отслеживать показатели дигоксина в организме, так как его уровень может повышаться.

Азитромицин не оказывал воздействия на фармакокинетические свойства теофиллина в случае сочетанного употребления этих ЛС добровольцами. В период одновременного приёма теофиллина с прочими макролидами иногда увеличивались сывороточные значения этого вещества.

Комбинация зидовудина (однократный приём 1000 мг) с азитромицином (многоразовый приём 600 либо 1200 мг) не приводила к изменению фармакокинетики зидовудина внутри плазмы, а кроме того экскреции этого вещества либо его глюкуроновых продуктов распада вместе с мочой. Но использование азитромицина приводило к увеличению уровня фосфорилированного зидовудина (лекарственно активный продукт распада внутри мононуклеаров периферийного кровотока). Лекарственное значение данной информации не известно.

Комбинированный приём дневных доз азитромицина (1200 мг) с диданозином у 6-ти человек не приводил к изменению фармакокинетических характеристик последнего (в сравнении с плацебо).

Сочетанное использование лекарства с рифабутином не оказывало воздействия на показатели этих лекарств внутри плазмы. У отдельных пациентов иногда развивалась нейтропения, но её появление связывают с использованием конкретно рифабутина, а связь с комбинированным применением азитромицина установить не удалось.

Условия хранения

Содержать лекарство необходимо в месте, недоступном детям. Температурный уровень – не больше 25°С.

Срок годности

Азит может использоваться в период 2-х лет с момента изготовления таблеток.

ICD-10

A46 Рожа
A69.2 Болезнь Лайма
H66 Гнойный и неуточненнй средний отит
J01 Острый синусит
J02.0 Стрептококковый фарингит
J03.0 Стрептококковый тонзиллит
J04.0 Острый ларингит
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J18.9 Пневмония неуточненная
J20 Острый бронхит
J32 Хронический синусит
J37.0 Хронический ларингит
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
J42 Хронический бронхит неуточненный
K25 Язва желудка

Производитель

Инд - Свифт Лтд, Индия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012


Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.