^

Здоровье

Азидотимидин

Азидотимидин активно воздействует на ретровирусы (среди таковых ВИЧ-инфекция).

ATC

J05AF01 Zidovudine

Действующие вещества

Зидовудин

Фармакологическая группа

Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Фармакологическое действие

Противовирусные препараты

Показания к применению Азидотимидина

Применяется для лечения у детей и взрослых ВИЧ-инфекции (комплексная терапия с использованием прочих антиретровирусных лекарств).

Форма выпуска

Выпускается в капсулах. По 10 капсул внутри блистера, 10 блистерных пластинок внутри отдельной упаковки. По 100 капсул внутри флакона либо банки; в одной упаковке – 1 флакон/банка. По 200 штук внутри банки или флакона; внутри отдельной пачки – 1 банка/флакон. 

Фармакодинамика

Лекарство фосфорилируется внутри клетки при помощи клеточных ТК, тимидилат киназы, а вместе с этим неспецифической киназы. В результате формируются определённые фосфатные соединения (моно-, ди-, а также три-). Вещество зидовудин-трифосфат проникает в структуру провируса и препятствует дальнейшему увеличению цепи ДНК вируса. В результате связывание частей ДНК вируса становится невозможным. Лекарство также помогает увеличить число клеток T4 в организме.

Зидовудин активно действует против вирусов герпеса 4-го типа, а также гепатита B при тестах in vitro. Но в случае использования ЛС при монотерапии у людей со СПИДом либо гепатитом В оно несущественно угнетает вирусную репликацию гепатита В.

In vitro было выявлено, что вещество в маленьких концентрациях может замедлять активность большинства штаммов энтеробактерий (сюда входят штаммы различных типов сальмонелл, шигелл, клебсиелл, цитробактеров и энтеробактеров), а вместе с этим кишечной палочки (но нужно учитывать, что микробы быстро приобретают резистентность к зидовудину).

При тестах in vitro не удалось выявить активность вещества относительно синегнойной палочки. Лекарство в больших концентрациях (размер 1,9 мкг/мл) угнетает кишечные лямблии, но при этом не оказывает воздействия на прочие простейшие.

Фармакокинетика

Уровень биодоступности вещества составляет 60–70%.

Лекарство проникает сквозь ГЭБ. Показатель концентрации внутри цереброспинальной жидкости доходит до 50% от плазменных значений вещества. Подвергается печеночному метаболизму.

Экскреция происходит через почки – примерно 30% ЛС выводится неизменённым, а ещё 50+% имеют форму глюкуронидов.

Использование Азидотимидина во время беременности

Лекарство может использоваться во время беременности, но только в случае, если польза от приёма более высока, чем вероятность развития осложнений у плода.

На период использования Азидотимидина требуется отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие повышенной чувствительности относительно составных элементов ЛС;
  • лейкопения (показатели нейтрофилов составляют <750/мм3), тромбоцитопения (снижение числа тромбоцитов до уровня 2000/мкл), а также анемия (уровень гемоглобина равен <7,5 г/дл);
  • недостаточность печени либо почек.

Побочные действия Азидотимидина

Использование лекарства может стать причиной появления отдельных побочных реакций:

  • развитие анемии, нейтро- либо лейкопении;
  • появление головных болей, ощущения сонливости, парестезий, сильной утомляемости, астении, миалгии с кардиалгией, а также расстройство вкусовых рецепторов;
  • возникновение поноса, рвоты, вздутия и тошноты, а кроме того развитие гастралгии либо панкреатита и ухудшение аппетита;
  • возникновение инфекции вторичного типа и развитие лихорадки;
  • появление кашля, бессонницы, озноба, учащение процесса мочеиспускания, развитие депрессии;
  • развитие диспепсических проявлений либо гиперкреатининемии, а также увеличение активности трансаминаз печени и амилазы внутри сыворотки.

Способ применения и дозы

Приём пероральный. Для взрослых размер начальной дозировки составляет 200 мг лекарства 6 раз за день. Наиболее подходящую дневную дозировку подбирают индивидуально, она может колебаться в пределах 500-1500 мг.

Для детей: в среднем дозировка рассчитывается в пределах 150–180-ти мг/м2 через каждые 6 часов (четырежды за день). Пересчёт дозировок выполняется в соответствии со специальными таблицами, которые учитывают вес и рост. Делать это необходимо минимум 1 раз в 2 месяца.

Передозировка

При передозировке происходит усиление действия указанных выше побочных эффектов.

Чтобы убрать нарушения, потребуется желудочное промывание, приём активированного угля, проведение симптоматического лечения и непрерывное выполнение процедур гемодиализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Парацетамол учащает случаи развития нейтропении, потому как это вещество подавляет процесс метаболизма зидовудина (оба лекарства подвергаются глюкуронизации).

Ингибиторы окислительных процессов микросом внутри печени (среди таковых морфин с оксазепамом, кодеином, АСК и клофибратом, а кроме того индометацин с циметидином) увеличивают плазменные значения зидовудина.

Лекарства, обладающие нефротоксичными свойствами, а также угнетающие костномозговую функцию (такие, как амфотерицин, винбластин с ганцикловиром и пентамидином, а кроме того винкристин), повышают вероятность развития у зидовудина токсического эффекта.

Препараты, замедляющие секрецию канальцев, удлиняют период полураспада вещества зидовудин.

Зидовудин повышает показатель флуконазола в организме.

При комбинировании с прочими лекарствами против вируса ВИЧ (в особенности касается ламивудина) возникает синергидный эффект относительно репликации ВИЧ-инфекции в клеточной культуре.

Рибавирин угнетает процесс фосфорилирования зидовудина до образования вещества трифосфат, поэтому эти лекарства нельзя использовать в сочетании.

Ставудин обладает антагонистическими свойствами в случае, когда молярные значения этого вещества с зидовудином имеют пропорцию 20к1. Вследствие этого комбинация со ставудином запрещена.

Условия хранения

Азидотимидин необходимо хранить в месте, закрытом от света и проникновения влаги, а кроме того недоступном детям. Уровень температуры – не больше 25°C.

Срок годности

Азидотимидин может использоваться в период 24-х месяцев с момента изготовления капсул.

ICD-10

B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Производитель

ЗАО ''Биофарма'', Россия
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Азидотимидин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.