^

Здоровье

Алмирал

, медицинский редактор
Последняя редакция: 08.04.2021
Fact-checked
х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Алмирал входит в группу лекарств НПВС, является дериватом уксусной кислоты. Препарат обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Вместе с этим оказывает антипиретическое влияние. Он подавляет продукцию компонентов, провоцирующих отёчности, боль и секрецию воспалительной жидкости в области воспаления.

Активным элементом ЛС является диклофенак Na. При использовании медикамента для устранения постоперационных болей, он значительно снижает потребность в применении опиоидов. [1]

Код по АТХ

M01AB05 Diclofenac

Действующие вещества

Диклофенак

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства

Фармакологическое действие

Обезболивающие препараты
Противовоспалительные препараты

Показания к применению Алмирал

Применяется в таких случаях:

  • непродолжительная терапия при умеренных болях разной этиологии (ишиас, альгодисменорея, люмбаго и невралгия);
  • терапия при артрите (ювенильного, ревматоидного, подагрического или псориатического типа), остеоартрите в области суставов/позвоночника и болезни Бехтерева;
  • лечение посттравматических либо -операционных болей.

Форма выпуска

Выпуск терапевтического вещества производится в форме инъекционной жидкости – внутри ампул объёмом 75 мг/3 мл. Внутри ячейковой пластинки – 5 ампул; внутри пачки – 1 либо 2 таких пластинки.

Фармакодинамика

Лекарство замедляет активность ЦОГ. Диклофенак Na в состоянии in vitro на уровне, эквивалентном достигаемым у человека показателям, не подавляет осуществляемый внутри хрящевых тканей процесс биосинтеза протеогликанов. [2]

Фармакокинетика

Всасывание.

При введении через инъекцию 75-ти мг диклофенака всасывание начинается сразу же, а средний плазменный показатель, равняющийся приблизительно 2,558±0,968 мкг/мл, отмечается по прошествии 20-ти минут. Объёмы всасывания линейно пропорциональны размеру дозировки.

При применении 75-ти мг диклофенака через 2-часовую инфузию средние плазменные значения ЛС равняются примерно 1,875±0,436 мкг/мл. При более кратковременной инфузии лекарство достигает показателя плазменного Cmax, а при продолжительных инфузиях отмечается плато концентрации, которая пропорциональна уровню после 3-4-часовой инфузии.

В сравнении со значениями после приёма вещества внутрь, при использовании ЛС в форме в/м уколов либо свечей плазменный показатель быстро уменьшается сразу после регистрации уровня Cmax.

Биодоступность.

Значения AUC при в/в либо в/м применении приблизительно вдвое выше, чем при ректальном использовании либо приёме внутрь, поскольку при указанном пути введения лекарство не участвует в 1-ом внутрипеченочном прохождении.

Распределительные процессы.

Диклофенак на 99,7% участвует в белковом синтезе, в основном связывается с альбумином (на 99,4%).

Вещество проникает внутрь синовии, достигая наивысших значений по истечении 2-4-х часов после получения плазменного Cmax. Ожидаемый термин полураспада из синовии равен 3-6-ти часам. По прошествии 2-х часов с момента получения плазменного Cmax, значения диклофенака внутри синовии превышают плазменный уровень и остаются таковыми в период до 12-ти часов.

Низкие показатели диклофенака (100 нг/мл) наблюдались внутри материнского молока у одной кормящей женщины. Предполагаемый объём лекарства, проникающего с материнским молоком в организм грудного ребёнка, эквивалентен 0,03 мг/кг за день.

Обменные процессы.

Процессы обмена диклофенака частично реализуются через глюкуронизацию интактной молекулы, но в основном развиваются при 1-кратном и многоразовом метоксилировании и гидроксилировании, в результате которых формируется несколько фенольных метаболических элементов (при этом большая часть из них трансформируется в глюкуронидные конъюгаты). Два метаболита обладают биоактивностью, но их влияние имеет существенно меньшую выраженность, чем терапевтическая активность диклофенака.

Экскреция.

Системные плазменные значения клиренса диклофенака равны 263±56 мл за минуту. Терминальный срок плазменного полураспада равняется 1-2-м часам. У 4-х метаболических компонентов (также 2-х, обладающих активностью) тоже короткий термин полураспада – в пределах 1-3-х часов.

Около 60% применённой порции экскретируется с мочой в форме глюкуронидных конъюгатов неповреждённой молекулы, а также в форме метаболическских элементов, большая часть которых тоже трансформируется в глюкуронидные конъюгаты.

Меньше 1% экскретируется неизменённым. Остаток порции элиминируется в форме метаболических компонентов с фекалиями и желчью.

Использование Алмирал во время беременности

Диклофенак угнетает продуцирование ПГ, из-за чего может отрицательно влиять на протекание беременности и плодное развитие. В связи с этим Алмирал не назначают беременным.

Малые количества действующего компонента ЛС могут экскретироваться с молоком матери, поэтому при ГВ его не используют.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • выраженная сенсибилизация относительно активного и вспомогательных компонентов ЛС;
  • аллергия в отношении прочих НПВС;
  • активные стадии заболеваний в области ЖКТ (имеющих эрозивно-язвенную форму);
  • кровотечения;
  • расстройства кроветворных процессов;
  • расстройства кровосвёртываемости (среди них гемофилия);
  • аспириновая астма.

Осторожность требуется в случае использования при таких нарушениях:

  • бронхиальная астма;
  • выраженные отёчности;
  • анемия;
  • повышенные показатели АД;
  • ЗСН;
  • печеночные/почечные дисфункции;
  • дивертикулит или кишечные воспаления;
  • сахарный диабет;
  • порфирия;
  • злоупотребление алкогольными напитками;
  • после проведения сложных операций (среди них аортокоронарное шунтирование);
  • общие поражения соединительных тканей;
  • пожилые люди.

Побочные действия Алмирал

Среди побочных проявлений:

  • нарушения в работе НС: сонливость, тревожность, судороги, цефалгия, менингит асептического типа, ночные кошмары, депрессия, расстройства сна;
  • проблемы с пищеварительной функцией: абдоминальная боль, тошнота, метеоризм, ксеростомия, желтуха и гепатит. Кроме этого обстипация/понос, цирроз, поражение в области пищевода, печеночный некроз, возникновение пептических язв, панкреатит, кровь  в фекалиях и колит;
  • расстройства, связанные с органами восприятия: ушной шум, вкусовое нарушение, зрительная нечёткость, ослабление слуха и двоение в глазах;
  • поражения урогенитальной системы: отёчности, нефрит, олигурия, недостаточность работы почек, кровь либо белок в моче;
  • эпидермальные нарушения: высыпания, сильная фотосенсибилизация, дерматит токсического характера, алопеция, зуд, экзема, кровоизлияния мелкоточечного типа и крапивница;
  • проблемы с кроветворными процессами: тромбоцито- или лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура и анемия;
  • расстройства в работе сердца: ЗСН, инфаркт, увеличение уровня АД, боли в загрудинной области и экстрасистолия;
  • респираторные нарушения: кашель, пневмонит, отёчность в области гортани и бронхиальный спазм;
  • симптомы аллергии: васкулит и отёки, поражающие язык или губы;
  • локальные признаки: чувство жжения, омертвение жировых тканей, некроз асептического типа и появление инфильтрата.

Способ применения и дозы

Вводить лекарство нужно глубоко, в/м способом. Размер стандартной 1-кратной дозировки составляет 75 мг; повторный укол может производиться по прошествии минимум 12-ти часов. Терапия обычно продолжается 2 суток.

  • Применение для детей

Применять диклофенак в инъекционной форме в педиатрии запрещено.

Передозировка

При отравлении наблюдается цефалгия, помутнение сознания, головокружение, расстройство дыхания и рвота. У детей возможно развитие рвоты, кровотечения, почечных/печеночных дисфункций, абдоминальных болей и судорог миоклонического типа.

Интоксикация требует отмены Алмирала и получения квалифицированной медицинской помощи.

Взаимодействия с другими препаратами

Вещества лития и дигоксин.

Комбинирование с диклофенаком увеличивает плазменные значения указанных медикаментов, из-за чего при таком использовании лекарств нужно отслеживать их сывороточный уровень.

Гипотензивные и мочегонные препараты.

Введение ЛС с вышеописанными средствами (к примеру, иАПФ или β-блокаторами) может спровоцировать уменьшение их гипотензивной активности в связи с замедлением процессов связывания вазодилатирующих ПГ. Поэтому такое сочетание должно использоваться осторожно, в особенности у пожилых людей – их следует внимательно контролировать относительно показателей АД.

Пациентам следует обеспечить соответствующую гидратацию, а также нужно отслеживать работу почек. В особенности это касается мочегонных и иАПФ – с учётом повышения вероятности нефротоксичности.

Медикаменты, могущие приводить к развитию гиперкалиемии.

Использование вместе с циклоспорином, триметопримом, мочегонными калийсберегающего типа либо такролимусом может вызывать повышение сывороточного уровня калия, из-за чего необходимо регулярно следить за состоянием больного во время терапии.

Антитромботические вещества и антикоагулянты.

Комбинирование должно выполняться осторожно, потому как может увеличивать вероятность развития кровотечения. При том, что воздействия диклофенака в отношении активности антикоагулянтов не обнаружено, имеются отдельные сведения касательно повышения вероятности кровотечения у лиц, использующих антикоагулянты вместе с диклофенаком. Из-за этого, чтобы исключить потребность в изменении размера порции антикоагулянтов, необходимо внимательно следить за состоянием таких больных.

Большие порции диклофенака могут на время угнетать тромбоцитарную агрегацию.

ГКС и прочие НПВС, среди которых избирательные ингибиторы ЦОГ-2.

Введение Алмирала с ГКС либо прочими системными НПВС может увеличивать вероятность появления язвы либо кровотечения в области ЖКТ. Требуется отказаться от сочетанного использования 2+ НПВС.

Вещества из группы СИОЗС.

Введение системных НПВС вместе с СИОЗС увеличивает вероятность появления кровотечения в области пищеварительной системы.

Гипогликемические лекарства.

Есть отдельные данные о развитии ацидоза метаболического типа при использовании препарата с указанными медикаментами, в особенности у людей с уже имеющимися почечными дисфункциями.

Метотрексат.

Диклофенак способен угнетать почечный клиренс метотрексата, из-за чего показатели последнего увеличиваются. При использовании диклофенака меньше, чем за 24 часа перед применением метотрексата, нужно соблюдать осторожность, поскольку это может увеличить кровяной уровень последнего и его токсичность.

Имеются сведения о развитии сильной токсичности при введении обоих веществ с промежутком менее 24-х часов. Такое взаимодействие связано с кумуляцией метотрексата из-за расстройства его экскреции через почки под влиянием НПВС.

Циклоспорин.

Алмирал может повышать выраженность нефротоксичности циклоспорина, воздействуя на почечные ПГ. Из-за этого его следует использовать в уменьшенных дозировках.

Такролимус.

Введение такролимуса вместе с НПВС может увеличивать вероятность нефротоксичности, развивающуюся из-за антипростагландинового воздействия на почки, оказываемого ингибитором кальциневрина и НПВС.

Хинолоны антибактериального типа.

Имеются отдельные сведения касательно судорог, могущих возникать из-за введения хинолонов вместе с НПВС. Они могут появляться у лиц как с отсутствием, так и наличием судорог либо эпилепсии в анамнезе. Поэтому принимать решение относительно использования хинолонов у людей, уже применяющих НПВС, следует осторожно.

Фенитоин.

При введении фенитоина в сочетании с препаратом может отмечаться повышение экспозиции первого. Из-за этого нужно отслеживать плазменные значения фенитоина.

Колестирамин с колестиполом.

Указанные вещества способны снижать либо задерживать абсорбцию диклофенака. Поэтому необходимо применять Алмирал минимум за 1 час перед либо по прошествии 4-6-ти часов после введения колестирамина/колестипола.

Вещества СГ.

Применение СГ вместе с НПВС может потенцировать выраженность СН, увеличивать плазменные значения СГ и замедлять фильтрацию клубочков.

Мифепристон.

Запрещено использовать НПВС в период 8-12-ти суток после введения мифепристона – потому как НПВС способны ослаблять его терапевтическое влияние.

Лекарства, замедляющие либо индуцирующие действие CYP2C9.

Требуется с осторожностью использовать медикамент с указанными выше веществами (среди них такие, как рифампицин и вориконазол), поскольку они могут существенно повышать экспозицию, а также плазменные показатели Cmax диклофенака.

Условия хранения

Алмирал необходимо сохранять при температурных значениях в пределах 15-25°С.

Срок годности

Алмирал может применяться на протяжении 36-месячного термина с момента производства терапевтического вещества.

Аналоги

Аналогами лекарства являются медикаменты Клодифен, Диклак, Наклофен с Вольтареном, а кроме этого Диклодев, Раптен с Диклоберлом, Эвинопон и Диклофенак.

Код по МКБ-10

L02.4 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул конечности
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
M54.5 Боль внизу спины
G57.0 Поражение седалищного нерва
S93.2 Разрыв связок на уровне голеностопного сустава и стопы

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Алмирал" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.