Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Агапурин
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Агапурин – это лекарственное средство на основе пентоксифиллина. Лекарство относится к метаболитам из группы ксантинов, пуринов и направлен на коррекцию и улучшение микроциркуляции при различных сосудистых патологиях. В качестве активного вазодилататора Агапурин значительно улучшает реологические свойства крови, расширяет коронарные артерии, тонизирует мышцы, способен повышать уровень АТФ в клетках организма.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Агапурина
Пентоксифиллин как основное действующее вещество Агапурина и его аналогов впервые был синтезирован в 70-е годы прошлого столетия. Родоначальником лекарственного средства считается Германия, немецких фирм-производителей считается одним из наиболее результативных препаратов, хотя ЛС, содержащие пентоксифиллин, произведенные в других странах, не уступают ни по качеству, ни по результативности воздействия на микроциркуляцию и реологические показатели крови.
Основные показания к применению:
- Антикоагуляционное воздействие, значительное снижение уровня вязкости крови
- Ангиопротекторный эффект
- Активизация кровотока, повышение текучести крови
- Улучшение всех реологических показателей крови
- Повышение уровня АТФ в эритроцитах, лейкоцитах, как результат – улучшение их пластичности
- Активизация продукции цитокинов (цитопротекторное действие)
- Расслабление гладких мышц
- Расширение сосудов легких
- Повышение тонуса диафрагмы
- Предупреждение гипоксии тканей
Нозологии, при которых показан прием Агапурина:
- Вестибулярные нарушения
- Отосклеротические патологии
- Окклюзии сосудов сетчатки глаз
- Ретинальная артериальная закупорка
- Спазм артерий сетчатки глаз
- Заболевания внутреннего уха
- Цереброваскулярные патологии и их последствия
- Атеросклероз, в том числе атеросклероз конечностей
- Синдром Рейно
- Периферические ангиопатии, в том числе диабетические ангиопатии
- Облитерирующий тромбангиит
- Варикозное расширение вен нижних конечностей, в том числе сопровождающееся изъязвлением
- Гангрена
- Парестезия
- Обморожение
- Перемежающаяся хромота
- Нарушение мозгового кровообращения (ишемия)
- Дисциркуляторная энцефалопатия
- Трофические нарушения тканей (язвы, последствия тромбофлебита)
- Акроцианоз
- Постинсультные состояния
- Головная боль, связанная с ишемическими нарушениями
- Снижение памяти
- ИБС – ишемическая болезнь сердца
- Нейроинфекции вирусной этиологии
- Сепсис
- Состояния после перенесенного инфаркта миокарда
- Импотенция, связанная с сосудистыми нарушениями
- БА – бронхиальная астма
- ХОБЛ - хроническая обструктивная болезнь легких.
Следует отметить, что это лекарство имеет множество аналогов, которые также разработаны на основе пентоксифиллина. Выбрать лекарство в зависимости от показаний может лечащий врач. Среди аналогов наиболее востребованы такие препараты:
- Арбифлекс
- Вазонит
- Пентамон
- Пентоксифиллин
- Меллинорм
- Эском
- Трентал
- Флекситал
Показания к применению могут быть разнообразными, порой идущими вразрез инструкции и противопоказаниям, например, при беременности. Ограниченный срок приема лекарства может быть обусловлен острой необходимостью, превышающей риск побочных явлений, когда польза и результативность пентоксифиллина значительно превышает его потенциальные осложнения. Кроме того, свойства лекарства постоянно изучаются, так как Агапурин считается сравнительно «молодым»лекарственным средством. Вполне вероятно, что список его показаний в скором времени будет значительно расширен и многие заболевания, связанные с недостаточностью кровообращения, получат новый способ эффективного лечения.
[3]
Код по МКБ-10
Форма выпуска
Лекарство выпускается в таблетированной и инъекционной форме, в различной дозировке, которая показана при различных сосудистых патологиях в зависимости от степени тяжести заболевания. Как правило, если нарушения диагностируются как тяжелые, назначаются инъекции Агапурина внутривенно или внутримышечно, поддерживающая терапия или лечение хронических заболеваний предполагает прием лекарства в таблетированной форме.
Форма выпуска :
- Инъекционный раствор – ампулы по 5 миллилитров, в упаковке 5 ампул
- Таблетки в дозировке 100 миллиграммов, 60 таблеток во флаконе
- Таблетки - 400 миллиграммов активного компонента– 10 таблеток в блистере, по 2-10 блистеров в заводской упаковке
- Таблетки – 600 миллиграммов пентоксифиллина, по 10 таблеток в блистере, от 2 до 10 блистеров в упаковке
- Агапурин ретард – 400, 600 миллиграммов действующего вещества, в блистере 10 таблеток, в упаковке 2 блистера
В состав входят такие компоненты:
- Пентоксифиллин (100, 400, 600 мг)
- : Lactose monohydrate (моногидрат лактозы, молочный сахар)
- Тальк
- Кукурузный крахмал
- Magnesium stearate (магния стеарат, стеариновая кислота)
- Silicium dioxide colloidal (кремния диоксид коллоидный)
- Carmellose sodium, glycerol (натрия кармеллоза)
- Сахароза
- Methylparaben (метилпарабен в минимальном количестве)
- Gummi arabicum (камедь акации)
- Titanium Dioxide (диоксид титана)
- Микрокристаллическая целлюлоза
Фармакодинамика
Фармакологическое действие обусловлено активностью пентоксифиллина по отношению к аденозиновым (пуринэргическим) рецепторам Р1 и Р2. Действующее вещество препарата блокирует их, провоцируя ингибицию PDE (фосфодиэстеразы) – фермента, способного отсоединять нуклеотиды от полинуклеотидной цепи ДНК. В результате в тромбоцитах начинает накапливаться циклический аденозинмонофосфат (цАМФ), уменьшается скорость агрегации тромбоцитов, значительно повышается эластичность эритроцитов и снижается уровень вязкости, густоты крови. Таким образом, фармакодинамика Агапурина направлена на расширение сосудов, на снижение уровня агрегации, активизацию микроциркуляции, на концентрацию АТФ во внешней среде. В основном действие лекарства происходит в капиллярах и мелких сосудах, именно там улучшаются реологические свойства крови, а за счет ее притока более интенсивным становится снабжения тканей кислородом.
Фармакодинамика:
- Противовоспалительный эффект
- Цитопротекторное воздействие
- Активизация микроциркуляции крови
- Оксигенация кровотока (ЦНС, конечности)
- Предупреждение гипоксии миокарда
- Повышение тонуса межреберных, лестничных мышц и диафрагмы - дыхательной мускулатуры
- Активизация коллатерального кровотока
- Профилактика или снижение частоты идиопатических (ночных) судорог
- Повышение концентрации АТФ и значительное улучшение биоэлектрических показателей ЦНС
Фармакокинетика
Агапурин отличается высокой скоростью абсорбции. Фармакокинетика характерна практически полной всасываемостью в пищеварительном тракте (до 95%). Активное действующее вещество вступает в соединение с белковыми структурами эритроцитов ( мембранами), процесс биотрансформации протекает в эритроцитах и клетках печени. Почти весь пентоксифиллин выделятся в форме продуктов внутриклеточного обмена, в форме метаболитов. Продукты обмена веществ, образуемые печенью, делятся на метаболит I (1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин) и метаболит V (1-3-карбоксипропил-3,7- диметилксантин), эти соединения концентрируются в плазме крови и удаляются из организма во время дефекации и мочеиспускания (метаболит V с мочой до 95%). Не более 2% действующего компонента выводится в чистом виде – в виде пентоксифиллина. Время выведения не превышает 4 часов после первого приема. Следует учесть, что Агапурин способен выделяться с грудным молоком, поэтому в период лактации его не назначают либо заменяют грудное вскармливание искусственными смесями. Также нормальная фармакокинетика лекарства может быть нарушена при тяжелой нефропатологии, учитывая максимальное выведение препарата почечным путем.
Способ применения и дозы
Режим приема и дозировка зависят от нозологии и степени тяжести заболевания. Универсальных назначений в этом смысле быть не может, тем не менее существуют общие рекомендации, которые приводятся ниже.
Способ применения и дозы по формам:
- Таблетированная форма . Лекарство принимается после еды, таблетку выпить не разжевывая, запивая большим объемом жидкости (воды)
- Прием следует определить режимом – таблетка пьется в одно и то же время суток
- Первоначальная доза препарата по 200миллиграммов трижды в день
- При проявлении побочных эффектов доза уменьшается так же, как и режим – 100мг 2 раза а в стуки. Спустя 3-4 дня 100мг можно принимать трижды в день
- Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 миллиграммов
- Агапурин ретард (пролонгированный препарат) принимается реже – 1-2 раза в сутки в зависимости от показаний
- Инъекции могут вводиться как внутримышечно, так и внутривенно:
- Внутримышечно по 100мг 102 раза в день без применения растворителя
- Внутривенно – препарат разводится в 250 или 500 мл натрия хлорида (как вариант в растворе глюкозы – 5%). Способ введения - медленный, не выше 150 миллилитров в час. Максимальная суточная доза инъекционного Агапурина – 2 ампулы
- Внутриартериальное капельное введение – ампула растворяется в 20 или 50 ил натрия хлорида. Введение должно быть медленным, на ампулу – 10 минут. Максимальная суточная доза – 3 ампулы в сутки
- Длительность курса лечения зависит от клинической картины заболевания и ожидаемого терапевтического эффекта
Данные рекомендации не являются догмой и не могут считаться прямой рекомендацией к использованию лекарства. Способ применения и дозы определяет лечащий врач в соответствии с состоянием пациента и показаниями диагностированной сосудистой патологии.
Использование Агапурина во время беременности
Согласно инструкции использование во время беременности не рекомендуется. Однако, в клинической акушерской практике не редки случаи, когда будущей маме все же могут назначить лекарство, содержащий пентоксифиллин. В период гестации возможны различные нарушения со стороны кровообращения, и эти состояния очень опасны для развития плода. В таких случаях перед лечащим врачом встает вопрос о соотношении побочных явлений для матери и угрозах для малыша. Одним из самых опасных состояний считается гестоз, развивающийся во втором триместре из-за венозного застоя или закупорки капилляров. Начинается процесс с отечности, затем возникает дисфункция почек, появляется белок в моче, головные боли и даже судороги. Также опасна и ФПН – фетоплацентарная недостаточность, сопровождающаяся спазмами сосудистой системы плаценты и гипоксией плода.
Использование во время беременности в таких случаях не только допустимо, но и необходимо, так как лекарство способно восстановить нормальную микроциркуляцию и кровообращение в целом. Назначение лекарства помогает активизировать кровоток, снизить риск агрегации (склеивания) тромбоцитов, улучшить реологические свойства крови. Расширение сосудов позволяет обеспечить надлежащее кровоснабжение тканей и нейтрализовать потенциальную угрозу гипоксии плода. Такие назначения оправданы, так как польза дл организма матери и малыша значительно превышает все возможные побочные эффекты пентоксифиллина.
С осторожностью назначают беременным женщинам, имеющим в анамнезе ЯБЖ или язву двенадцатиперстной кишки, а также тем, у кого определяется низкий уровень свертываемости крови. Также прием препарат следует прекратить в конце периода беременности во избежание риска кровотечения во время родового процесса. В целом, Агапурин так же, как и его аналоги, довольно широко используется в гинекологической, акушерской практике как результативный вазодилататор, не оказывающий патологического влияния на развитие плода.
Противопоказания
Как и другие эффективные препараты-вазодилататоры, Агапурин имеет собственные, специфические противопоказания.
Противопоказания к применению :
- Индивидуальная непереносимость метиксантинов, в том числе пентоксифиллина
- Период гестации, грудное вскармливание
- Дети, подростки, молодые люди до 18 лет
- Любые кровотечения
- Ретинальные кровотечения (кровоизлияние в сетчатку)
- Инфаркт миокарда, острый инфаркт
- Порфирия
- Геморрагический инсульт
- Аритмия
- Коронарный атеросклероз в стадии обострения
- Церебральный атеросклероз в стадии обострения
- Гипотензия (риск значительного падения артериального давления)
- Геморрагический диатез
- Почечные патологии при которых креатининовый клиренс менее 30 мл/минут
Следующие состояния не являются прямыми противопоказаниями к применению, однако из необходимо учитывать во избежание осложнений:
- Хроническая сердечная недостаточность
- ЯБЖ – язвенная болезнь желудка
- Язва двенадцатиперстной кишки в анамнезе
- Почечная недостаточность
- Гепатиты
- Недавно перенесенное оперативное вмешательство (кровопотеря)
- Диабет (терапия требует корректировки с учетом дозировки)
Приме Агапурина не сказывается на психомоторных реакциях и не влияет на концентрацию внимания, памяти, на координацию движений и психику.
Побочные действия Агапурина
Прием Агапурина редко сопровождается нежелательными проявлениями, тем не менее о них стоит упомянуть, во избежание осложнений.
Побочные действия могут проявляться в виде таких симптомов:
- Резкое понижение артериального давления (гипотензия)
- Тахикардия
- Кровотечения, в том числе внутренние
- Гипогликемия
- Аритмия
- Преходящая головная боль, спазмы
- Повышенная нервная возбудимость
- Нарушение сна
- Скотома (слепое пятно в поле зрения)
- Гипергидроз (повышенное потоотделение)
- Редко – аллергические реакции в виде сыпи, крапивницы, раздражения кожных покровов, зуда
- Отечность при патологии почек
- Редко – судорожный синдром
- Головокружение
- Повышенная ломкость ногтей
- Снижение аппетита, тошнота
- При длительном приеме возможно обострение холецистита (холестатический гепатит)
- Тромбоципения
Побочные действия наблюдаются редко, при правильном приеме лекарства, согласно рекомендациям врача, такие ситуации отмечаются лишь в 3 случаях на каждые 1000 пациентов. Однако, осторожность необходима при назначении больным с инфарктом миокарда, пониженным артериальным давлением, с нефропатологией и гепатитами, а также пациентов пожилого возраста.
Передозировка
Передозировка проявляется в виде побочных явления – кровотечения, тошноты, рвоты, головокружения, гипотонии, гипогликемии, аллергической реакции, реже – судорог. Как правило, эти случаи связаны с превышением либо дозировки лекарства, либо в случае излишне частого его приема. Наиболее серьезную угрозу представляет передозировка, сопровождающаяся анафилаксией и судорогами.
Как проявляется передозировка?
- Головокружение
- Снижение артериального давления
- Гиперемия кожных покровов
- Тахикардия
- Сонливость, слабость
- Повышенная температура тела
- Гипогликемия
- Потеря сознания
- Симптомы внутреннего кровотечения (рвота с примесью крови)
- Озноб
- Тонико-клонические судороги
Эти состояния требует немедленной медицинской помощи, так как в домашних условиях лекарство вывести практически невозможно, к нему не существует специфического антидота. Единственное, что можно предпринять дома – это промыть желудок и принять любой энтеросорбент. Такие же действия проводятся и в стационарных условиях, помимо них больному показана симптоматическая терапия, купирующая тяжелую симптоматику. Также пациент должен находиться под постоянным контролем врача, который следит за всеми витальными функциями, особенно за дыханием и артериальным давлением.
Избежать интоксикации, вызванной передозировкой, можно с помощью четких соблюдений рекомендация лечащего доктора, если режим и доза приема не превышается, риск осложнений сводится к минимуму.
[8]
Взаимодействия с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие обусловлено его фармакодинамикой, препарат способен активизировать любое гипотензивное средство, вазодилататоры, синтетические амины (ганглиоблокаторы). Таким образом, все ЛС, способные оказывать влияние на свертываемость крови, при одновременном приеме усиливают свое действие, вызывая эффект синергии. Прямые и непрямые антикоагулянты, препараты, содержащие вальпроевую кислоту, некоторые виды антибиотиков, особенно цефалоспорины в сочетании с Агапурином могут провоцировать нежелательные побочные симптомы, это необходимо учитывать при назначении подобных лекарств.
Взаимодействия с другими препаратами:
- Увеличение эффективности:
- В сочетании с тромболитиками
- При одновременном приеме гипотензивных препаратов
- В сочетании с инсулином или другими гипогликемическими препаратами в таблетированной форме
- При одновременном назначении с цефалоспоринами (цефоперазон, цефамандол, цефотетан)
- В сочетании с ПВК – вальпроатами (Депакин, Вальпарин, Конвулекс)
- Назначать с осторожностью с такими препаратами:
- В сочетании с циметидином может повышаться уровень активного действующего вещества (пентоксифиллина) в плазме крови
- Одновременный прием Агапурина и других пуринов, ксантинов может спровоцировать побочные эффекты со стороны нервной системы (повышенную нервную возбудимость)
- В сочетании с антиастматическими препаратами (теофиллином) могут развиться побочные действия, характерные для ингибиторов фосфодиэстеразы – тошнота, диарея, головная боль, эпилептоидные состояния
Поскольку Агапурин быстро активизирует действие препаратов, предназначенных для снижения давления, необходимо следить за тем, чтобы такое сочетание ЛС не спровоцировало резкий скачок артериального давления вниз (гипотензия). Кроме того, длительный прием ксантинов может потенцировать действие гипогликемических препаратов, а также инсулина, в таких случаях рекомендована коррекция антидиабетического лечения и постоянный контроль уровня сахара в крови во избежание гипогликемии. При одновременном назначении Агапурина и тромболитиков следует постоянно измерять ПТВ (протромбиновое время) и ПТИ (протромбиновый индекс), чтобы предупредить риск геморрагии, кровоизлияний.
Условия хранения
Лекарство в любой форме хранится согласно порядку, регламентированному специальными приказами Министерства Здравоохранения. Условия и сроки хранения определяются списком Б, предназначенным для аптечных учреждений. В этот список входит группа лекарственных средств, отнесенных к категории сильнодействующих, такие препараты хранятся отдельно от прочих медикаментов. В группу входят практически все анальгетики, сердечные препараты, вазодилататоры, такие, как Агапурин, сульфаниламиды, лекарства, содержащие алкалоиды, гормоны и многие другие средства.
Условия и сроки хранения препаратов из списка Б:
- Отдельный шкаф, домашняя аптечка
- Защита от света
- Защита от влаги
- Хранение в оригинальной заводской упаковке
- Температура воздуха не выше +20 градусов
- Место, недоступное детям
Срок годности
Срок годности зависит от количества основного действующего компонента и формы препарата, как правило, срок годности не превышает 5-ти лет. Срок конечной даты реализации указывается на заводской упаковке, после этого лекарство принимать не рекомендуется, даже, если препарат не использован полностью.
Срок годности в зависимости от форм препараты:
- Таблетки (100и 400мг) - срок годности до 5 лет
- Таблетки (600мг) – срок годности до 4 лет
- Раствор для инъекции хранятся не более 3 лет
Агапурин – это один из самых надежных и эффективных препаратов, который помогает значительно улучшить состояние пациентов с хронической артериальной недостаточностью, с облитерирующий атеросклерозом нижних конечностей, а также при других патологиях, сопровождающихся нарушением микроциркуляции крови и цереброваскулярной патологией. Это перспективный препарат, свойства которого продолжают изучаться, результатом чего становится с каждым годом расширяющийся список показаний к его назначению. Положительные отзывы о препарате со стороны врачей и пациентов говорят о результативности Агапурина и его реальном позитивном воздействии на микроциркуляцию крови при условии соблюдения правил приема, режима и нужной дозировки.
[13]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Агапурин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.