Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Агапурин Ретард
Последняя редакция: 23.04.2024
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Агапурин РЕТАРД в международной фармакологии известен под названием Pentoxifylline. Согласно коду АТС, то препарат относится к группе средств, которые оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, в частности является вазодилататором. Что касается фармакологической группы, то Агапурин является аденозинергическим средством, которое обладает ангиопротекторными свойствами и способно корректировать микроциркуляторные процессы.
Агапурин отличается своей возможностью защищать сосудистую стенку, препятствовать агрегации кровяных элементов и благодаря расслаблению мышц стенки сосуда увеличивать их просвет и обеспечивать активацию микроциркуляции.
Производство препарата происходит в Чешской Республики. Класс заболеваний, для которых применяется Агапурин, включает в себя такие патологические процессы, как сосудистая окклюзия, болезни ЛОР-органов, субарахноидальное кровоизлияние, атеросклеротическое поражение внутренней стенки кровеносного сосуда, заболевания сосудов периферического отдела, нарушение чувствительности кожных покровов, в том числе при отморожениях. Кроме того необходимо добавить гангрену и язвенное поражение при нарушении кровообращения определенного участка тела.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Показания к применению Агапурина Ретарда
В связи с тем, что Агапурин оказывает воздействие на сосуды, тем самым осуществляя контроль над объемом крови, который поступает к органу или тканям, показания к применению Агапурин РЕТАРД основываются на его данной основной способности.
Препарат широко применяется при нарушениях кровообращения различной степени в периферических отделах. Среди подобных патологических состояний стоит выделить атеросклеротическое поражение, повреждение сосудов с развитием перемежающей хромоты, при патологии эндокринной системы, в частности, при сахарном диабете, а также при облитерирующем эндартериите.
Нарушение местного кровоснабжения с прогрессированием трофических изменений способствует развитию варикозных язвенных дефектов, гангрены и постинсультного синдрома.
Показания к применению Агапурин РЕТАРД также включают в себя ангионейропатии, которые проявляются изменением чувствительности, бледностью кожных покровов пальцев, кончиков ушей, носа, называемой акроцианозом, и спазмом дистальных отделов конечностей с развитием болезни Рейно.
Агапурин хорошо зарекомендовал себя при атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга с нарушением мозгового кровообращения. Благодаря своей способности активизировать микроциркуляцию, препарат широко используется при острой и хронической стадиях недостаточного кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, а также при функциональных нарушениях структур внутреннего отдела уха.
Код по МКБ-10
Форма выпуска
В зависимости от тяжести патологического состояния, необходимо подбирать такой препарат, что его форма выпуска обеспечивала максимальную эффективность вследствие своей скорости всасывания и начала действия.
Таким образом, если Агапурин необходимо принимать коротким курсом в острую стадию заболевания для обеспечения постоянной концентрации действующего вещества в кровеносном русле, тогда рекомендуется использовать таблетированный препарат. Каждая таблетка имеет округло-выпуклую форму, а само активное вещество находится под защитой наружной оболочки белого цвета.
Таблетка в своем составе имеет 400 мг или 600 мг пентоксифиллина – действующего вещества, а также вспомогательные компоненты такие как повидон, эудрагиты, тальк, макррогол и магния стеарат. Агапурин РЕТАРД имеет дозировку 600 мг пентоксифиллина. В каждом блистере насчитывается 10 таблеток, а в одной упаковке – 2 блистера.
Форма выпуска в виде драже предполагает применение для профилактики патологии сосудов или в качестве поддерживающей терапии после окончания острого периода. Каждое драже имеет 100 мг пентоксифиллина, что в свою очередь оказывается значительно меньше, чем в таблетках, поэтому, используя драже, трудно передозировать препарат. В одном флаконе находится 60 драже.
Что касается инъекционного ведения препарата, то он применяется для быстрого доступа Агапурина в сосудистое русло с незамедлительным началом действия. Кроме того данная форма выпуска используется при некоторых болезнях желудочно-кишечная тракта во избежание его дополнительной нагрузки препаратами. В каждом 1-ом мл раствора содержится 20 мг действующего вещества. Так как каждая ампула имеет 5 мл препарата, поэтому в ней насчитывается 100 мг пентоксифиллина, как в одном драже. В коробке находится 5 ампул.
Фармакодинамика
Фармакодинамика Агапурин РЕТАРД обусловлена основными свойствами действующего вещества. Таким образом, наблюдается блокада аденозиновых рецепторов, торможение активности фосфодиэстеразы и накопление цАМФ в тромбоцитах, в результате чего они в меньшей степени склоны к агрегации.
Помимо этого пентоксифиллин способствует восстановлению способности эритроцитов к изменению своей формы и уменьшает их агрегацию. Параллельно этому отмечается снижение уровня фибриногена и уменьшение прилипания лейкоцитов к эндотелию, которое обеспечивается уменьшением их активности с дальнейшей травматизацией эндотелия. Все эти процессы улучшают реологические свойства крови путем уменьшения вязкости.
В конечном итоге фармакодинамика Агапурин РЕТАРД обеспечивает активацию микроциркуляции, улучшая «текучесть» крови и снижая риск тромбозов. По отношению к сердечной мышцы пентоксифиллин не оказывает сильное положительное инотропное действие. Это означает, что Агапурин РЕТАРД не способен увеличить силу сокращения сердца.
Фармакокинетика
При внутривенном использовании Агапурина, его конценрация в кровеносном русле зависит от скорости введения и разведения препарата. В результате правильно подбора можно добиться поддержания постоянной концентрации на протяжении длительного периода времени.
Что касается перорального применения препарата, то фармакокинетика Агапурин РЕТАРД основывается на его способности практически полностью (более 95%) всасываться по мере прохождения по желудочно-кишечному тракту. После приема одной таблетки препарата, пентоксифиллин медленно начинает высвобождаться на протяжении 10-12-ти часов, в связи с чем постоянная концентрация действующего вещества может поддерживаться до 12-ти часов.
После полного всасывания пентоксифиллин претерпевает первичную трансформацию, что в конечном итоге обеспечивает превышение 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина в два раза по сравнению с пентоксифиллином. При приеме препарата внутрь период полувыведения достигает 16-ти часов.
Фармакокинетика Агапурин РЕТАРД обеспечивает полный метаболизм пентоксифиллина и его выведение (около 90%) с помощью почек в виде связанных, растворимых в воде полярных метаболитов. В связи с этим необходимо с осторожностью принимать препарат людям с серьезными нарушениями функционирования выделительной системы. Кроме того распад, период полувыведения и абсолютная биологическая доступность возрастает у людей с дисфункцией печени.
Способ применения и дозы
Препарат принимается перорально. Так как одна таблетка Агапурин РЕТАРД имеет 600 мг действующего вещества, поэтому в сутки необходимо принимать 2 таблетки с промежутком между приемами приблизительно 12 часов. В сутки общий объем пентоксифиллина не должен превышать 1200 мг при приеме внутрь во избежание развития побочных явлений.
Таблетку необходимо употреблять целостном виде, запивая достаточным количеством воды. В основном требуется не более 100 мл. По отношению к приему пищи, то Агапурин можно принимать как во время, так и после еды.
Способ применения и дозы необходимо пересматривать и особенно тщательно наблюдать за людьми, у которых наблюдается недостаточная функция мочевыделительной системы, в частности, почек. Оценка адекватности их работы происходит с помощью определения клиренса креатинина, который в подобных случаях опускается ниже 30 мл/мин. При таких показателях максимальная суточная дозировка пентоксифиллина составляет 600 мг.
Одна таблетка в день допускается для приема людям с тяжелой формой печеночной недостаточности. Способ применения и дозы также следует корректировать при сниженном артериальном давлении и наличии нестабильной гемодинамики при поражении коронарных артерий или стенозом церебральных сосудов. В таких случаях следует начинать с минимальных доз, затем постепенно их повышая.
Использование Агапурина Ретарда во время беременности
Самостоятельный прием данного препарата категорически запрещен во время беременности или лактации. Однако под контролем специалистов все же возможно использование Агапурин РЕТАРД во время беременности. Все зависит от состояния здоровья женщины.
Если врач решил назначить, тогда необходимо предварительно учесть срок беременности, так как в сроке до 12-ти недель не желателен прием любого лекарственного препарата. Это обусловлено стремительной закладкой всех органов плода, процесс которой может нарушиться.
Использование Агапурин РЕТАРД во время беременности разрешается при острых состояниях беременной, когда существует угроза плоду или будущей матери. Препарат применяют для улучшения микроциркуляторных процессов с целью обеспечения достаточного объема кислорода и питательных веществ плоду.
Особенного внимания требует патологическое состояние, называемое фето-плацентарной недостаточностью. Кроме того хроническая стадия данного процесса также негативно влияет на питание плода. Прием препарата возможет как перорально, так и в виде инъекций. Дозировка и способ введения препарата решает исключительно врач.
Противопоказания
Противопоказания к применению Агапурин РЕТАРД включают в себя острые и с более продолжительным течением состояния, в число которых входит острое нарушение кровоснабжения сердечной мышцы, в результате чего определенный участок мышцы не получает необходимый объем крови и развивается инфаркт.
Кроме того кровоизлияния в сетчатку глаза и острые церебральные кровоизлияния также являются противопоказанием к использованию Агапурина. Острые состояния, при которых наблюдается массивное кровотечение с потерей большого объема циркулирующей крови, препятствуют назначению этого препарата. Не стоит забывать об индивидуальных особенностях каждого человека и непереносимость как самого пентоксифиллина, так и вспомогательных веществ.
Опыт по применению препарата у детей до 18-ти лет отсутствует, поэтому во избежание развития выраженных побочных эффектов не рекомендуется его использование.
Противопоказания к применению Агапурин РЕТАРД, как уже упоминалось, включают период беременности и кормления грудью.
Побочные действия Агапурина Ретарда
Препарат в большинстве случаев не вызывает неблагоприятных последствий, однако все же возможны побочные действия Агапурин РЕТАРД при несоблюдении некоторых рекомендаций. Среди них необходимо выделить строгое соблюдение дозировки и кратности приема, а также отказ от его использования при наличии противопоказаний.
В некоторых случаях может наблюдаться нарушение процесса переваривания пищи с появлением тошноты, рвоты, расстройства стула и чувства переполнения желудка.
Побочные действия Агапурин РЕТАРД со стороны нервной системы характеризуются некоторыми изменениями в психо-эмоциональном состоянии с появлением головной боли, повышенной возбудимости, нарушения сна и усиления потоотделения.
Кожные реакции могут проявляться снижением порога чувствительности с высыпаниями и зудом, которая обычно уменьшается по мере уменьшения дозировки и вовсе прекращения приема Агапурина.
Со стороны эндокринной системы и метаболизма в целом можно отметить снижение уровня глюкозы в крови. Что касается сердечо-сосудистой системы, то здесь наблюдается учащенное сердцебиение, нарушение проводимости и ритма в работе сердца, приступы загрудинной боли и появление кровоточивости, особенно у людей с повышенной склонностью к этому.
[3]
Передозировка
Передозировка возможна в тех случаях, когда препарат принимался в необоснованно увеличенных дозах или при отсутствии коррекции терапии при патологии почек или печени. Во избежание данного состояния необходим регулярный контроль врача за состоянием человека, который принимает пентоксифиллин.
Однако если же все-таки была принята большая доза препарата, то передозировка может проявляться вначале тошнотой, головокружением, нарушением проведения и ритма работы сердца, увеличенным сердцебиением и снижением системного артериального давления.
Кроме того возможно появление симптомов крапивницы, нарушения психо-эмоционального состояния с повышенной возбудимостью, раздраженностью, ощущением «горячих приливов», вплоть до развития тонико-клонических судорог и полного отсутствия двигательной активности и рефлексов.
Если рвотные массы напоминают «кофейные зерна», тогда следует заподозрить кровотечение из верхних отделов пищеварительной системы, например, из желудка.
С лечебной целью целесообразно активировать выведение и прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина в кровеносное русло. Для этого следует выполнить промывание желудка и использовать активированный уголь или другой сорбент. В случае кровотечения необходимо применять кровеостанавливающие средства вплоть до хирургических способов остановки кровотечения.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия Агапурин РЕТАРД с другими препаратами основано на потенцирующем влиянии как самого пентоксифиллина, так и других средств. Например, при совместном использовании Агапурина и антигипертензивных и остальных сосудосуживающих отмечается усиление эффекта последних, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления.
То же самое отмечается при сочетании пентоксифиллина с адренергическими средствами и ганглиоблокаторами. Параллельный прием с ксантинами обеспечивает активацию нервной системы.
Взаимодействия Агапурин РЕТАРД с другими препаратами, такими как инсулин и другие пероральные гипогликемические средства, обеспечивают влияние последних с большим эффектом, что приводит к чрезмерному снижению глюкозы в крови. Вследствие этого рекомендуется чаще измерять уровень сахара в крови, а в дальнейшем на основании полученных данных при условии продолжения терапии Агапурином провести коррекцию его дозировки.
Повышенный риск развития кровотечений у людей, которые совместно принимают пентоксифиллин и антикоагулянты, антитромбицитарные или тромболитические средства. В данном случае следует обращать внимание на протромбиновое время и регулярно контролировать его.
Что касается пентоксифиллина, то его эффект может потенцироваться циметидином с развитием нежеланных побочных реакций.
Условия хранения
Условия хранения Агапурин РЕТАРД обуславливают его более длительную сохранность и предоставление необходимых лечебных эффектов. При несоблюдении правил хранения препарата, он может потерять свои терапевтические свойства раньше указанного срока последнего применения пентоксифиллина. В конечном итоге можно ожидать не только не соответствующих препарату эффектов, но и появление различных побочных реакций.
Так, условия хранения Агапурин РЕТАРД предполагают его расположение в месте без воздействия прямых солнечных лучей и влаги. Температурный режим также должен соблюдаться, поэтому температура соответствует отметке не выше 25 градусов.
Кроме того не стоит забывать о том, что хранение предусматривает отсутствие доступа к препарату детей. Они могут принять большую дозу препарата, после чего возможно появление побочных реакций и симптомов передозировки или отравления. Тем более необходимо помнить, что исследования по применению пентоксифиллина в детстком возрасте не проводились, поэтому неизвестны до конца какие именно реакции можно ожидать на введение препарата.
[6]
Срок годности
Срок годности является не менее важным показателем, чем условия хранения. Они обеспечивают известные лечебные эффекты Агапурина на протяжении определенного промежутка времени. Срок годности показывает продолжительность периода, в течение которого препарат обладает необходимым терапевтическим свойством, необходимо в каждом отдельном случае.
Так, Агапурин имеет срок годности в 4 года. На протяжении 4-х лет производитель гарантирует наличие доказанных лекарственных эффектов пентоксифиллина без развития побочных реакций при условии соблюдения правил его приема.
Срок «жизнеспособности» препарата также зависит от условий его хранения, так как при отсутствии учета данного требования пентоксифиллин не только утрачивает свои полезные свойства, но и может спровоцировать развитие нежелательных побочных эффектов различной степени выраженности.
По истечении указанной даты последнего приема препарата, Агапурин РЕТАРД категорически запрещается использовать, так как его эффекты непредсказуемы.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Агапурин Ретард" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.