^

Здоровье

Зивокс

Зивокс является антибиотиком нового поколения. В нём содержится искусственный компонент линезолид, который входит в категорию оксазолидинонов.

 

 

Показания к применению Зивокса

Показан для устранения инфекционных патологий, вызываемых микробами, которые чувствительны к линезолиду. В случае болезней, которые провоцируются грамотрицательными микроорганизмами, требуется прибегать к комбинированному лечению различными антибактериальными ЛС.

Зивокс используется при:

  • госпитальной/внегоспитальной формах пневмонии;
  • инфекционных процессах внутри кожного покрова с его придатками (протекающих на фоне осложнений);
  • инфекционных процессах внутри кожи с придатками (без осложнений), среди которых вызванные стрептококком пиогенным, а кроме этого чувствительными к веществу метициллин типами стафилококка золотистого;
  • инфекционных процессах, вызванных энтерококками (среди них также штаммы, резистентные относительно ванкомицина).

Форма выпуска

Выпускается в таблеточной форме (в одном блистере 10 таблеток) либо в виде парентерального раствора (объём пакетов с инфузиями – 300 мл). Упаковка содержит 1 блистерную пластинку либо 10 пакетов с инфузией.

Фармакодинамика

Тестирования лекарства in vitro показали, что оно активно по отношению к разнообразным видам микробов, среди которых как образующие, так и не образующие защитную мембрану.

Механизм воздействия лекарства связан с тем, что оно может избирательно блокировать белковый синтез внутри клеток микробов, нарушая происходящие в рибосомах бактерий процессы трансляции.

В процессе тестирования удалось выявить устойчивость относительно линезолида у таких микробов: палочка инфлюэнцы, псевдомонады, моракселла катаралис, а кроме этого энтеробактерии и Neisseria species.

При перекрёстном случайно выбранном (контролируемом при помощи плацебо) тестировании было выявлено, что активное вещество не имеет особого воздействия на QT-интервал.

Фармакокинетика

Абсорбция действующего компонента из ЖКТ довольно высокая, а показатель биодоступности доходит до 100%. Самые низкие и пиковые показатели концентрации вещества, а также период их достижения (в зависимости от дозировки и формы ЛС):

  • однократное употребление 400 мг (в таблетке) – пиковый показатель 8,1 мкг/мл (с возможным отклонением до 1,83), период достижения: 1,52 часа (с отклонением до 1,01);
  • 400 мг (в таблетке) при режиме приёма 1 раз каждые 12 часов – пиковый уровень 11 мкг/мл (с отклонением до 4,37), минимальный уровень 3,08 мкг/мл (отклонение до 2,25), период достижения: 1,12 часов (с отклонением до 0,47);
  • однократный приём 600 мг (в таблетке) – пиковый показатель 12,7 мкг/мл (с отклонением до 3,96), период достижения: 1,28 часов (с возможным отклонением 0,66);
  • 600 мг (в таблетке) при режиме дозирования 1 раз каждые 12 часов – пиковый показатель 21,2 мкг/мл (с возможным отклонением до 5,78), минимальный уровень 6,15 мкг/мл (с отклонением до 2,94), период достижения: 1,03 часа (отклонение 0,62);
  • однократное в/м введение 600 мг – пиковый уровень 12,9 мкг/мл (с возможным отклонением до 1,6), период достижения 0,5 часов (с отклонением до 0,1);
  • в/м введение 600 мг лекарства в режиме спустя каждые 12 часов – пиковый уровень 15,1 мкг/мл (с возможным отклонением до 2,52), минимальный показатель 3,68 мкг/мл (отклонение до 2,36), период достижения: 0,51 часа (с отклонением до 0,03).

Необходимо принимать во внимание, что при большом количестве жиров в еде пиковый уровень вещества (после перорального приёма) опускается на 17%. При этом также удлиняется период достижения этого показателя – до 2,2-х часов.

Линезолид хорошо распределяется внутри тканей, около 31% компонента пребывает связанным внутри сыворотки. Средний показатель распределительного объёма равен 40-50-ти л.

Метаболизм активного компонента осуществляется с формированием 2-х основных неактивных дериватов. Один из них формируется при помощи ферментного пути, а второй – наоборот неферментативного. Тестирования показали, что в процессе метаболизма линезолида гемопротеин Р450 участвует минимально.

Выведение ЛС в основном осуществляется через почки (65%). Около 30% вещества экскретируется неизменённым, а ещё 50% в форме дериватов. Средний показатель коэффициента очищения почек составляет примерно 40 мл/минута (подобные цифры говорят о чистой канальцевой реабсорбции). Примерно 10% вещества экскретируется через кишечник в виде дериватов.

Использование Зивокса во время беременности

Воздействие лекарства на человеческую фертильность, а кроме этого протекание беременности и процесс развития плода, не изучалось. При тестах на животных лекарство продемонстрировало репродуктивную токсичность, из чего можно сделать вывод, что существует потенциальная опасность и для человека. Беременным следует назначать лекарство исключительно под контролем лечащего доктора, а также при наличии у пациентки строгих показаний.

Тестирования на животных показали, что линезолид способен проходить в материнское молоко. Так как существует опасность для ребенка, во время лактации использовать ЛС не рекомендуется. Если лекарство принимать необходимо, требуется отменить на период лечения грудное кормление.

Противопоказания

Среди противопоказаний ЛС:

  • непереносимость  пациентом активного компонента лекарства, а также прочих антибиотиков, входящих в данную категорию;
  • пациентам в период применения ингибиторов МАО, а помимо этого в течение 2-х недель по завершении лечебного курса с их использованием;
  • детский возраст менее 12-ти лет.

При наличии у больного проблем с печеночной функцией, лекарство назначается лишь после оценки пользы и всех возможных рисков, а также исключительно под контролем доктора.

Особая осторожность требуется в случае наличия у пациента таких нарушений (а также исключительно при наличии возможности постоянного наблюдения за показателями АД):

  • маниакальная депрессия;
  • неконтролируемое повышение показателей АД;
  • гипертиреоз;
  • феохромоцитома;
  • наличие острых эпизодов головокружения;
  • рекуррентная шизофрения.

Побочные действия Зивокса

В процессе клинических тестирований чаще всего среди негативных эффектов использования лекарства назывались головные боли, тошнота, кандидоз, а также расстройства стула. Из-за побочных реакций 3% лечащихся понадобилась отмена лекарства.

В результате применения Зивокса у пациентов могут наблюдаться такие негативные проявления:

  • инфекционные процессы: кандидоз во влагалище либо полости рта, вагинит, грибки, а также колит (иногда в псевдомембранозной форме);
  • кроветворная система: развитие нейтро-, тромбоцито-, панцито- и лейкопении, а помимо этого эозинофилии или миелосупрессии, а также анемии (иногда в сидеробластной форме);
  • процессы метаболизма: лактацидемия либо гипонатриемия;
  • органы ЦНС: появление металлического привкуса во рту, расстройств сна, конвульсий, парестезий, головокружения, а вместе с этим развитие гипестезии либо серотониновой интоксикации. Помимо этого может возникать звон в ушах, развиваться оптическая нейропатия (при этом появляются такие признаки, как расстройства либо утрата зрения и искажение цветовосприятия) или периферическая невропатия;
  • органы ССС: развитие тромбофлебита, флебита либо аритмии, а помимо этого повышение давления и микроинсульт;
  • органы ЖКТ: появление рвоты, абдоминальных болей (местных либо общих), диспепсических явлений, а кроме этого сухость ротовой слизистой и изменение оттенка языка и эмали зубов. Также развитие глоссита или гастрита, а помимо этого панкреатита либо стоматита;
  • гепатобилиарная система: увеличение значений АЛТ, АСТ, а вместе с этим ЩФ, развитие гипербилирубинемии и изменение уровня печеночных проб;
  • органы мочевыделительной системы: почечная недостаточность, развитие полиурии, гиперурикемии, а также гиперкреатининемии;
  • данные анализов: повышение показателей ЛДГ, липазы с амилазой, а кроме того сахара и креатинфосфокиназы; уменьшение показателей альбумина, а вместе с этим общего белка; кроме этого изменение значений калия с кальцием и натрия с бикарбонатом. В отдельных случаях наблюдалось уменьшение показателей сахара (в условиях нормального питания), увеличение показателя ретикулоцитов и изменение показателя хлоридов;
  • другие: развитие гипергидроза;
  • аллергические проявления: развитие дерматита, крапивницы, алопеции, отёка Квинке, а также анафилаксии; помимо этого может возникать буллезная сыпь и зуд;
  • специфические явления после парентерального введения: появление гипертермии или чувства жажды, состояние лихорадки либо усталости, а также болевые ощущения на участке введения.

Способ применения и дозы

Применять лекарство можно 2 способами – парентерально либо перорально. Если на начальном этапе лечения использовался парентеральный метод, больного разрешается переводить на пероральный способ с аналогичной дозировкой. Её размеры назначаются лечащим врачом.

Для устранения госпитальной/внегоспитальной пневмонии, а помимо этого осложнённых форм инфекционных процессов в придатках и кожном покрове требуется 600 мг лекарства 2 раза за день. Такой курс длится в течение 10-14-ти суток.

В процессе лечения патологий, вызванных энтерококками фэциум, как правило, требуется принимать 600 мг лекарства 2 раза за день. Лечебный курс продолжается в течение 14-28-ми суток.

При лечении неосложнённых инфекционных процессов в придатках и кожном покрове требуется дозировка 400-600 мг ЛС 2 раза за день. Лечебный курс длится на протяжении 10-14-ти суток.

Во время терапии очень важно точно соблюдать 12-часовые промежутки между процедурами применения ЛС. Каждые 12 часов разрешается использовать не более 600 мг лекарства.

Нет информации о безопасности применения лекарства в период более 28-ми суток.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетанное использование лекарства с допаминергическими, сосудосуживающими и симпатомиметическими (прямыми и непрямыми) ЛС может стать причиной повышения показателей АД.

В случае одновременного применения с серотонинергическими ЛС возможно развитие серотониновой интоксикации. Поэтому такое сочетание лекарств не рекомендуется, за исключением ситуаций, когда они оба необходимы пациенту по показаниям. При этом лечащему врачу понадобится тщательно отслеживать состояние больного и, в случае развития интоксикации, решать вопрос об отмене одного из ЛС, с учётом всех рисков и высокой вероятности развития синдрома отмены при остановке применения серотонинергического лекарства.

В период лечения Зивоксом рекомендуется ограничить употребление продуктов, содержащих много тирамина (принимая лекарство, желательно съедать не больше 100 мг тирамина). Приём больших доз тирамина вместе с линезолидом способен спровоцировать сосудосуживающее действие. В период терапии следует в ограниченном количестве потреблять зрелые сыры, экстракты дрожжей и ферментированную соевую продукцию, а также пить недистиллированные алкогольные напитки.

Действующее вещество лекарства неизбирательно подавляет МАО (обратимый эффект). Хотя дозировки, которые используются в период терапии Зивоксом, не оказывают значительного лекарственного воздействия на МАО, сочетанное использование этих препаратов не рекомендовано.

Линезолид не влияет на фармакокинетические характеристики лекарств, метаболизм которых осуществляется с помощью элемента Р450.

Мощные индукторы элемента CYP3 A4 способны снижать показатели экспозиции вещества линезолид.

Условия хранения

Лекарство содержится в месте, недоступном для ребёнка, в стандартных условиях. Температурные показатели – не больше 25°С. Вскрытый пакет с лекарственным раствором требуется сразу же использовать.

Срок годности

Зивокс годен к использованию на протяжении 3-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Зивокса

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зивокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.