^

Здоровье

Зилт

Зилт является противотромботическим лекарством, входит в группу антиагрегантов.

 

 

 

Показания к применению Зилта

Применяется для профилактики появления атеротромботических симптомов лицам:

  • перенёсшим приступ инфаркта миокарда (начинать терапию требуется в период от нескольких суток до 35-ти дней после его развития);
  • перенёсшим инсульт ишемического типа (начинать курс требуется в период от 7-ми суток, но не позже, чем спустя полгода после его развития);
  • у которых была диагностирована патология в области артерий периферического типа (артериальное поражение, а также сосудистый атеротромбоз в области ног).

Для профилактики также людям с ОКС:

  • без повышения уровня сегмента ST (при развитии стенокардии нестабильного характера либо инфаркте миокарда без присутствия зубца типа Q). В эту категорию также входят лица, которым во время чрезкожной ангиопластики коронарного типа был установлен стент; вместе с аспирином;
  • при острой форме инфаркта миокарда, когда происходит увеличение уровня сегмента ST – вместе с аспирином; людям, которые получают терапию лекарствами стандартного типа, и которым требуется тромболитическое лечение.

Лекарство используется и для профилактики при тромбоэмболических, а также атеротромботических проявлениях во время мерцательной аритмии.

С указанной выше целью клопидогрел в сочетании с аспирином назначают лицам с мерцательной аритмией, имеющим минимум 1 фактор риска появления сосудистых нарушений. Кроме того, у таких людей имеются противопоказания к использованию антагонистов филлохинона, а вместе с этим у них низкая вероятность развития кровотечений.

Форма выпуска

Выпуск в таблетках, по 7 штук внутри блистерной ячейки. Внутри отдельной пачки – 4 таких блистера.

Фармакодинамика

Вещество клопидогрел избирательно угнетает процесс синтеза АДФ с размещённым на тромбоците рецептором, а также следующую за этим активацию комплекса типа GP IIb/IIIa (в результате воздействия АДФ), тем самым угнетая возможность тромбоцитарной агрегации.

Чтобы получить активный ингибитор процесса тромбоцитарной агрегации, требуется биотрансформация вещества клопидогрел. Этот компонент угнетает и тромбоцитарную агрегацию, которая вызвана иными агонистами – блокируя увеличение тромбоцитарной активности под действием высвобожденного элемента АДФ. Осуществляется необратимое связывание действующего компонента лекарства с тромбоцитарными рецепторами АДФ. В результате, те тромбоциты, которые подверглись воздействию клопидогрела, повреждаются до окончания своего жизненного цикла. При этом восстановление нормальной тромбоцитарной функции происходит со скоростью, аналогичной скоростным показателям, с которыми тромбоциты обновляются.

С 1-ого дня использования ЛС в повторных дневных дозировках (размером 75 мг) осуществляется заметное торможение вызываемой АДФ тромбоцитарной агрегации. Данный эффект прогрессивно повышается, а затем стабилизируется в период 3-7-го дня. При равновесном состоянии средний показатель подавления процесса агрегации под влиянием дневной дозы размером 75 мг находится в пределах 40-60%. Сроки кровотечения, а также тромбоцитарная агрегация возвращаются к своим исходным значениям спустя 5 суток (в среднем) после окончания терапии.

Фармакокинетика

В результате повторного перорального приёма Зилта в дневной дозировке 75 мг происходит быстрая абсорбция клопидогрела. Пика плазменных значений неизменённое вещество (примерно 2,2-2,5 нг/мл при приёме внутрь одноразовой дозы 75 мг) достигало приблизительно спустя 45 минут после употребления. Показатель всасывания равен минимум 50%, если судить по уровню продуктов распада лекарства, экскретируемых с мочой.

Клопидогрел вместе с неактивным основным продуктом распада циркулируют внутри кровотока. Они обратимо синтезируются (in vitro) с плазменным белком – соответственно на 98% и 94%. Данная связь сохраняется ненасыщаемой при действии in vitro в границах большого диапазона разных концентраций.

Клопидогрел подвергается экстенсивному печеночному метаболизму. В процессах in vitro и in vivo есть 2 основных метаболических пути вещества: при одном из них процесс происходит при помощи эстераз и вызывает гидролиз, в результате которого формируется неактивный дериват карбоновой кислоты (он составляет 85% всех циркулирующих внутри плазмы продуктов распада). Второй путь – действие при участии энзимов системы гемопротеина P450. Поначалу клопидогрел преобразуется в продукт распада промежуточного типа: 2-оксо-клопидогрел. Продолжая подвергаться метаболизму, этот элемент превращается в тиоловый дериват, являющийся активным продуктом распада. В процессах in vitro указанный путь метаболизма опосредуется энзимами CYP3A4 с CYP2C19, а также CYP1A2 с CYP2B6. Выделенный in vitro тиоловый дериват необратимо и достаточно быстро синтезируется с находящимися на тромбоцитах рецепторами, не позволяя осуществить агрегацию с ними.

После перорального употребления однократной порции Зилта (75 мг) время полураспада активного компонента составляет примерно 6 часов. Основной циркулирующий продукт распада имеет 8-часовой срок полувыведения (при одноразовом либо повторном приёме).

При употреблении внутрь дозы ЛС с указателем 14С, примерно 50% вещества экскретируется вместе с мочой, а ещё около 46% – с фекалиями в период 120-ти часов после применения.

Использование Зилта во время беременности

Так как нет информации о воздействии клопидогрела на беременных женщин, запрещается использовать лекарство в данный период времени.

Нет также сведений о прохождении клопидогрела внутрь материнского молока, вследствие чего на время использования лекарства необходимо отказаться от кормления грудью.

Негативного воздействия Зилта на уровень фертильности лабораторных животных выявлено не было.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • гиперчувствительность относительно действующего компонента ЛС либо прочих его вспомогательных элементов;
  • расстройство в работе печени в тяжёлой степени;
  • острая форма кровотечения (к примеру, кровоизлияние внутри черепа либо язва);
  • нет сведений об использовании препарата в детский либо подростковый возрастной период.

Побочные действия Зилта

Использование лекарства может спровоцировать появление отдельных побочных действий:

  • нарушения функции лимфы и системного кровотока: развитие лейко-, нейтро- (в том числе в тяжёлой форме), гранулоцито-, панцито- либо тромбоцитопении (также тяжёлой), а кроме того эозинофилии. Помимо этого может наблюдаться ТТП, анемия (как обычная, так и в апластической форме), агранулоцитоз, а также гемофилия приобретённого характера;
  • иммунные проявления: развитие сывороточной болезни, а также анафилактоидных симптомов. Может также развиваться перекрестная непереносимость между тиенопиридинами (например, прасугрелем или тиклопидином);
  • психические нарушения: ощущение спутанности сознания, а также появление галлюцинаций;
  • реакции органов НС: кровотечения внутри черепа (иногда приводящее к смерти), парестезии, головокружения, расстройство вкусовых рецепторов и головные боли;
  • проблемы со зрительными органами: кровоизлияние в глаза (в область конъюнктивы, а также ретинальное либо глазное кровотечение);
  • проявления в области сосудистой системы: кровоизлияние в тяжёлой форме, появление васкулита, гематомы, кровотечения из хирургической раны, а также снижение показателей АД;
  • расстройства в области респираторной системы, органов грудины, а также средостения: кровотечение из носа, а также кровотечения на участке респираторного протока (кровотечения в лёгких, а кроме того кровохарканье), спазмы бронхов, фиброзирующий альвеолит и пневмония эозинофильного типа;
  • проявления в области ЖКТ: кровотечения на этом участке, абдоминальные боли, понос, диспепсические проявления, гастрит, вздутие, а также рвота и язвенная патология в желудке либо 12-перстном кишечнике. Помимо этого развивается тошнота, кровоизлияния ретроперитонеального типа, кровотечения в ЖКТ и ретроперитонеального типа (со смертельным исходом), а также стоматит и панкреатит с колитом (сюда входит его лимфоцитарная либо язвенная форма);
  • проявления со стороны ЖВП и печени: острое расстройство печеночных функций, гепатит, а также аномальный уровень функциональных печеночных показателей;
  • проявления в области подкожного слоя и кожи: высыпания, кровоизлияние под кожу, зуд, пурпура, а также дерматит буллезного типа (ТЭН, полиформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона). Помимо этого развивается отёк Квинке, сыпь эритематозного характера, крапивница, синдром медикаментозный непереносимости, сыпь медикаментозного типа, сопровождаемая эозинофилией, а также общими симптомами (так называемый DRESS-синдром), а кроме того плоский лишай либо экзема;
  • соединительные ткани и структура костей с мышцами: развитие миалгии, гемартроза, артралгии либо артрита;
  • нарушения в работе мочевыводящей системы и почек: развитие гломерулонефрита либо гематурии, а также увеличение показателей креатинина;
  • системные расстройства: состояние лихорадки;
  • изменение показаний инструментальных и лабораторных анализов: уменьшение количества тромбоцитов с нейтрофилами, а также пролонгация времени кровотечения.

Способ применения и дозы

Клопидогрел принимают однократно за день в дозировке 75 мг, независимо от употребления еды.

Для лиц с ОКС:

  • при отсутствии повышения сегмента ST терапия начинается с одноразового приёма нагрузочной дозировки в размере 300 мг, а после её продолжают приёмом 75-ти мг однократно за день (в сочетании с аспирином в размере 75-325 мг за день). Так как использование аспирина в более сильных дозах усиливает вероятность появления кровотечений, не стоит превышать отметку 100 мг при его дозировании. Нет информации об оптимальной длительности терапии. Результаты клинических тестов склоняют к тому, что наиболее подходящей является схема с курсом, длящимся не больше 1-го года. При этом максимальное воздействие ЛС отмечается после 3-х месяцев лечения;
  • лицам с острым приступом инфаркта миокарда, при котором наблюдается повышение сегмента ST: необходимо принимать лекарство по 75 мг однократно за день, начав с нагрузочной порции 300 мг, в сочетании с аспирином и тромболитиками либо без них. При этом лицам старше 75-ти лет следует начинать лечение без применения нагрузочной дозы. Комплексное лечение требуется начинать максимально быстро после возникновения признаков нарушения, и продолжать минимум в период 1-го месяца. В данной категории лечащихся не изучалась польза от применения Зилта в сочетании с аспирином в период больше 4-х недель.

Людям с мерцательной аритмией необходимо пить лекарство в размере 75-ти мг одноразово за сутки. Вместе с лекарством используется также аспирин (в дневной дозировке 75-100 мг).

Если была пропущена доза:

  • в случае, когда со времени, в которое обычно происходит приём лекарства, прошло менее 12-ти часов, требуется немедленно употребить пропущенную дозировку, а последующую принять в стандартное время;
  • при прошествии промежутка более 12-ти часов больному требуется принять следующую по очередности таблетку в стандартное время. Удваивать принимаемую дозировку, чтобы компенсировать пропущенную, запрещено.

Передозировка

В результате передозировки возможно удлинение периода кровотечения с дальнейшим развитием осложнений.

Лечение направлено на устранение проявлений расстройства. У лекарства нет антидота. Если требуется немедленная коррекция пролонгированного срока кровотечения, избавиться от воздействия ЛС можно при помощи переливании тромбоцитарной массы.

Взаимодействия с другими препаратами

Принимаемые внутрь антикоагулянты.

Комбинация с этими лекарствами не рекомендована, потому как такое сочетание может спровоцировать повышение интенсивности развития кровотечений. Хотя использование клопидогрела в дневной дозировке 75 мг не оказывает воздействия на фармакокинетику S-варфарина либо показатель МНО у людей, которые долгое время лечатся с использованием варфарина, сочетанный приём этих средств повышает вероятность кровотечений вследствие наличия независимого воздействия на процесс гемостаза.

Лекарства, замедляющие активность гликопротеина IIb/IIIa.

Требуется осторожно назначать клопидогрел людям, у которых повышена вероятность появления кровотечения из-за операции, травмы либо иных нарушений, вместе со средствами, ингибирующими гликопротеин IIb/IIIa.

Аспирин.

Аспирин не влияет на вызванную АДФ тромбоцитарную агрегацию из-за приёма клопидогрела, но при этом клопидогрел потенцирует воздействие аспирина относительно тромбоцитарной агрегации, вызванной коллагеном. Хотя сочетанное использование 500 мг аспирина дважды за день в период 1-го дня не вызвало существенного повышения срока кровотечения, который увеличивается из-за использования клопидогрела. Потому как аспирин и клопидогрел могут вступать во взаимодействие, увеличивающее вероятность появления кровотечения, сочетанный приём данных ЛС должен происходить осторожно. Но есть данные о параллельном приёме Зилта с аспирином в период до 12-ти месяцев.

Гепарин.

Так как лекарственное взаимодействие препарата с гепарином повышает вероятность появления кровотечений, эти медикаментозные средства необходимо сочетать осторожно.

Тромболитические лекарства.

Оценка безопасности комбинированного использования клопидогрела, а также гепарина и тромболитиков фибрин-специфического либо фибрин-неспецифического типа происходила с участием людей с острой формой инфаркта миокарда. Частота развития лекарственно значимого кровотечения была аналогична частоте возникновения, наблюдавшейся во время сочетанного приёма тромболитических ЛС, а также аспирина с гепарином.

НПВС.

Комбинация лекарства с напроксеном повышает численность скрытых кровотечений внутри ЖКТ. Но пока не удалось выяснить, повышается ли вероятность появления кровотечений в ЖКТ при использовании любого НПВС. Из-за этого требуется с осторожностью комбинировать препарат с НПВС (сюда входят также и ингибиторы элемента ЦОГ-2).

Комбинирование с прочими медикаментозными средствами.

Так как клопидогрел трансформируется в свой активный продукт распада, и частично это происходит при помощи действия элемента CYP2C19, поэтому использование ЛС, которые уменьшают активность данного энзима, вероятно, понизит и плазменные значения метаболита. Чтобы не допустить такого воздействия, требуется избегать сочетанного приёма лекарства с мощными либо умеренными ингибиторами элемента CYP2C19.

Среди лекарств, снижающих эффективность CYP2C19 – эзомепразол, вориконазол с омепразолом, флуоксетин, флуконазол с флувоксамином, а кроме того тиклопидин с моклобемидом, циметидин с хлорамфениколом, ципрофлоксацин и окскарбазепин с карбамазепином.

Лекарства ИПП.

Одноразовый приём за день омепразола в размере 80 мг, в сочетании с клопидогрелом либо при употреблении этих ЛС в промежутке не более 12-ти часов, уровень активного продукта распада уменьшался на 45% (при дозе нагрузочного типа), а также 40% (при дозе поддерживающего типа). На фоне такого уменьшения снижалось и угнетение тромбоцитарной агрегации – на 39% (при нагрузочном типе дозирования), а также на 21% (при поддерживающем типе дозирования). Можно ожидать, что подобное взаимодействие у лекарства будет и с эзомепразолом. Поэтому принимать указанные выше лекарства в сочетании не рекомендуется.

Менее заметное понижение уровня метаболита внутри крови отмечалось в случае комбинации с лансопразолом либо пантопразолом. Применять в сочетании Зилт и пантопразол – вполне возможно.

Комбинированная терапия с другими медикаментозными средствами.

Антациды не оказывают воздействия на степень всасывания клопидогрела. Карбоксильные продукты распада вещества способны угнетать активность гемопротеина P450 2C9. В результате может увеличиваться плазменное значение следующих ЛС – толбутамида, фенитоина, а также НПВС, метаболизирующихся с участием гемопротеина P450 2C9. Толбутамид с фенитоином разрешено сочетать с клопидогрелом.

Условия хранения

Зилт требуется содержать в месте, закрытом от проникновения влаги и солнечных лучей, а также недоступном маленьким детям.

Особые указания

Отзывы

Зилт считается весьма действенным медикаментозным средством. Его достоинством также считается довольно невысокая цена (в сравнении с прочими аналогами). Отзывы показывают, что лекарство проявляет высокую эффективность в случае применения после установки стента, а также перенесения инфаркта. Отмечается улучшение состояния здоровья, исчезновение стенокардических приступов и тромбозов в области вен с артериями.

Из недостатков – отдельные пациенты говорят о развитии побочных действий (таких, как сильное диспноэ и крапивница). Но при продолжении курса терапии эти отрицательные проявления исчезают самостоятельно спустя небольшой промежуток времени.

Срок годности

Зилт может использоваться в период 3-х лет с даты изготовления медикаментозного препарата.

Действующие вещества Зилта

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зилт" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.