^

Здоровье

Зилола

Зилола – это антигистаминное лекарственное средство системного действия, является дериватом пиперазина.

 

 

 

Показания к применению Зилола

Показано для устранения аллергических форм насморка (среди таковых круглогодичные), а вместе с этим хронической формы идиопатической крапивницы.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках, по 7 штук в 1-ном блистере. Внутри одной пачки содержится 1 либо 4 блистерных пластинки.

Фармакодинамика

Левоцетиризин является стабильным активным R-энантиомером вещества цетиризин, и входит в категорию избирательных конкурентных антагонистов рецепторов (Н1) гистамина. При этом сродство к этим рецепторам у левоцетиризина вдвое выше, чем у вещества цетиризин.

Лекарство воздействует на зависящий от гистамина этап возникновения аллергического ответа, а вместе с этим снижает перемещение эозинофилов, укрепляет сосуды и препятствует высвобождению проводников воспаления. Помимо этого предотвращает развитие, а также облегчает протекание аллергических симптомов, обладает противоаллергическими, антиэкссудативными и противовоспалительными свойствами. При этом почти не имеет антисеротонинового и холинолитического эффекта. При лечебных дозировках практически не оказывает успокоительного воздействия.

Тестирования на ЭКГ не выявили соответствующего действия левоцетиризина относительно QT-интервала.

Фармакокинетика

Фармакокинетика действующего компонента изменяется линейным путём. Она зависит от дозировки, имеет слабую индивидуальную вариабельность и практически не отличается от показателей цетиризина.

Левоцетиризин достаточно быстро абсорбируется при пероральном применении ЛС. На степень абсорбции употребление еды не влияет, но при этом понижает её скорость. Пик показателей внутри плазмы наблюдается спустя 0,9 часа после употребления ЛС в лекарственной дозировке и равен 207 нг/мл (при одноразовом приёме) и 308 нг/мл (при повторном употреблении лекарства в размере 5-ти мг). Равновесных показателей внутри сыворотки достигает спустя 2 дня.

Нет сведений о распределении ЛС внутри тканей человеческого организма, а помимо этого о прохождении вещества через ГЭБ. В процессе тестирований на животных самый высокий показатель наблюдался внутри почек с печенью, а наиболее низкий – внутри ЦНС. Распределительный объём равен 0,4 л/кг, а синтез с плазменным белком достигает 90%.

В процессе метаболизма внутри организма участвует примерно 14% активного компонента. При этом осуществляется оксидация, связывание с таурином, а также N- вместе с О-деалкилированием. Последние процессы выполняются при помощи гемопротеина CYP ЗА4, а в окислительных процессах участвует сразу несколько гемопротеиновых изоформ. Активное вещество не оказывает воздействия на активность гемопротеиновых изоэнзимов 1А2 и 2С9, а кроме этого 2С19 с 2D6 и 2Е1 с ЗА4 при их показателях, которые превосходят пиковый уровень после употребления пероральной дозировки в размере 5-ти мг. Так как процесс метаболизма имеет низкую степень, а подавляющий эффект не усиливается, вероятность взаимодействия действующего компонента с прочими веществами крайне мала.

Экскреция ЛС зачастую осуществляется с помощью активно происходящей канальцевой секреции, а кроме того клубочковой фильтрации. Время полураспада равняется 7,9+1,9 часов, а общий коэффициент очищения составляет 0,63 мл/минута/кг. Вещество не кумулирует, полностью экскретируясь в течение 96-ти часов. Экскреция примерно 85,4% дозировки ЛС осуществляется с мочой (неизменённая форма), а ещё примерно 12,9% выводится с калом.

У лиц с расстройствами почечной деятельности (при показателе КК <40 мл/минута) коэффициент очищения ЛС снижается, а время полураспада увеличивается (у пациентов, получающих гемодиализ, общий показатель снижается на 80%), вследствие чего им необходимо подбирать подходящий дозировочный режим. В процессе стандартной процедуры гемодиализа (4 часа) выводится лишь малая часть (меньше 10%) действующего компонента.

Использование Зилола во время беременности

Зилола нельзя назначать беременным.

Активный компонент способен проходить в материнское молоко, из-за чего при необходимости использования ЛС в лактационный период следует на время отказаться от вскармливания грудью.

Противопоказания

Среди противопоказаний ЛС:

  • непереносимость левоцетиризина, а также прочих дериватов пиперазина либо любых других элементов лекарственного средства;
  • тяжёлая форма недостаточности почек, при которой наблюдается КК меньше 10-ти мл/минута;
  • наследственная форма непереносимости галактозы (в тяжёлой степени), недостаток энзима лактазы (β-галактозидазы) либо проблемы с усвоением организмом галактозы с глюкозой;
  • дети младше 6-ти лет.

Побочные действия Зилола

Использование лекарства может вызывать развитие следующих побочных действий:

  • органы НС: появление головных болей, парестезий, судорог, головокружения, дисгевзии или тремора, а кроме этого обмороки, сильная утомляемость, ощущение сонливости и астения;
  • зрительные органы: размытость зрительной картинки либо расстройство зрения;
  • органы ССС: появление тахикардии либо изменения в сердечном ритме;
  • дыхательные органы: возникновение диспноэ;
  • органы ЖКТ: рвота, абдоминальные боли, запор или понос, а вместе с этим тошнота и сухость ротовой слизистой;
  • органы пищеварительной системы: развитие гепатита;
  • подкожная клетчатка с кожным покровом: медикаментозная сыпь (устойчивый тип), отёк Квинке, крапивница, а помимо того другие высыпания и зуд;
  • органы ОДА: развитие мышечных болей;
  • органы иммунной системы: проявления повышенной чувствительности, среди которых также анафилаксия;
  • органы системы мочевыделения и почки: задержка мочеиспускания, развитие дизурии;
  • расстройства метаболизма: усиление аппетита;
  • общие расстройства: появление отёчностей;
  • лабораторные анализы: изменение значений печеночных проб, а помимо этого повышение веса.

Использование ЛС требуется отменить в случае развития любой из вышеописанных реакций, после чего проконсультироваться с доктором.

Способ применения и дозы

Лекарство могут принимать дети старше 6-ти лет и взрослые (дозировка за день – однократный приём 5-ти мг ЛС). Выпить таблетку можно как натощак, так и с едой, запив водой. Разжёвывать её нельзя.

Для лиц, страдающих хронической формой недостаточности почек, лекарство может быть назначено лишь после консультации с доктором. Рассчитывать размер дозировки требуется в соответствии с показателем КК:

  • при лёгкой стадии расстройства (клиренс равен 50-79 мл/минута) таблетки принимают в стандартной дозе – 5 мг однократно за день;
  • умеренная форма расстройства (клиренс в пределах 30-49 мл/минута) – по 5 мг однократно в сутки; каждые 2 дня;
  • тяжёлая форма нарушения (клиренс меньше 30-ти мл/минута) – каждые 3-ое суток по 5 мг однократно за день;
  • лицам с терминальной стадией патологии, находящимся на гемодиализе (клиренс меньше 10-ти мл/минута) приём ЛС полностью противопоказан.

Длительность терапевтического курса зависит от тяжести патологии, её типа, а также силы проявления признаков болезни (эти параметры определяет лечащий доктор). При непродолжительном контакте с аллергеном (к примеру, с пыльцой растений) лекарство достаточно использовать на протяжении 1-ой недели. В среднем же курс длится 3-6 недель.

Чтобы устранить хронические формы аллергического насморка либо крапивницы, лекарство нужно принимать на протяжении 1-го года.

Передозировка

В результате передозировки ЛС интоксикация может проявляться в форме чувства сонливости. А у детей она иногда выражается в виде неугомонности и сильного возбуждения, которые затем переходят в сонливость.

Если у больного наблюдаются признаки передозировки (в особенности это касается детей), нужно отменить использование лекарства. Далее следует как можно скорее вызвать врача, промыть человеку желудок и дать активированный уголь. В остальном лечение симптоматическое. Не имеется специфического антидота, а процедура гемодиализа будет неэффективна.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетанном использовании с циметидином, азитромицином и псевдоэфедрином, а помимо этого с эритромицином, диазепамом, кетоконазолом и глипезидом не возникает лекарственно значимого негативного взаимодействия.

В сочетании с теофиллином (в суточной дозе 400 мг) у левоцетиризина понижается общий показатель клиренса (-16%), а вот фармакокинетические свойства теофиллина остаются без изменений.

Левоцетиризин не повышает воздействие алкогольных напитков, но у людей с высокой чувствительностью при сочетании лекарства со спиртным либо прочими ЛС, подавляющими функцию ЦНС, возможно развитие такого воздействия.

В период курса лечения при помощи Зилолы требуется отказаться от использования успокоительных лекарств.

Условия хранения

Для хранения данного лекарства не требуются специфические условия и температурный режим. Следует держать в месте, недоступном для ребёнка.

Срок годности

Зилола может использоваться в течение 2-х лет с момента выпуска лекарства.

Действующие вещества Зилола

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зилола" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.