^

Здоровье

Зигрис

Зигрис является антитромботическим энзимным лекарством.

 

 

 

Показания к применению Зигриса

Применяется для устранения сепсиса с сопутствующей полиорганной недостаточностью в острой форме (при высоком риске смертельного исхода).

Форма выпуска

Выпуск в виде лиофилизата для изготовления инфузионных растворов, во флакончиках из стекла объёмом 5 либо 20 мг. В упаковке содержится 1 флакончик с порошком.

Фармакодинамика

Дротрекогин-α (в активной форме) – это внешний элемент активированного протеина типа С (этот компонент играет важную роль при модулировании системной реакции человеческого организма на инфекционный процесс). Протеин типа С в активной форме оказывает воздействие на антитромботические свойства, замедляя факторы Va, а также VIIIa. Сведения, полученные в результате тестов in vitro, демонстрируют, что протеин группы С обладает непрямым профибринолитическим воздействием, потому как способен замедлять элемент ИАП-1, а помимо этого ограничивать продуцирование тромбин-активированного элемента, тормозящего процесс фибринолиза.

Вместе с этим показания in vitro выявили, что протеин группы С имеет противовоспалительные свойства, которые возникают вследствие подавления факторов опухолевого некроза, связываемых при помощи моноцитов, а помимо этого из-за блокирования процессов лейкоцитарной адгезии в отношении селектина, и ограничения вызванного тромбином воспалительного ответа внутри сосудистого эндотелия в области микроциркуляторной системы.

Механизм, который позволяет активному дротрекогин-α уменьшить смертность у людей с сепсисом в тяжёлой степени, пока до конца не ясен. У лиц с тяжёлой степенью сепсиса инфузия лекарства, длившаяся 48 либо 96 часов, вызывала зависящее от размера дозировки уменьшение значений D-димера, а помимо этого IL-6.

В сравнении с лицами, которые получали плацебо, у людей, которые использовали дротрекогин-α, отмечалось более высокое по скорости уменьшение значений ИАП-1, D-димера, а помимо этого протромбина F1.2 с тромбин-антитромбином, а также элемента IL-6. Вместе с этим было обнаружено ускоренное увеличение значений антитромбина с протеином типа С, и стабилизация показателей плазминогена.

С учётом длительности инфузионной процедуры выяснилось, что пиковые лекарственные воздействия активного компонента ЛС относительно показателей D-димера отмечались в конце 96-го часа выполняемой инфузии (в размере 24 мкг/кг/час).

Фармакокинетика

Дротрекогин-α вместе с внутренним активным протеином группы С инактивируются при помощи внутренних ингибиторов плазменной протеазы. Уровень протеина типа С внутри плазмы здорового человека, а также человека с тяжёлой степенью сепсиса зачастую ниже отметки минимально возможной для определения концентрации.

У лиц, страдающих сепсисом в тяжёлой степени, инфузия лекарства в размере 12-30 мкг/кг/час довольно быстро формирует равновесные показатели, пропорциональные инфузионной интенсивности. Средние значения клиренса препарата равны 40-ка л/час (в пределах 27-52-х л/час). Средние равновесные значения, которые составляют 45 нг/мл (в пределах 35-62-х нг/мл), наблюдались по истечении 2-х часов после начала инфузионной процедуры.

У многих больных плазменный уровень дротрекогина-α уменьшался ниже минимальной отметки, позволяющей определить его количество, равной 10-ти нг/мл, в период 2-х часов с момента завершения процедуры инфузии. Уровень клиренса лекарства у людей с тяжёлой формой сепсиса приблизительно на 50% превышает аналогичные значения у здорового человека.

Использование Зигриса во время беременности

Нет информации о вероятности негативного воздействия лекарства на плод в случае использования его беременными, а помимо этого о влиянии Зигриса на репродуктивную деятельность. Применять препарат во время беременности позволяется исключительно в случаях, когда вероятность полезного воздействия на женщину превышает возможность появления у плода осложнений.

Нет сведений о возможности проникновения ЛС внутрь материнского молока либо системной абсорбции после проникновения вещества внутрь ЖКТ. Но, потому как множество лекарств экскретируется с материнским молоком, а помимо этого из-за высокого риска появления у младенца негативных реакций, требуется отказаться от кормления грудью в период использования лекарственного средства.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие продолжающегося эндогенного кровотечения;
  • перенесённый в период 90 предшествующих дней инсульт геморрагического типа;
  • перенесённая в период 60-ти предшествующих дней операция внутри черепа либо в области спинного мозга, или же имеющаяся ЧМТ в тяжёлой форме;
  • травмы, при которых существует высокая вероятность появления опасных для жизни кровотечений;
  • присутствие катетера эпидурального типа;
  • опухоли внутри черепа либо симптомы развития грыжи в мозге;
  • диагностированная гиперчувствительность в отношении дротрекогина-α.

Нет сведений об эффективности и безопасности использования ЛС у младенцев в гестационном периоде (до 38-ми недель), а также у детей и подростков, не достигших 18-ти лет.

Побочные действия Зигриса

Лекарство может вызвать появление побочных эффектов в области кроветворной системы: кровотечения, которые зачастую появляются в процессе проведения инфузии.

Способ применения и дозы

Введение инфузии происходит внутривенным методом, со скоростью, составляющей 24 мкг/кг/час. Вся процедура инфузии должна длиться в течение 96-ти часов.

Прерванную инфузию требуется возобновлять с вышеуказанной стандартной скоростью. Повышать размер дозировки либо использовать болюсные инъекции запрещается.

Передозировка

Есть информация о развитии отравления вследствие введения чересчур большой дозировки ЛС. Во многих случаях (при введении дозировки, которая в 60 раз превышает стандартную инфузию) негативные реакции отмечены не были. В остальном у пострадавших развивались кровотечения, возникающие из-за сепсиса.

Нет сведений о существовании антидотов. Если у пациента развивается передозировка, необходимо сразу же остановить инфузию лекарства и внимательно отслеживать возможное появление кровотечения, выполняя параллельно с этим симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратами

У лиц с тяжёлой стадией сепсиса не изучалось взаимодействие препарата с прочими ЛС. Необходимо с осторожностью применять Зигрис в сочетании с остальными лекарствами, оказывающими воздействие на процессы гемостаза.

При комбинировании с гепарином нефракционированного типа (в маленьких дозах: <15000 ЕД/день), а помимо этого с низкомолекулярным гепарином (для профилактики – по 2850 ЕД/день) не отмечалось негативного воздействия на свойства лекарства и повышения риска появления кровотечений в тяжёлой форме (сюда входят также кровотечения в области ЦНС).

В результате использования гепарина в небольших дозировках частота появления кровотечений (неопасных для жизни) повышалась в сравнении с показателями плацебо на протяжении периода тестирования (в период первых 6-ти суток). Небольшие порции гепарина могут назначаться в комбинации с Зигрисом – как средство профилактики имеющихся тромбозов венозного типа. Запрещается прерывать профилактическое использование гепарина до момента, когда медицинские показания позволят это сделать.

Условия хранения

Лиофилизат должен содержаться в холодильнике. Необходимо избегать воздействия солнечного света, а также ограничить доступ к лекарству маленьким детям. Температурные значения – в пределах 2-8°С.

Срок годности

Зигрис позволено использовать в период 3-х лет с момента изготовления препарата. При этом готовый раствор может храниться в холодильнике максимум 24 часа (сюда входит и время, затраченное на его приготовление).

Действующие вещества Зигриса

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зигрис" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.