^

Здоровье

Зетамакс

Зетамакс – первый представитель категории макролидных антибиотиков.

 

 

 

Показания к применению Зетамакса

Показан для устранения тяжёлых и умеренно тяжёлых инфекционных процессов, которые спровоцированы бактериальными штаммами с высокой чувствительностью относительно азитромицина:

  • хроническая форма неспецифического бронхита на стадии обострения;
  • острая стадия синусита бактериального типа;
  • амбулаторная пневмония;
  • тонзиллит либо фарингит, спровоцированные стрептококком пиогенным.

Форма выпуска

Выпускается в порошковой форме, во флаконах объёмом 2 г. Одна упаковка содержит 1 флакон с лекарством. В комплекте может присутствовать специальная крышечка с дозатором – для определения объёмов добавляемой воды.

Фармакодинамика

Действующий компонент лекарства, азитромицин – это 1-й представитель категории макролидных антибиотиков, которых именуют азалидами. Он отличен от эритромицина по своему химическому составу. Его формирование происходит при помощи введения внутрь лактонового кольца эритромицина типа А азотного атома.

Механизм воздействия активного компонента состоит в угнетении процесса связывания белка бактерий – при помощи синтеза с 50S субъединицей рибосомы, а также препятствования пептидной транслокации. При этом вещество никак не воздействует на связывание полинуклеотидов.

Фармакокинетика

Лекарство обладает пролонгированным воздействием, что позволяет ему обеспечить полноценный антибактериальный курс после приёма внутрь однократной дозировки ЛС. Благодаря сведениям, которые были получены после тестирований фармакокинетики (при участии добровольцев), стало известно, что пика сывороточной концентрации и AUC (в сравнении со стандартными ЛС, обладающими свойствами немедленного освобождения) оно достигает сразу же в день однократного приёма гранул с азитромицином.

Относительный показатель биодоступности ЛС равен 83%, а пика сывороточной концентрации вещество достигает позднее практически на 2,5 часа.

При употреблении лекарства вместе с едой – у добровольцев, принявших 2 г лекарства сразу после еды, содержавшей большое количество жиров, наблюдалось повышение пика плазменных показателей и уровня AUC на 115%, а также 23% соответственно. При употреблении ЛС добровольцами после приёма обычной пищи пик плазменных показателей повышался на 119%, а вот показатели AUC оставались неизменными.

По данным клинических тестирований можно сделать вывод, что порошок азитромицина имеет лучшую переносимость в случае употребления натощак.

Синтез с плазменным белком зависит от уровня концентрации и уменьшается на 51% в случае показателей 0,02 мкг/мл, а также на 7% в случае показателей 2 мкг/мл. Распределение вещества происходит внутри всех тканей, равновесное состояние распределительного объёма составляет 31,1 л/кг.

Тканевые показатели азитромицина превышают его уровень в сыворотке с плазмой. Экстенсивное распределение ЛС по тканям способно провоцировать его лекарственную активность. Противомикробное действие компонента зависит от показателей рН. Вероятно, что оно ослабляется при понижении этого показателя.

Основная часть активного вещества экскретиреуется с желчью, в неизменённой форме.

Показатели азитромицина в сыворотке после употребления однократной дозировки (2 г) снижались в соответствии с полифазной моделью, а окончательный период полураспада составляет 59 часов. Такой продолжительный период окончательного полураспада, скорее всего, связан с расширенным распределительным объёмом.

Билиарное выведение лекарства (как правило, неизменённым) считается основным путём экскреции. На протяжении 7-ми суток около 6% употреблённой дозировки можно обнаружить в виде неизменённого вещества в моче.

Использование Зетамакса во время беременности

Тестирования, которые позволяют достоверно определить возможность использования ЛС у беременных, не выполнялись. При беременности назначение этого лекарства осуществляется лишь при невозможности применения иного лекарства.

Нет сведений о попадании вещества в материнское молоко. Его разрешается использовать во время лактации лишь по жизненным показаниям, когда нет возможности альтернативной терапии.

Противопоказания

Среди противопоказаний: непереносимость эритромицина и азитромицина, а помимо этого прочих кетолидных антибиотиков либо макролидов, а также других элементов ЛС. Также лекарство нельзя назначать детям.

Побочные действия Зетамакса

В основном (69% всех случаев) негативными последствиями приёма ЛС становились расстройства в работе ЖКТ – жидкий стул и понос, абдоминальные боли, а также рвота вместе с тошнотой. Обычно эти реакции имели умеренную выраженность и проходили спустя 2 дня (68% случаев). В отдельных случаях у пациентов наблюдался вагинит или оральная форма кандидоза. Среди прочих побочных эффектов:

  • расстройство в работе НС: чаще всего – головные боли; изредка развивается дисгевзия либо головокружение;
  • проблемы со слухом и состоянием равновесия: в единичных случаях – вертиго;
  • расстройства в работе сердца: изредка может ощущаться сердечный ритм;
  • проблемы с функцией ЖКТ: помимо вышеописанных, редко может возникать запор либо гастрит, а также диспепсические явления;
  • подкожные ткани, а также кожа: редко на коже появляется сыпь, в единичных случаях развивается крапивница;
  • общие расстройства: изредка появляются боли в грудине, может развиваться астения.

У людей, имевших нормальные показатели различных анализов, при клинических тестированиях лекарства наблюдалось заметное их отклонение, которое не имело обусловленной какой-либо причиной связи с тестируемым ЛС:

  • лимфатическая и кроветворная системы: изредка развивалась нейтро- либо лейкопения;
  • лабораторные тестирования: чаще всего понижался уровень лейкоцитов, снижалось в крови число бикарбонатов и увеличивалось – эозинофилов. Реже наблюдалось увеличение таких показателей, как уровень билирубина, креатинина и мочевины, а также активность АлАТ и АсАТ, а помимо этого изменение в крови показателей калия. Последующие наблюдения показали, что такие изменения являются обратимыми.

Способ применения и дозы

Рекомендовано пить лекарство натощак (минимум за 1 час перед едой либо спустя 2 часа после неё).

Во флакон с порошком нужно залить воду (60 мл – 4 столовых ложки либо воспользоваться дозатором, если он есть), после чего его следует закрыть и встряхнуть. Далее требуется выпить содержимое ёмкости, полностью.

Одноразовая дозировка лекарства для взрослого человека равна 2 г.

Употребление раствора может спровоцировать рвоту. Поэтому, если в течение 5-ти минут после применения у человека началась рвота, требуется принять ЛС повторно.

Также возможен вариант с назначением альтернативного лекарства, если рвота у больного начинается в интервале 5-60-ти минут после употребления ЛС – потому как на данный момент существует слишком мало сведений об абсорбции азитромицина.

При наступлении рвоты спустя более, чем 1 час после употребления раствора применять лекарство повторно не нужно (при условии правильно функционирующего желудка у больного).

Передозировка

Сведения, полученные в результате клинических исследований, позволяют сделать вывод, что при передозировке лекарством развиваются реакции, схожие с побочными эффектами от приёма ЛС в требуемых дозировках. Для устранения негативных проявлений необходимы общие лечебные меры – поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Следует соблюдать осторожность при сочетании с ЛС, способными удлинять интервал QT (такими, как циклофосфамид с галоперидолом, а также хинидин и кетоконазол с терфенадином и литием).

Антациды – в случае сочетания с магальдратом в однократной дозировке размером 20 мл степень и скорость всасывания активного компонента Зетамакса не изменится. Все прочие тестирования взаимодействия с азитромицином выполнялись на лекарствах, обладающих немедленным высвобождением, а также имевших сопоставимые показатели AUC (размеры дозировки колебались в диапазоне 500-1200 мг).

При сочетании с цетиризином не наблюдалось значительных изменений в QT-интервале, а также выраженного фармакокинетического взаимодействия между ними при равновесных показателях обоих лекарств.

У пациентов с ВИЧ дидезоксинозин в сочетании с азитромицином не оказывал воздействия на фармакокинетические свойства ЛС при равновесных показателях диданозина (в сравнении с использованием плацебо).

Сочетанный приём с дигоксином должен проводиться осторожно, так как существует вероятность увеличения плазменных показателей дигоксина.

Сочетание лекарства с зидовудином приводит к слабому воздействию на фармакокинетические свойства либо выведение с мочой последнего (вместе с его глюкуронидным продуктом распада). Также отмечается, что при введении азитромицина увеличивается показатель клинически активного продукта распада (фосфорилированного зидовудина) внутри кровяных мононуклеаров. При этом, выявить лекарственное значение данного факта не удалось.

Азитромицин мало взаимодействует с печеночной системой гемопротеина P450. Есть сведения, что лекарство не воздействует на свойства эритромицина, а также прочих макролидов. Азитромицин не индуцирует и не инактивирует гемопротеин Р450 путём гемопротеин-метаболитного комплекса.

Сочетать с дериватами индольных алкалоидов не рекомендуется, так как одновременное использование этих лекарств в теории может вызывать эрготизм.

Также проводились тестирования фармакокинетики при сочетании азитромицина со следующими лекарствами, метаболизирующимися при помощи гемопротеина Р450:

  • аторвастатин – при сочетании с этим ЛС его показатели в плазме не изменялись (данные анализа замедления ГМК-КоА-редуктазы);
  • карбамазепин – при сочетании с азитромицином его (а также его активного продукта распада) плазменные показатели остаются неизменными;
  • циметидин – в случае употребления этого вещества за 2 часа перед употреблением азитромицина фармакокинетика последнего остаётся неизменной;
  • антикоагулянты для перорального приёма (такие, как кумарин) – при употреблении добровольцами, азитромицин не оказывал действия на антикоагулянтные свойства варфарина. Есть сведения о повышении антикоагулянтного воздействия при сочетании азитромицина с лекарствами типа кумарина. Поэтому, хотя не удалось установить связь между этими лекарствами, требуется часто выполнять мониторинг протромбинового времени в случае сочетанного использования вышеуказанных ЛС;
  • циклоспорин – в результате одновременного использования с этим веществом увеличивались показатели пика концентрации и AUC – в пределах 0-5 для циклоспорина. Поэтому необходимо с осторожностью сочетать данные ЛС. Если совместное назначение необходимо, в процессе терапии требуется отслеживать показатели и корректировать дозировки в соответствии с ними;
  • эфавиренз – при сочетании этих веществ не наблюдалось заметных изменений в их фармакокинетике;
  • сочетание азитромицина с флуконазолом не меняет свойства последнего. AUC и период полураспада азитромицина также не меняются в случае соединения с флуконазолом, но при этом всё же наблюдалось понижение его плазменных показателей (на 18%), хотя это изменение не оказывало на организм клинического действия;
  • при сочетании лекарства с метилпреднизолоном, индинавиром, а также мидазоламом фармакокинетические свойства вышеуказанных веществ остаются неизменными;
  • в случае сочетания с нелфинавиром увеличиваются равновесные сывороточные показатели азитромицина. При одновременном использовании этих лекарств не нужно корректировать дозировку азитромицина, но необходимым условием является внимательное наблюдение за возможным развитием побочных действий азитромицина;
  • сочетанный приём с рифабутином не оказывает воздействия на сывороточные показатели этих веществ, но в результате подобного сочетания иногда развивается нейтропения. Считается, что это нарушение вызвано использованием рифабутина, а вот связи между сочетанным приёмом лекарств и развитием данной побочной реакции установлено не было;
  • не выявлено заметных изменений показателей пика концентрации и AUC при соединении лекарства с силденафилом, так же, как и взаимодействия препарата с терфенадином, а также с веществами теофиллин и триазолам;
  • в случае сочетанного использования с триметопримом либо сульфаметоксазолом заметного воздействия на показатели их пика, экскреции и AUC не было отмечено. Также неизменным оставался и сывороточный показатель азитромицина.

Условия хранения

Лекарство должно храниться в плотно запечатанной упаковке. Максимум температуры – 30°С.

Срок годности

Зетамакс годен к применению на протяжении 3-х лет с момента выпуска лекарства. После разведения суспензии готовый раствор можно использовать в течение 12-ти часов.

Действующие вещества Зетамакса

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Производитель

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зетамакс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.