^

Здоровье

Зестра

Зестра является системным антигистаминным лекарством, действующее вещество которого – цетиризин.

 

 

 

Показания к применению Зестра

Показано при лечении насморка, а также конъюнктивитов аллергической природы (регулярных либо сезонных), а помимо этого рецидивирующей формы крапивницы (хроническая стадия).

Форма выпуска

Выпускается в таблеточной форме, по 10 штук на блистере. В одной упаковке содержит 1 блистерная пластинка.

Фармакодинамика

Зестра  является комбинированным лекарством, его свойства обуславливаются действием компонентов, входящих в его состав.

Гидрохлорид цетиризина является антигистаминным веществом 2-го поколения, избирательным блокатором рецепторов (Н1); обладает пролонгированным действием. Также обладает слабыми холиноблокирующими свойствами, не имеет взаимодействия с допамин- и серотонингерическими рецепторами, а также H2 и α-адренорецепторами.

Выраженный синтез с плазменным белком, а также полярность цетиризина являются причиной того, что он плохо проходит сквозь ГЭБ и почти не оказывает подавляющего влияния на ЦНС – именно это отличает данное лекарство от антигистаминных ЛС 1-го поколения. Подобные свойства в основном являются результатом его липофильности.

Активный компонент воздействует на ранний гистаминзависимый этап развития аллергических проявлений, а помимо этого угнетает процессы высвобождения гистамина из базофильных лейкоцитов с жировыми клетками, и снижает частоту перемещения клеток воспаления, которые являются участниками аллергических ответов (замедляет перемещение эозинофилов и угнетает процессы высвобождения из тучных клеток проводников воспаления). Он также ослабляет воздействие проводников аллергического ответа (гистамина и ПГ D2), а вместе с этим угнетает перемещение эозинофилов у людей, имеющих атопические реакции. Помимо этого снижает вызванную гистамином бронхоконстрикцию (при наличии бронхиальной астмы) и провоцирует продолжительное избирательное воздействие на рецепторы (Н1).

Лекарственное действие начинается спустя 2 часа после употребления и длится в течение 24-х часов.

Гидрохлорид псевдоэфедрина является β-агонистом с сосудосуживающими свойствами. Он снижает отёчность слизистой верхнего отдела дыхательных путей (в особенности это касается носовых придаточных пазух и носоглотки) в процессе симптоматической терапии патологий инфекционно-воспалительного и аллергического характера в этой области.

Фармакокинетика

Действующий компонент быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Пиковая сывороточная концентрация при равновесном состоянии равна 300 нг/мл (наблюдается спустя 0,5-1 час после употребления). При применении натощак всасывается примерно 70% вещества. Употребление пищи не оказывает действия на объёмы всасывания, но замедляет скорость этого процесса. Пиковое лекарственное воздействие начинается спустя 4-8 часов и длится около 24-х часов. Примерно 93% активного компонента синтезируется с плазменным белком.

Распределительный объём равен 0,56-0,8 л/кг (взрослые), а также 0,7 л/кг (дети). Вещество частично метаболизируется. При каждодневном приёме ЛС в размере 10-ти мг на протяжении 10-ти суток кумуляция цетиризина не обнаружена.

Примерно 60% дозировки экскретируется вместе с мочой за последующие 24 часа, а далее за следующие 4 дня тем же путём выводится около 10% вещества. При этом у детей за 24 часа экскретируется лишь 40% лекарства. За 5 суток около 10% дозировки (в том числе под видом продукта распада) экскретируется с калом.

Период полураспада действующего компонента равен 7,4-м часам. В случае недостаточности почек у больного элиминация будет происходить медленнее. При слабых расстройствах почечной функции этот период иногда увеличивается до 19-21-го часа.

Коэффициент очищения вещества в почках составляет 70 мл/минута (при здоровой работе почек), если же есть слабовыраженные нарушения функции, этот показатель равен 7-ми мл/минута; при умеренной выраженности – 1,5 мл/минута. Для элиминации компонента не подходит метод гемодиализа.

Гидрохлорид псевдоэфедрина довольно быстро всасывается через пищеварительный тракт, начиная действовать спустя полчаса после употребления лекарства. В целом его действие длится 4 часа.

Частичный метаболизм псевдоэфедрина осуществляется через печень при помощи N-деметилирования – он преобразуется в активный продукт распада норпсевдоэфедрин.

Компонент псевдоэфедрин вместе со своими продуктами распада экскретируется вместе с мочой; около 55-75% однократной дозировки выводится неизменённым. Скорость экскреции вещества повышается в случае окисления мочи, а при её ощелачивании наоборот – снижается.

Период полураспада равен 7-ми часам. Малая часть псевдоэфедрина проходит внутрь грудного молока (в течение 24-х часов в молоко попадает около 0,5-0,7% единичной дозировки лекарства, употреблённой матерью).

Использование Зестра во время беременности

Лекарство запрещено назначать беременным женщинам, а также в период лактации.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • непереносимость составных компонентов лекарственного средства;
  • выраженные расстройства почечной функции (клиренс креатинина менее 10-ти 10 мл/минута);
  • бессонница;
  • неконтролируемое повышение уровня АД, а также тахикардия;
  • обструктивная форма ГКМП;
  • ИБС;
  • наличие у больного феохромоцитомы, гипертиреоза либо сахарного диабета;
  • тяжёлые формы печеночных патологий;
  • мерцание желудочков;
  • употребление ингибиторов МАО в период предыдущих перед использованием ЛС 2-х недель;
  • возраст менее 12-ти лет.

Побочные действия Зестра

Использование ЛС может вызывать такие побочные реакции:

  • органы системы пищеварения: повышение веса, диспепсия, расстройство вкусового восприятия и его задержка; единично развивается анорексия, стоматит, гастрит, сахарный диабет и расстройство печеночной функции (увеличение активности энзимов печени, Y-глутамилтрансферазы, а также щелочной фосфатазы; а кроме того увеличение в крови активности компонента билирубин). Помимо этого единично появляются – сухость в полости рта, жажда, отёки и изменение цвета языка, тошнота, вздутие, абдоминальные боли, а также рвота;
  • органы НС: чувство сонливости и головокружение; изредка развиваются головные боли, тремор с мигренью, гипе- и гиперстезия с парестезиями, приступы судорог и обмороки, а кроме того чрезмерная агрессивность, астения, спутанность сознания, чувство возбуждения или недомогания, состояние депрессии, сильная утомляемость, бессонница и появление галлюцинаций;
  • органы сердечнососудистой системы: единично появляется дистония, тахикардия и повышается уровень АД;
  • органы кроветворной системы: развитие тромбоцитопении;
  • зрительные органы: нечёткость зрения, а также расстройство аккомодации и непроизвольность движений глаз;
  • дыхательные органы: кровотечение из носа, насморк с кашлем, спазмы бронхов, развитие фарингита, воспаления лёгких, бронхита и дисфонии;
  • органы иммунной системы: высыпания и зуд, а также крапивница; единично наблюдаются отёки, аллергические проявления, анафилаксия и отёк Квинке;
  • костная структура и мускулатура: артрит, боли в мышцах и суставах, слабость мышц и дискинезия;
  • органы мочевыделительной системы: дизурия, проблемы с мочеиспусканием, а также энурез.

Побочные эффекты, спровоцированные гидрохлоридом псевдоэфедрина:

  • органы сердечнососудистой системы: развитие бради-, стено- либо тахикардии, проблемы с сердцебиением, увеличение/понижение показателей АД, появление отёчностей, недостаточность сердца, аритмия, а также боли в грудине;
  • органы НС: головокружения и головные боли, состояние тревоги, нервозности, возбуждения, развитие тремора и эмоциональной лабильности. Помимо этого расстройства мышления или внимания, а также психоневрологические нарушения (проблемы с памятью, дезориентация, развитие психомоторного возбуждения, состояние паники либо агрессии, паранойя, шизофренические расстройства, а также появление галлюцинаций (всё это в связи с центральным воздействием псевдоэфедрина), вместе с этим – состояние бессонницы, расстройства сна, появление судорог и подёргивания мышц, гиперкинезов, чувства эйфории либо амнезии, а кроме этого состояние депрессии);
  • органы системы пищеварения: усиление аппетита, запоры, усиленное слюноотделение, тошнота, вздутие, абдоминальные боли, рвота, сахарный диабет и расстройство в работе печени;
  • органы мочеполовой системы: боль либо затруднение при мочеиспускании (в случае гиперплазии простаты), а также его задержка, развитие цистита, полиурии, пиелита, гематурии либо дизурии. Кроме этого появление вагинита либо дисменореи, а также снижение либидо;
  • аллергические проявления: развитие полиформной эритемы;
  • органы чувств: боли в глазах или кровоизлияние в них, расстройства зрения, появление шума в ушах или глаукомы, развитие глухоты, птоза и ксерофтальмии;
  • прочие: появление озноба, чувства слабости, развитие лихорадки, гипокалиемии или лимфаденопатии, а также усиление потоотделения. Данные проявления исчезали после отмены ЛС.

Способ применения и дозы

Лекарство употребляется внутрь. Для детей старше 12-ти лет и взрослых дозировка составляет 1-ну таблетку за день, которую нужно запить водой. Длительность курса назначается лечащим доктором – она зависит от тяжести патологии, а также от состояния пациента.

Передозировка

Проявления передозировки, как правило, связаны с действием на ЦНС либо обусловлены холинолитическими свойствами ЛС. Среди таковых: чувство смущения, появление головокружения, психоэмоциональная возбуждённость, чувство раздражения, нервозности, а помимо этого сильная утомляемость, сонливость либо бессонница, сильные головные боли и состояние ступора. Кроме того, возникают задержки мочеиспускания, нарушения при кровообращении, усиливается потоотделение. Вместе с этим могут возникать судороги, тремор, тахикардия и дрожание конечностей. Также возможна утрата аппетита, рвота, сухость в полости рта, тошнота и понос, повышение уровня АД, зуд с высыпаниями и мидриаз.

Для избавления от этих признаков больному нужно промыть желудок и далее принимать энтеросорбенты.

Кроме этого для устранения вышеописанных проявлений используются методы, позволяющие скорректировать работу сердечнососудистой системы, а также поддержать внешний дыхательный процесс. Если это необходимо, применяются антиконвульсанты и выполняется катетеризация мочевого пузыря. Эффективный вариант для ускорения элиминации псевдоэфедрина – процедура диализа либо подкисление мочи. Не существует специфического антидота.

Взаимодействия с другими препаратами

Активный компонент Зестры не взаимодействует с прочими ЛС (такими, как циметидин, псевдоэфедрин, а также эритромицин с кетоконазолом и диазепам с азитромицином). В случае употребления с большим количеством спиртного (показатель кровяной концентрации больше 0,8 ‰) возможно подавление функции ЦНС. Требуется с осторожностью сочетать с лекарствами, подавляющими работу ЦНС.

Сочетанное использование с лекарствами, оказывающими ототоксическое воздействие (такими, как гентамицин), способно маскировать проявления ототоксичности (головокружение и шумы в ушах).

Одновременный приём с теофиллином (суточная дозировка – 400 мг однократно) снижает показатель коэффициента очищения цетиризина (-16%), а вот в элиминации теофиллина изменений не наблюдалось.

В случае употребления Зестры (в связи с наличием в её составе псевдоэфедрина) требуется отказаться от прочих симпатомиметиков (таких, как мезатон либо нафтизин), трицикликов (среди них имипрамин с амитриптилином), анорексигенных ЛС (мазиндол с дезопимоном), ингибиторов МАО (пиразидол с ниаламидой) и фуразолидона – при таком сочетании может резко увеличиваться уровень АД.

Псевдоэфедрин способен ослаблять действие симпатолитиков (таких, как октадин с резерпином), а также блокировщиков β-адренорецепторов (среди них пиндолол с надололом).

В случае сочетания псевдоэфедрина и леводопы, а также сердечных гликозидов усиливается вероятность развития аритмий желудочков в тяжёлой форме.

Условия хранения

Содержать лекарство требуется в месте, закрытом от влаги и солнца, недоступном маленьким детям. Температура хранения не должна превышать 25 о С.

Срок годности

Зестра годна к использованию в течение 3-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Зестра

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зестра" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.