^

Здоровье

Зерит

Зерит – это противовирусное лекарство с системным использованием. Входит в категорию нуклеозидных, а также нуклеотидных ингибиторов ревертазы.

 

 

 

Показания к применению Зерит

Показан для лечения людей с вирусом ВИЧ.

Форма выпуска

Выпускается в виде капсул объёмом 30 либо 40 мг. В одном блистере – 14 капсул. Одна упаковка содержит 4 блистерных пластинки – всего в упаковке получается 56 капсул.

Фармакодинамика

Ставудин – это искусственный аналог тимидина (нуклеозид), который обладает противовирусными свойствами. Он in vitro активен в отношении ВИЧ внутри человеческих клеток. Воздействие клеточных киназ способствует его фосфорилированию и превращению в ставудинтрифосфат. Этот элемент угнетает активность ревертазы ВИЧ, потому как конкурирует с естественным субстратом ТТФ.

Лекарство угнетает и процесс синтеза ДНК вируса – индуцирует терминирование ДНК-цепей. Объясняется это отсутствием требуемой для процесса элонгации ДНК 3'-гидроксильной категории. In vitro вещество ставудинтрифосфат угнетает клетки ДНК-полимеразы, оказывая подавляющее воздействие на процесс связывания мтДНК. Активные действия относительно клеток ДНК-полимеразы «a», а также «b» в сотню раз меньше, чем действия касательно ревертазы ВИЧ. Процесс in vitro пассивирования, а помимо этого обследование изолированных пациентов после лечения, позволили выявить штаммы ВИЧ-1, которые обладают сниженной чувствительностью относительно ставудина. Но при этом сведения о развитии устойчивости ВИЧ относительно ставудина in vivo довольно ограничены, так же, как и относительно перекрёстной устойчивости к прочим аналогам нуклеозидных веществ.

Фармакокинетика

У взрослых показатель биодоступности равен 86±18%. При приёме внутрь дозировок в размере 0,5-0,67 мг/кг концентрационный пик вещества будет составлять 810±175 нг/мл. При приёме капсулы лекарства внутрь показатели пика и AUC повышаются в соответствии с дозировкой в интервале 0,033-4,0 мг/кг.

Период полураспада не связан с дозировкой и равен 1,3±0,2 часам при употреблении единичной дозы, а также 1,4±0,2 часам при многократном приёме ЛС. Внутриклеточный период полувыведения ставудинтрифосфата in vitro длится 3,5 часа внутри лимфоцитов типа CEM, а помимо этого внутри МКПК. Это позволяет использовать лекарство дважды за день.

Общий показатель коэффициента очищения ставудина равен 600±90 мл/минуту, а клиренс внутри почек составляет 240±50 мл/минуту. Это является свидетельством активной канальцевой секреции, а кроме этого гломерулярной фильтрации.

Экскреция вещества осуществляется с мочой в неизменённой форме (примерно 34±5% при единичном употреблении; либо 40±12% при многократном). Остаток в виде 60% лекарства, возможно, экскретируется при помощи эндогенных путей.

Использование Зерит во время беременности

Перед началом использования ЛС врачу требуется знать о возможной беременности пациентки либо планировании, так как данное средство разрешено назначать лишь тогда, когда потенциальная польза для женщины выше возможного риска появления у плода негативных последствий.

Если женщина кормит ребёнка грудью либо планирует это делать, следует предупредить её о том, что это станет причиной инфицирования малыша ВИЧ. Врачи запрещают женщинам с ВИЧ выполнять грудное вскармливание. Требуется прекратить кормление перед началом лечебного курса.

Противопоказания

Использовать ЛС противопоказано людям, обладающим непереносимостью ставудина либо прочих компонентов, входящих в состав лекарства. Помимо этого его нельзя назначать детям младше 6-ти лет (использование капсул в качестве лекарственного средства в данном возрасте не рекомендовано).

Побочные действия Зерит

В процессе лечения ВИЧ трудно отличить побочные реакции у больных, обусловленные употреблением Зерита, от негативных эффектов из-за других ЛС, которые используются в сочетании с лекарством, а также от проявлений, которые развиваются у человека из-за самой патологии.

Наблюдения за состоянием пациентов в период использования лекарства показывали развитие у них таких негативных реакций:

  • общие: появление озноба, головных болей, абдоминальных болей, недомогания. Помимо этого возникали похожие на грипп аллергические проявления, различные новообразования и развивалась астения;
  • органы пищеварения: рвота, понос и тошнота, диспепсические проявления и анорексия; изредка – запоры;
  • органы системы дыхания: развитие диспноэ; изредка – пневмония;
  • органы НС: состояние депрессии, головокружения, ощущение тревоги, расстройство сна;
  • кожный покров: зуд, краснота, сильное потоотделение; реже возникали доброкачественные опухоли;
  • костная структура и мышцы: боли в суставах, мышечные боли;
  • органы сердечнососудистой системы: появление боли в грудной клетке;
  • лимфатическая и кроветворная системы: развитие лимфаденопатии.

Способ применения и дозы

Чтобы улучшить абсорбцию ЛС, желательно принимать его хотя бы за 1 час перед едой, при этом запивая водой (минимум 100 мл жидкости). При невозможности соблюдения этой рекомендации разрешено употреблять препарат с лёгкой едой. При появлении проблем с проглатыванием капсул разрешается перевести пациента на растворимую форму ЛС либо осторожно раскрывать капсулу, а затем смешивать её содержимое с едой.

Каждодневную дозировку подбирают, учитывая вес пациента и прочие индивидуальные показатели.

Для детей от 12-ти лет и взрослых:

  • при весе менее 60-ти кг дозировка составляет 30 мг дважды за день спустя каждые 12 часов;
  • при весе от 60-ти кг – по 40 мг дважды за день спустя каждые 12 часов.

Дети 6-12-ти лет:

  • при весе менее 30-ти кг – дозировка равна 1 мг/кг дважды за сутки, спустя каждые 12 часов;
  • при весе 30-60 кг – 30 мг дважды за день, спустя каждые 12 часов.

Для взрослых с почечными патологиями дозировку следует уменьшать пропорционально показателю коэффициента очищения креатинина:

  • при показателе клиренса менее 50-ти мл/минута – 30 мг спустя каждые 12 часов (при весе менее 60-ти кг) и 40 мг в таком же режиме (при весе от 60-ти кг);
  • при показателе КК 26-50 мл/минута – 15 мг спустя каждые 12 часов (вес менее 60-ти кг) и 20 мг в том же режиме (вес от 60-ти кг);
  • при показателе КК меньше 25-ти мл/минута – 15 мг спустя каждые 24 часа (вес меньше 60-ти кг) и 20 мг спустя каждые 24 часа (вес от 60-ти кг); также, если при таком показателе КК проводится гемодиализ, рекомендуется сразу по его завершении принять назначенную дозу. В дни, когда диализа нет, приём осуществляется в вышеуказанном режиме.

Передозировка

Единичная случайная передозировка ЛС не должна иметь серьёзных последствий (есть сведения, что при 12-тикратном превышении требуемой суточной дозировки не наблюдалось симптомов острого отравления). В случае же хронической передозировки возможно развитие периферической формы нефропатии либо расстройство в работе печени. При этом потребуется врачебное наблюдение, а также может понадобиться осуществление неспецифических деинтоксикационных процедур. Гемодиализний коэффициент очищения ставудина равен 120-ти мл/минута, но об эффективности данной процедуры в случае передозировки этим веществом сведений нет. Нет информации и об эффективности процедуры перитонеального диализа.

Взаимодействия с другими препаратами

Так как зидовудин способен угнетать процесс фосфорилирования ставудина внутри клеток, запрещается сочетать его с Зеритом.

Сочетанное использование с ламивудином, диданозином, а также нелфинавиром не оказывает воздействия на свойства лекарственного средства.

Условия хранения

Лекарство требуется содержать в тёмном, недоступном для маленьких детей месте, при температурных условиях не более 30°С.

Срок годности

Зерит разрешается использовать в течение 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.

Действующие вещества Зерит

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зерит" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.