^

Здоровье

Зайрис

Производителем медицинского препарата  Зайрис (Zayris) является индийская фармацевтическая корпорация Кадила Хелткер Лтд.  Risperidone – это его международное название, рисперидон является и основным активным веществом данного лекарственного средства.

Показания к применению Зайрис

Основные показания к применению Зайрис сводятся к блокированию и устранению  острых приступов, а так же проведение длительной поддерживающей терапии:

  • При острой или хронической шизофрении, включая и первичные приступы психоза.
  • Другие расстройства психического характера как с продуктивной симптоматикой:
    • Больной проявляет агрессивность.
    • Отличается подозрительностью.
    • Явно выражена патология мышления.
    • Появление галлюцинаций.
    • Пациент бредит.
  • Расстройства с негативной симптоматикой:
    • Эмоциональный спад и заторможенность.
    • Социальная отчужденность.
    • Эмоциональная закомплексованность.
    • Низкая речевая наполненность.
  • Купирование аффективных отклонений, таких как:
  • Показанием к применению Зайрис является и нарушение поведения пациента с диагнозом деменция (приобретенное слабоумие, характеризующееся стойким снижением познавательных способностей мозга больного).
    • Проявление агрессивной симптоматики.
    • Приступы гнева.
    • Насилие физического плана.
    • Ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, сопровождаемое чувством тревоги и страха и переходящее в двигательное беспокойство).
  • Лечение маниакальных приступов в случае маниакально-депрессивного психоза.
  • Устранение причин разного рода проявления как агрессивного, так и апатичного характера, если они вписываются в клиническую картину заболевания.

Форма выпуска

Форма выпуска – таблетка покрытая оболочкой.

Действующее вещество -  рисперидон. Фармакологический рынок выпускает таблетки Зайрис различного количественного содержания -  рисперидона в препарате:

  • Одна таблетка содержит 1 мг действующего вещества, а так же опадри Y1 7000 белый.
  • Одна таблетка содержит 2 мг действующего вещества, а так же опадри 02Н84915 розовый.
  • Одна таблетка содержит 4 мг действующего вещества, а так же опадри 02Н51441 зеленый.

Дополнительные составляющие элементы, входящие в состав таблетки: лактози моногидрат, натрию лаурилсульфат, кремнию диоксид безводный коллоидный, гипромелоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Фармакодинамика

По механизму действия действующее вещество Зайрис (рисперидон)  является непримиримым противником моноаминов, которые имеют высокие показатели родства с D2-дофаминовим и  5 – ТН2 – серотониновыми рецепторами. Фармакодинамика Зайрис так же проявляется в связи с α1 - адренорецепторами и имеет незначительное родство с α2 - адреновыми и Н1 – гистаминовыми рецепторами, не влияя на холинергические рецепторы, которые участвуют в передаче электрических импульсов от одних клеток нейронов к другим.

 Несмотря на то, что активное вещество является сильнейшим антагонистом (это позволяет ему эффективно работать при купировании симптоматики, которая сопровождает такое психическое расстройство как шизофрения),  Зайрис  не оказывает существенного угнетения моторики движения. Даже при сравнении с уже привычными нейролептиками, он в меньшей степени усиливает каталепсию (состояние, напоминающее сон, во время которого наблюдается понижение чувствительности, как к внешним раздражителям, так и к внутренним).

Зайрис - эффективное лекарственное средство, как при продуктивной, так и отрицательной симптоматике шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание. При более тщательном рассмотрении, фармакокинетика Зайрис рисуется достаточно радужно. Активное вещество препарата прекрасно всасывается в кишечник после перорального приема таблетки. Спустя уже один – два часа анализ плазмы крови показывает его максимальную концентрацию. При этом время приема лекарственного средства не нужно состыковывать с приемом пищи.

Метаболизм и выведение. Период полувыведения рисперидона составляет приблизительно три часа. Для выведения его производной (9-гидроксирисперидон) потребуется около суток. Зайрис отлично и достаточно быстро распределяется в тканях организма больного. Объемы распределения приблизительно соответствуют 1 - 2 л на один килограмм веса пациента.

Процесс соединения рисперидона с белками плазмы крови составляет 88 %, а 9-гидроксирисперидона - 77 %. Сбалансированность количественной составляющей рисперидона в  крови у подавляющего большинства пациентов достигается на протяжении 24 часов, 9-гидроксирисперидона – в течение четырех – пяти суток.

При пероральном приеме (через рот) 70 % дозировки лекарственного средства выводится через почки с мочой, 14 % - выходит вместе с фекалиями.

У больных, которые страдают нарушением функционирования почек, а так же у людей пожилого возраста, концентрация препарата в крови наблюдается значительно выше, при этом срок вывода препарата из организма тоже возрастает. Если больной страдает нарушениями в работе печени, то концентрация активного вещества препарата Зайрис в плазме крови соответствует концентрации, отмечающейся при нормальной функции печени. Пролонгация вывода, в этом случае, не наблюдается.

Использование Зайрис во время беременности

Как клинические, так и лабораторные наблюдения у женщин в период беременности не проводились. Поэтому использование Зайрис во время беременности оправдано только в том случае, когда ожидаемый необходимый положительный эффект для будущей матери превышает потенциальный риск для плода, так как  прием антипсихотических препаратов на протяжении третьего триместра беременности может достаточно негативно повлиять на психосоматическое развитие ребенка. После рождения у малышей, получивших дозу препарата  Зайрис еще в утробе матери, возрастает вероятность приобрести такие отклонениям: ажитация (сильное эмоциональное возбуждение), сонливость, гипертония (повышенное артериальное давление), гипотония (пониженное артериальное давление), тремор, нарушение кормления. Поэтому за такими малышами необходимо присматривать более тщательно.

Аналогичный подход к назначению лекарства Зайрис необходим и в случае, когда женщина кормит своего новорожденного ребенка грудью. Проведенные на животных исследования показали, что действующее вещество препарата выделяется в грудное молоко. Поэтому, если обойтись без лекарственного средства нельзя, тогда желательно прекратить кормление.

 

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата – это, пожалуй, единственное, что можно отнести к категории противопоказания к применению Зайрис.

Побочные действия Зайрис

После применения лекарственного средства, побочные действия Зайрис отличаются  умеренными или тяжелыми проявлениями. Можно их распределить и как по направлению, так и по способу  действия.

  • Инфекции и способность клеток делиться и проникать в окружающие ткани.
    • Инфекционные заболевания верхних дыхательных и мочевых путей (фарингит, тонзиллит, бронхит, цистит и другие).
    • Отит  и целлюлит.
    • Грипп.
    • И многие другие.
  • Система кроветворения:
    • Анемия.
    • Снижение уровня тромбоцитов.
    • Нейтропения (снижение содержания нейтрофилов в крови).
    • И другие.
  • Иммунная система:
    • Острые анафилактические реакции.
    • Отечность.
    • Аллергические реакции.
  • Система обмена и метаболизма.
    • Анорексия.
    • Сахарный диабет.
    • Водная интоксикация.
    • Рост холестерина в крови.
    • Увеличение или снижение аппетита.
  • Психологические аспекты:
    • Тревога и нервозность.
    • Бессонниц.
    • Снижение общего тонуса организма.
    • Снижение эмоциональности.
    • Спутанность сознания.
    • Депрессивное состояние.
    • Появление всевозможных маний.
    • И другие.
  • Нервная система:
    • Паркинсонизм.
    • Головокружение, головная боль.
    • Летаргические случаи.
    • Потеря сознания.
    • Цереброваскулярные расстройства.
    • Непроизвольное сокращение мышц.
    • Спазмы лицевых мышц.
    • И многие другие проявления.
  • Органы зрения:
    • Конъюнктивит.
    • Отеки и зуд.
    • Снижение зрения.
    • Сухость глаз и слезоточивость.
    • Боязнь света.
    • И другие.
  • Органы слуха – звон в ушах.
  • Сердечнососудистая система:
    • Тахикардия.
    • Артериальная гипотензия.
    • Гиперемия.
    • Внезапная смерть.
    • Венозная тромбоэмболия.
    • Аномальное ЭКГ.
  • Дыхательная система:
    • Заложенность носа и носовое кровотечение.
    • Пневмония.
    • Одышка и свистящее дыхание.
    • Застойные явления в дыхательных путях.
    • Синусит и отечность носовой полости.
    • Продуктивный кашель.
  • Побочные действия Зайрис в пищеварительной системе:
    • Тошнота, рвота и диарея.
    • Сухость во рту.
    • Запоры и диспепсия или недержание кала.
    • Боли в желудке.
    • Искажение вкуса.
    • Кишечная непроходимость.
    • Зубная боль.
    • И другие.
  • Эндокринная система - гиперпролактинемия.
  • Кожные покровы:
    • Сыпь, перхоть.
    • Себорейный дерматит.
    • Экземы и зуд.
    • И другие.
  • Костно-мышечная система:
    • Боли в спине и конечностях.
    • Мышечная слабость.
  • Мочевыделительная система:
    • Недержание мочи.
    • Задержка мочи.
    • И другие.
  • Репродуктивная система:
    • Сбои менструального цикла.
    • Увеличение молочных желез.
    • Импотенция.
    • Ретроградная эякуляция.
    • И другие.

Способ применения и дозы

Зайрис принимают вовнутрь. Необходимую дозировку нужно проглотить и запить стаканом воды. Способ применения и дозы препарата зависят от поставленного диагноза, тяжести проявляемой симптоматики и состояния больного.

Шизофрения

Взрослым данное лекарственное средство назначается один или два раза в день. Стартовая суточная доза препарата приравнивается 2 мг, на следующие сутки дозировку увеличивают до 4 мг и в дальнейшем держат на этом уровне. В случае необходимости, ее можно корректировать, доводя и до 6 мг. Применение больших дозировок - 10 мг суточных – не приносят высокой эффективности (доказано клиническими наблюдениями). Но они могут вызвать развитие экстрапирамидных симптомов. Исследование дозировок выше 16 мг  суточных  не проводилось, поэтому такое количество препарата применять нельзя.

Для людей пожилого возраста рекомендовано назначать стартовую дозировку - по 0,5 мг дважды в день. При необходимости одноразовая доза может быть поднята до 1-2 мг.

Начальная дозировка для подростков рекомендуется  от 0,5 мг суточных, которая пьется одноразово утром или вечером. При медицинской необходимости количество препарата можно поднимать по 0,5 или 1 мг в сутки, но  не чаще чем через день, пока она не выйдет на цифру в 3 мг/сутки.  Ожидаемый эффект наблюдается при  суточных дозах от 1 до 6 мг, дозировки выше этих цифр не изучались.

Больным, у которых наблюдается постоянная сонливость и апатия, дозировку можно снизить в половину, разбив на два приема. Тяжело говорить о конкретном количестве для детей младше 13 лет, страдающих  шизофренией, так как большого опыта применения Зайриса нет.

Маниакально-депрессивный синдром (биполярное расстройство)

При данном диагнозе рекомендованная дозировка для взрослых составляет  2 мг - 3 мг препарата, принимаемого один раз в день. В индивидуальном порядке, при необходимости, это число можно увеличивать по 1 мг суточных и не чаще, чем через сутки. Необходимый положительный результат обычно получают при суточной дозировке 1- 6 мг.

Малышам и подросткам стартовая дозировка назначается с цифры - 0,5 мг, которую вводят однократно в течение дня утром и вечером. Если существует лечебная необходимость, индивидуально добавить дозу можно из расчета по 0,5 или 1 мг. Поднимать дозировку необходимо через день, до достижения количества в 2,5 мг суточных. Терапевтическое лечение эффективно при суточных дозах от 0,5 до 6 мг. При стойком проявлении такого побочного явления как сонливость, дозу препарата необходимо уменьшить вдвое.

Как и в случае со многими иными лекарственными средствами, способ применения и дозы препарата Зайрис на протяжении всего лечебного курса необходимо корректировать. При данной патологии опыта применения этого лечебного средства у деток младше десяти лет практически нет.

Деменция

Стартовая суточная дозировка для взрослых - 0,25 мг разбитых на два приема. Если существует необходимость, дозировку лекарства можно увеличивать по 0,25 мг дважды в день, но не чаще чем через сутки. Оптимальная одноразовая дозировка для большей части больных составляет 0,5 мг, прием ведется дважды в день, но бывают случаи необходимости увеличения до 1 мг два раза в сутки.

После получения необходимого эффекта, пациента можно перевести на однократную суточную дозу в 1 мг Зайриса. Как и при приеме других лекарственных препаратов, в данном случае лечащему врачу необходимо держать пациента под постоянным наблюдением и корректировать количество принимаемого препарата.

Другие заболевания психиатрического характера

Для больных, масса которых выше 50 кг.  Рекомендуемая стартовая дозировка -  0,5 мг один раз в сутки. В рамках  лечебного курса  разрешается корректировать дозу препарата Зайрис путем добавления 0,5 мг лекарственного средства, но не чаще чем через сутки. Эффективная дозировка большинства больных – 0,5 мг одноразово в течение суток. Однако в некоторых случаях, чтобы достигнуть положительного эффекта, достаточно пациентам принимать  не более 0,25 мг один раз в день, в то время как другие могут нуждаться 0,75 мг суточных.

Для больных с массой тела не превышает 50 кг. Рекомендуемая стартовая дозировка -  0,25 мг один раз в сутки. В рамках  лечебного курса  разрешается корректировать дозу препарата Зайрис путем добавления 0,25 мг лекарственного средства, но не чаще чем через сутки. Эффективная дозировка большинства больных – 0,5 мг одноразово в течение суток. Однако в некоторых случаях, чтобы достигнуть положительного эффекта,  достаточно пациентам принимать  не более 0,5 мг один раз в день, в то время как другие нуждаются в 1,5 мг суточных.

При длительном приеме Зайрис, необходима постоянная корректировка доз принимаемого препарата. Опыта в приеме данного лекарственного средства детками в возрасте менее 5 лет не имеется.

Если в анамнезе больного имеется функциональная патология печени и почек.  Предлагаемая стартовая дозировка – 0,5 мг дважды в день. При необходимости, в индивидуальном порядке, дозу можно поднимать на 0,5 мг дважды в сутки, доведя ее до 1-2 мг по два приема в день. Лечебный курс препарата Зайрис необходимо проводить достаточно осторожно, под постоянным контролем специалиста, особенно пациентам данной группы.

Передозировка

При приеме значительных доз препарата Зайрис, возможна его передозировка, которая начинает проявляться такой симптоматикой:

  • Выраженный седативный эффект.
  • Сонливость.
  • Артериальная гипотензия.
  • Тахикардия.
  • Экстрапирамидные нарушения.
  • Судороги.
  • Трепетание-мерцание предсердий.
  • Гиперсомния.
  • И некоторые другие.

Однозначного антидота в этом случае не существует.  При тяжелых, острых проявлениях передозировки, необходимо, как можно быстрее,  начать мероприятия по деинтоксикаци организма, ввести адекватную вентиляцию и оксигенацию.

Таким пациентам показано промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств. На протяжении всего процесса необходим непрерывный контроль работы сердца, включая постоянную регистрацию ЭКГ, чтобы не допустить острого развития аритмии.

При гипотензии и коллапса следует принять адекватные меры, назначив внутривенно инфузии и/или введение симпатомиметиков. При выраженных экстрапирамидных расстройствах назначают антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного исчезновения симптомов передозировки.

Взаимодействия с другими препаратами

В случае необходимости взаимодействия Зайрис с другими препаратами, нужно соблюдать предельную осторожность. Особенно это касается препаратов, которые в фармакодинамике имеют предрасположенность к удлинению интервала QT кардиограммы, так как такими же свойствами обладает и  рисперидон – действующее вещество препарата  Зайрис.

К таким лекарственным средствам, например,  можно отнести:

  • антиаритмические средства Ia класса: дизопирамид, хинидин, прокаинамид.
  • антиаритмические средства III класса: амиодарон, соталол.
  • трициклические антидепрессанты, например, амитриптилин.
  • тетрациклические антидепрессанты, например, мапротилин.
  • некоторые антиаритмические средства.
  • ряд антипсихотических средств.
  • некоторые противомалярийные средства: хинин и мефлоквин.
  • лекарственными средствами, вызывающими дисбаланс электролитов.
  • и еще некоторые другие. Этот перечень не полный.

Зайрис следует с осторожностью применять в комбинации с другими средствами, способными воздействовать на центральную нервную систему, в том числе с алкоголем, опиатами (наркотическими алкалоидами опиума), антигистаминными средствами (лекарственными препаратами блокирующими выброс гистаминов в кровь человека) и бензодиазепинами (медикаментозными средствами психоактивных веществ со снотворным, седативным и противосудорожным эффектами).

Рисперидон может быть антагонистом леводопа (противопаркинсонического средства). В случае, когда такая комбинация необходима, особенно уже при тяжелой стадии болезни Паркинсона, должны назначаться минимальные эффективные дозы Зайриса. При одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарств наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Данный препарат не оказывает существенного влияния на фармакокинетику вальпроата, лития, дигоксина или топирамата.

Если рисперидон применяют совместно с другими лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с динамикой белка в плазме крови, явно просматривающегося вытеснения одного из лекарств из белковой фракции крови при клинической картине не наблюдается.

Флуоксетин и пароксетин (ингибиторы печеночных ферментов) - повышают концентрацию рисперидона в плазме крови. Но этот фактор меньше, чем увеличение антипсихотических фракций. Считается, что другие ингибиторы печеночных ферментов (такие как хинидин), напрямую влияют на концентрацию рисперидона в плазме крови. При любом изменении в дозировке  флуоксетина или пароксетина количественную составляющую Зайрис необходимо пересмотреть.

При применении Зайрис,  в сочетании с карбамазепинами, отмечалось снижение концентрации  активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Похожий результат можно наблюдать и при использовании других индукторов печеночных ферментов (рифампицина, фенитоина, фенобарбитала и других). Если  карбамазепин (или аналогичный препарат) отменен, дозировку Зайрис необходимо пересмотреть и снизить.

Амитриптилин не вносит никакой коррекции в действия лекарственного препарата  Зайрис или активных антипсихотических фракций. Циметидин и ранитидин увеличивают биологическое проникновение рисперидона, но минимально активизируют антипсихотические фракции. Эритромицин не меняет фармакокинетику рисперидона и активность антипсихотических фракций.

Галантамин и донезепил, не оказывают особого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.  Фенотиазины и некоторые антидепрессанты способны увеличивать процентное содержание рисперидона в плазме крови.

Условия хранения

Не отличаются от условий содержания многих других препаратов и условия хранения Зайрис. Температурный показатель  помещения, в котором храниться это медицинский препарат не должен превышать  25 °C. Место хранения Зайрис не должно быть недоступно для детей.

Срок годности

Срок годности препарата в обязательном порядке указывается на упаковке и составляет 36 месяца (или три года). В случае, когда срок хранения Зайрис подошел к концу, использовать препарат не рекомендуется. После того как лекарственное средство вскрыли и начали применять, сняв с флакона герметизацию, срок годности резко снижается и составляет всего один месяц.

Действующие вещества Зайрис

Фармакологическая группа

Код по АТХ

Код по МКБ-10

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Зайрис" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.