^

Здоровье

Занидип

Совместная итальяно-ирландская компания Рекордати Индастриа Химика э Фармасевтика С.п.А. выпустила на фармакологический рынок лекарственный препарат  Lercanidipine (это международное название лекарства) -  блокатор кальциевых каналов. В наших аптеках его можно найти под названием  Занидип. Известен он медикам как прекрасный антигипертензивный препарат.

Этот материал идет как ознакомительный и не должен стать инструкцией к самолечению. Любое лекарственное средство обязан назначать доктор исходя из клинической картины заболевания. Препарат Занидип – эффективное антигипертензивное средство, но оно должно приниматься только по назначению и под постоянным контролем профильного врача.

Показания к применению Занидипа

Это препарат направленного действия. Поэтому показания к применению Занидип не столь обширны, как у многих других фармакологических медикаментов, но это ни в коей мере не умоляет его эффективности.

Основным, и единственным, показанием к применению Занидип можно назвать эссенциальную гипертензию, степень тяжести которой можно констатировать как  легкую или умеренную (среднюю). 

Форма выпуска

Действующее активное вещество Занидип - лерканидипина гидрохлорид, вспомогательными химическими соединениями  можно назвать:  лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30 и магния стеарат.

Форма выпуска – таблетки, на которые нанесен тонкий слой оболочки. Аптечный рынок предлагает блистеры с различным количеством штук (7,14,15,25,28,30 штук соответственно).

Таблетки выпускаются светло-желтого оттенка и имеют дозировку активного химического соединения  лерканидипина гидрохлорида - 10 мг, таблетки оттенка от розового до темно-розового – 20 мг действующего вещества. Количественный состав вспомогательных элементов, соответственно, в розовых таблетках в два раза более концентрированный. 

Фармакодинамика

Активное действующее вещество Занидип – лерканидипин, которое является достаточно сильным антагонистом кальция, относящегося к  дигидропиридиновой группе химических соединений. Лерканидипин угнетает межмембранную транспортировку этого химического элемента во  внутреннюю область кардиомиоцитов и клеток сосудов гладкомышечной принадлежности.

Фармакодинамика Занидип с его действующим веществом лерканидипин отличается прямым направленным расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровяных сосудов, это дает возможность понизить общее периферическое сопротивление сосудов (ОППС). Препарат начинает работать уже через пять – семь часов после ввода лекарства,  положительное терапевтическое воздействие сохраняется на протяжении ближайших суток (24 часов).

Высокая сосудистая избирательность (селективность) лекарственного средства позволяет адекватно воздействовать на всю сердечнососудистую систему человека, не создавая негативного инотропного поражения.  Занидип (в противовес небольшому T½ в сыворотке крови), благодаря своему высокому коэффициенту мембранного распределения, способен обеспечить пролонгированное действие на антигипертензивную характеристику организма больного. Лерканидипин постепенно действует на процесс вазодилатации, что позволяет избежать внезапных тяжелых приступов АГ (артериальной гипотензии) с рефлекторной тахикардией.

Результаты лабораторных и клинических наблюдений показали, что после ввода лекарства Занидип у 40% больных с острой формой артериальной гипотензии артериальное давление нормализовалось (лекарственное средство было назначено больным одноразово в течение дня дозировкой по 20 мг). При приеме 10 мг лерканидипина дважды в сутки, этот процент оказался выше – 56% пациентов.

В процессе проведения дублированного слепого рандомизированного мониторингового исследования были получены результаты эффективного понижения систолического артериального давления (АД) с цифр 172,6±5,6 до показателей140,2±8,7 мм рт. ст.

Лерканидипин ведет себя избирательно в блокировании тока ионов кальция, которые транспортируются между  мембранами клеток. Эта его особенность позволяет контролировать поток внутреннего проникновения кальция в сердечные и сосудистые стенки клеток, а так же в клетки  гладкой мускулатуры.

Фармакокинетика

Всасывание. Благодаря своим биохимическим характеристикам, фармакокинетика Занидип позволяет в полном объеме  всасывать активное вещество из желудочно-кишечного тракта в кровеносные каналы человека. В плазме крови пиковое количество  лерканидипина наблюдается уже по истечению полутора – трех часов после ввода и показывает цифры в 3,3 нг/мл (если пациент принимал 10 мг дважды на протяжении суток) и 7,66 нг/мл (после ввода одноразово 20 мг Занидипа).

Распределение. Метаболизм  лерканидипина во все системы, органы и ткани пациента из крови проходит достаточно мобильно. Действующее вещество показывает высокий процент взаимодействия (более 98%) в процессе связывания с плазменными белками. Если медикамент был принят после приема пищи, биодоступность активного компонента определяется 10%, в то время как в случае ввода препарата не позднее двух часов после еды очень высокой жирности, биодоступность увеличивается в четыре раза. Исходя из этого, вытекает, что для получения большего эффекта лекарственное средство Занидип необходимо применять совместно с пищей (то есть во время или сразу после еды).  При повторном вводе не накапливается в организме.  Метаболизируется действующее вещество достаточно легко через печень, биотрансформируя определенное количество  метаболитов, не имеющих высокой фармакологической активности.

Выведение. После биотрансформации метаболиты лерканидипина выводятся организмом больного через почки посредством мочи и кишечника вместе с каловыми образованиями. Разделяют два этапа выведения:

  • Фаза раннего выведения. Время полувыведения препарата Занидип составляет два – пять часов.
  • Фаза конечного выведения. Время полувыведения препарата Занидип составляет восемь – десять часов.

Клинические анализы показывают, что лекарства в своем первоначальном виде ни в моче, ни в кале практически нет.

Клинически было установлено, что фармакокинетика Занидип практически не отличается своими проявлениями, что у лиц, в анамнезе которых наблюдается патология работы печени и почек, что у пациентов  преклонного возраста.

Использование Занидипа во время беременности

В свете того, что полностью отсутствуют данные, при которых рассматривалось бы  использование Занидип во время беременности и при кормлении женщины грудью, применять данный препарат в этот период не рекомендуется.

Есть данные тестирования на животных других дигидропиридинов. Результаты показывают, что препараты данной группы способны оказывать разрушительное действие на плод в утробе матери, проявляясь впоследствии всевозможными пороками и уродством (тератогенный эффект). Поэтому, по возможности, не стоит применять  женщинам не только во время беременности и лактации, но и в период, когда она планируется.

Благодаря большой степени липофильности действующего вещества Занидип, велика вероятность его попадания в  грудное молоко. Поэтому не стоит в этот период пить препарат, в случае же медицинской необходимости его приема,  нужно прекратить кормление новорожденного грудью.

Противопоказания

Исходя из фармакокинетика и фармакодинамики лерканидипина, противопоказания к применению Занидип достаточно расширены:

  • Неустойчивая стенокардия.
  • Сердечная недостаточность хронического характера на этапе декомпенсации.
  • Нарушения в функционировании почек. Клубочковая фильтрация снижена и составляет  меньше 39 мл/мин.
  • Если не прошло и месяца после случившегося инфаркта миокарда.
  • Острая форма печеночной недостаточности.
  • Патология левого сердечного желудочка и связанная с этим обструкция сосудов.
  • Не установлена безопасность применения препарата для детей и подростков. Возрастное ограничение -  до 18 лет.
  • Беременность и лактация.
  • Дефицит в организме или полная непереносимость такого фермента как лактоза.
  • Противопоказан к применению Занидип и совместно с мощными ингибиторами (например, такими как эритромицин,  итраконазол,  циклоспорин, кетоконазол). Не стоит в период приема лекарства пить грейпфрутовый сок.
  • Индивидуальная непереносимость к лерканидипину или другим составляющим лекарственного средства.
  • Представительницы прекрасного пола детородного возраста, которые планируют в ближайшее время беременность.
  • Сердечная недостаточность в хронической форме.
  • Очень осторожно нужно принимать Занидип совместно с дигоксином и бета-адреноблокаторами.
  • При прохождении курса лечения, необходимо быть особенно внимательным при управлении транспортным средством и движущимися механизмами.

Побочные действия Занидипа

Несмотря на высокую эффективность, наблюдаются и побочные действия Занидип:

  • Головокружения и головные боли.
  • Повышенная чувствительность.
  • Сонливость.
  • Тошнота с рвотными проявлениями.
  • Инфаркт миокарда.
  • Сыпь на коже.
  • Иногда наблюдается тахикардия и стенокардия.
  • Диарея.
  • Приливы крови к лицевому эпидермису.
  • Достаточно редко, но все же встречаются обмороки и грудинные боли.
  • Падение артериального давления.
  • Миалгия – мышечная боль.
  • Полиурия - увеличенное образование мочи.
  • Повышенная утомляемость.

Способ применения и дозы

Чаще всего способ применения и дозы лекарственного средства Занидип однозначны. Лекарство принимают вовнутрь, запивая большим количеством жидкости. Таблетку разжевывать не следует.

Стартовая суточная дозировка препарата составляет 10 мг и принимается одноразово за 15 минут до приема пищи. Если на протяжении двух недель терапевтический эффект не наступает, суточную дозу можно довести до 20 мг, принимая ее одноразово или разнеся на два приема.

Корректировать дозировку для пожилых больных не стоит, однако необходимо постоянно контролировать общее самочувствие пациента и при необходимости отменить или откорректировать ввод Занидипа.

 Если в анамнезе больного наблюдается легкая или умеренная степень патологии функционирования печени и/или почек, то подправлять дозировку препарата нет необходимости, при острой форме проявления, данное лекарственное средство назначать не рекомендуется. Стартовая доза в этом случае 10 мг, впоследствии ее очень аккуратно доводят до 20 мг.

При слишком выраженном антигипертензивном эффекте количество принимаемого лекарства необходимо уменьшить.

Передозировка

Рассматривая фармакокинетику и фармакодинамику лерканидипина и ссылаясь на клинический мониторинг лечения эссенциальнной гипертензии, можно утверждать, что передозировка Занидип сопровождается  такой симптоматикой:

  • Периферическая вазодилатация.
  • рефлекторной тахикардией.
  • Падение артериального давления.
  • Рост времени протекания и частоты проявления приступов стенокардии.
  • Инфаркт миокарда.

При проявлении данных отклонений, лечащий врач приписывает препараты, которые способны купировать выявленную симптоматику.

Взаимодействия с другими препаратами

Только опытный врач способен правильно приписать препарат и подобрать дозировку. Особенно необходимо быть осторожным при комплексном использовании лекарственных средств, ведь  взаимодействия Занидип с другими препаратами не всегда до конца изучены.

 Например, казалось бы, элементарный грейпфрутовый сок в сочетании с Занидипом стимулирует рост количественной составляющей лерканидипина в  крови. По той же причине не стоит принимать этот препарат и с ингибиторами, такими как итраконазол, эритромицин и другие. Совместный прием циклоспорина с Занидипом провоцирует всплеск концентрации обоих препаратов в плазме.

Стоит придерживаться аккуратности при совместном вводе в организм больного с такими лекарствами как хинидин, амиодарон, астемизол, терфенадин.

Может упасть уровень лерканидипина при его тандемном приеме с противосудорожными  медпрепаратами (из этой группы стоит назвать карбамазепин, фенитоин, рифамицин). Это связано с тем, что уменьшается антигипертензивная эффективность действующего вещества препарата Занидип.

Совместный прием лерканидипина с  мидазоламом у пожилого человека способен вызвать рост объемов абсорбируемого лерканидипина, в тоже время клиренс абсорбции снижается. Если возникла медицинская необходимость одновременного приема с дигоксином, стоит, не прекращая, контролировать состояние пациента на предмет проявления признаков интоксикации последним.

На половину снижается биодоступность активного вещества Занидип при работе в  паре с метопролол, при этом его характеристики остаются неизменными. Такие последствия могут появиться благодаря бета-адреноблокаторам, которые способны блокировать или частично перекрывать поток крови через печень. Аналогичная ситуация может возникнуть и при «сотрудничестве» с другими лекарственными формами данной группы.

 Комплексный попарный  прием с такими препаратами как флуоксетин или варфарин существенного влияния на фармакокинетику лерканидипина не оказывает.  Если циметидин вводится больному в дозах, не превышающих суточного порога в 800 мг, то существенных изменений клиники процесса не наблюдается. В то время как при более высоких дозировках препарата антигипертензивный эффект лерканидипина способен увеличится.

Занидип лучше пить утром, а симвастатином в вечернее время. Этого будет достаточно, чтобы минимизировать взаимное негативное воздействие.  При необходимости усилить действие рассматриваемого препарата способен этанол.

В период лечения лекарственным средством Занидип, необходимо свести к минимуму прием любого вида алкоголя. В противном случае это негативно может сказаться на фармакодинамике препарата, усилив вазодилататорный эффект.

Условия хранения

Температура помещения, в котором будет храниться препарат Занидип, не должна превышать  25 °C - 30°С.  Место необходимо выбрать так, чтобы оно не было доступно маленьким детям. Условия хранения Занидип достаточно просты и не требуют больших усилий.

Срок годности

Срок годности рассматриваемого лекарственного средства Занидип составляет три года. Крайний срок использования отражен на упаковке, и превышать его не стоит.  Если срок годности истек, дальнейшее применение данного препарата не рекомендуется.

Действующие вещества Занидипа

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Занидип" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.