Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Велкейд
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Велкейд оказывает противоопухолевый эффект.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Велкейда
Применяется для устранения миеломы множественного характера, а помимо этого при лимфоме мантийноклеточного происхождения (у лиц, которые уже проходили лечение).
Форма выпуска
Выпуск медикамента производится в форме порошка, из которого изготавливают лечебный раствор, вводимый в/в либо п/к методом. Содержится во флаконах ёмкостью 3,5 мг.
[3]
Фармакодинамика
Действующий элемент Велкейда бортезомиб – это вещество, обратимо замедляющее химотрипсин-подобную деятельность 26S-протеасомы, расположенной внутри специфических клеток млекопитающих. Вышеозначенная протеасома является самым большим белковым комплексом, обладающим способностью к расщеплению белков, конъюгированных с веществом убиквитин. Следует отметить, что убиквитин-протеасомная форма транспортировки крайне важна при регуляционных процессах внутриклеточного уровня отдельных белков, потому как поддерживает процесс гомеостаза внутри клеток.
Угнетение функции протеасомы приводит к предотвращению процессов избирательного протеолиза, тоже оказывающих воздействие на множество клеточных реакций. Если механизм поддержания процессов гомеостаза был нарушен, клетка может погибнуть. Нередко бортезомиб вызывает торможение роста опухоли (к примеру, при миеломе, имеющей множественный характер).
Фармакокинетика
После выполнения процедуры п/к либо в/в инъекции при проведении лечебного курса существенно увеличиваются плазменные показатели лекарства.
Бортезомиб распределяется в основном внутри тканей периферического типа. Белковый синтез равен примерно 83%.
Во время метаболизма лекарства происходит формирование 2-х продуктов распада, которые далее проходят процесс гидроксилирования, в результате которого формируются прочие продукты распада.
Способ применения и дозы
Лекарство используют исключительно для введения инъекций п/к либо в/в методом. При введении вещества иными способами может наблюдаться летальный исход.
Необходимо помнить, что готовить раствор, а затем вводить его должен человек, обладающий требуемым опытом и знаниями. При введении в/в инъекций требуется использовать концентрацию, равную 1-му мг, а при п/к инъекции необходима концентрация, равная 2,5 мг.
Рассчитывать лекарственную концентрацию нужно крайне тщательно, потому как она влияет не только на процесс терапии, но также и на жизнь больного.
При проведении монотерапии лекарство вводится п/к либо в/в способом (струйное введение, длящееся 3-5 секунд).
Размер терапевтической порции равен 1,3 мг. Вводить её следует двукратно за неделю, в период 14-ти суток. Зачастую лечебная схема выглядит так – инъекцию вводят на 1-ый, 4-ый, а далее 8-ой и 11-ый дни, после чего нужно сделать перерыв, составляющий 10 суток. Промежутки между процедурами инъекций должны составлять минимум 72 часа.
Эффективность действия медикамента будет возможно оценить после прохождения 3-го, а также 5-го курса терапии. После получения полноценной клинической реакции необходимо дополнить терапию выполнением ещё 2-х лечебных циклов.
Продолжительное лечение (более 8-ми циклов) может выполняться с соблюдением стандартной лечебной схемы либо в форме поддерживающих процедур (при этом необходимо соблюдать 13-дневные промежутки).
Комплексное лечение выполняется с использованием струйных в/в инъекций (продолжительность составляет 3-5 секунд) в соединении с мелфаланом, а также преднизоном, употребляемыми перорально. Зачастую в этом случае назначается схема, состоящая из 9-ти циклов, и длящаяся 1,5 месяца. На протяжении первых 4-х циклов вещество вводится двукратно за неделю (на 1-ый, 4-ый, 8-ой и 11-ый дни, а помимо этого на 22-ой, 25-ый, 29-ый, а также 32-ой дни). На протяжении же циклов 5-9 лекарство применяют однократно за неделю – приём на 1-ый, 8-ой, а также 22-ой и 29-ый дни.
Перед выполнением лечебного курса больному следует пройти полноценное медицинское обследование, которое также включает сдачу различных лабораторных тестов и анализов.
Изменять размеры порций либо лечебную схему может исключительно лечащий доктор.
Использование Велкейда во время беременности
Назначать Велкейд при беременности запрещается.
Противопоказания
Основные противопоказания ЛС:
- наличие гиперчувствительности в отношении элементов медикамента;
- поражения, затрагивающие перикард;
- период кормления грудью;
- легочные заболевания острого типа (имеющие инфильтративный диффузный характер);
- назначение детям.
Требуется с осторожностью использовать лекарство во время терапии у людей с разными функциональными почечными/печеночными расстройствами, эпилепсией либо судорогами, дегидратацией, диабетической полинейропатией, запором и проч.
Побочные действия Велкейда
Использование медикамента может стать причиной возникновения отрицательных симптомов, затрагивающих любые системы и органы – ССС, кроветворная, респираторная, пищеварительная функции, НС, зрительные и слуховые органы и проч.
Зачастую отмечаются такие побочные признаки, как нейтро-, лейко-, тромбоцито- либо лимфопения, кардиогенный шок, анемия, стенокардия или остановка сердца. Помимо этого может развиваться обострение ХСН, инфаркт миокарда, желудочковая гипокинезия, а также диспноэ, легочный отёк, ринорея, кашель и кровотечение из носа.
Кроме того можно ожидать развития поноса, абдоминальных болей, рвоты, запора, ухудшения аппетита, тошноты, диспепсических проявлений, стоматита либо вздутия. Также иногда возникают головные боли, парестезии, головокружения, развивается полиневропатия, депрессия и ощущение спутанности сознания. Может наблюдаться вертиго, расстройство в работе почек, ослабление зрительной чёткости, дизурия, высыпания и проч.
Передозировка
При интоксикациях, когда размер допустимой порции превышался вдвое, у пострадавших развивалась тромбоцитопения и острое понижение значений АД, в результате чего наступала смерть.
Из-за этого в случае отравления требуется срочно выполнить все необходимые мероприятия, которые поддержат функцию жизненно важных систем, а далее постоянно отслеживать их показатели и выполнять симптоматические процедуры.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование Велкейда с лекарствами, которые слабо либо умеренно замедляют активность изоэнзимов гемопротеина (таких, как дексаметазон либо кетоконазол), может слегка изменить фармакокинетические параметры бортезомиба.
При сочетании с рифампицином происходит уменьшение значений этого лекарства.
Запрещается использование в комбинации с мощными индукторами элемента CYP3A4 (такими, как фенитоин, карбамазепин либо фенобарбитал) и обыкновенным зверобоем – потому как это может снижать эффективность медикамента.
Применение вместе с комплексом мелфалан-преднизон может повышать уровень бортезомиба, хотя это не имеет какого-либо фармакологического значения.
Временами у людей с сахарным диабетом, применяющих противодиабетические ЛС для приёма внутрь, сочетание с Велкейдом вызывает развитие гипер- либо гипогликемии.
Требуется осторожность при комбинации препарата с противовирусными медикаментами, амиодароном, изониазидом, а кроме того нитрофурантоином либо статинами.
Отзывы
Велкейд зачастую получает отзывы, которые описывают его достаточно высокую эффективность. Часто сообщается о том, что терапия с его использованием смогла остановить развитие довольно тяжёлой патологии – миеломы.
Имеются также комментарии, которые говорят об отсутствии внутри костного мозга и крови моноклониального белка (во время оценки состояния больного после завершения 5-го цикла лечения). Но на данном этапе решающее значение имеет изменение схемы терапии и размеров дозировки ЛС – то есть, требуется грамотный подход лечащего доктора. Это связано с тем, что имеются данные о том, что уменьшение порции становилось причиной возвращения значений, наблюдавшихся перед стартом терапии.
Вместе с этим пациенты часто говорят о том, что наряду с эффектом от применения ЛС наблюдается появление отрицательных симптомов. Зачастую пациенты жалуются на диспноэ, изменение значений АД, а также тремор. Но обычно эти неудобства приходится терпеть, потому как подобрать альтернативу лекарству не всегда получается.
Подводя итог, можно сказать, что эффективность действия медикамента по большей части определяется индивидуальными характеристиками больного, а также действиями доктора. Но в целом, при любых условиях не стоит отказываться от терапии. При наличии сомнений относительно компетентности лечащего вас специалиста, рекомендуется подыскать другого врача.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Велкейд" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.