^

Здоровье

Векта

Векта является лекарством, используемым для лечения импотенции. Активный компонент – вещество силденафил.

 

 

 

Показания к применению Векты

Применяется у мужчин с импотенцией (её определяют как невозможность достижения либо поддержки эрекции, необходимой для успешного совершения полового контакта).

Чтобы лекарство начало действовать, требуется наличие у пациента сексуального возбуждения.

Форма выпуска

Выпуск в таблетках, по 1-ой либо 4 штуки внутри блистерной упаковки. Внутри отдельной пачки – 1 блистер.

Фармакодинамика

Векта помогает восстановить способность мужчины достигать эрекции, обеспечивая необходимую естественную реакцию организма на ощущение полового возбуждения. В физиологическом плане эрекция достигается путём высвобождения элемента N2O внутри пещеристого тела в процессе сексуальной стимуляции. NO стимулирует активность энзима гуанилатциклазы, в результате чего увеличивается показатель цГМФ, происходит расслабление гладкой мускулатуры в пещеристом теле и усиливается процесс кровообращения внутри пениса.

Силденафил – это сильный избирательный ингибитор цГМФ-специфического элемента ФДЭ-5, помогающего процессу распада компонента цГМФ внутри пещеристого тела. У вещества имеется эректильное воздействие периферического типа. У силденафила нет прямого расслабляющего эффекта относительно изолированного пещеристого тела, но он способен потенцировать релаксирующий эффект от воздействия NO внутри тканей пещеристого тела. В процессе активации деятельности пути NO/цГМФ, которая возникает в случае сексуального возбуждения, подавление элемента ФДЭ-5 при участии силденафила вызывает увеличение показателей цГМФ внутри пещеристого тела. Из-за этого лекарству и требуется адекватное половое возбуждение для осуществления требуемого лекарственного воздействия.

В результате одноразового перорального употребления добровольцем ЛС в размере до 100 мг оно не вызывает существенных изменений значений ЭКГ. Максимальный показатель понижения систолического АД в случае пребывания пациента в лежачем положении (приём ЛС в размере 100 мг) в среднем составил 8,4 мм ртутного столбика. Понижение уровня диастолического AД в аналогичном положении было равно 5,5 мм ртутного столбика. Уменьшение значений АД связано с вазодилатирующими свойствами силденафила (вероятно, вследствие увеличения показателей цГМФ внутри гладкой сосудистой мускулатуры).

Фармакокинетика

Лекарство проходит быструю абсорбцию после перорального применения. В случае употребления натощак пиковый плазменный уровень наблюдается спустя 30-120 минут (средний показатель – 60 минут). Абсолютный уровень биодоступности после перорального использования в стандартных дозах имеет линейные показатели. В случае приёма ЛС в сочетании с жирной едой скорость абсорбции уменьшается, время для достижения пикового значения удлиняется на 1 час, а сам максимальный плазменный показатель в среднем уменьшается на 29%.

Равновесный распределительный объём вещества в среднем равен 105-ти л/кг. Компонент силденафил со своим главным циркулирующим М-десметиловым продуктом распада синтезируется с плазменным белком приблизительно на 96% (этот показатель не зависит от уровня концентрации ЛС). У добровольцев, которые принимали лекарство одноразово в дозировке 100 мг, внутри спермы наблюдалось меньше 0,0002% (средний уровень 188 мг) принятой дозировки – спустя 1,5 часа после употребления. Одноразовый пероральный приём такой дозы не вызывал изменений в морфологических характеристиках либо подвижности сперматозоидов.

Метаболизм вещества осуществляется в основном при помощи компонентов CYP3A4 (это его основной путь), а также CYP2C9 (является неосновным путём), являющихся микросомальными печеночными изоэнзимами. Главный циркулирующий продукт распада формируется в процессе N-десметилирования активного вещества. Продукт распада по избирательности своего воздействия относительно ФДЭ сопоставим с веществом силденафил, а активное влияние на ФДЭ-5 составляет около 50% общей активности лекарства. Плазменный уровень продукта распада равен приблизительно 40% от аналогичного значения силденафила. Процесс дальнейшего метаболизма проходит элемент N-десметилметаболит, а терминальный срок его полураспада составляет примерно 4 часа. Показатель общего клиренса действующего компонента равен 41 л/час, в то время как терминальный срок полураспада – около 3-5-ти часов.

После перорального применения ЛС экскреция вещества под видом продуктов распада осуществляется в основном с фекалиями (примерно 80% употреблённой дозы), а остаток – с мочой (13% вещества).

Противопоказания

Среди существующих противопоказаний:

  • наличие непереносимости относительно силденафила либо прочих дополнительных компонентов лекарства;
  • комбинированный приём с донорами NO (среди таковых амилнитрит) или же с любой формой нитратов. Такая комбинация запрещена, потому как есть данные о том, что силденафил воздействует на метаболические пути NO/цГМФ, а кроме этого усиливает антигипертензивные свойства нитратов;
  • при состояниях, в которых половая активность не рекомендована (к примеру, в случае тяжёлых нарушений деятельности ССС – недостаточность сердца в тяжёлой форме либо стенокардия нестабильного типа);
  • утрата одним глазом зрительной функции из-за ПИН неартериального типа (вне зависимости от наличия/отсутствия связи данной болезни с предыдущим использованием ингибиторов элемента ФДЭ-5);
  • при следующих патологиях: тяжёлая форма функционального расстройства печени, сниженный уровень АД (показатель менее 90/50 мм ртутного столбика), перенесённый в недавнем прошлом инфаркт миокарда либо инсульт, а также известные болезни сетчатки дегенеративного типа, имеющие наследственное происхождение (среди них пигментный ретинит; у малого количества подобных больных имеются нарушения ФДЭ внутри сетчатки генетического типа), потому как безопасность использования ЛС у таких подгрупп лечащихся не проверялась.

Побочные действия Векты

Использование таблеток может спровоцировать появление следующих побочных действий:

  • инвазии либо инфекции: развитие насморка;
  • иммунные проявления: развитие повышенной чувствительности;
  • реакции НС: ощущение сонливости, головокружения с головными болями, развитие инсульта, гипестезии либо микроинсульта, появление обмороков и судорог (либо их рецидивов);
  • нарушения функции зрительных органов: расстройства цветового восприятия (такие, как цианопсия с хлоропсией, а кроме того ксантопсия и хроматопсия с эритропсией), проблемы со зрением и возникновение помутнений, развитие слезотечения (усиление процесса, расстройство функции слезотечения и сухость глазной слизистой), глазные боли, фотопсия и фоточувствительность, а также конъюнктивит и глазная гиперемия. Помимо этого возникает зрительная яркость, ПИН неартериального типа, кровоизлияние ретинального типа, окклюзия в области сосудов сетчатки, ретинопатия артериосклеротического типа, расстройства в области сетчатки, диплопия с глаукомой и ухудшение зрения. Могут возникать дефекты зрительного поля, астенопия с миопией, мидриаз, ППСТ, проблемы в области радужки, возникновение гало в области зрительного поля, глазные припухлости, отёчности и расстройства. Также наблюдается раздражение в области глаз, отёчность век, гиперемия в области конъюнктивы и обесцвечивание глазного белка;
  • реакции вестибулярного аппарата и слуховых органов: ушной звон, а также появление головокружения либо развитие глухоты;
  • сердечные нарушения: усиление ритма сердцебиения, развитие инфаркта миокарда, тахикардии, желудочковой либо мерцательной аритмии, а также стенокардии нестабильного типа, а кроме того внезапная смерть из-за сердца;
  • сосудистые расстройства: прилив крови в область лица, гипо- либо гипертензия и появление приливов жара;
  • реакции системы дыхания и средостения с грудиной: кровотечение из носа, носовая (либо носовых пазух) заложенность, отёчность носовой слизистой (либо её сухость), а также чувство сжатия в области горла;
  • проявления в области ЖКТ: диспепсические явления, рвота, сухость ротовой слизистой, тошнота, ГЭРБ, гипестезия в полости рта и болевые ощущения в верхнем отделе живота;
  • расстройства со стороны подкожного слоя и кожи: сыпь, а кроме того синдромы Лайелла либо Стивенса-Джонсона;
  • нарушения в области соединительных тканей и ОДА: болевые ощущения в конечностях, а также миалгия;
  • проявления со стороны системы мочеиспускания: развитие гематурии;
  • заболевания грудных желез и репродуктивных органов: возникновение кровотечения из пениса, развитие чрезмерно длительной эрекции, приапизма, а также гемоспермии;
  • системные расстройства: болевые ощущения в грудине, усиленная утомляемость, чувство жара и ощущение раздражения;
  • результаты анализов: усиление ЧСС.

Способ применения и дозы

Лекарство следует принимать внутрь.

Дозировка ЛС для взрослых мужчин равна 50-ти мг. Употреблять таблетку следует приблизительно за 1 час перед половым контактом. С учётом эффективности, а также переносимости лекарства его дозу разрешается повысить до 100 мг либо уменьшить до 25-ти мг. Максимум, который можно принять за день без риска интоксикации – 100 мг. В случае приёма ЛС вместе с едой, его воздействие может начаться позже, чем в случае употребления натощак.

Потому как у лиц с недостаточностью печени либо почек в тяжёлой форме (уровень КК <30 мл/минута) наблюдается пониженный показатель клиренса силденафила, требуется рассматривать вариант с использованием ЛС в дозировке 25 мг. Далее, учитывая переносимость и результативность Векты, возможно постепенное повышение дозы до 50-ти либо 100 мг.

Передозировка

При тестах с участием добровольцев после одноразового приёма до 800 мг ЛС реакции были схожи с аналогичными проявлениями, развивающимися в случае употребления более низких доз, но при этом они наблюдались чаще. Эффективность воздействия при дозировке до 200 мг не изменялась, но следует отметить, что частота негативных проявлений увеличивалась (среди них приливы, диспепсические явления, головные боли, проблемы со зрением, а вместе с этим заложенность в носу).

При передозировке выполняется симптоматическая терапия. Использование диализа не повышает уровень клиренса активного вещества, потому как оно активно синтезируется с белком плазмы и не экскретируется с мочой.

Взаимодействия с другими препаратами

Процессы метаболизма силденафила в основном осуществляются при помощи изоформы ЗА4 (является основным путём), а кроме того изоформы 2С9 (используется в качестве второстепенного пути) гемопротеина Р450 (CYP). Вследствие этого ингибиторы данных изоэнзимов способны уменьшать показатель клиренса вещества, в то время как их индукторы – наоборот, увеличивают его.

Уменьшение значений клиренса силденафила возникало в результате комбинации с ингибиторами элемента CYP3A4 (среди них циметидин с кетоконазолом, а также эритромицином). Хотя учащения развития негативных симптомов у подобных лечащихся не наблюдалось, рекомендуется рассмотреть вариант с приёмом Векты в начальной дозировке 25 мг при подобном сочетании.

При сочетанном использовании ЛС (одноразовое применение 100 мг) с компонентом ритонавир – ингибитором ВИЧ-протеазы (это крайне сильный ингибитор элемента Р450), который применяется в равновесном значении (однократный приём 500 мг за день), возникает увеличение пикового уровня силденафила (вчетверо – на 300%), а кроме того плазменного значения AUC вещества (в 11 раз – на 1000%). Спустя 24 часа плазменные значения компонента всё также оставались на уровне приблизительно 200 нг/мл в сравнении с цифрой около 5-ти нг/мл, который обычно наблюдается в случае использования только силденафила. Это соответствует существенному воздействию вещества ритонавир на большой диапазон субстратов типа Р450. Активный компонент Векты не воздействует на фармакокинетические показатели ритонавира. Вследствие всего вышеуказанного, можно сделать вывод, что сочетание данных лекарств запрещено. При любых обстоятельствах, в случае, если использовать подобную комбинацию всё же пришлось, в период 48-ми часов нельзя принимать силденафил в дозировке, которая превышает показатель 25-ти мг.

Приём лекарства (одноразово 100 мг) в сочетании с саквинавиром (ингибитор ВИЧ-протеазы и элемента CYP3A4), в дозировке, позволяющей обеспечить равновесные значения вещества (1200 мг – трижды за день), вызывает увеличение пикового уровня активного компонента Векты на 140%, а также значений AUC (на 210%). Силденафил не обладает влиянием на различные фармакокинетические параметры компонента саквинавир. Имеются предположения, что более сильные лекарства-ингибиторы элемента CYP3A4 (среди таковых итраконазол либо кетоконазол), будут обладать более ярковыраженными свойствами.

Использование однократной порции (100 мг) силденафила со средством-ингибитором элемента CYP3A4 умеренного типа – эритромицином (равновесное применение – по 500 мг 2 раза за день в период 5-ти суток), приводило к поднятию уровня AUC активного компонента ЛС на 182%.

У мужчин-добровольцев при приёме 500 мг азитромицина в период 3-х дней не определялось воздействия на показатель AUC, пиковый уровень, время его достижения, а также константу скоростного показателя процесса элиминации и дальнейшего периода полураспада активного компонента Векты либо его главного циркулирующего продукта распада.

Приём 800 мг циметидина (является ингибитором гемопротеина Р450, а кроме этого неспецифическим лекарством-ингибитором элемента CYP3A4) вместе с 50 мг действующего вещества Векты вызывал у применявших их добровольцев увеличение показателей последнего внутри плазмы – на 56%.

Грейпфрутовый сок способен замедлять действие элемента CYP3A4 внутри кишечных стенок (со слабым эффектом), а также увеличивать плазменные значения силденафила (умеренно).

Хотя не выполнялось тестов по выявлению специфических взаимодействий со всеми ЛС, сведения по итогам популяционных фармакокинетических исследований показали, что свойства силденафила не подвергаются изменению в случае комбинированного использования с лекарствами из категории ингибиторов элемента CYP2C9 (такими, как варфарин с толбутамидом и фенитоин). Кроме того, изменений не наблюдается при сочетании с ЛС из категории ингибиторов компонента CYP2D6 (среди них избирательные лекарства-ингибиторы обратного серотонинового захвата и трициклики), а также с категорией тиазидных, а вместе с этим тиазидоподобных мочегонных средств, кальциевых антагонистов, ингибиторов АПФ, а помимо этого лекарств-антагонистов β-адренорецепторов либо средств, индуцирующих метаболизм элемента CYP450 (среди них барбитураты с рифампицином).

Сочетание с сильными индукторами компонента CYP3A4 (с веществом рифампицин) способно вызывать более значительное уменьшение плазменного уровня силденафила.

Лекарство никорандил является гибридным средством, содержащим нитраты и способствующим активации каналов Ca. Нитратный элемент предполагает вероятность развития тесного взаимодействия с веществом силденафил.

Так как существует информация о том, что Векта может воздействовать на процессы метаболизма NO/цГМФ, выявлено, что вещество силденафил способно усиливать антигипертензивные свойства нитратов. Вследствие этого запрещается комбинировать лекарство с нитратами любого типа либо донорами NO.

Сочетанное использование ЛС со средствами-блокаторами α-адренорецепторов способно вызывать появление гипотензии симптоматического типа у отдельных пациентов (имеющих предрасположенность). Подобные проявления зачастую появлялись в период 4-х часов после использования Векты.

Комбинация лекарства с доксазозином у людей, которые добились стабилизации своего состояния, используя доксазозин, временами приводила к появлению ортостатического коллапса симптоматического типа. При этом сообщалось о возникновении головокружений и развитии предобморочного состояния (но без обморока).

У лиц, принимавших силденафил, не возникало изменений в профиле побочных действий (в сравнении с плацебо) в случае сочетания со следующими группами антигипертензивных ЛС: иАПФ, мочегонными, лекарствами-блокаторами β-адренорецепторов, гипотензивными средствами с центральным и вазодилатирующим эффектом, антагонистами ангиотензина типа 2, а помимо этого с блокаторами каналов Ca, нейронов адренергического типа, а также α-адренорецепторов.

При специальном тестировании комбинированного использования силденафила (в размере 100 мг) с амлодипином у лиц с повышенным показателем АД отмечалось дополнительное понижение (на 8 мм ртутного столбика) уровня систолического АД при лежачем положении. Уменьшение показателя диастолического АД было равно 7-ми мм ртутного столбика.

У мужчин добровольцев приём лекарства в равновесной концентрации (трижды за день 80 мг) увеличивал значения AUC и пикового уровня вещества босентан (двукратный приём 125-ти мг за сутки) соответственно на 49,8%, а также 42%.

Условия хранения

Векту нужно содержать недоступной для маленьких детей. Температурные показатели – не больше 25°С.

Срок годности

Векта может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного средства.

Действующие вещества Векты

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Векта" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.