^

Здоровье

Варфарекс

Варфарекс – это противотромботическое лекарство, являющееся антагонистом витамина К.

 

 

 

Показания к применению Варфарекса

Применяется в следующих случаях:

  • терапия с профилактикой при ТГВ, а также ТЭЛА;
  • профилактика вторичного типа при инфарктах миокарда, а кроме того профилактика развития осложнений (таких, как эмболия системного типа либо инсульт) после уже случившегося инфаркта миокарда;
  • профилактика возникновения осложнений тромбоэмболического типа у лиц, страдающих мерцательной аритмией, а помимо этого поражением клапанов сердца, либо имеющих протезированные сердечные клапаны;
  • профилактика развития инсульта либо микроинсульта.

Форма выпуска

Выпуск в таблетках, 30 штук внутри контейнера. В отдельной упаковке – 1 контейнер с таблетками.

Фармакодинамика

Варфарин является антикоагулянтом, дериватом вещества кумарин. Лекарства из данной категории замедляют процессы формирования внутри печени витамина K в его восстановлённой форме. Этот компонент требуется на завершающей стадии нескольких факторов, принимающих участие в стабилизации процесса кровосвертывания: протромбина (2-ой фактор) с проконвертином (7-ой фактор), а также веществ антигемофилического типа – глобулина В (9-й фактор) с фактором Стюарта-Пауэра (10-ый фактор), а кроме этого протеинов С вместе с S. В результате этого происходит удлинение периода кровосвертывания.

Варфарин не имеет прямого воздействия относительно уже образовавшихся факторов свёртывания внутри системы кровообращения, вследствие чего от времени употребления ЛС внутрь, до развития его эффекта должно пройти около 8-12-ти часов. Пик воздействия лекарства приходится на 2-7 сутки (в период данного срока циркулирующие внутри крови факторы свёртывания экскретируются из организма).

При одноразовом применении продолжительность воздействия лекарства равна 5-ти дням. Среди изомеров варфарина элемент S-варфарин примерно впятеро сильнее R-варфарина.

Фармакокинетика

При внутреннем приёме ЛС показатель биодоступности варфарина составляет около 90%, а пика плазменного уровня вещество достигает в период 1,2 часа. Употребление вместе с едой тормозит всасывание, но не снижает его степень (благодаря процессам энтерогепатической циркуляции). Известны также процессы энтерогепатической рециркуляции. Большая часть варфарина синтезируется с белком плазмы, а показатель свободной фракции вещества находится в пределах 0,5-3%.

Распределительный объём равен примерно 0,14 л/кг. Действующий компонент Варфарекса проникает сквозь плаценту, а также в небольшом количестве экскретируется с молоком.

Метаболизм вещества происходит внутри печени. При участии ферментов типа CYP2C9 (это S-варфарин), а кроме этого CYP1А2 с CYРЗА (элемент R-варфарин) оно преобразуется в неактивные продукты распада, экскретируемые из организма с мочой. Время полураспада элемента S-варфарин равно 18-35-ти часам, а элемента R-варфарин – 20-70-ти часам.

Использование Варфарекса во время беременности

Лекарство нельзя назначать беременным, потому как оно обладает тератогенными свойствами и может спровоцировать появление у плода кровотечений, которые приведут к его гибели. Требуется тщательно взвесить опасность использования ЛС и оценить её относительно риска для женщины в случае отказа от приёма Варфарекса. Противотромботическое лечение при беременности необходимо выполнять индивидуально, под постоянным контролем специалиста.

Варфарин способен проходить внутрь материнского молока в небольшом количестве. Он не оказывает воздействия на процесс кровосвертывания у младенца, из-за чего лекарство разрешается использовать в период лактации.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • непереносимость варфарина либо прочих дополнительных элементов лекарственного средства;
  • клинически диагностированное кровотечение;
  • наличие склонности к развитию кровотечений (при таких нарушениях, как болезнь Виллебранда, а кроме того тромбоцитопения с расстройством деятельности тромбоцитов и гемофилия);
  • для предотвращения риска появления тяжёлых форм кровотечений не принимать в период 72-х часов после проведения обширных хирургических операций, а помимо этого в период 48-ми часов после родов;
  • печеночный цирроз, а кроме того недостаточность почек/печени в тяжёлой степени;
  • неконтролируемое либо невылеченное повышение уровня АД;
  • недавнее кровотечение интракраниального типа, а кроме того состояния, способные спровоцировать это нарушение – среди них аортальная аневризма или аневризма артерий головного мозга;
  • склонность к возникновению обмороков;
  • операции на глазах либо в ЦНС;
  • кровотечения внутри ЖКТ либо почек, а также осложнения этих болезней;
  • дивертикулез;
  • опухоли злокачественного типа;
  • варикоз пищевода;
  • перикардит (также его экссудативная форма) и эндокардит инфекционного типа;
  • состояние, в котором нельзя обеспечить безопасность проводимого лечения (к примеру, при психозах, деменции либо алкоголизме);
  • поясничная пункция.

Побочные действия Варфарекса

Использование таблеток может привести к возникновению следующих побочных эффектов:

  • проявления НС: развитие лихорадки и появление субдурального кровоизлияния;
  • реакции кровотока и системы кроветворения: развитие кровоизлияния, эозинофилии, кумаринового некроза, а кроме того анемии, васкулита и пурпуры. Помимо этого понижение гематокрита и приобретение пальцами на ногах пурпурного оттенка;
  • нарушения в области средостения с грудиной и системы дыхания: появление гематоракса либо кальцификация внутри трахеи;
  • расстройства функции ЖКТ: рвота (в том числе кровавая) с тошнотой, абдоминальные боли, понос, мелена и кровотечения в прямом кишечнике либо ЖКТ;
  • реакции желчевыводящих путей и печени: излечимое увеличение активности печеночных энзимов, желтуха и гепатит холестатического типа;
  • подкожные слои с кожным покровом: сыпь, излечимая алопеция, зуд с крапивницей, экзема и отёчность на коже эритематозного типа, которая может стать причиной развития инфаркта, кожного некроза, а также экхимоза;
  • нарушения функции урогенитальной системы: развитие приапизма либо гематурии;
  • системные: проявления аллергии (зачастую в форме кожной сыпи), а кроме того мочекаменная болезнь, некроз тубулярного типа и нефрит.

Изредка возникают такие побочные эффекты: панкреатит, лейкопения, состояние лихорадки, отёчности и зуд, а кроме того ощущение слабости, головокружение, летаргическое состояние, головные либо абдоминальные боли, расстройство вкусовых рецепторов, парестезии и общая микроэмболизация вещества холестерол.

Способ применения и дозы

Употреблять лекарство следует перорально, однократно за сутки (рекомендуется в одинаковое время дня). Режим, размер дозировки и длительность курса назначаются доктором индивидуально, с учётом степени тяжести патологии, а также показателей исследований МНО. Запрещено самостоятельно, без консультации с доктором, менять размер дозировки либо прекращать использование препарата.

Размер начальной (первые двое суток) дневной дозировки составляет 2,5-5 мг. Далее доза постепенно подбирается с учётом показателей кровосвертывания лечащегося человека (МНО). По достижении требуемого значения МНО (2,0-3,0 либо иногда 3,0-4,5) пациенту назначают новую, поддерживающую дозировку.

Ослабленным либо пожилым людям, а кроме того тем, кто входит в категорию риска, прописываются начальные дозировки уменьшенного размера. Кроме этого, требуется соблюдение осторожности в случае их увеличения. Варфарекс зачастую не применяется у детей.

На начальном этапе терапии лабораторное отслеживание уровня МНО проводится ежедневно, затем, в период следующих 3-4-х недель его проводят 1-2 раза за неделю, а ещё позднее – через каждые 1-4 недели. Учащение дополнительного контроля требуется тогда, когда наблюдаются изменения в состоянии здоровья, перед выполнением плановой хирургической операции либо иной процедуры, а кроме этого в случае назначения/отмены иного лекарства.

Передозировка

Проявления хронического отравления: появление кровотечения из носа либо десен, сильное менструальное кровотечение, а кроме того продолжительное либо усиленное кровотечение после получения небольших повреждений, кожное кровоизлияние и присутствие крови в фекалиях с мочой.

Для устранения слабых кровотечений требуется снизить дозировку лекарства либо на небольшой срок отменить терапию. При появлении сильного кровотечения выполняется переливание свежезамороженной плазмы, концентратов факторов, входящих в протромбиновый комплекс, либо цельной крови.

Взаимодействия с другими препаратами

Варфарекс обладает взаимодействием с витамином типа К. При содержании этого элемента внутри пищевых продуктов в больших количествах возможно ослабление эффективности лекарства. Антибиотики с большим диапазоном активности подавляют связывание витамина с кишечной микрофлорой, но при этом увеличение активности антикоагулянта в случае сочетания с антибиотиками возникает редко, потому как с едой витамин типа К поступает внутрь организма в необходимом количестве.

Замедляющее воздействие лекарства на процесс кровосвертываемости может увеличиваться вследствие комбинации с такими веществами, как урокиназа и стрептокиназа, а кроме того гепарин с хинидином и метилдопой, а также амиодарон с диазоксидом. Сюда входят также клофибрат и эритромицин, а вместе с этим цефмандол и этакриновая кислота с цефоперазоном и хлорамфениколом. Помимо этого такими свойствами обладают метронидазол и кетоконазол с итраконазолом и сульфаниламидами, а также налидиксовая кислота, парацетамол (продолжительное употребление в больших дозах) и флуконазол. Кроме них – миконазол и аспирин, аллопуринол и НПВС с пропоксифеном и хлоралгидатом, а также сулфинпиразон и лекарства для анестезии, тамоксифен с метилфенидатом и даназол. Также в этот перечень входят вальпроаты, иМАО, циметидин, хинин, лекарства гормонов щитовидки, анаболики и андрогенные ЛС, глюкагон с дисульфирамом и пероральные сахароснижающие лекарства, а помимо этого витамины типов E и A, ПАСК и вакцина против гриппа.

Отдельные ЛС, замедляющие тромбоцитарную агрегацию (это аспирин, прочие НПВС, а кроме того тикарциллин с пиперациллином и дипиридамолом), в сочетании с Варфарексом усиливают вероятность появления кровотечений, хотя показания анализов могут демонстрировать нормальный протромбиновый уровень.

Противосвертывающий эффект лекарства может оказать ослабляющее воздействие на нафциллин, гризеофульвин с рифампицином, а помимо того на антацидные и мочегонные ЛС, карбамазепин с этхлорвинолом и барбитуратами, а также на примидон с эстрогенами, аминоглутемид с глутетимидом и на аскорбиновую кислоту (в больших дозах).

Спиртные напитки и отдельные ЛС (циклофосфамид с холестирамином и дизопирамидом, а также фенитоин с глюкокортикоидами, кортикотропином и оральной контрацепцией) способны потенцировать и ослаблять свойства Варфарекса.

Условия хранения

Варфарекс требуется содержать в тёмном месте в условиях температуры не больше 25 °C.

Срок годности

Варфарекс разрешается использовать в период 2-х лет с момента выпуска лекарства.

Действующие вещества Варфарекса

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Производитель

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Варфарекс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.