^

Здоровье

Вальтровир

Антивирусное лекарство с действующим ингредиентом валацикловира гидрохлоридом, угнетающим активность фермента ДНК-полимеразы – катализатора синтеза полимеров нуклеиновых кислот вирусов герпеса. 

 

 

Показания к применению Вальтровир

Герпетические поражения кожи и слизистых оболочек, как   обнаруженные в первый раз, так и рецидивы заболевания. Используется в терапевтике вирусных поражений разных типов и локализаций – на губах, половых органах, опоясывающего лишая.

В профилактических целях для уменьшения вероятности заражения при безопасном половом контакте препарат используется в качестве терапии, подавляющей вирусную активность.

Для предупреждения развития ЦМВ-ассоциированной инфекции у рецепиентов донорских органов.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме с пленочным покрытием, единица лекарства содержит 0,5г валацикловира гидрохлорида.

Фармакодинамика

Действующее вещество Вальтровира ингибирует ферментативную активность  вирусной ДНК-полимеразы, бездеятельность которой прерывает производство нуклеиновых кислот вируса и останавливает размножение и развитие микроорганизма. В лабораторных условиях алцикловир проявляет антивирусную активность к таким его видам: HSV-1, HSV-2 (простого герпеса I и II типа), VZV (ветряной оспы), CMV  (цитомегаловирусу), Эпштейна-Барр, HHV-6 (человеческого герпеса VI типа).

Поступая в человеческий организм, валацикловира гидрохлорид гидролизируется с хорошей скоростью и практически полностью с образованием ацикловира.  Катализатором гидролиза является печеночный митохондриальный фермент (валацикловиргидролаза).

После чего ацикловир накапливается в пораженных герпевирусом клетках. Вирусная тимидинкиназа стимулирует начало реакций фосфорилирования с образованием монофосфата ацикловира, клеточные киназы катализируют следующие реакции, в итоге  – образуется активный ацикловиртрифосфат, подавляющий геномную репликацию дезоксирибонуклеазы герпевируса.

При поражении цитомегаловирусом превращение в ацикловиртрифосфат катализирует  фосфотрансфераза UL 97. В обоих случаях ферменты вирусных клеток доводят до конца образование ацикловиртрифосфата, который конкурируя с естественным нуклеозидом, включается в синтезируемую цепочку вирусной ДНК и терминирует ее продление. При этом вирусная ДНК-полимераза теряет активность, связываясь с  трифосфатом ацикловира на олигонуклеотиде.

ДНК-полимеразы цитомегаловируса и вируса Эпштейна-Барр не так сенсибилизированы к подавляющему воздействию трифосфата ацикловира как герпевирусов. Поэтому Вальтровир используют больше в профилактических, чем в лечебных целях против этих вирусов.

Избирательность действия трифосфата ацикловира на биосинтез вирусной, а не человеческой  дезоксирибонуклеазы  определяется каталитическим действием фермента тимидинкиназы, кодируемой вирусом, и большей «родственностью» к полимеразе герпевируса, чем человеческой.

Вальтровир помимо антивирусной активности устраняет болезненные ощущения, снижая их интенсивность и длительность. Эффективен также и при постгерпетической невралгии.

Предупреждение цитомегаловирус-ассоциированного инфицирования с помощью данного препарата уменьшает вероятность острого отделения донорского органа. Вальтровир профилактирует инфицирование лиц со сниженным иммунитетом и развитие заболеваний, возбужденных герпевирусом.

Фармакокинетика

Пероральный Вальтровир обладает хорошей способностью к абсорбции и скоростью расщепления. Почти вся принятая доза препарата гидролизируется на ацикловир и L-валин. Вследствие перорального приема 1г лекарства в системном кровотоке обнаруживается 54% ацикловира. На его биодоступность не влияет одновременный прием пищи. Наибольшая плазменная плотность обнаруживается менее, чем спустя два часа после одноразового приема 0,25-1г препарата и равняется 2,2-8,3мкг/мл. По истечению трех часов от начала приема действующий ингредиент в сыворотке уже не обнаруживается. Ферменты цитохрома Р450 не участвуют в процессе метаболизма препарата.

Связывание действующего ингредиента препарата с плазменными альбуминами невысокое – 15%. Период полувыведения как вследствие одноразового, так и многоразового приема Вальтравира у лиц без нарушений почечной деятельности примерно три часа. Действующий ингредиент элиминируется мочевыводящими органами преимущественно (более 4/5 дозы) в виде ацикловира и  9-карбоксиметоксиметилгуанина (продукта его метаболизма). При серьезных почечных патологиях период полувыведения увеличивается до 14 часов. 

Использование Вальтровир во время беременности

Действующий ингредиент проникает сквозь плацентарный барьер на любых сроках беременности и секретируется в грудное молоко. Учитывая этот факт, назначать Вальтровир женщинам, вынашивающим ребенка и кормящим матерям, не рекомендуется. Лечение препаратом в этот период возможно только по жизненно необходимым показаниям.

Противопоказания

Сенсибилизация к ингредиентам препарата, дети 0-12 лет.

Побочные действия Вальтровир

Чаще всего регистрировались нежелательные последствия употребления данного препарата в виде головной боли и тошноты.

Наиболее опасные побочные эффекты: болезнь Мошковица, гемолитико-уремический синдром, острая почечная дисфункция и нервно-психические расстройства.

Вероятные нежелательные эффекты в областях:

  • нервы и психоэмоциональное состояние – головная боль, головокружение, дезориентация, мнимые восприятия действительности, снижение интеллекта, перевозбуждение, генерализованный тремор, расстройство моторики и/или речи, психотическая симптоматика, судорожные припадки, энцефалопатия, кома;*
  • кроветворение – снижение количества лейкоцитов** и тромбоцитов;
  • иммунитет – анафилаксия;
  • респираторная система – одышка;
  • органы пищеварения – диспепсические расстройства;
  • печень – индексы печеночных проб выше нормы (обратимо);
  • дерма – зудящие высыпания, светочувствительность, ангионевротический отек;
  • мочеполовая система – дисфункция почек, острая почечная недостаточность, почечный болевой синдром, наличие крови в моче;***
  • прочие – болезнь Мошковица и тромбоцитопения (изредка в сочетании) у лиц с поздними стадиями СПИДа, принимавшими продолжительное время лекарство в высоких дозировках – 8г в сутки (то же самое характерно для больных с этими же патологиями, но не принимавшими препарат).

___________

* Эти эффекты преимущественно обратимы и характерны для лиц с дисфункцией почек либо другими факторами риска. У рецепиентов донорских органов, принимающих лекарство в профилактических целях в высоких дозировках (8г ежесуточно), нервно-психические реакции наблюдаются с большей частотой, чем у пациентов с терапией более низкими дозировками.

** У лиц с иммунодефицитом.

*** Есть сообщения о формировании ограниченных скоплений ацикловира в почечных канальцах. В процессе лечения следует контролировать и оптимизировать уровень приема жидкости. 

Способ применения и дозы

Инфицирование герпевирусом III типа (опоясывающий лишай) лечат пероральным приемом трижды в день по две таблетки препарата (3г в сутки). Длительность терапевтического курса – неделя.

Терапия поражений, вызванных герпевирусами HSV-1 и HSV-2 более сложная и разнообразная.

Взрослым без иммунодефицита при стандартной схеме лечения необходимо принимать по одной таблетке (0,5г) утром и вечером с интервалом в 12 часов.

Курс лечения первично выявленной инфекции составляет от пяти до десяти дней, обострения лечат на протяжении трех-пяти суток.

Вальтровир начинают принимать при появлении первых симптомов, особенно при рецидивирующем герпесе. Обострению предшествуют продромальные явления, когда еще нет высыпаний, но уже понятно, что они вот-вот появятся. Их предвестники – покалывание, незначительная болезненность, зуд. Это идеальное время для начала лечения. В этот период можно применить как стандартную схему, так и следующую: первая доза Вальцита – две таблетки (1г) препарата принимается при первых признаках обострения, вторая (такое же количество) – по истечении 12 часов от приема первой. Можно принять вторую порцию несколько раньше, но интервал в   шесть часов обязательно надо выдержать. Длительность лечения при применении этой схемы – один день. Более длительное лечение таким способом не приводит к высокой результативности, но может вызвать эффекты передозировки.

Предупреждение (подавление) ожидаемых обострений рецидивирующего простого герпеса предполагает однократный прием одной таблетки (0,5г) в сутки. Взрослым больным с иммунодефицитов назначается двукратный суточный прием одной таблетки (0,5г).

Для уменьшения вероятности заражения партнера герпевирусом при половом контакте иммунокомпетентным взрослым гетеросексуальным индивидуумам с количеством рецидивов не более девяти в год, рекомендуется дозировать суточный прием – по одной таблетке (0,5г) однократно. Сведений об уменьшении вероятности заражения сексуального партнера в  других группах больных не имеется.

Профилактическая дозировка инфицирования CMV-вирусом лицам  старше 12 лет – 2г (четыре таблетки по 0,5г) четырежды за сутки через равные интервалы времени. Начинать профилактическую терапию необходимо по возможности сразу после пересадки органов. Стандартный курс – три месяца, пациентам из группы риска может быть скорректирован в сторону увеличения.

При наличии у пациента почечных патологий необходимо следить за уровнем гидратации организма. Дозировка этой группе пациентов может правиться согласно индексам клиренса креатинина (см. нижеприведенную таблицу).

Показание для лечения

Клиренс креатинина, мл/мин

Дозирование Вальцита

Опоясывающий лишай (терапия) у взрослых иммунокомпетентных пациентов, а также – с нарушениями функций иммунной системы

50 и больше
30–49
10–29
меньше 10

1г  три раза/сут
1г два раза/сут
1г один раза/сут
0,5г один раз/сут

Простой герпес (терапия)

у взрослых иммунокомпетентных пациентов

30 и больше
меньше 30

0,5г  два раза/сут
0,5г один раз/сут

Лабильная форма герпесаs (терапия)
у взрослых иммунокомпетентных пациентов

50 и больше
30–49
10–29
меньше 10

2г два раза/сут
1г один раз/сут
0,5г два раза/сут
0,5г один раз/сут

Профилактическая терапия

у взрослых иммунокомпетентных пациентов

30 и больше
меньше 30

0,5г один раз/сут

0,25г один раз/сут*

у взрослых больных с нарушениями функций иммунной системы

30 и больше
меньше 30

0,5г два раза/сут 
0,5г один раз/сут

Предотвращение ЦМВ-инфицирования

75 и больше
50–75
25–50
10–25
меньше 10 или гемодиализ

2г четыре раза/сут

1,5г четыре раза/сут 
1,5г три раза/сут 
1,5г два раза/сут
1,5г один раз/сут

 

_____________

* Использовать лекарства с действующим веществом валацикловира гидрохлорид, выпускающиеся с соответствующей дозировкой.

Пациентам, которым проводятся процедуры внепочечного очищения крови, Вальтровир назначается в дозировках, соответствующих скорости выведения креатинина более медленной, чем 15мл/мин. Назначается постпроцедурный прием лекарства.

Сразу после операции по пересадке органов возникает необходимость постоянного мониторинга клиренса креатинина и, соответственно, дозировки Вальтровира.

Больным с цирротическими изменения в печени легкой либо средней степени тяжести с сохраненной синтезирующей деятельностью изменение режима дозирования не проводят. Данные о необходимости его корректировать и при выраженных изменениях отсутствуют, все же, следует учесть, что опыт терапии Вальтровиром таких пациентов очень ограничен.

Пациентам преклонного возраста, с целью профилактики риска нарушения работы почек рекомендуется изменять дозировку лекарственного средства в соответствии с приведенной выше таблицей. Этой возрастной категории больных рекомендуется поддерживать оптимальный уровень гидратации организм

Передозировка

Превышение стандартных дозировок Вальтровира может проявляться  диспепсией, развитием острой дисфункции почек, нервно-психическими расстройствами – дезориентацией, галлюцинациями, перевозбуждением, обмороком, коматозным состоянием. В большинстве случаев симптоматика превышения дозировки встречается у лиц с заболеваниями почек и преклонного возраста, которым недостаточно скорректировали дозу приема. Необходимо тщательно соблюдать инструкции дозирования препарата.

Лечение симптоматическое. Очищение крови от действующего ингредиента лекарства эффективно с помощью гемодиализа. 

Взаимодействия с другими препаратами

Существенных взаимных действий с другими лекарственными средствами не выявлено.

Ацикловир элиминируется главным образом мочевыводящими органами через почечные канальцы. Любые лекарства, влияющие на данный механизм экскреции, принятые в сочетании с Вальтровиром, могут увеличивать плазменное содержание ацикловира. Совместный прием одного грамма Вальтровира с Циметидином и Пробенецидом (блокаторами  почечных канальцев) увеличивают концентрацию и снижают скорость очистки в почках крови от ацикловира, но корректировать дозировку не требуется благодаря обширному терапевтическому индексу ацикловира.

Пациенты, которых лечат высокими дозами лекарственного средства (от 4г ежесуточно), требуют более щепетильного подхода к назначению им лекарств – конкурентов за пути экскреции. В этом случае возникает риск токсичности одного либо обоих лекарств и/или продуктов их метаболизма.

Сочетание с иммуносупрессором Микофенолатом Мофетилом способствует увеличению плазменной концентрации ацикловира и неактивного продукта метаболизма иммуносупрессора.  

Необходимо регулярно контролировать работу почек при сочетанном применении высоких доз Вальтровира (от 4г ежесуточно) и других лекарств, сказывающихся на почечной функции (например – Циклоспорина, Протолика).

Условия хранения

Хранить, соблюдая температурный режим до 25°С. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности 2 года.

Действующие вещества Вальтровир

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Вальтровир" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.