Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Уромитексан
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Специфическое средство для антидот-терапии Уромитексан используют для ослабления или устранения интоксикации, вызванной противоопухолевыми препаратами.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Уромитексана
Уромитексан применяют для предупреждения токсического воздействия противоопухолевых средств типа Ифосфамида, Циклофосфамида, Трофосфамида на мочевыводящую систему. Особенно часто Уромитексан находит применение у больных, принадлежащих к особой группе риска – например, после облучения области малого таза, при воспалении мочевого пузыря после противоопухолевой терапии, при нарушении функции мочевыделительной системы в анамнезе.
Форма выпуска
Антидот Уромитексан – это жидкость без определенного цвета и запаха, запаянная в ампулы по 0,4 г (4 мл).
Картонная коробка содержит 15 ампул.
Уромитексан может выпускаться и в таблетированной форме – по 10 белых выпуклых таблеток 0,4 г или 0,6 г в блистерной пластине из алюминия.
Активным ингредиентом Уромитексан является месна – вещество-антидот акролеина (метаболита противоопухолевых препаратов ряда оксазафосфоринов).
Фармакодинамика
Уромитексан служит антидотом вещества акролеин, которое, в свою очередь, является продуктом метаболизма противоопухолевых препаратов ряда оксазафосфоринов, повреждающих слизистые ткани мочевыделительной системы.
Протекторные способности Уромитексан объясняются связью месны с молекулой акролеина: этот процесс провоцирует формирование устойчивого нетоксичного тиоэфира.
Снижая уротоксическое воздействие противоопухолевых препаратов, Уромитексан не оказывает негативного влияния непосредственно на их противоопухолевые способности.
Фармакокинетика
После внутривенной инъекции активный ингредиент Уромитексан в скором времени трансформируется в дисульфид, а в системе почечной фильтрации снова возобновляется. В результате образуется свободное тиоловое соединение, вступающее в связь с алкилирующим дериватом, с формированием нетоксичного устойчивого эфира.
Предельный период полувыведения – спустя 2-3 часа после внутривенной инъекции.
Длительность полувыведения количества 60 мг на кг в ускоренной фазе – 0,17 часов, а в замедленной фазе – 1,08 часов.
Уромитексан в полной мере выводится через почки на протяжении восьми часов.
После перорального употребления таблеток всасывание Уромитексан начинается в тонкой кишке. Среднее пиковое содержание метаболитов в мочевой жидкости обнаруживается спустя 2-4 ч. Примерно 25-35% употребленного количества Уромитексан находится в мочевой жидкости в виде свободного вещества в течение начальных четырех часов. В количестве 2-4 г на м2 длительность полувыведения токсического вещества составляет 5-7 ч.
Для удержания необходимого количества Уромитексан в системе мочевыделения требуется соблюдать соответствующую кратность поступления препарата в организм. Биологическая доступность в мочевой жидкости при внутреннем употреблении Уромитексан может составить от 45 до 79%, относительно доступности после внутривенной инъекции.
Наличие пищевых масс в пищеварительном тракте не влияет на качество доступности препарата в моче после приема внутрь.
После сочетанного внутривенного и перорального приема Уромитексан системная экспозиция повышается до 150%, что позволяет сохранить постоянную экскрецию активного ингредиента в течение 24 ч.
Примерно 5% активного ингредиента выводится в промежутке 12-24 ч, относительно внутривенной инъекции. Степень связывания с белками плазмы составляет от 69 до 75%.
Способ применения и дозы
Чаще всего Уромитексан применяют в виде струйных внутривенных вливаний (замедленных). Однократная дозировка должна составлять 20% от однократного количества противоопухолевого средства.
Первая инъекция Уромитексан проводится в сочетании с первым вливанием противоопухолевого препарата, а вторая и третья инъекция проводится спустя четыре и восемь часов после вливания противоопухолевого препарата.
При беспрерывном суточном вливании препаратов-оксазафосфоринов Уромитексан вводят в количестве 20% от объема противоопухолевого средства в начале вливания, после этого – в количестве 100% от объема противоопухолевого средства, вливаемого за сутки, и по завершению вливания цитостатического средства инъекцию Уромитексан проводят на протяжении 6-12 часов в том же количестве.
При комбинированном варианте лечения Уромитексан следует вводить в виде внутривенной струйной медленной инъекции в одно время с первым вливанием противоопухолевого средства: однократное количество препарата должно составлять 20% от однократной дозировки цитостатика. Спустя два и шесть часов после внутривенной инъекции внутрь следует принять таблетированный Уромитексан в количестве 40% от объема цитостатика.
При терапии Уромитексан пациентов детского возраста уместно применять частое и продолжительное вливание раствора (к примеру, каждые три часа, до шести раз).
Уромитексан оказывает протекторное действие только на мочевыводящие пути, но не избавляет от других неблагоприятных воздействий при применении цитостатических препаратов. Поэтому, наряду с Уромитексан, должны быть назначены и другие поддерживающие и симптоматические средства.
Использование Уромитексана во время беременности
Раствор или таблетки Уромитексан не могут применяться беременными и кормящими пациентками, равно как и проведение непосредственно цитостатического лечения.
Если доктор все же прибегает к назначению Уромитексан, то он должен внимательно взвесить возможные риски и преимущества такого лечения для каждой больной в отдельности.
Побочные действия Уромитексана
Учитывая то, что Уромитексан всегда назначают на фоне противоопухолевого лечения, зачастую бывает сложно определить, какой именно препарат приводит к развитию побочных проявлений. Тем не менее, принято считать, что негативными последствиями лечения Уромитексан могут стать:
- тошнота, понос, боли в животе;
- лихорадочные состояния, приливы;
- головокружение, нарушение сна, вялость, боли в голове;
- сыпь и местные реакции.
В течение курса терапии Уромитексан могут наблюдаться ложноположительные реакции с обнаружением кетоновых тел в анализе мочи. Мочевая жидкость может приобретать красновато-пурпурный окрас, исчезающий после добавления к моче холодной уксусной кислоты.
[15]
Передозировка
Доказано, что однократные количества Уромитексан от 4 до 7 г способны привести к развитию признаков передозировки:
- тошнота и боли в животе, понос;
- боли в голове, ощущение усталости;
- суставные боли;
- кожная сыпь;
- повышение температуры тела;
- понижение кровяного давления;
- изменение ритма сердца;
- онемение конечностей;
- явления бронхоспазма.
При появлении перечисленных признаков необходимо срочно оказать больному экстренную медицинскую помощь согласно обнаруженным симптомам.
Антидота к препарату Уромитексан не существует.
Взаимодействия с другими препаратами
Уромитексан может свободно сочетаться с любыми противоопухолевыми препаратами из ряда оксазафосфоринов: антидот можно вводить в одно вливание, без какого-либо лекарственного взаимодействия.
Фармакологически Уромитексан не совмещается с Цисплатином из-за его связывания и дезактивации, поэтому такое сочетание считается фармацевтически не рекомендованным.
Уромитексан не может влиять на лекарственное воздействие сердечных гликозидов, а также таких препаратов, как Адриамицин, Винкристин, Метотрексат, Кармустин.
Срок годности
Раствор Уромитексан сохраняют в неповрежденных ампулах до 5 лет.
Таблетированный препарат Уромитексан можно сохранять до 3 лет.
[30]
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Уромитексан" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.