Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Урокиназа
Последняя редакция: 10.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Фибринолитическое средство – Урокиназа – выполняет роль растворяющего препарата, который устраняет сгустки крови путем активизации плазминогена.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Урокиназа
Возможно использование Урокиназа при острых тромбозах артерий и венозных сосудов, при тромбоэмболиях разветвлений артерий легких, при тромбозах сосудистого шунта.
Урокиназа применяется при синдроме диабетической стопы, который сопровождается продолжительным формированием язв и выраженной ишемией ног. Также препарат назначают в случаях невозможности или неэффективности проведения оперативной реваскуляризации, при уровне фибриногена более 3,5 г/литр.
Форма выпуска
Фармакодинамика
Урокиназа относится к ферментным веществам с активным ингредиентом сериновой протеазой (серин в виде аминокислоты).
Урокиназа имеет много общего с плазминогеном и трансформирует его в плазмин при помощи гидролиза связки аргинин-валин. Фибриновые тромбы способны растворяться под действием тромболитического свойства плазмина протеазы.
Индуцированное Урокиназой активное состояние плазмы способствует дозозависимому понижению количества плазминогена и фибриногена, а также увеличивает содержание продукции гидролиза фибрина и фибриногена. Продукты гидролиза воздействуют на снижение свертываемости крови и усиливают влияние гепарина. Такие свойства проявляются на протяжении суток после введения Урокиназа.
Индуцированная трансформация плазминогена в плазмин может угнетаться эпсилон-аминокапроновой, транексамовой и аминобензойной кислотами. Эти ингибиторы не оказывают потенцирующего воздействия на антисвертывающее свойство фибрина и фибриногена в кровообращении.
Фармакокинетика
Урокиназа вводится в артерии или в вены путем инъекции или вливания.
При проведении соответствующих исследований на животных было обнаружено, что Урокиназа подвергается разложению при помощи ферментных веществ. Печень имеет огромное значение в биологической трансформации Урокиназы. Неактивные метаболиты выводятся с каловыми массами и мочевой жидкостью.
Длительность полувыведения Урокиназа оценивается в 9-16 минут. Клиническая продолжительность может зависеть от периода воздействия активного плазмина.
Способ применения и дозы
Раствор Урокиназа может вводиться внутривенно при помощи инъекций или инфузионных вливаний, как в виде монопрепарата, так и в составе комплексного лечения совместно с гепарином.
Дозировка Урокиназа определяется индивидуально, под контролем параметров свертываемости крови.
- При тромбозе глубоко расположенных венозных сосудов:
- исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса, для больных из группы риска 150 тыс. МЕ на протяжении 15 минут;
- удерживающая дозировка 100 тыс. МЕ в час, а для больных из группы риска – от 40 до 60 тыс. МЕ на протяжении 2-3 суток;
- через трое суток дозировку можно пересмотреть.
- При тяжелой легочной эмболии:
- исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса на протяжении 15 минут;
- удерживающая дозировка Урокиназа 4400 МЕ на кг веса/час на протяжении 12 часов;
- при недостаточной эффективности через сутки дозировку можно повысить.
- При нарушении проходимости периферических сосудов:
- 240 тыс. МЕ в час вводят в виде инфузии с использованием внутриартериального катетера в течение 2-4 ч, или до достижения проходимости кровотока, после чего переходят на режим 1-2 тыс. МЕ в минуту;
- вливание завершают по окончанию тромболизиса, или через двое суток от начала вливания.
- При фибриновой блокировке шунтов гемодиализа:
- раствор Урокиназа 5-25 тыс. МЕ в мл вводится в оба разветвления сосудистого шунта;
- если требуется, то инфузию проводят повторно спустя 35-40 минут;
- общий период использования Урокиназа не должен превысить 120 минут.
Непосредственно перед использованием Урокиназа порошок разводят в воде для инъекций по такой схеме:
- для Урокиназа 10 тыс. МЕ, 50 тыс. МЕ или 100 тыс. МЕ требуется 2 мл растворяющей жидкости;
- для Урокиназа 500 тыс. МЕ требуется 10 мл растворяющей жидкости.
Далее препарат разводят до нужной консистенции физиологическим раствором или 5-10% раствором глюкозы. Урокиназа вводят сразу после разведения.
Использование Урокиназа во время беременности
Данных о попадании Урокиназа в состав грудного молока нет, равно как и информации относительно возможности применения фибринолитика при беременности. Нельзя опускать вероятность развития кровотечения, риск преждевременного начала родовой деятельности и появление других осложнений – например, преждевременной отслойки плаценты.
Доказано, что Урокиназа частично проходит через плацентарный барьер.
Учитывая имеющуюся информацию, использование Урокиназа при беременности нежелательно, так же как и в течение месяца после рождения ребенка.
Противопоказания
Среди абсолютных противопоказаний к использованию Урокиназа выделяют:
- недавние кровотечения (в особенности такие, которые относятся к цереброваскулярным явлениям);
- инсульт, разрывы сосудов, которые имели место в течение последних восьми недель;
- недавнее оперативное вмешательство, а также состояние, предшествующее первичному затягиванию раневой поверхности;
- слабая активность свертывающей системы крови, склонность к кровотечениям (разновидности геморрагического диатеза и фибринолиза);
- тяжелые формы гипертонии, ретинопатия, связанная с повышением давления;
- тяжелые патологии печени и системы почечной фильтрации;
- повышенная вероятность желудочно-кишечных кровотечений (язвенная болезнь, опухолевые процессы в пищеварительной системе, и пр.);
- повышенный риск кровотечений при наличии камней в почках, либо опухолей мочевыделительной системы;
- туберкулез, кровохарканье;
- расслоение аневризмы;
- обострение панкреатита;
- эндокардит;
- микробный сепсис, септическая сосудистая закупорка;
- первый месяц после рождения ребенка, самопроизвольного или медикаментозного аборта, либо после угрозы прерывания беременности;
- кровоточащая карцинома;
- первый месяц после люмбальной аортографии;
- первые 8-10 суток после неосложненной спинномозговой пункции.
Относительными противопоказаниями к использованию Урокиназа считаются:
- недавние реанимационные мероприятия, патологии митрального клапана и фибрилляция предсердий;
- удлинение тромбопластинового периода, тромбоцитопения;
- период беременности;
- нарушения целостности артериальных сосудов
Побочные действия Урокиназа
Наиболее распространенными побочными проявлениями после введения Урокиназа считаются:
- микрокровотечения;
- кровотечения с поврежденных сосудов;
- гематомы.
У ряда пациентов в период лечения Урокиназа наблюдались тяжелые кровотечения в органы пищеварения, печень, а также внутримозговые и ретроперитонеальные кровоизлияния.
Зачастую фиксируется преходящее увеличение уровня трансаминаз и понижение уровня гематокрита без явного кровотечения.
Возможно формирование эмболии.
В редких случаях развивается аллергия, которая обнаруживает себя покраснением кожи, нарушением дыхания, падением кровяного давления.
[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43], [44]
Передозировка
Основным признаком передозировки Урокиназа является кровотечение, которое необходимо остановить методом компрессии. Если применение компрессионного метода не приводит к остановке кровотечения, то инфузию Урокиназа прекращают и вводят кровеостанавливающие средства.
Исходное количество Апротинина (антиферментный препарат, ингибитор фибринолитического фермента плазмина) должно составить 500 тыс. – 1 млн. КИЕ в час внутривенно, с дальнейшей поддерживающей дозировкой 50-100 тыс. Кие в час, до полной гемостатической стабилизации.
При появлении профузных кровотечений инфузию Урокиназа прекращают в срочном порядке. Переходят к гемостатическому лечению с вливанием концентрированного фибриногена и прочих препаратов крови (если требуется).
Терапию при передозировке Урокиназа проводят под контролем доктора, имеющего опыт в сфере трансфузионного лечения и гемостазиологии.
Взаимодействия с другими препаратами
Опасность кровотечения увеличивается при сочетанном введении Урокиназа:
- с препаратами, угнетающими сворачиваемость крови (медикаменты на основе гепарина или кумарина);
- с препаратами, влияющими на качество и количество тромбоцитов (аспирин, аллопуринол, фенилбутазон, тетрациклин, сульфаниламидные средства, противоревматические препараты, цитостатики, индометацин, клофибриновая кислота, дипиридамол и пр.;
- с медикаментами, угнетающими свойства Урокиназы (антифибринолитики).
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Урокиназа" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.