^

Здоровье

Урокиназа

Фибринолитическое средство – Урокиназа – выполняет роль растворяющего препарата, который устраняет сгустки крови путем активизации плазминогена.

 

 

Показания к применению Урокиназа

Возможно использование Урокиназа при острых тромбозах артерий и венозных сосудов, при тромбоэмболиях разветвлений артерий легких, при тромбозах сосудистого шунта.

Урокиназа применяется при синдроме диабетической стопы, который сопровождается продолжительным формированием язв и выраженной ишемией ног. Также препарат назначают в случаях невозможности или неэффективности проведения оперативной реваскуляризации, при уровне фибриногена более 3,5 г/литр.

Форма выпуска

Урокиназа представляет собой порошкообразную массу для разведения с последующим проведением инъекций и инфузионных вливаний.

Порошок Урокиназа расфасован во флаконы, с содержанием 10 тыс. МЕ, 100 тыс. МЕ, 500 тыс. МЕ или 1 млн. МЕ Урокиназы.

Фармакодинамика

Урокиназа относится к ферментным веществам с активным ингредиентом сериновой протеазой (серин в виде аминокислоты).

Урокиназа имеет много общего с плазминогеном и трансформирует его в плазмин при помощи гидролиза связки аргинин-валин. Фибриновые тромбы способны растворяться под действием тромболитического свойства плазмина протеазы.

Индуцированное Урокиназой активное состояние плазмы способствует дозозависимому понижению количества плазминогена и фибриногена, а также увеличивает содержание продукции гидролиза фибрина и фибриногена. Продукты гидролиза воздействуют на снижение свертываемости крови и усиливают влияние гепарина. Такие свойства проявляются на протяжении суток после введения Урокиназа.

Индуцированная трансформация плазминогена в плазмин может угнетаться эпсилон-аминокапроновой, транексамовой и аминобензойной кислотами. Эти ингибиторы не оказывают потенцирующего воздействия на антисвертывающее свойство фибрина и фибриногена в кровообращении.

Фармакокинетика

Урокиназа вводится в артерии или в вены путем инъекции или вливания.

При проведении соответствующих исследований на животных было обнаружено, что Урокиназа подвергается разложению при помощи ферментных веществ. Печень имеет огромное значение в биологической трансформации Урокиназы. Неактивные метаболиты выводятся с каловыми массами и мочевой жидкостью.

Длительность полувыведения Урокиназа оценивается в 9-16 минут. Клиническая продолжительность может зависеть от периода воздействия активного плазмина.

Использование Урокиназа во время беременности

Данных о попадании Урокиназа в состав грудного молока нет, равно как и информации относительно возможности применения фибринолитика при беременности. Нельзя опускать вероятность развития кровотечения, риск преждевременного начала родовой деятельности и появление других осложнений – например, преждевременной отслойки плаценты.

Доказано, что Урокиназа частично проходит через плацентарный барьер.

Учитывая имеющуюся информацию, использование Урокиназа при беременности нежелательно, так же как и в течение месяца после рождения ребенка.

Противопоказания

Среди абсолютных противопоказаний к использованию Урокиназа выделяют:

  • недавние кровотечения (в особенности такие, которые относятся к цереброваскулярным явлениям);
  • инсульт, разрывы сосудов, которые имели место в течение последних восьми недель;
  • недавнее оперативное вмешательство, а также состояние, предшествующее первичному затягиванию раневой поверхности;
  • слабая активность свертывающей системы крови, склонность к кровотечениям (разновидности геморрагического диатеза и фибринолиза);
  • тяжелые формы гипертонии, ретинопатия, связанная с повышением давления;
  • тяжелые патологии печени и системы почечной фильтрации;
  • повышенная вероятность желудочно-кишечных кровотечений (язвенная болезнь, опухолевые процессы в пищеварительной системе, и пр.);
  • повышенный риск кровотечений при наличии камней в почках, либо опухолей мочевыделительной системы;
  • туберкулез, кровохарканье;
  • расслоение аневризмы;
  • обострение панкреатита;
  • эндокардит;
  • микробный сепсис, септическая сосудистая закупорка;
  • первый месяц после рождения ребенка, самопроизвольного или медикаментозного аборта, либо после угрозы прерывания беременности;
  • кровоточащая карцинома;
  • первый месяц после люмбальной аортографии;
  • первые 8-10 суток после неосложненной спинномозговой пункции.

 Относительными противопоказаниями к использованию Урокиназа считаются:

  • недавние реанимационные мероприятия, патологии митрального клапана и фибрилляция предсердий;
  • удлинение тромбопластинового периода, тромбоцитопения;
  • период беременности;
  • нарушения целостности артериальных сосудов

Побочные действия Урокиназа

Наиболее распространенными побочными проявлениями после введения Урокиназа считаются:

  • микрокровотечения;
  • кровотечения с поврежденных сосудов;
  • гематомы.

У ряда пациентов в период лечения Урокиназа наблюдались тяжелые кровотечения в органы пищеварения, печень, а также внутримозговые и ретроперитонеальные кровоизлияния.

Зачастую фиксируется преходящее увеличение уровня трансаминаз и понижение уровня гематокрита без явного кровотечения.

Возможно формирование эмболии.

В редких случаях развивается аллергия, которая обнаруживает себя покраснением кожи, нарушением дыхания, падением кровяного давления.

Способ применения и дозы

Раствор Урокиназа может вводиться внутривенно при помощи инъекций или инфузионных вливаний, как в виде монопрепарата, так и в составе комплексного лечения совместно с гепарином.

Дозировка Урокиназа определяется индивидуально, под контролем параметров свертываемости крови.

  • При тромбозе глубоко расположенных венозных сосудов:
    • исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса, для больных из группы риска 150 тыс. МЕ на протяжении 15 минут;
    • удерживающая дозировка 100 тыс. МЕ в час, а для больных из группы риска – от 40 до 60 тыс. МЕ на протяжении 2-3 суток;
    • через трое суток дозировку можно пересмотреть.
  • При тяжелой легочной эмболии:
    • исходное количество препарата Урокиназа 4400 МЕ на кг веса на протяжении 15 минут;
    • удерживающая дозировка Урокиназа 4400 МЕ на кг веса/час на протяжении 12 часов;
    • при недостаточной эффективности через сутки дозировку можно повысить.
  • При нарушении проходимости периферических сосудов:
    • 240 тыс. МЕ в час вводят в виде инфузии с использованием внутриартериального катетера в течение 2-4 ч, или до достижения проходимости кровотока, после чего переходят на режим 1-2 тыс. МЕ в минуту;
    • вливание завершают по окончанию тромболизиса, или через двое суток от начала вливания.
  • При фибриновой блокировке шунтов гемодиализа:
    • раствор Урокиназа 5-25 тыс. МЕ в мл вводится в оба разветвления сосудистого шунта;
    • если требуется, то инфузию проводят повторно спустя 35-40 минут;
    • общий период использования Урокиназа не должен превысить 120 минут.

Непосредственно перед использованием Урокиназа порошок разводят в воде для инъекций по такой схеме:

  • для Урокиназа 10 тыс. МЕ, 50 тыс. МЕ или 100 тыс. МЕ требуется 2 мл растворяющей жидкости;
  • для Урокиназа 500 тыс. МЕ требуется 10 мл растворяющей жидкости.

Далее препарат разводят до нужной консистенции физиологическим раствором или 5-10% раствором глюкозы. Урокиназа вводят сразу после разведения.

Передозировка

Основным признаком передозировки Урокиназа является кровотечение, которое необходимо остановить методом компрессии. Если применение компрессионного метода не приводит к остановке кровотечения, то инфузию Урокиназа прекращают и вводят кровеостанавливающие средства.

Исходное количество Апротинина (антиферментный препарат, ингибитор фибринолитического фермента плазмина) должно составить 500 тыс. – 1 млн. КИЕ в час внутривенно, с дальнейшей поддерживающей дозировкой 50-100 тыс. Кие в час, до полной гемостатической стабилизации.

При появлении профузных кровотечений инфузию Урокиназа прекращают в срочном порядке. Переходят к гемостатическому лечению с вливанием концентрированного фибриногена и прочих препаратов крови (если требуется).

Терапию при передозировке Урокиназа проводят под контролем доктора, имеющего опыт в сфере трансфузионного лечения и гемостазиологии.

Взаимодействия с другими препаратами

Опасность кровотечения увеличивается при сочетанном введении Урокиназа:

  • с препаратами, угнетающими сворачиваемость крови (медикаменты на основе гепарина или кумарина);
  • с препаратами, влияющими на качество и количество тромбоцитов (аспирин, аллопуринол, фенилбутазон, тетрациклин, сульфаниламидные средства, противоревматические препараты, цитостатики, индометацин, клофибриновая кислота, дипиридамол и пр.;
  • с медикаментами, угнетающими свойства Урокиназы (антифибринолитики).

Условия хранения

Сохраняют Урокиназа в труднодоступном для детей месте, вдали от приборов отопления, в помещениях с температурой до +25°C.

Срок годности

Урокиназа в запечатанном виде можно сохранять до 3-х лет.

Приготовленный раствор следует применить сразу же. Если раствор Урокиназа был разведен в условиях асептики, то его можно сохранять максимально 8 часов.

Действующие вещества Урокиназа

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Урокиназа" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.