^

Здоровье

Тасигна

Противоопухолевое антинеопластическое средство Тасигна на основе ингибитора протеинкиназы нилотиниба.

 

 

 

Показания к применению Тасигна

Применяют Тасигна в следующих случаях:

  • для лечения в первый раз обнаруженного хронического течения миелоидной лейкемии у взрослых лиц с характерной хромосомной транслокацией;
  • для лечения в первый раз обнаруженного хронического и ускоренного течения миелоидной лейкемии у взрослых лиц с характерной хромосомной транслокацией, а также при привыкании или гиперчувствительности к предыдущей терапевтической схеме (имеется в виду, в том числе, и лечение иматинибом).

Форма выпуска

Производится Тасигна в капсулированной форме:

  • плотные капсулы 150 мг – это красноватые формы с надписью черным цветом NVR и BCR;
  • плотные капсулы 200 мг – это желтоватые формы с надписью красным цветом NVR и TKI.

Капсулы вмещают порошкообразное вещество беловато-желтоватого оттенка.

Блистерная пластина содержит четыре капсулированных препарата по 150 мг, либо четыре или четырнадцать капсул по 200 мг. Пачка из картона вмещает 2-7 блистерных пластин.

Активным ингредиентом Тасигна выступает нилотиниб г/х моногидрат.

Фармакодинамика

Тасигна – это сильнодействующий препарат, ингибирующий активность тирозинкиназы Abl онкобелка Bcr-Abl, воздействующего в последовательных поколениях клеточных структур и первичных позитивных по филадельфийской хромосоме пораженных лейкемией клетках.

 Тасигна образует плотную связь в зоне связки АТФ, образуя сильнейший ингибитор Bcr-Abl, и продолжает активное действие относительно 32 резистентных к иматинибу мутировавших разновидностей Bcr-Abl.

В результате биологической и химической активности Тасигна выборочно ингибирует пролиферативные изменения и индуцирует процессы апоптоза в последовательных клеточных поколениях и в первичных позитивных пораженных лейкемией клетках, выделенных у больных хронической формой миелоидной лейкемии.

Тасигна незначительно влияет, либо не оказывает влияния на подавляющее число протеинкиназ, в том числе и серинпротеинкиназу. Исключение составляют тромбоцитарный ФР, рецептор активности тирозинкиназы и эфринрецепторные киназы: Тасигна ингибирует их при соблюдении уровня, наблюдающегося после перорального употребления терапевтической дозы препарата.

Фармакокинетика

Предельное содержание Тасигна в крови наблюдается на протяжении 3-х часов после перорального употребления капсул. Всасываемость может составить около 30%. При употреблении Тасигна в совокупности с пищей предельное содержание медикамента в крови повышается. При употреблении Тасигна через полчаса или через 2 часа после еды биологическая доступность медпрепарата повышается на 29 или на 15% соответственно. Всасываемость Тасигна может нарушаться у больных, перенесших операцию по гастрэктомии или частичной резекции желудка.

 Связывание с плазменными протеинами может составлять примерно 98%.

Основополагающие пути метаболизма Тасигна – это процессы окисления и гидроокисления. При этом основным ингредиентом в кровяной сыворотке является нилотиниб.

После разово принятой дозы более 90% препарата выводится на протяжении недели, причем в основном с каловыми массами.

Предполагаемая длительность полувыведения, рассчитанная для определения кинетических свойств многократных приемов Тасигна, составила 17 часов.

Экспозиция активного ингредиента Тасигна в состоянии равновесия считается дозозависимой. Равновесие достигается чаще всего на восьмые сутки. Увеличение сывороточной экспозиции нилотиниба между приемом начальной дозы и наступлением равновесия было двукратным при приеме единожды в сутки, или 3,8-кратным при приеме Тасигна дважды в день.

Использование Тасигна во время беременности

Исследования доказали репродуктивную токсичность Тасигна, поэтому нельзя использовать данный препарат для лечения при беременности: имеется высокий риск осложнений для плода.

Пациентки детородного возраста при лечении Тасигна должны применять надежные средства контрацепции. Их применение продолжается также на протяжении двух недель после окончания терапии.

Эксперименты на животных показали, что Тасигна попадает в грудное молоко. По этой причине не стоит использовать данный медикамент в течение всего периода грудного кормления.

Противопоказания

Специалисты не советуют назначать Тасигна:

  • при беременности;
  • при грудном кормлении;
  • в педиатрии (дети до 18 лет);
  • при недостаче лактазы, при нарушенном усвоении глюкозы-галактозы, при галактозной гиперчувствительности;
  • при склонности к аллергии на Тасигна.

 Относительными противопоказаниями считаются:

  • декомпенсированные и тяжелые поражения сердца;
  • осложненные патологии печени;
  • панкреатит.

Побочные действия Тасигна

Терапия Тасигна может сопровождаться некоторыми побочными проявлениями:

  • инфекционные осложнения в виде фолликулита, фарингита, пневмонии, герпеса, молочницы, гастроэнтерита;
  • кожная папиллома;
  • тромбоцитопения, малокровие, нейтропения;
  • нарушение функции щитовидной железы;
  • исхудание, расстройства обмена электролитов, сахарный диабет, ухудшение аппетита;
  • боли в голове, головокружение, нейропатия, дрожь в конечностях, мигрень;
  • нарушения сна, беспокойство, депрессивные состояния;
  • кровоизлияния в сетчатку, конъюнктивит, ухудшение зрительной функции;
  • вертиго;
  • нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия, повышение кровяного давления, нарушение сворачиваемости крови;
  • одышка, кровоточивость из носа, боли в груди, легочной отек;
  • тошнота, расстройства стула, боли в области желудка, жажда, желтуха;
  • гипергидроз, покраснения и высыпания на коже, нарушение пигментообразования, появление пузырей и кист на коже;
  • боли в мышцах и суставах, боли в руках и ногах;
  • нарушения мочеиспускания;
  • боли за грудиной, нарушения эрекции, увеличение молочных желез;
  • ощущение усталости, отеки, лихорадка, приливы.

Способ применения и дозы

Капсулированный медпрепарат Тасигна рекомендован к приему по схеме дважды в сутки (единожды в 12 часов), спустя 2 часа после еды. После приема капсул нельзя употреблять еду ещё в течение шестидесяти минут.

Тасигна запивают водой, не измельчая и не опорожняя капсулы. Исключение составляют больные, имеющие проблемы с проглатыванием пищи: им допускается разбавлять порошок из капсул в 1 ч. л. яблочного пюре.

Если больной случайно пропустил прием Тасигна, то не нужно дополнительно употреблять капсулу: принимается следующая назначенная дозировка Тасигна.

До начала терапии пациенту обязательно проводят ЭКГ и определяют количественное содержание калия и магния в кровотоке.

Стандартное количество Тасигна определяется в дозировке 300 мг медпрепарата дважды в сутки – по 2 капсулы дозировкой 150 мг. Если доктор назначил 400 мг дважды в сутки, то используют капсулы дозировкой 200 мг.

Длительность приема Тасигна определяется наличием клинического эффекта от препарата.

Передозировка

Имеется информация о нескольких случаях умышленной передозировки Тасигна, а также случаи сочетания медикамента с алкогольными напитками или другими лекарственными средствами. В перечисленных ситуациях отмечались такие симптомы, как нейтропения, рвотные приступы и упадок сил. Состояние печени и сердца не контролировалось. Гибели пациентов после эпизодов передозировки не отмечалось.

При подозрении приема пациентом излишнего количества Тасигна рекомендовано провести тщательную диагностику функциональности организма, после чего назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействия с другими препаратами

  • Медикаментозные вещества, способные увеличивать концентрационное содержание Тасигна в сыворотке крови:
    • иматиниб;
    • кетоконазол, вориконазол, ритонавир, интраконазол, телитромицин, кларитромицин.
  • Лекарственные вещества, понижающие концентрационное содержание Тасигна в сыворотке крови:
    • индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, препараты зверобоя).
  • Тасигна разрешается назначать в комплексе с варфарином, противосвертывающие свойства которого не страдают. Использование Тасигна с мидазоламом приводит к небольшому увеличению концентрации последнего, однако степень метаболизма мидазолама при этом не изменялась.
  • Тасигна не назначают в сочетании с антиаритмическими средствами, к которым относят амиодарон, соталол, хинидин, прокаинамид, а также с препаратами, вияющими на качество интервала QT (пимозид, метадон, хлорохин, кларитромицин и пр.).
  • Не рекомендован прием Тасигна с едой, так как это приводит к увеличению сывороточной концентрации нилотиниба.
  • Не рекомендован прием Тасигна с соком грейпфрута и медикаментами, ингибирующими изофермент CYP3A4.

Условия хранения

Сохраняют Тасигна в фабричной упаковке, вдали от лучей солнца и от влаги, при соблюдении температурного режима от +18 до +30°C. Лекарственные средства, в том числе и Тасигна, сохраняют вне зоны доступа детей.

Срок годности

Капсулы Тасигна в фабричной упаковке можно сохранять до трех лет.

Действующие вещества Тасигна

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тасигна" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.