^

Здоровье

Тарцева

К категории антинеопластических средств относится Тарцева – противоопухолевый медикамент, представитель ингибиторов тирозинкиназы.

 

 

 

Показания к применению Тарцевы

Основные показания для назначения Тарцева следующие:

  • Поддерживающее лечение локализованных или метастатических немелкоклеточных легочных раковых опухолей, если отсутствует нарастание развития заболевания после проведения 4-х химиотерапевтических курсов.
  • Раковые опухоли в легких, локализованного или метастатического распространения, если один или более курсов химиотерапии не оказали ожидаемого эффекта.
  • Локализованный или метастатический неоперабельный раковый процесс в поджелудочной железе (в качестве препарата первой линии, в сочетании с Гемцитабином).

Форма выпуска

Тарцева производится в таблетированной форме, с защитным оболочечным покрытием. Активным ингредиентом выступает противоопухолевое вещество эрлотиниб.

Таблетки округлой формы, с гладкими краями, покрыты оболочечной пленкой светло-желтоватого оттенка. С одной из сторон имеется надпись, отражающая название и дозировку таблетки в мг:

  • Tarceva 25;
  • Tarceva 100;
  • Tarceva 150.

Одна блистерная пластина вмещает в себя десять таблеток. Пачка из картона содержит три блистерные пластины и бумажную инструкцию.

Фармакодинамика

Тарцева на основе эрлотиниба – это сильнейший препарат, ингибирующий тирозинкиназу рецепторов ЭФР (эпидермальный фактор роста человека).

Тирозинкиназа ответственна за протекание внутри клетки процессов фосфорилирования ЭФР, которые экспрессируются поверх здоровых и опухолевых клеточных структур. Торможение активности фосфотирозина фактора роста тормозит развитие раковых клеток и/или вызывает их гибель. 

Фармакокинетика

Активный компонент Тарцева хорошо усваивается после перорального приема. Предельное содержание в сыворотке наблюдается спустя четыре часа. Биологическая доступность у здорового человека оценивается в 59%. Наличие пищевых масс в желудке способно увеличивать биологическую доступность препарата.

Предельное содержание в сыворотке 1,995 нг/мл. Концентрационное равновесие наблюдается через 7-8 суток. Перед употреблением последующей дозы Тарцева минимальный уровень активного ингредиента в сыворотке составляет 1,238 нг/мл.

В образцах раковых тканей через 9 суток лечения обнаруживается уровень активного компонента в среднем 1,185 нг/г. Это составляет около 63% от предельного уровня в сыворотке в состоянии равновесия. Спустя 60 минут после приема Тарцева предельное содержание медикамента в плазме может составить 73%. Связывание с плазменными протеинами 95%.

Метаболизм Тарцева происходит в печени, с вовлечением в процесс ферментов. Внепеченочные процессы метаболизма наблюдаются в полости кишечника, в легких, непосредственно в опухолевых тканях.

Усредненный клиренс приближен к 4,47 л/ч. Длительность полувыведения – 36,2 ч. Продукты метаболизма и неизмененные остатки препарата выводятся в основном с каловыми массами (больше 90%), и в меньшей мере – через почки.

Сочетанное лечение Тарцева и Гемцитабином не оказывает влияния на показатели клиренса вещества эрлотиниба в сыворотке крови.

Использование Тарцевы во время беременности

Возможность лечения медикаментом Тарцева беременных пациенток исследовалась недостаточно. Доклиническое тестирование токсического воздействия препарата в стандартных дозировках указывало на наличие эмбриотоксичности.

Учитывая вышесказанное, не рекомендовано использовать Тарцева для терапии беременных пациенток. Женщины детородного возраста перед началом терапии должны исключить у себя наличие беременности, а также одновременно использовать надежные методы контрацепции.

Возможность лечения медикаментом Тарцева при кормлении грудью не исследовалась, поэтому применять данный вид препарата не рекомендуется.

Противопоказания

Следует избегать лечения Тарцева в таких ситуациях:

  • при тяжелых поражениях печени и почек;
  • при вынашивании и кормлении грудью;
  • в педиатрии;
  • при склонности к аллергии на Тарцева.

 Относительными противопоказаниями считаются:

  • курение пациента;
  • непереносимость галактозы, недостаточность лактазы;
  • пептическая язва;
  • одновременная химиотерапия таксанами.

Побочные действия Тарцевы

Чаще всего специалисты обнаруживают такие побочные симптомы на фоне приема медикамента Тарцева:

  • понос, тошнота, язвы в ротовой полости, абдоминальные боли, вздутие живота, кровотечения в пищеварительном тракте (вплоть до перфорации);
  • исхудание;
  • развитие печеночной недостаточности;
  • конъюнктивит, язвы роговицы (иногда – с перфорацией), кератит;
  • кашель, затрудненное дыхание, кровоточивость слизистой носа;
  • кожные высыпания, облысение, ухудшение состояния кожи и ногтей, изменение пигментации;
  • боли в голове, нейропатии;
  • депрессивные состояния;
  • ощущение усталости, присоединение инфекции (воспаление легких, флегмоны, септические осложнения).

Способ применения и дозы

Принимают Тарцева перорально, один раз в день, за 60 минут до еды, или спустя два часа после еды.

  • При немелкоклеточном раковом процессе в легких рекомендован прием 150 мг Тарцева в сутки.
  • При раковом процессе в поджелудочной железе рекомендовано принимать 100 мг Тарцева в сутки, в течение продолжительного времени, в сочетании с Гемцитабином.

Передозировка

При пероральном приеме разового количества препарата Тарцева до 1600 мг особенных эффектов не наблюдалось.

При приеме более высоких дозировок могут наблюдаться такие симптомы:

  • тяжелый понос;
  • кожная сыпь;
  • увеличение уровня печеночных трансаминаз.

При вероятной передозировке Тарцева отменяют, взамен назначают лечение симптоматическими лекарственными средствами.

Взаимодействия с другими препаратами

Кетоконазол, Ципрофлоксацин влияют на метаболизм Тарцева и повышают его концентрацию в сыворотке крови.

Рифампицин, препараты-индукторы изофермента CYP3A4 повышают метаболизм Тарцева и понижают уровень препарата в плазме.

Медикаменты, вызывающие изменение pH в верхнем отрезке пищеварительного тракта, способны влиять на растворяемость активного ингредиента Тарцева и на степень его биологической доступности.

Омепразол, препараты-ингибиторы протонной помпы, ранитидин, препараты-блокаторы гистамин-рецепторов понижают уровень предельной концентрации препарата Тарцева.

Варфарин и другие кумариновые препараты повышают опасность развития кровотечений.

Статины в сочетании с Тарцева повышают риск миопатии.

Курение во время лечения Тарцева понижает экспозицию активного ингредиента примерно в 2 раза.

Тарцева повышает концентрацию платины в сыворотке крови, что нужно учитывать при одновременном приеме Карбоплатина или Паклитаксела.

Капецитабин повышает плазменное содержание активного ингредиента Тарцева.

Условия хранения

Сохраняют Тарцева в помещениях с температурным режимом от +15 до +30°C, в полной недоступности детей.

Срок годности

Допускается хранение Тарцева на протяжении 3 лет от момента производства медикамента.

Действующие вещества Тарцевы

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тарцева" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.