^

Здоровье

Тамоксифен

Тамоксифен – это антиэстрогенное лекарственное средство, которое обладает противоопухолевыми свойствами.

 

 

 

Показания к применению Тамоксифен

Показано к использованию для лечения эстрогенозависимого рака молочных (для женщин, в особенности вступивших в период менопаузы) либо гинекомастии грудных желез у мужчин. Также лекарство может применяться в процессе лечения онкологических заболеваний следующих органов: эндометрия или яичников, а также почек. А помимо этого меланомы, сарком (затрагивающих мягкие ткани), возникающих при наличии эстрогенных рецепторов в опухоли. Лекарство может использоваться для устранения рака простаты в случае устойчивости организма к иным ЛС.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. Одна блистерная пластинка содержит 10 табл. В пачке может быть 1, 3 или 10 блистеров.

Фармакодинамика

Действие Тамоксифена основывается на его свойствах, которые позволяют препятствовать деятельности эстрогенных рецепторов. Тамоксифен вместе с отдельными метаболитами борется с E2 за области соединения с цитоплазматическими эстрогенными проводниками в клетках матки и молочных желез, а помимо этого аденогипофиза и влагалища. Кроме того, он оказывает свое воздействие в опухолях, содержащих повышенное количество эстрогенных проводников. В отличие от проводникового эстрогенного комплекса, идентичный тамоксифеновый комплекс не провоцирует процесс синтеза ДНК внутри ядра. Вместо этого он подавляет клеточное деление, вследствие чего клетки опухоли начинают регрессировать и впоследствии гибнут.

Фармакокинетика

После перорального приёма тамоксифен быстро абсорбируется, достигая пика концентрации в кровяной сыворотке через 4-7 ч после употребления одноразовой дозы. Показателя равновесной концентрации в кровяной сыворотке тамоксифен в основном достигает спустя 3-4 недели приёма лекарства. С плазменными белками связывается на 99%. Метаболизм, при котором образуются продукты распада, происходит в печени.

Выводится действующее вещество в 2 отдельных фазы. Начальный период полувыведения составляет 7-14 ч, а последующий период является медленным терминальным и длится 7 сут. Выводится в основном с калом в форме конъюгатов. Оставшаяся малая часть лекарства выводится из организма с мочой.

Использование Тамоксифен во время беременности

В период вынашивания Тамоксифен употреблять запрещается.

Противопоказания

Среди прочих противопоказаний:

  • период грудного кормления;
  • гиперчувствительность к действующему компоненту либо прочим веществам, содержащимся в лекарстве.

Требуется осторожность при назначении в случае сахарного диабета, а кроме этого почечной недостаточности, болезней глаз (таких, как катаракта), ТГВ, тромбоэмболии (в том числе и в анамнезе). Помимо этого при гиперкальциемии и гиперлипидемии, тромбоцито- и лейкопении, а ещё в случае сочетания с лечением с помощью непрямых антикоагулянтов.

Побочные действия Тамоксифен

Среди побочных реакций на приём лекарства:

  • Органы системы кровообращения: может развиться лейко- либо тромбоцитопения (уровень тромбоцитов часто уменьшается до показателей 80-90х10 9/л). В редких случаях может возникнуть панцито- или нейтропения.
  • Органы эндокринной системы: сильные влагалищные кровотечения либо выделения, «приливы», расстройства менструального цикла, сильный генитальный зуд. Лечение с помощью тамоксифена повышает риск появления продуктивных изменений в области эндометрия – может развиться эндометриоз, а кроме него полипы или гиперплазия, а в отдельных случаях даже рак. На стадии пременопаузы у женщин могут прекратиться менструации, а в отдельных ситуациях возникает обратимая серозная отёчность в области яичников. У мужчин может произойти утрата либидо или развиться импотенция.
  • Органы ЖКТ: рвота и тошнота. В отдельных единичных случаях – расстройство в работе вкусовых рецепторов, анорексия, понос или запор.
  • Органы зрения: потеря остроты зрения, возникновение ретинопатии или катаракты, помутнение роговицы.
  • Органы системы пищеварения: лекарство способно оказывать воздействие на липидный спектр в кровяной сыворотке. Изредка наблюдается гипертриглицеридемия, в отдельных случаях с развитием панкреатита. Лечение с помощью тамоксифена повышает количество печеночных энзимов и иногда может вызывать более тяжёлые нарушения (например, холестаз, жировой гепатоз или гепатит).
  • Реакции кожи и её дериватов: сыпь, облысение либо наоборот ускоренный рост волос.
  • Повышенная чувствительность: отёк Квинке, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, парапемфигус.
  • Органы сосудистой системы: чаще всего наблюдаются тромбозы, а в отдельных редких случаях – ТЭЛА.

Способ применения и дозы

Дозу обычно назначают индивидуально, она зависит от показаний. Суточная дозировка равна 20-40 мг, рекомендуется принимать по 20 мг лекарства каждый день на протяжении длительного периода времени. В случае появления симптомов прогрессирования болезни следует отменить приём лекарства.

Таблетки необходимо глотать, не разжёвывая, а после запить водой. Можно пить лекарство за 1 приём с утра, либо разделить суточную дозировку на 2 раза, и пить с утра и по вечерам.

Взаимодействия с другими препаратами

В случае сочетанного приёма с цитостатиками увеличивается риск образования тромбов.

Антацидные ЛС, H2-блокаторы, а также прочие средства с подобным типом воздействия увеличивают показатели рН в желудке, вследствие чего растворяемая в кишечнике таблетка может раствориться преждевременно, и тем самым лишится своих защитных свойств. Поэтому необходимо делать перерывы в 1-2 ч между приёмом таких ЛС и тамоксифена.

Есть сведения о том, что Тамоксифен усиливает антикоагулянтное влияние кумариновых лекарств (к примеру, варфарина).

ЛС, понижающие скорость выведения кальция (к примеру, тиазидные диуретики), способны в сочетании с тамоксифеном повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Сочетание тамоксифена с тегафуром способно спровоцировать развитие цирроза печени или гепатита в хронической форме.

При одновременном приёме Тамоксифена и прочих гормональных ЛС (в особенности контрацептивов, которые содержат эстроген) специфическое воздействие обоих лекарств ослабевает.

Условия хранения

Лекарство требуется содержать в закрытом от солнца, сухом месте, которое недоступно детям. Температурный режим – не больше 25° C.

Срок годности

Тамоксифен разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления.

Действующие вещества Тамоксифен

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Тамоксифен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.