^

Здоровье

Таксол

К ряду антинеопластических и иммуномодулирующих препаратов относятся химиотерапевтические средства – таксаны, типичным представителем которых является Таксол. Таксол – это известный противоопухолевый медикамент растительного происхождения. Его международное название – Paclitaxel.

Показания к применению Таксол

Таксол может быть назначен при злокачественных опухолях различного происхождения и локализации.

  • Для химиотерапии при раке яичников:
    • в качестве исходного лечения в сочетании с цисплатином, пациентам с рассеянными метастазами или остаточным опухолевым процессом (размером больше 10 мм) после первой операции лапаротомии;
    • в качестве второго, усложненного, варианта лечения, пациентам с рассеянными метастазами в яичники, если проведенная ранее терапия не принесла ожидаемого результата.
  • Для химиотерапии при раке молочной железы:
    • в качестве вспомогательной послеоперационной терапии, пациентам с распространением метастазов в лимфоузлы;
    • в качестве исходной терапии при дальнейшем росте опухоли после проведения вспомогательного лечения антрациклиновыми препаратами;
    • в качестве усложненного варианта лечения, если предыдущие виды терапии не принесли ожидаемых результатов;
    • в качестве дополнительного лечения после применения антрациклинов и циклофосфамида;
    • в качестве исходного лечения при раковой опухоли с метастазами, в сочетании с препаратом Трастузумаб, если иммуногистохимический анализ указал на уровень 3+ экспрессии HER-2, с одновременным наличием противопоказаний к использованию антрациклинов.
  • Для химиотерапии при немелкоклеточном раковом процессе в легких:
    • как исходное лечение в сочетании с Цисплатином, либо для односторонней терапии пациентов, которым не показаны оперативное вмешательство и облучение.
  • Для химиотерапии при ВИЧ-ассоциированной ангиосаркоме Капоши:
    • как более сложное лечение после исходного курса, не принесшего положительных результатов.

Форма выпуска

Противоопухолевый медикамент Таксол представляет собой прозрачную вязкую жидкость, практически бесцветную, которая является концентратом для изготовления инфузионного раствора.

В 1 мл раствора содержится 6 мг активного ингредиента паклитаксела. Дополнительные ингредиенты представлены касторовым маслом и этанолом.

Таксол разлит во флакончики по 5 мл, 16,7 мл, 25 мл или 50 мл. Каждый флакончик упакован в картонную пачку, в которую вложена аннотация к препарату.

Названия аналогов препарата Таксол

Противоопухолевый медикамент Таксол имеет достаточно большое количество аналогов с одинаковым действующим ингредиентом паклитакселом:

  • Абитаксел – концентрированный препарат производства Аргентины;
  • Визтаксел – средство, произведенное совместным американо-индийским предприятием;
  • Интаксел – препарат производства Германии и Индии;
  • Канатаксен – канадский концентрированный препарат;
  • Митотакс – раствор индийского производства;
  • Неотаксел – концентрированная инфузионная жидкость совместного производства Индии и Кипра;
  • Паклимедак – немецкий препарат;
  • Паклинор – средство англо-индийского производства;
  • Паклитакс – индийский препарат;
  • Паклитаксел Эбеве – медикамент австрийской фармкомпании;
  • Паклитаксел Актавис – препарат румыно-исландского предприятия;
  • Паклитаксел Амакса – препарат, выпущенный в Великобритании;
  • Паклитаксел Мейн – средство совместного производства Австралии и Великобритании;
  • Паклитаксел Виста – итальянский препарат;
  • Паклитаксел Ленс – российский концентрат;
  • Паклитаксел Тева – концентрированный раствор, производимый в Израиле и Нидерландах;
  • Паклитаксел Фармекс – украинский препарат;
  • Паклитеро – средство индийского производства;
  • Паклихоп – препарат производства Аргентины совместно с Индией;
  • Пакталик – украинский препарат;
  • Пантиум – медикамент, выпускаемый в Индии и Великобритании;
  • Праксел – препарат из Мексики;
  • Стритоксол – индийское противоопухолевое средство;
  • Таксавал – производится в Люксембурге;
  • Таксомеда – немецко-швейцарский препарат;
  • Тапаклет – концентрированное лекарство производства Индии;
  • Эгилитакс – венгерское и германское лекарственное средство.

Фармакодинамика

Противоопухолевый медикамент Таксол получают методом биосинтеза. Принцип эффективности препарата состоит в его способности активировать «связывание» трубчатых компонентов из димерных молекулярных структур тубулина, угнетать процесс деполимеризации и блокировать динамическую перестановку в интерфазе. Перечисленные реакции приводят к расстройству митотической клеточной функции.

Помимо этого, Таксол провоцирует формирование аномальных связей трубчатых компонентов в течение всего цикла клетки, а также потенцирует образование большого количества трубчатых звезд в период митоза.

Таксол в определенных дозах подавляет кроветворные процессы в костном мозге.

Многочисленные исследования указывают на то, что Таксол может обладать мутагенным и эмбриотоксическим свойством, а также способствовать понижению репродуктивных возможностей организма.

Фармакокинетика

Кинетические свойства Таксола были изучены после внутривенного введения медикамента в количестве 135 мг/м² и 175 мг/м² на протяжении трех часов и одних суток.

Содержание активного ингредиента в сыворотке понижается относительно двух кинетических фаз. Усредненный Vd определяется в диапазоне от 198 до 688 л/м².

Кинетические свойства с увеличением дозировки теряют линейность. Так, при повышении дозировки на 30% предельная концентрация увеличивается на 75%.

Накопительного эффекта препарата не замечено, даже при проведении повторного лечения Таксолом.

Степень связывания с протеинами плазмы составляет около 89%.

Метаболизм препарата происходит в печени.

Период полувыведения и показатели общего клиренса могут отличаться, что зависит от количества введенного препарата и продолжительности инфузии.

Примерно от полутора до 12% от введенного количества Таксола выводится из организма с мочевой жидкостью в неизмененном состоянии, что может говорить об интенсивном внепочечном клиренсе.

Метаболические особенности препарата при нарушенной почечной функции не определялись.

Не обнаружено влияние гемодиализа на выведение медикамента из организма.

Использование Таксол во время беременности

Противоопухолевый медикамент Таксол запрещен к применению беременными и кормящими пациентками.

Женщины в репродуктивном возрасте, прежде чем начать лечение препаратом, должны заранее подумать о применении надежных контрацептивных методов.

Таксол обладает доказанными мутагенными и эмбриотоксическими свойствами.

Противопоказания

Таксол не может быть назначен:

  • беременным и кормящим женщинам;
  • при солидных опухолях в сочетании с уровнем нейтрофилов ниже 1500 на мкл;
  • при ВИЧ-ассоциированной ангиосаркоме Капоши в сочетании с уровнем нейтрофилов ниже 1000 на мкл;
  • при развитии выраженных неконтролируемых инфекционных процессов на фоне ангиосаркомы Капоши;
  • при высокой вероятности развития аллергической реакции на компоненты Таксола.

Условными противопоказаниями являются:

  • тромбоцитопения (до 100 000 на мкл);
  • недостаточная функция печени;
  • острая фаза инфекционных патологий;
  • осложненное течение ишемической болезни сердца;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • нарушения сердечного ритма.

Термин «условное противопоказание» означает, что применение препарата допускается, но под строгим наблюдением доктора, с регулярной сдачей необходимых анализов для контроля состояния пациента.

Побочные действия Таксол

Обыкновенно Таксол в стандартной дозировке пациенты переносят хорошо, вне зависимости от возрастных особенностей больного.

Из наиболее серьезных побочных проявлений можно особенно выделить:

  • угнетение кроветворения, выраженная нейтропения;
  • присоединение инфекции (в основном поражение органов дыхания);
  • понижение уровня тромбоцитов;
  • понижение уровня гемоглобина – анемия;
  • миелосупрессия.

Аллергию препарат вызывает относительно редко, но иногда подобные реакции проявляются резким понижением артериального давления, отеком Квинке, одышкой, повсеместными высыпаниями.

У некоторых больных было замечено замедление сердечной деятельности, сопровождающееся некоторыми изменениями на ЭКГ.

Иногда применение Таксола вызывало нейропатию, парестезии и крайне редко – энцефалопатии.

У многих пациентов отмечались боли в мышцах и суставах.

Выпадение волос было замечено практически у всех больных, проходящих курс лечения Таксолом.

Кроме этого, во время лечения возможно:

  • увеличение печени;
  • тошнота, понос, энтероколиты;
  • ухудшение состояния кожи и ногтей;
  • местные проявления на месте введения препарата.

 Лечение любых побочных признаков – симптоматическое. Иногда проводят замену медикамента на другой, по усмотрению доктора.

Способ применения и дозы

Противоопухолевый медикамент Таксол вводят внутривенно, при помощи капельной системы.

  • При исходном лечении карциномы яичников дозировка может составлять 135 мг/м², с последующим подключением цисплатина. Промежуток между химиотерапевтическими курсами – 21 день.
  • Повторная терапия карциномы яичников и молочной железы проводится 175 мг/м² препарата, который вводят 3 часа с промежутком между химиотерапевтическими курсами в 21 день.
  • При исходном лечении немелкоклеточного рака легких применяют 175 мг/м² Таксол, которые вводят в течение трех часов. Промежуток между химиотерапевтическими курсами – 21 день.

До лечения Таксолом пациентам проводят обязательную премедикацию, включающую применение кортикостероидных препаратов, антигистаминных средств и антагонистов H²-рецепторов. Примерная схема премедикации может выглядеть следующим образом:

  • 20 мг Дексаметазона внутрь за 12 ч и за 6 ч до начала инфузии Таксола;
  • 50 мг Дифенгидрамина в виде внутривенной инъекции, Циметидин 300 мг или Ранитидин 50 мг за полчаса-час до начала инфузии Таксола.

 Непосредственно перед началом инфузии Таксол разбавляют до уровня 0,3-1,2 мг на мл следующими растворами:

  • изотоническим раствором натрия хлорида;
  • 5% глюкозой;
  • 5% глюкозой в 0,9% хлориде натрия;
  • 5% глюкозой в инъекционном растворе Рингера.

Инфузия Таксола проводится при помощи специальной системы с мембранным фильтром (диаметр поры – не больше 0,22 микрон).

Передозировка

Возможные симптомы передозировки:

  • подавление кроветворной функции костного мозга;
  • воспалительные процессы в пищеварительном тракте;
  • развитие периферической нейропатии.

Так как специального противоядия, которое бы нивелировало действие Таксола, не существует, в подобных случаях рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Взаимодействия с другими препаратами

Цисплатин вызывает понижение показателей клиренса активного ингредиента Таксола ан 33%.

Применение Доксорубицина в сочетании с Таксолом приводит к превышению уровня доксорубицина и продукта его метаболизма в сыворотке крови. Кроме этого, такое сочетание препаратов может привести к нейтропении и стоматиту.

Сочетанное лечение с применением Циметидина, Ранитидина, Дексаметазона и Дифенгидрамина не оказывает влияния на связь активного ингредиента Таксола с протеинами плазмы.

Чтобы не нарушить процессы метаболизма активного ингредиента Таксола, не рекомендуется одновременно проводить лечение препаратами, индуцирующими или ингибирующими изоферменты CYP2C8 и CYP3A4 (Рифампицин, Фенитоин, Эритромицин и пр.).

Кроме этого, процессы метаболизма могут подавлять Кетоконазол, Циклоспорин, Тестостерон, Кверцетин, Диазепам.

Условия хранения

Таксол сохраняют в обычных температурных условиях, в притемненном месте, закрытом от доступа детей.

Если хранить препарат в холодильнике, то в растворе может появиться осадок. При доведении температуры препарата до уровня комнатной (примерно +20°C) осадок исчезает. На качество препарата такая ситуация никоим образом не влияет.

Если же осадок не растворился, и появилась видимая муть, то медикамент следует утилизировать.

Разведенный раствор не теряет своих свойств на протяжении 27 ч, однако их не рекомендуется хранить в холодильнике, а следует использовать в ближайшее время.

Срок годности

Противоопухолевый препарат Таксол сохраняют до 2-х лет.

Действующие вещества Таксол

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Таксол" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.