^

Здоровье

Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия

Быстрая потеря веса без приложения каких-либо усилий – звучит очень заманчиво для многих, кому надоели лишние килограммы. Поэтому «волшебные» препараты для похудения пользуются, и, по-видимому, всегда будут пользоваться спросом у части преимущественно женского населения, недовольной своим весом.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат, открытый международной корпорацией Abbott Laboratories на пороге последнего десятилетия прошлого века и не оправдавший свое первое предназначение антидепрессанта, оказался выраженным аноректиком. Действие этого вещества в плане подавления ощущения голода оказалось неожиданно результативным, а потери избыточных килограммов столь значительными, что его стали применять в качестве лекарства от ожирения с 1997 года, прописывая пациентам с избыточным весом, вызванным неконтролируемым поглощением пищи.

Почему запрещен сибутрамин?

Слава Сибутрамина, как эффективного жиросжигателя, к тому же устраняющего желание перекусить, быстро распространялась по странам и континентам, поскольку проблема лишнего веса достаточно остро стоит не только в США, но и в большинстве экономически развитых стран Европы. Всемирная организация здравоохранения рассматривает эту проблему как эпидемию и, естественно, появление нового препарата, устраняющего чувство голода и стимулирующего метаболические процессы в организме, было воспринято более чем благосклонно. Сибутрамин и лекарственные средства, его содержащие, стали назначаться больным с избыточным весом направо и налево.

Однако достаточно быстро стали появляться сообщения о нарушениях психики у пациентов, принимающих препараты с данным активным компонентом. Среди них участились случаи суицидов, острых сердечно-сосудистых патологий с летальным исходом, особенно среди пожилых людей. Кроме того, препараты с Сибутрамином могут, по некоторым данным, вызывать сходную с наркотической зависимость. Все эти факты и длинный список побочных эффектов, которые обнаружились во время проведения более тщательных исследований свойств этого препарата, объясняет, почему запрещен Сибутрамин. С 2010 года продажа лекарственных препаратов с данным активным ингредиентом временно прекращена на территории Европейского Союза, в Австралии, США, Канаде и Украине, в России их можно купить только по рецепту врача.

Показания к применению этого средства – первичное пищевое ожирение II-III степени, когда индекс массы тела зашкаливает за 30-35кг/м² при неэффективности других методов лечения. Как сразу после появления, так и в настоящее время это лекарство от лишних килограммов было рекомендовано далеко не всем подряд, а в особо тяжелых случаях ожирения. В схеме лечения Сибутрамином предполагается низкокалорийная диета и физические нагрузки. Также его назначают людям, страдающим инсулинонезависимым диабетом, гипер- или гипопротеинемией. В этом случае рекомендуемый индекс массы тела пациента 27кг/м² и выше.

Комплексная терапия, включающая лекарства с Сибутрамином, проводится под наблюдением специалиста, располагающего практическим опытом лечения избыточного веса. Важной ее частью является формирование психологической готовности пациента к изменению своих привычек в части режима и рациона питания, а также к переменам в образе жизни, и сохранению их после отмены лекарственного лечения.

Фармакодинамика

Механизм действия этого вещества заключается в том, что он способствует быстрому удовлетворению чувства голода, активируя ощущение сытости и, тем самым, снижая количество потребляемой пищи без усилий со стороны пациента.

Началом передачи химических сигналов (например, о насыщении в процессе приема пищи) между нейронами головного мозга является высвобождение нейромедиаторов, серотонина и норадреналина, в межклеточное пространство (синапс), где осуществляется получение сигнала. Молекулы Сибутрамина блокируют возврат нейромедиаторов обратно в пресинаптическую клетку. За счет этого в синапсе увеличивается концентрация серотонина и норадреналина, потенцируя стимуляцию нейрона, принимающего импульс. Сигнал о насыщении поступает в постсинаптические клетки интенсивнее, организм не требует приема большого количества пищи. Кроме этого, препарат увеличивает выработку тепла организмом, форсируя процессы метаболизма и образуя монодеметил- и дидеметилсибутрамин – активные метаболиты, способные сами по себе тормозить обратный захват освобожденных нейромедиаторов (серотонина и норадреналина), а также – гормона удовольствия дофамина, но гораздо в меньшей степени. Действуя таким образом, Сибутрамин способствует быстрому возникновению чувства сытости, причем, оно становится постоянным. Желание перекусить пропадает само собой, значительно уменьшается потребление пищи, что приводит к быстрому снижению веса.

Действующее вещество и его активные метаболиты индиферрентны к высвобождению фермента моноаминоксидазы и ее активизации, не вступают во взаимодействие с нейромедиаторами, включая катехоламины, серотонин, гистамин, ацетилхолин, глутаминовую кислоту и бензодиазепины. Они подавляют захват мембранных рецепторов серотонина тромбоцитами и могут изменять их функции.

Уменьшению жировых отложений с помощью данных медикаментов сопутствует рост уровня липопротеинов высокой плотности («хорошего» холестерина) в плазме крови на фоне количественного уменьшения триацилглицеридов, общего холестерина за счет «плохого» и мочевой кислоты.

Во время лечения этими медикаментами в основном фиксировались случаи незначительного увеличения артериального давления и частоты сердечных сокращений, однако случались и более серьезные изменения этих параметров. Большинство медикаментозных средств с сибутрамином являются монопрепаратами, однако, в состав Редуксина входит кроме основного действующего компонента еще и микрокристаллическая целлюлоза, натуральный и не имеющий побочных эффектов непищевой продукт. У него есть свойство, задержавшись в желудке, разбухнуть под воздействием жидкости, обеспечивая, таким образом, ощущение сытости. В комбинации с сибутрамином дополняет его действие. Способно впитывать в себя не только воду, а и гнилостные бактерии, хорошо очищает кишечник и предупреждает пищевые отравления.

Фармакокинетика

При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция активного компонента из желудочно-кишечного тракта (около 80%). Попадая в печень, Сибутрамин метаболизируется в монодеметил- и дидеметилсибутрамин. По истечении 72-х минут после употребления лекарства, дозированного по 0,015г, наблюдается наибольшая концентрация активного ингредиента, а от трех до четырех часов – его метаболитов. Принимая капсулу вместе с пищей, пациент уменьшает максимальную концентрацию метаболитов на треть, причем, время ее достижения возрастает на три часа, не изменяя суммарную концентрацию и распределение. Сибутрамин (почти полностью) и его метаболиты (>90%) связываются с сывороточными альбуминами и с хорошей скоростью распространяются в тканях организма. Концентрация активных веществ в сыворотке крови достигает состояния равновесия спустя четверо суток от начала терапии и вдвое превосходит их сывороточную концентрацию, определенную после первого приема.

Выведение из организма неактивных деметилированных метаболитов, главным образом, происходит с мочой, менее 1% экскретируется с каловыми массами. Время полувыведения сибутрамина составляет 66 минут, его метаболитов (монодесметил- и дидесметилсибутрамина) – 14 и 16 часов соответственно.

Использование Сибутрамина во время беременности

Результаты испытаний Сибутрамина на лабораторных животных свидетельствуют о том, что данное действующее вещество не оказывает воздействия на способность к оплодотворению, однако, тератогенное влияние сибутрамина на плод наблюдалось у потомков подопытных кроликов. У них были выявлены физические аномалии, касающиеся внешнего вида, а также строения скелета.

Лекарства, содержащие Сибутрамин, запрещено использовать беременным и кормящим женщинам. На протяжении всего лечебного курса и полутора месяцев после окончания лечения данными препаратами пациенты женского пола фертильного возраста должны использовать надежные средства контрацепции.

Противопоказания

  • возрастные ограничения: не назначается несовершеннолетним и лицам, старше 65 лет;
  • вторичное ожирение, вызванное заболеваниями эндокринной и центральной нервной системы, прочими органическими причинами;
  • расстройства пищевого поведения – булимия, анорексия (в наличии либо в анамнезе);
  • психические патологии;
  • генерализованный тик;
  • расстройства кровообращения в отделах головного мозга (в наличии либо в анамнезе);
  • токсический зоб;
  • ишемическая болезнь сердца (в наличии либо в анамнезе), нарушения ритма и частоты сердечных сокращений, хроническая декомпенсированная дисфункция сердечной мышцы;
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах;
  • неконтролируемое повышение артериального давления выше 145мм ртутного столба;
  • тяжелые степени нарушения функции печени и/или почек;
  • аденома предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
  • феохромоцитома
  • токсикомания и/или алкоголизм;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиполактазия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • известная сенсибилизация к сибутрамину и/или прочим ингредиентам лекарственного средства.

С особенной осторожностью назначается пациентам, имеющим в анамнезе: гипертонию, нарушения кровообращения, мышечные спазмы, коронарную недостаточность, эпилепсию, печеночную и/или почечную дисфункцию, желчнокаменную болезнь, глаукому, геморрагии, тики, а также – принимающим лекарства, нарушающие свертываемость крови.

Побочные действия Сибутрамина

Данное вещество – очень эффективный аноректик, и, естественно, что у желающих похудеть и прочитавших восторженные отзывы, которых немало, возникает вопрос: Чем опасен Сибутрамин?

Конечно, как и любая субстанция, он может вызвать аллергию. В большинстве случаев – это не анафилактический шок, а более безобидная реакция организма, например, сыпь от Сибутрамина. Неприятно, но не опасно. Перестанешь принимать – почешется и пройдет.

Более серьезным последствием является привыкание. Этот препарат не рекомендуется принимать более одного года, однако люди, начавшие его принимать, часто не могут остановиться, у них развивается настоящая лекарственная зависимость, что, по сути, и есть подвидом наркомании. Не у всех. Однако, кто может гарантировать, что его организм будет резистентен к данному свойству этого препарата?

Истинного наркотического кайфа от Сибутрамина не будет, но при отмене, которую, рекомендуют проводить постепенно, могут появиться ощущения, похожие на «ломку». Такое случается даже при недолгом, месяца три, приеме препарата. Это головокружение и мигрени, нарушения сна и тревожность, повышенная возбудимость либо апатия и мысли о самоубийстве. Сибутрамин оказывает прямое действие на головной мозг и центральную неравную систему. Именно таким образом он борется с перееданием и избыточным весом. Но влиять на психику и нервную систему не всегда удается без нежелательных последствий. Первые назначения Сибутрамина сопровождались выраженными нервно-психическими расстройствами, суицидами, смертями от острых сердечных и мозговых патологий, пациенты попадали в зависимость от препарата и длительный его прием оборачивался печальными последствиями. Современные дозировки Сибутрамина гораздо ниже, чем рекомендовались вначале, препарат лучше очищен, но нежелательные эффекты, пусть и менее выраженные, все равно остались. В период терапии этим лекарством нельзя выполнять работы на высоте, водить транспортные средства, работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Этот препарат противопоказан людям, имеющим в наличии или анамнезе алкогольную либо токсическую зависимость, поскольку эффекты будут наслаиваться.

В инструкции к препарату указывается, что побочные эффекты чаще всего возникали в первый месяц лечения, и если оно продолжалось, то со временем частота и интенсивность этих эффектов уменьшалась. Негативные действия, в основном, были обратимыми и проходили с отменой препарата.

Наиболее часто встречались: учащенное сердцебиение, гипертензия, гиперемия кожи с ощущениями тепла, запоры, полное отсутствие аппетита, обострения геморроя, тошнота, ощущение сухости в полости рта, инсомния, обмороки, онемение частей тела, панические атаки, повышенное потоотделение, извращение вкуса.

В послерегистрационном исследовании SCOUT, инициированном соответствующим органом Европейского Союза после многих случаев тяжелых побочных явлений, в котором принимали участие множество больных с ожирением и высокой вероятностью сердечно-сосудистых заболеваний, были получены следующие данные: риск нефатального (!) инфаркта, инсульта, сердечного приступа у пациентов, принимавших Сибутрамин, возрастает на 16% в сравнении с теми пациентами, которые принимали плацебо. Однако, что очень утешает, с помощью реанимационных мероприятий удалось спасти на 1,4% больше пациентов, которые принимали настоящий препарат. А вот смертельные случаи, как от сосудистых патологий, так и от всех причин, в обеих группах пациентов встречались с одинаковой частотой.

Наблюдались нежелательные последствия в форме аллергий от незначительных высыпаний до анафилактического шока. В крови снижалось количество тромбоцитов, то есть – кровь плохо сворачивалась, были случаи аутоиммунного повреждения стенок кровеносных сосудов (геморрагическая пурпура), психические нарушения, о которых уже говорилось выше. В этих случаях лечение рекомендовалось прекратить.

Нервная система реагировала на препарат судорогами, кратковременными провалами в памяти, амнезиями.

Болевые синдромы в голове, спине, ушах, расстройства зрения и слуха, пищеварения, лор-заболевания, герпес. Список побочных эффектов бесконечен. Его завершает сообщение о том, что изредка синдром отмены сопровождается головной болью и усилением аппетита (!).

Женщинам, планирующим рожать детей после курса Сибутрамина, есть смысл всерьез задуматься. Препарат тератогенен, его способность вызывать мутации пока не подтвердилась, но используют это средство совсем недолго и главное – часто не официально. Поэтому дополнения к списку еще возможны.

Способ применения и дозы

Препарат принимается одноразово по утрам независимо от приема пищи. Лечение начинают с одной капсулы по 0,01г, которую глотают целиком и запивают водой в достаточном количестве. При потере менее двух килограмм веса на протяжении первых четырех недель терапии и хорошей переносимости, назначается более высокая суточная дозировка 0,015г. Если в следующие четыре недели вес снижается менее, чем на два килограмма, препарат отменяют, как неэффективный в данном случае, поскольку более высокие дозировки не рекомендуются.

Лечение прекращается в случаях:

  • когда на протяжении трех месяцев пациент теряет менее 5% исходного веса;
  • когда потеря веса стабилизировалась на значении менее 5% исходного веса;
  • когда после уже достигнутого уменьшения веса, пациент вновь набирает три килограмма и более.

Лечение данным препаратом возможно не более двух лет.

Передозировка

Прием доз Сибутрамина, превышающих рекомендованные, повышает вероятность развития нежелательных эффектов и увеличение их выраженности. Последствия передозировки еще недостаточно изучены и специфического антидота не существует.

В рамках оказания первой помощи при передозировке назначается промывание желудка и энтеросорбенты на протяжении часа с момента приема дозы, превышающей рекомендуемую.

Необходимо в течение суток после приема завышенного количества препарата наблюдать за состоянием больного. При развитии симптоматики побочных эффектов проводят соответствующее лечение. Наиболее частые последствия передозировки, повышение артериального давления и учащенное сердцебиение, купируется с помощью ß-адреноблокаторов.
Использование аппарата «искусственной почки» в случае передозировки сибутрамина нецелесообразно, поскольку, как показывают исследования, продукты обмена сибутрамина с помощью гемодиализа практически не элиминируются.

Взаимодействия с другими препаратами

Не применяется в сочетании:

  • с другими лекарствами, купирующими психические патологии или адресованными пациентам с алиментарным ожирением, которые оказывают центральное действие;
  • с препаратами, сдерживающими ферментативную активность моноаминооксидазы (между приемами лекарственных средств, содержащих сибутрамин, и ингибиторов моноаминооксидазы должен быть временной интервал не менее двух недель);
  • с лекарствами, стимулирующими выработку серотонина, и подавляющими его обратный захват;
  • с лекарственными средствами, инактивирующими микросомальные ферменты печени;
  • с препаратами, способными вызывать учащенное сердцебиение и повышать артериальное давление, а также возбуждать симпатическую нервную систему.

Препараты, содержащие Сибутрамин, не оказывают влияния на фармакодинамику средств оральной контрацепции.

Следует также учесть, что сибутрамин и алкоголь – не совместимы.

В настоящее время на территории Украины лекарственные средства, имеющие в своем составе Сибутрамин, временно запрещены и их отпуск из аптек, работающих в правовом поле, невозможен даже по рецептам. Однако, приобрести препараты с Сибутрамином не составит труда, интернет полон предложений. Правда, продажа запрещенных лекарств, как и их покупка – наказуема. Это тоже стоит учесть.

Условия хранения

Условия хранения препаратов на основе Сибутрамина не отличаются от таковых для большинства лекарственных средств. Температура хранения не должна превышать 25°С, срок годности – до трех лет. Препарат не нужно вынимать из оригинальной упаковки и оставлять в местах, доступных для маленьких детей.

Аналоги 

Наиболее изученным лекарственным средством, применяемым для лечения алиментарного ожирения, является Ксеникал (синоним – Орлистат). Это тоже недешевый аналог Сибутрамина. Действующее вещество тормозит абсорбцию жиров в тонком кишечнике, где они и должны абсорбироваться, и выводит их с каловыми массами. Работает только при соблюдении низкокалорийного диетического питания, усиливая его эффект примерно на 20%. Основные побочные действия выражаются в расстройстве кишечника, метеоризме, недержании кала и напрямую зависят от жирности принятой пищи. Чем выше ее жирность, тем сильнее выражены нежелательные действия.

Разница между орлистатом и сибутрамином – в механизме действия, если первый препарат хорошо смешиваясь с жирами, выводит их из организма и заставляет организм для компенсации энергозатрат расходовать жировые запасы, то второй – снижает аппетит, действуя на его центры в мозгу человека. Сибутрамин оказывает непосредственное воздействие через центральную нервную систему на другие системы организма. Орлистат почти не попадает в общий кровоток, действуя в кишечнике, и практически не влияет на системы организма. Этот препарат является аналогом Сибутрамина только по фармакологическому эффекту – снижению веса, механизмы их действия абсолютно разные.

Аноректик Фенфлурамин – серотонинергический препарат, производное амфетамина, ближе к Сибутрамину по механизму действия, и, соответственно, является запрещенным наркотическим лекарственным средством.

Антидепрессант Флуоксетин, подавляет обратный захват серотонина, соответственно обладает аноректическими свойствами. Список можно продолжать, однако все эти препараты, оказывая влияние на центральную нервную систему, в большей или меньшей степени обладают побочными эффетами, подобными Сибутрамину, и способны нанести непоправимый вред здоровью.

Реальных аналогов Сибутрамина нет, есть более дешевые синонимы индийского производства, например, Голд Лайн, Редьюс, Слимия. Китайские биодобавки – это уж точно «кот в мешке».

Редуксин Лайт, не имеет ничего общего с Сибутрамином, содержит действующее вещество окситриптан, обладающее седативными и уменьшающими аппетит свойствами. Является биодобавкой.

Дешевые аналоги – биодобавки Голд Лайн Лайт, Листата, не имеющие в составе Сибутрамина, но упаковкой напоминающие сибутрамин-содержащие средства. Это скорее рекламный трюк, соответственно и эффективность этих средств достаточно низкая.

Отзывы худеющих и врачей

Отзывы худеющих и их родственников о Сибутрамине весьма часто устрашающие, побочные эффекты, побуждают многих прекратить лечение, однако избавиться от нежелательных последствий приема удается далеко не всем. Судя по отзывам эти эффекты не всегда обратимы. Достаточно много отзывов говорят о том, что люди очень сожалеют о своем решении прибегнуть к этому препарату. Хотя очень много отзывов явно положительных, подчеркивающих высокую эффективность данного вещества, и, кроме сухости во рту, никаких других побочек не называющих.

Отзывы врачей достаточно сдержанны, в них не отрицается высокая эффективность Сибутрамина, подчеркивается необходимость соблюдения правил назначения и врачебного наблюдения за пациентами, полностью исключается самолечение, поскольку средство вызывает серьезные побочные эффекты – этого не отрицает никто. Подчеркивается, что половина пациентов сталкивается хотя бы с одним из побочных явлений, вызываемых Сибутрамином. Все же не зря это вещество запретили, пусть пока и временно, в большинстве экономически развитых стран.

Действующие вещества Сибутрамина

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

Код по МКБ-10

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Новейшие исследования по теме Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия

Полные женщины, которые успешно избавились от лишних килограммов, одновременно улучшили и свою память, - такие выводы сделали специалисты после проведения исследования, итоги которого обсуждались на XCV регулярной конференции Сообщества...

Во время изучения лекарства ученые выяснили, что силденафил, который входит в состав всем известной Виагры, может использоваться в качестве препарата для эффективного похудения и даже для лечения ожирения. О таком побочном действии, которое...

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.