^

Здоровье

Селлсепт

Селлсепт – препарат, которые является основным после проведения пересадки органов.

 

 

 

Показания к применению Селлсепта

Использовать препарат можно в сочетании с гормональными лекарствами (кортикостероидами) и иммунодепрессантами (циклоспорином) взрослым и детям с двенадцати лет. Показаниями являются – профилактика и терапевтическое лечение отторжения таких органов как сердце, почка и печень, а также повышение шансов выживания больных.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде таблеток или капсул с гравировкой. По десять штук в блистере. В упаковке может быть от пяти до десяти пластинок.

Фармакодинамика

Для предотвращения и терапии отторжения трансплантированных органов, медикамент употребляют совместно с циклоспорином, гормонами и антитимоцитарным глобулином.

Это помогает уменьшить малоэффективность лечения в первые полгода после пересадки, а в суточной дозе два грамма убавляет количество погибших трансплантатов и смертность больных за год после пересадки, при этом в суточной дозе три грамма – наоборот приумножает число пациентов, раньше срока выбывших из исследования.

По отношению к Азатиоприну, при приеме Селлсепта гораздо меньшее количество смертности, отторжения и последующих трансплантаций. При этом обеспечивается похожая выживаемость у пациентов с первичной пересадкой почки.

При проведении доклинических исследований, канцерогенных действий, снижение фертильности у крыс, при увеличении рекомендованных доз в два раза, обнаружено не было. ММФ может вызвать нестабильность в хромосомах, только в дозе, которая оказывает цитотоксическое действие.

В испытаниях на животных указывается, что, если при пересадке почти увеличить дозу в 0,5 и сердца в 0,3 раза, у первого поколения (без отравляющего влияния на мать) обуславливает различные дефекты развития.

При результатах токсикологических исследований, отмечается, что в основном поражаются органы кроветворной и лимфатической системы.

Неклинические данные по токсичности соответствуют нежелательными реакциями на медикамент.

Фармакокинетика

После употребления медикамента внутрь, осуществляется моментальная адсорбция и обмен веществ, образовывая при этом метаболит МФК. Биодоступность, при употреблении внутрь по сопоставлению с внутривенным введение Селлсепта, составляет примерно 94 %, но концентрация при таком способе приема не выявляется.

Показатели концентрации (на сорок процентов) и AUC (на тридцать процентов) спустя полгода после операции выше чем в периоде до сорока дней после нее.

Употребление еды никак не влияет на адсорбцию МФК, но концентрация его снижается на сорок процентов.

Спустя шесть – двенадцать часов после употребления медикамента, происходит второй подъем концентрации Селлсепта. Это говорит о наступлении его печеночно – кишечного распада. Если в это же время назначить Колестирамин, AUC снизиться на сорок процентов. Это означает прекращение печеночно – кишечного круговорота. Данные исследований показывают, что МФК связывается с белком плазмы.

В процессе печеночно – кишечного распада, происходит метаболизм препарата под воздействием глюкуронилтрансферазы с образованием фенольного глюкуронида.

Выведение происходит в основном почками (около 93%), из них 87 % - в виде МФКГ, а 0,99% - МФК. Оставшиеся 6% выводятся с калом. Большая концентрация МФКГ может быть не много выделена при помощи гемодиализа, но обычно эта процедура не удаляет МФК и МФКГ. Секрсетанты кислот желчи прерывают печеночно – кишечный распад.

Как показывают проведенные исследования две таблетки по 500 мг равнозначны четырем капсулам по 250 мг.

Скорость фильтрации в клубочках почек на 30 – 75 % выше у больных с тяжелой формой хронической почечной недостаточности, чем у здоровых людей. Данных по частом использовании Селлсепта у этой категории пациентов нет.

У людей с циррозом печени алкогольного характера, фармакокинетика не изменена. Это позволяет заявлять, что патологические процессы в паренхиме печени не будут противопоказанием для применения Селссета.

Использование Селлсепта во время беременности

Селлсепт значительно повышает вероятность внутриутробных пороков развития плода (например, аномального развития органов и систем). Поэтому больная, которая планирует беременность, должна быть предупреждена о таких возможных последствиях приема медикамента.

Лечение медикаментом не стоит начинать, пока не будет точного отрицательного результата наличия беременности. Перед началом терапии и шесть недель спустя после нее, пациентка во время интимных отношений должна использовать два вида контрацепции либо воздержаться от них на время лечения, даже если ей был поставлен диагноз бесплодие.

Терапию Селлсептом во врем гестации можно проводить только если положительный эффект для матери будет превышать вред для ребенка.

Также нужно делать выбор между грудным вскармливанием и проведением терапии Селлсептом, так как информации о выделении медикамента молоком женщины нет. Но, следует учитывать, что, во время проведения исследований у крыс, в молоке у них присутствовал ММФ.

Противопоказания

Лекарственное средство нельзя применять в период обострения патологий желудочно-кишечного тракта и любой персональной чувствительности к его компонентам.

Побочные действия Селлсепта

Из-за наличия основного патологического процесса и совместного употребления Селлсепта с другими лекарственными средствами, все нежелательные эффекты от лечения.

Чаще всего у пациентов можно обнаружить: диарею, снижения уровня лейкоцитов, заражение крови и рвоту.

Лимфома регистрировалась у одного процента больных, перенесших трансплантацию органов, принимавших Селлсептс совместно с другими иммунодепрессантами и находившихся под наблюдением медицинского персонала не менее одного года. Карцинома кожи (кроме меланомы) – обнаруживалась в 1,6 – 4,2 % случаев, другие типы - до двух процентов. Наблюдения больных в течении еще двух лет не внесли существенных изменений в данные по злокачественным новообразованиям, возникших после перенесенной пересадки органов.

При увеличении степени иммуноспресии пропорционально возрастает и риск развития инфекций, которые возникают у людей с сильно ослабленным иммунитетом. Чаще всего в данном случае встречались: кандидоз кожи и слизистых оболочек, а также герпес.

В детском возрасте, у пациентов, которые принимают Селлсепт, побочные реакции в виде диареи и анемии регистрируются чаще чем у взрослых (особенно до шести лет), но тип и частота всех негативных эффектов схожи со взрослыми.

В старческом возрасте риск возникновения различных нежелательных реакции организма на употребление Селлсепта несколько выше чем у пациентов молодого возраста. Поэтому этой категории пациентов стоит назначать дозу более слабее (два грамма в сутки).

Из незарегистрированных побочных эффектов наиболее чаше встречаются:

  1. Колит
  2. Воспаление поджелудочной железы
  3. Менингит
  4. Лейкоэнцефалопатия мультифокального типа
  5. Аномалии развития плода

Способ применения и дозы

Терапевтические дозы для употребления Селлсепта:

Предупреждение:

  • пересадка почки

Суточная доза не должна быть больше 3 грамм. Тем не менее более эффективным, как показывают исследования будет прием двух грамм.

  • пересадка сердца, печени

Суточная доза не более 3 г.

Терапия отделения пересаженной почки

Нужно принимать по три грамма в сутки. Первоначальную дозу стоит принять как можно ранее после пересадки.

Люди с хронической формой почечной недостаточности. Не стоит употреблять дозу более двух грамм в день.

Люди старше 65 лет. Те, которые перенесли трансплантацию почки не должны принимать более двух грамм.

Дети с двенадцати лет:

  • профилактика отторжение пересаженной почки. При объеме поверхности до полутора метра – доза 750 мг 2 раза в день, более полутора метров – два грамма.
  • терапия отторжения пересаженной почки. Информация, также, как и при пересадке сердца или печени, о возможном использовании отсутствует.

 

Передозировка

Информация о передозировке препарата не зарегистрирована. Но та, что получена во время исследований дает возможность говорить о вероятном возникновении иммуносупресии.

В случае возникновения у больного агранулоцитоза нужно немедленно снизить дозу или прекратить прием Селлсепта. Для выведения также можно использовать Колестирамин, а процедура гемодиализа будет практически не эффективна.

Взаимодействия с другими препаратами

  1. Ацикловир. При почечной недостаточности, совместное примение препаратов приведет к росту их концентрации в сыворотке.
  2. Ганцикловир. Не влияет на фармакокинетику. Но при их единовременном использовании, нужно скрупулезное наблюдение за состоянием больного медицинским персоналом.
  3. Антациды, в состав которых входят магний и алюминий. Снижают период всасывая Селлсепта.
  4. Колестирамин. Уменьшает AUC до сорока процентов, если принять полтора грамма Селлсепта после приема четырех грамм три раза в день, длительность четыре дня Колестирамин.
  5. Циклоспорин. Селссепт не оказывает влияние на Циклоспорин. Но при совместном приеме действие МФК снижается до 50 %.
  6. Пероральные контрацептивы. Не оказывают влияния Селлсепт. Хотя при прохождении терапии медикаментом, нужно дополнительно применять другие способы контрацепции.
  7.  Норфлоксацин, Метронидазол. Один антибактериальным препаратов не изменяет биодоступность препарата. Но однократный прием Селлсепта совместно с Норфлоксацином и Метронидазолом существенно снижает AUC (на тридцать процентов).
  8. Рифампицин. При единовременном использовании препаратов, и одномоментной пересадки легких и почек, нужно изменение дозы под контролем медицинского персонала.
  9. Аугментин, Ципрофлоксацин. При совокупном использовании Селлсепта и антибактериальной терапии этими препаратами, происходит снижение минимальной концентрации на 54 %. Далее, если пациент продолжает терапию,это действие уменьшается, а после окончания приема антибиотиков исчезает.
  10. Такролимус. Не оказывает влияния, только у пациентов с стабильной пересаженной печени AUC вырастает на двадцать процентов у Такролимуса.
  11. Блокаторы кальциевых каналов. Происходит увеличение плотности МФКГ.
  12. Вакцины живые. Нельзя совместно использовать с Селссептом.

Условия хранения

Медикамент принадлежит к категории сильнодействующих лекарств. Сохранять в неосвещенном месте, которое недоступно для детей. Соблюдая температурный режим не более 30°С.

Особые указания

Отзывы

Препарат зарекомендовал себя с наилучшей стороны, широко распространен в различных клиниках трансплантологии. Назначают его для предупреждения острого отторжения органа. Благодаря Селлсепту значительно повышается выживаемость пациентов после трансплантации.

Срок годности

3 года.

Действующие вещества Селлсепта

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Селлсепт" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.