^

Здоровье

Самезил

Противовоспалительное средство для лечения кишечных заболеваний, производимое КРКА, Ново место (Словения), известное в международном реестре фармакологических препаратов под названием  mesalazine, на полках наших аптек можно найти как Самезил. Именно об этом лекарственном средстве пойдет разговор  в данной статье. Будут рассмотрены его фармакологические характеристики, показания и противопоказания к применению, а так же способ приема и рекомендуемые дозировки.

Заболевания проктологического характера не только приносят много неприятных часов и дней, а, порой, и месяцев. Ведь почему – то проблемы, связанные с кишечником - тонкой и толстой кишкой – вгоняют многих людей в краску. Им стыдно идти в поликлинику со своими проблемами. А в результате, когда уже «допекло» или забрала скорая помощь,  проктологу приходится решать куда более сложные задачи, выводя пациента из тяжелого состояния. Порой вернуть больному былое здоровье не всегда удается. Решить многие проблемы проктологического характера позволяет Самезил – удобное современное противовоспалительное средство, специально разработанное для купирования кишечных заболеваний. Поэтому чтобы лечение прошло легче и без осложнений, к квалифицированному специалисту необходимо обращаться за консультацией уже тогда, когда только появилась неприятная симптоматика, тогда и результат можно ожидать быстрый и благоприятный. Не следует только заниматься самостоятельной постановкой диагноза и назначением лекарственных препаратов. Такой подход к лечению ни к чему хорошему не приведет. При этом ситуация только усугубиться, а время будет потеряно.

Показания к применению Самезил

В силу своих лекарственных свойств и формы выпуска показания к применению Самезил сводится к таким заболеваниям:

  1. Терапия и профилактическое лечение неспецифического язвенного колита.
  2. Патологические изменения язвенного характера, затрагивающие слизистую кишечника с поражением прямой кишки (проктит язвенного характера).
  3. Болезнь Крона.
  4. Неспецифический язвенный колит, сопровождающийся поражением дистальных отделов толстого кишечника и прямой кишки.

Форма выпуска

В зависимости от особенностей поражения слизистой кишечника и сопутствующих его патологий, форма выпуска рассматриваемого лекарственного средства несколько разниться.

  1. Самезил выпускается в форме таблеток, которые покрыты специальной оболочкой, способной растворяться только в кишечнике, что дает возможность «доставлять» лекарство непосредственно в патологически пораженную зону.  Таблетированная форма препарата выпускается концентрацией активного действующего вещества месалазин (5-АСК) 400 мг или 800 мг. Оболочка лекарственного средства имеет коричневато – красноватый оттенок, допускающий вкрапление. Сам Самезил представлен светло – серой массой. Вспомогательные химические соединения, способствующие поддерживанию высокого уровня фармакодинамики Самезил: натрия карбоксиметил, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, повидон, тальк, крахмал, магния стеарат, сополимер метакриловой кислоты, мальтодекстрин, триэтилацетат, натрия гидроксид, титана диоксид. Таблетки имеют пролонгированное действие.
  2. Вторая разновидность выпуска – это ректальный суппозиторий, имеющий серовато – кремовый оттенок. Дозировка одной единицы лекарственного средства составляет 500 мг месалазина (5-АСК). Сопутствующим веществом является твердый жир.
  3. Еще одной формой лекарства  можно назвать ректальную суспензию. Это однородная жидкость кремового оттенка, в 1 мл которой находится 40 мг месалазина (5-АСК).  Сопутствующие химические соединения данной выпускной формы являются: натрия эдетат, натрия метабисульфит, трагакант, вода дистиллированная, натрия бензоат, натрия ацетат, ксантановая камедь.  Упаковывается Самезил в семь контейнеров, которые имеют объем в 50 мл (2 г месалазина) или 100 мл (4 г месалазина). Совместно с препаратом в картонной упаковке располагается и аппликатор.

Фармакодинамика

Рассматриваемое лекарство относят к противовоспалительным средствам, показывая свою активность прямо в кишечнике больного, действуя непосредственно на медиаторы воспаления. Фармакодинамика Самезил обуславливается угнетением действенности циклооксигеназы и  нейтрофильной липооксигеназы, а так же купированием образования и развития  лейкотриенов и простагландинов.

При вводе лекарства наблюдается ингибирование двигательной активности, процесса разрушения гранул тучных клеток, а так же фагоцитоза нейтрофилов, выражающегося активным захватыванием и поглощением данной формы лейкоцитов в крови. Самезил эффективно тормозит секрецию Ig лимфоцитами.

Рассматриваемое лекарство обладает противобактерицидными характеристиками, которые эффективно справляются с кишечной палочной и отдельными видами кокков, которые могут инвазировать в толстый кишечник. Благодаря тому, что месалазин свободно соединяется с радикалами свободного кислорода (О+2) и приводит к его разрушению, Самезил показывает высокие антиоксидантные характеристики.

Самезил  неплохо переносится организмам больного. Его ввод позволяет снизить вероятность возврата заболевания при болезни Крона, особенно такая картина характерна для пациентов с илеитом (неспецифическим воспалительным заболеванием, затрагивающим подвздошную кишку), а так же продолжительным временем протекания болезни.

Фармакокинетика

Любая форма рассматриваемого лекарственного средства дает возможность «доставлять» терапевтические объемы месалазина непосредственно к месту патологии. А именно, это слизистые слои прямой и сигмовидной кишки, нисходящей ободочной кишки, вплоть до селезеночной зоны.

Фармакокинетика Самезил показывает средний уровень всасываемости. Около трети – половины лекарственного средства адсорбируется слизистой кишечника, а именно в тонком кишечнике. Метаболитами месалазина является N-ацетил-5-аминосалициловая кислота.

Действующее вещество претерпевает ацетилирование (замещение атомов водорода в органических соединениях остатком уксусной кислоты), которое происходит в слизистых слоях кишечника и печени.

Уровень связующих способностей N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты с белковыми составляющими плазмы крови соответствует 85%, тогда как месалазин показывает взаимосвязь только в 43%.

Активное действующее вещество Самезила не только способно проходить сквозь гематоэнцефалический барьер, но стойко определяется в материнском молоке в период грудного вскармливания.

Утилизируется из организма больного данное лекарство, как, в большинстве своем, в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и с мочой, и совместно с каловыми массами.

Период полувыведения месалазина (Т1/2) определяется цифрой от получаса до полутора часов, все зависит от индивидуальных особенностей организма человека. Этот же параметр для метаболита N-ацетил-5-аминосалицилата несколько больше и составляет от пяти до десяти часов.

Использование Самезил во время беременности

Каким бы безопасным не считался Самезил – это лекарство, а оно по своему прямому назначению обязано воздействовать на организм человека. И не всегда такое воздействие носит направленный характер. Поэтому, ссылаясь на особенности фармакодинамики рассматриваемого лекарства, медики считают, что использование Самезил во время беременности допустимо только по неопровержимым и явным медицинским показателям для женского организма. Только в этом случае специалист с особой осторожностью может назначить Самезил, при этом постоянно держа состояние больной и ее плода под контролем.

Желательно не допускать введение лекарства на ранних сроках развития эмбриона, такой ввод не допустим и на последних четырех неделях перед родами, когда организм малыша уже полностью сформирован, но применение месалазина способно спровоцировать  или усилить желтуху у новорожденного ребенка. Это связано с тем, что активное вещество  Самезила способно преодолевать плацентарный барьер. Но так как нет достаточного количества результатов исследования последствий приема рассматриваемого лекарства, тяжело оценить возможные побочные явления для организма женщины и ее будущего ребенка.

В свете того, что месалазин беспрепятственно проникает в грудное молоко, при необходимости проведения терапевтического лечения, следует поднять вопрос о прекращении кормления новорожденного материнским молоком, и переведения его на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Если какое – либо вещество имеет активное влияние на человеческий организм, что в принципе и требуется от эффективного лекарственного средства,  то именно эти его фармакологические особенности и приводят к тому, что определяются ограничения к приему. Существуют и противопоказания к применению Самезил, которые сводятся к следующим патологическим изменениям:

  • Повышенная индивидуальная непереносимость организма больного к действующему веществу и/или другим составляющим препарата, в том числе к пропилпарабенам и метилпарабенам.
  • Нехватка в организме пациента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Гиперчувствительность слизистой к процедуре клизмирования, при использовании формы выпуска в виде суспензии.
  • Тяжелая форма печеночной и/или почечной дисфункции, имеющаяся в анамнезе больного.
  • Геморрагический диатез.
  • Язвенная и эрозийная патология, затрагивающая слизистую двенадцатиперстной кишки и желудка.
  • Беременность, особенно первые и последние недели вынашивания.
  • Период кормления новорожденного грудным молоком.
  • Детям, которые еще не достигли двухлетнего возраста.
  • Ректальная суспензия не рекомендуется к использованию больных, в анамнезе которого имеется бронхиальная астма.

По поводу влияния Самезил на способности адекватной реакции при управлении пациентом автотранспортного средства или других потенциально опасных механизмов на сегодняшний день никаких данных не имеется.

Побочные действия Самезил

Преимущественно большинство лекарственных средств способно вызывать сопроводительную патологическую симптоматику, которая проявляется с большей или меньшей интенсивностью. Рассматриваемо лекарство достаточно неплохо переносится организмам больного,  но побочные действия Самезил все же оговорены в прилагаемой к нему инструкции.

  • Повышенная утомляемость человека.
  • Отечность.
  • Рвота.
  • Может появиться болевая симптоматика в области горла, живота, а так же головные боли.
  • Обострение заболевания астмы.
  • Рост температурных показателей тела.
  • Симптомы аллергического характера:
  • Кожные высыпания.
  • Зудящее ощущение.
  • Проявления красной волчанки.
  • Жжение.
  • Дерматоз.
  • Достаточно редко эозинофильная или интерстициальная пневмония.
  • Синусит.
  • Тахикардия.
  • Очень редко миокардит или перикардит.
  • Вазодилятация - увеличение просвета кровеносных сосудов, обусловленное снижением тонуса мышц сосудистой стенки.
  • Признаки метеоризма.
  • Ухудшение или наоборот активизация аппетита.
  • Диарея.
  • Единично можно наблюдать:
    • Повышенную потерю волос на голове.
    • Гепатит.
    • Обострение панкреатита, гастрита, холецистита или гастроэнтерита.
    • Сухость кожных покровов, сухость во рту, возможно появление язв.
    • Узелковую эритему (воспаление сосудов кожи и подкожно-жировой клетчатки).
    • Проявления псориаза и гангренозной пиодермии.
    • Дизурия – нарушение мочеиспускания.
    • Звон в ушах.
    • Множественные проявления, затрагивающие мочевыделительную систему.
    • Язвенные проявления.
    • Обострение патологии почек.
    • Изменение вкусовых ощущений.
    • Появление отдышки.
    • Нарушение зрения.
    • Головокружение.
  • Резкие изменения настроения.
  • Нестабильный психологический уровень больного.
  • Обострение артрозных проявлений.
  • Изменение артериального давления как в сторону уменьшения, та и в сторону его увеличения.
  • Тромбоцитопения лейкопения и лимфаденопатия.

Большинство из вышеперечисленной симптоматики проявляется в единичных случаях и бывает достаточным снизить дозировку Самезил,  чтобы побочная симптоматика исчезла самостоятельно. Очень редки случаи, когда лечащему врачу приходится полностью снимать данный препарат из протокола лечения и вводить симптоматийную терапию.

Способ применения и дозы

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и масштабностью пораженного участка кишечника. Только лечащий врач может определить форму приема, способ применения и дозы назначаемого препарата.  При применении в лечебной терапии Самезила в виде ректальною суспензией, доктор параллельно может ввести прием данного лекарственного средства в форме таблеток. Естественно в данной ситуации следует учитывать суммарное количество поступаемого в организм больного препарата. Если не учитывать данный факт, получается превышение дозировки, что неизменно приводит к передозировке месалазина и росту вероятности токсического воздействия на работу почек.

Терапевтическую дозировку доктор назначает сугубо индивидуально каждому пациенту, исходя из клинической картины заболевания и его общего состояния здоровья. Если на протяжении месяца медикаментозной терапии лечебная эффективность не наблюдается, следует рассматриваемый препарат заменить на его аналог.

В период проведения лечения необходимо вести требуемую гидратацию. Если возникла медицинская необходимость, месалазин возможно принимать параллельно с метронидазолом или препаратами, относящимися к группе кортикостероидов.

Деткам, чья масса тела уже достигла 40 кг и взрослым пациентам, Самезил в виде ректальной суспензии, для достижения ожидаемой эффективности, рекомендуется вводить в организм больного непосредственно после опорожнения кишечника – поесть после процесса дефекации.

  1. Чтобы было удобнее проводить процедуру, больному следует лечь на левый бок и немного подогнуть ноги.
  2. Перед применением, флакон с лечебной жидкостью следует хорошо встряхнуть, после чего аппликатор ввести в задний проход как можно дальше.
  3. Очень аккуратно и не спеша выдавить суспензию из туба.
  4. После введения лекарственного средства необходимо на протяжении получаса полежать, не меняя принятого ранее положения.
  5. По истечению времени сделать несколько поворотов на правый бок и обратно. Это необходимо для лучшего распределения месалазина по кишке.

Рекомендуемая дозировка, например, в период острой фазы язвенного колита  - это введение 100 мл Самезила с концентрацией действующего вещества 4 г на 100 мл, принимаемого один раз в сутки. Такая форма приема наиболее эффективна, если введение происходит в вечернее время, непосредственно перед отходом ко сну.

Если больному в силу каких – то причин тяжело удержать «большой» объем лекарства  в кишке, в такой ситуации можно посоветовать разнести прием данной дозы на две процедуры по 50 мл. При этом более удобной в применении будет упаковка в 50 мл и содержанием активного вещества 2 г. Время ввода, при таком графике, фармацевты рекомендуют: первая процедура – непосредственно перед сном, вторая – желательно ночью, пройдя предварительную дефекацию.

Продолжительность лечебного курса, преимущественно, составляет от шести до восьми недель.

В качестве профилактических мероприятий при рецидивирующем язвенном колите, медики рекомендуют пользоваться дозировкой в 50 мл (концентрация действующего вещества 2 г), единожды на протяжении суток. Процедуру и в этом случае желательно делать после опорожнения кишечника и на ночь. Такой подход к лечению более эффективен, так как лекарство работает на пораженном участке всю ночь.

Продолжительность профилактического лечения так же составляет от шести до восьми недель.

Маленьким пациентам, вес которых еще не достиг 40 кг, количество Самезила лечащим врачом назначается, основываясь на активность воспалительного процесса и место его прогрессирования, а так же отталкиваясь от массы тела малыша.

 В случае диагностирования острой формы язвенного поражения слизистой кишечника, а так же болезни Крона, деткам рекомендованное количество месалазина рассчитывается по формуле 30 – 50 мг на килограмм веса ребенка, разнесенное на три процедуры.

Для предупреждения рецидивирования заболевания данная терапевтическая дозировка соответствует значениям 15 - 30 мг на килограмм веса малыша, разнесенного на две - три процедуры.

Способ проведения лечебной процедуры аналогичен тому, что был расписан ранее. Как правило, терапия патологии в период обострения занимает от восьми до двенадцати недель (два – три месяца).

Самезил в таблетках, преимущественно назначается лечащим врачом, если диагностирован  дистальный проктосигмоидит  или проктит.

Если произошло обострение заболевания, рекомендованная доза приема составляет по 0,4 – 0,8 г, принимаемых трижды на протяжении дня. Длительность лечебного курса обычно составляет от восьми до двенадцати недель.

Как профилактическое мероприятие для недопущения рецидивов заболевания назначается несколько меньшая доза – по 0,4 – 0,5 г три приема в сутки (в случае язвенного колита) или по 1 г четырежды на протяжении суток (в случае болезни Крона).

Маленьким пациентам, которым уже исполнилось два года, суточное количество лекарственного средства рассчитывается по формуле 20 – 30 мг  на килограмм веса малыша, разнесенного на несколько приемов. Такой графит терапии может поддерживаться на протяжении нескольких лет. Если заболевание протекает тяжело, сопровождаясь осложнениями, суточное количество вводимого лекарства может быть увеличено до уровня в 3 – 4 г. Но превышать данные численные показатели не следует. Так же максимальную дозировку недопустимо принимать не более 8 - 12 недель.

Таблетированная форма Самезил вводится перорально, целиком, не разжевывая. Рекомендованное время ввода – после приема пищи с большим объемом воды, либо за час до предполагаемой трапезы.

Самезил в форме ректальных суппозиторий (свечей) назначается по 0,5 г (один суппозиторий) трижды в течение суток – для взрослых пациентов. Для детей суточный ввод ректального суппозитория проводится из расчета: в случае острой фазы протекания заболевания как 40 – 60 мг на килограмм веса малыша,  в случае же профилактических мероприятий суточное количество препарата составляет 20 – 30 мг на килограмм веса ребенка.

На фоне лекарственной терапией месалазина следует постоянно контролировать основные характеристики крови, проводя общий ее анализ. Регулярно контролируются параметры мочи, являющиеся характеристикой состояния почек.

Если одни из приемов был пропущен, необходимо провести процедуру в любое удобное время, в случае, если не получается, то пропущенное количество вводится больным совместно со следующей дозой.  Если не были приняты более одной дозировки, то прием лекарства следует продолжать проводить по расписанному графику, но обязательно необходимо  проконсультироваться со своим лечащим врачом.

В случае если специалист начинает подозревать, что у пациента развивается острая непереносимость месалазина, он отменяет прием Самезила.

Передозировка

Основное количество лекарственного средства всасывается в кишечнике, и лишь незначительный его объем «просачивается» в кровь. Поэтому, существует очень маленькая вероятность того, что произойдет передозировка месалазина, вызывающая интоксикацию организма больного. Но ввиду того, что организм каждого человека индивидуален, все же приведем симптомы передозировки, которые показывают салицилаты при больших дозировках приема, к которым и относится рассматриваемый препарат:

  1. Отдышка, угнетение дыхания, увеличение частоты сокращения диафрагмы.
  2. Усиление работы потовыделяющих желез.
  3. Покраснение кожного покрова.
  4. Потеря сознания.
  5. Повышенная вентиляция легких провоцирует рост респираторного алкалоза (дисбаланс равновесия кислот и щелочей), который, в свою очередь, трансформируется в метаболический ацидоз (накоплением эндогенных кислот в тканях организма).

Если все же так случилось, что начинают проявляться признаки интоксикации, лечащий врач обычно назначает внутривенное введение электролитических растворов, например, таких как лактат натрия или гидрокарбонат натрия. Это позволит усилить диурез (количество мочи, выделенное за определенный промежуток времени). Благодаря такой коррекции удается повысить щелочные резервы организма пациента и улучшить ситуацию с выведением почками, совместно с мочой, составляющих и метаболитов  Самезила.

К терапевтическим мероприятиям может быть подключен и гемодиализ. Специально разработанного антипода для купирования данной ситуации на сегодняшний день не существует.

Взаимодействия с другими препаратами

Человеческий организм – это хрупкий сосуд, нарушить состояние которого не представляется большого труда. Поэтому, назначая любой лекарственный препарат, тем более в сочетании с другими химическими соединениями, необходимо четко представлять, какие последствия можно ожидать от совместного ввода препаратов различных фармакологических групп. Взаимодействия Самезил с другими препаратами досконально еще не изучено, но определенные рекомендации по данному вопросу все же дать можно.

Месалазин, при совместном вводе с препаратами, являющимися производными сульфонилмочевины, усиливают их характеристики, вызывающие понижение уровня сахара в крови (гликемию). При этом месалазин подхлестывает токсичность метотрексата.

Самезил провоцирует развитие ульцерогенности у лекарственных средств, относящихся к фармакологической группе глюкокортикостероидов (ГКС). Побочной симптоматикой приема данного тандема является образование дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае если у больного в анамнезе уже присутствует язвенное поражение слизистой, то происходит рецидивирование уже имеющегося язвенного заболевания.

При совместной работе с диуретиками (мочегонными средствами), например, фуросемидом, спиронолактоном (калий - и магнийсберегающим диуретиком), угнетается работа диуретических средств. Аналогичен результат и совместного приема Самезила с рифампицином, который относится к фармакологической группе антибиотиков. Антибиотики теряют свои фармакодинамические характеристики.

Месалазин ослабляет активность сульфаниламидов, тогда как характеристики антикоагулянтов, напротив, усиливаются. Рассматриваемое лекарство тормозит возможности цианокобаламина абсорбироваться. При одновременном введении активного действующего вещества Самезила и урикозурических лекарственных средств,  наблюдается рост почечного клиренса активного метаболита оксипуринола, усиливается блокирование канальцевой секреции.

Условия хранения

В зависимости от того, насколько правильно сберегается лекарство, зависит его высокая фармакологическая эффективность на всем протяжении допустимой производителем работы рассматриваемого в данной статье средства. Условия хранения Самезил, подробно расписанные в прилагаемой к лекарственному средству инструкции, не сложны, но их четкое выдерживание просто необходимо.

  1. Самезил, выпускаемый в форме таблеток, должен находиться на протяжении всего срока допустимого использования в прохладном месте, где температура помещения не превышает + 30 градусов.
  2. Самезил, выпускаемый в форме ректального суппозитория или ректальной суспензии, должен находиться в течение всего периода допустимого применения в прохладном месте, где температурные показатели не превышает + 25 градусов.
  3. Держать месалазин следует в недоступном для маленьких детей месте.
  4. Лекарство не должно подвергаться воздействию прямых солнечных лучей, это уменьшает его срок хранения и снижает качество самого лекарства.

Срок годности

Выпуская любое лекарство на аптечные прилавки, компания – производитель обязательно указывает на упаковке препарата дату его производства и конечное число, после которого данное лекарство применять при лечебной и профилактической терапии не следует. Так как далее препарат начинает терять свои фармакологические характеристики, а, следовательно, ожидать от такого лекарства высокой эффективности купирования заболевания не приходится.

Различается период ожидаемой эффективной работы Самезила в зависимости от формы его выпуска:

  • Срок годности таблеток, покрытых растворяемой в кишечнике оболочкой, составляет три года;
  • Самезил в форме ректальной суспензии годен для применения на протяжении двух лет после выпуска;
  • Лекарство в виде ректальных суппозиториев показывает высокую эффективность в течение трех лет после даты производства.

Действующие вещества Самезил

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Самезил" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.