^

Здоровье

Ревацио

Ревацио оказывает на организм сосудорасширяющее воздействие.

Показания к применению Ревацио

Применяется для лечения гипертензии легочного типа – это группа патологий, при которых наблюдается прогрессирующее повышение сосудистого сопротивления внутри лёгких, в результате чего развивается недостаточность правого желудочка сердца.

Форма выпуска

Выпуск происходит в таблетках, в количестве 15-ти штук, упакованных в блистерные пластинки. В пачке – 90 таблеток или 6 блистерных упаковок.

Фармакодинамика

Силденафил – это избирательное вещество с мощным замедляющим воздействием в отношении элемента цГМФ специфического компонента ФДЭ-5. Последний способствует процессу распада элемента цГМФ, и имеется внутри пещеристых тел пениса, а также внутри легочных сосудов. Благодаря повышению уровня цГМФ внутри клеток гладкой мускулатуры легочных сосудов осуществляется процесс их расслабления. Во время лечения легочной гипертензии силденафил расширяет легочные сосуды и прочие сосуды (но в меньшей степени).

Силденафил избирателен именно в отношении компонента ФДЭ-5 – он действует на него гораздо активнее, чем на прочие известные изоэнзимы, такие, как ФДЭ-11 (сильнее в 700 раз), а также ФДЭ-1 (сильнее в 80 раз).

Фармакокинетика

Абсорбция.

Силденафил абсорбируется довольно  быстро. Показатели абсолютной биодоступности составляют приблизительно 41%. Чтобы достичь пикового уровня внутри кровяной плазмы, лекарству нужно около 1-го часа (для этого необходимо, чтобы препарат был употреблён натощак).

После употребления 60-120-ти мг препарата (троекратный приём за день) происходит повышение значений Cmax, а также AUC, которое пропорционально соответствует размеру дозы. При употреблении за день 240-ка мг ЛС происходит нелинейное повышение показателей лекарства. Употребление с жирными блюдами, имеющими высокую калорийность, приводит к пролонгации времени достижения пиковых показателей ещё на 1 час. При этом максимальные плазменные значения ЛС снижаются приблизительно на 29%, а степень абсорбции уменьшается на 11% (в среднем).

Распределение.

Распределительный объём силденафила составляет 105 л. При приёме за день 60-ти мг лекарства пиковые равновесные значения вещества составляют около 113-ти нг/мл. Компонент силденафил вместе со своим главным циркулирующим N-деметильным продуктом метаболизма синтезируется внутри крови с белком плазмы – приблизительно на 96%. Происходит также экскреция вещества со спермой: по прошествии 1,5 часов у здоровых мужчин отмечается около 0,0002% употреблённой порции.

Метаболические процессы.

Процессы обмена веществ в основном осуществляются внутри печени, с помощью изоэнзимов микросом системы гемопротеина Р450: таких, как элемент CYP3A4 (основной метаболический путь), а также элемент CYP2C9 (вспомогательный путь). Главный циркулирующий продукт метаболизма – N-деметилированный силденафил тоже избирательно действует относительно ФДЭ, показатель активность в отношении компонента ФДЭ-5 при тестах in vitro составляет 50% от общего воздействия силденафила.

Уровень метаболита внутри плазмы равен примерно 40% от показателей самого силденафила. Данные значения отличаются у людей с повышенными показателями легочного АД – они составляют примерно 72%. N-деметильный продукт метаболизма преобразуется, а его конечный срок полураспада составляет около 4-х часов.

Примерно 36% всей лекарственной активности ЛС приходится на продукт распада основного вещества.

Экскреция.

Показатель общего клиренса равен 41 л/час, а конечный срок полураспада лекарственного вещества составляет 3-5 часов. Экскреция происходит в форме продуктов метаболизма – около 80% принятой порции выводится кишечником, а ещё примерно 13% – через почки.

Фармакокинетические характеристики для особых категорий пациентов.

Пожилые люди.

Так как показатели клиренса понижены, уровень свободного силденафила с его продуктом метаболизма будет выше на 90%. Потому как белковый синтез силденафила внутри плазмы определяется возрастом, показатели свободно перемещающегося силденафила будут выше примерно на 40%.

Наличие проблем с почечной функцией.

Если отмечается недостаточность почек в тяжёлой степени, показатели клиренса силденафила существенно понижаются, вызывая повышение значений активного компонента: AUC (на 100%) и Cmax (на 88%). Эти же показатели у продукта метаболизма вещества составляют: AUC – +200%, а Cmax – +79% (в сравнении с показателями здоровых людей).

Наличие функциональных печеночных расстройств.

При лёгких и умеренных формах расстройств (при показателях 5-9 баллов по Чайлд-Пью) уровень клиренса уменьшается, вызывая увеличение значений AUC (+85%) и Cmax (+47%).

Наличие у больного ЛАГ.

Уровень Css вещества повышается на 20–50%, а показатели Cmin увеличиваются вдвое. Отмечается тенденция уменьшения значений клиренса либо повышения уровня биодоступности активного элемента у лиц с ЛАГ, в сравнении с аналогичными отметками у здоровых людей.

Использование Ревацио во время беременности

Принимать препарат позволяется лишь в ситуациях, когда вероятная польза для матери более высока, чем возникновение у плода осложнений и отрицательных реакций.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • наличие повышенной чувствительности относительно всех элементов лекарства;
  • веноокклюзионная патология в области лёгких;
  • употребление донаторов NO, любых форм нитратов, а помимо этого мощных ингибиторов изоэнзима CYP3 A4 (среди них ритонавир с итраконазолом и кетоконазол);
  • потеря зрения одним глазом в результате развития неартериитного воспалительного процесса ишемического типа в переднем отделе зрительного нерва;
  • люди с дегенеративными болезнями наследственного характера в области глазной сетчатки (среди таковых ретинит);
  • тяжёлые стадии расстройства печеночной деятельности (более 9-ти баллов по Чайлд-Пью);
  • перенесённый ранее инфаркт миокарда либо инсульт;
  • сниженный уровень АД в тяжёлой форме – системные показатели составляют до 90 мм рт.ст., а диастолические – до 50-ти мм рт. ст.;
  • гиполактазия, недостаточность энзима лактазы, а также синдром мальабсорбции;
  • период кормления грудью;
  • категория пациентов в возрасте менее 18-ти лет.

Осторожность требуется при назначении в таких случаях:

  • повышенные значения легочного АД (1-го или 4-го функционального класса);
  • имеющее анатомический характер деформирование полового члена (среди таковых кавернозный фиброз, ангуляция, а также искривление пениса);
  • разные патологии, которые способствуют появлению приапизма (сюда входят анемия серповидно-клеточного типа, плазмоцитома, а также белокровие);
  • заболевания, на фоне которых возникают кровотечения, а также обострения язвенных процессов в области ЖКТ;
  • недостаточность сердечной деятельности;
  • нестабильная форма стенокардии;
  • виды аритмии, которые могут быть опасны для жизни;
  • повышенные значения АД – более 170/100 мм рт. ст.;
  • обструкция в области левожелудочкового выносящего тракта (среди них аортальный стеноз, а вместе с тем обструктивная форма кардиомиопатии, имеющая гипертрофический характер);
  • синдром Шая либо гиповолемия;
  • невропатия неартериитного ишемического характера в передней области зрительного нерва либо присутствие этой патологии в анамнезе;
  • употребление умеренно действующих препаратов, замедляющих изоэнзим CYP3 A4 (сюда входят саквинавир, телитромицин с эритромицином и кларитромицином, а также нефазодон), а помимо этого α-адреноблокаторов;
  • использование при лечении ЛС, индуцирующих изоэнзим CYP3 A4.

Побочные действия Ревацио

Применение лекарства может вызывать появление таких побочных признаков:

  • воспалительный процесс внутри подкожной клетчатки, анемия, синусит в неуточнённых формах, а также уменьшение показателей АД и грипп;
  • задержка жидкости внутри организма, которая проявляется в форме отёчностей;
  • появление головных болей, парестезий, жжения, ощущения тревожности, а кроме того бессонница, гипестезия и тремор;
  • кровоизлияние в область глазной сетчатки, зрительные расстройства (среди них диплопия, затуманивание зрения, светобоязнь, цианопсия, а также хроматопсия), проблемы с чувствительностью глаза, покраснение либо воспаление в области глаз. Может наблюдаться и ухудшение зрительной остроты;
  • внезапное развитие глухоты, а помимо этого вертиго;
  • возникновение кровотечений из носа, кашля или насморка, а кроме того развитие бронхита и носовой заложенности;
  • появление вздутия, геморроя, симптомов диспепсии, а кроме того развитие гастрита, ГЭРБ, гастроэнтерита и поноса. Также может возникать сухость ротовых слизистых;
  • развитие эритемы, высыпаний на коже и алопеции, а помимо этого ночной гипергидроз;
  • миалгия и болевые ощущения в области спины и конечностей;
  • продолжительная эрекция, гематоспермия, гинекомастия, а также приапизм;
  • состояние лихорадки и развитие гиперемии.

Способ применения и дозы

Лекарство употребляют перорально, а стандартная порция за день составляет 60 мг, которые употребляют в 3 приёма, с промежутками между ними, составляющими 6-8 часов, независимо от режима питания. За день нельзя принимать больше установленных 60-ти мг.

Коррекция размера дозировок в случае наличия у больного расстройств в почечной деятельности. Если наблюдается плохая переносимость вещества силденафил, требуется уменьшить дозировку – принимать по 20 мг препарата дважды за сутки.

Если пациенту требуется комбинированное лечение вместе с саквинавиром или эритромицином, необходимо снизить дневную дозировку Ревацио до 40-ка мг – при этом её нужно разделить на 2 отдельных порции. При сочетании с телитромицином, кларитромицином, а также нефазодоном дневная дозировка снижается до 20-ти мг.

Передозировка

Основные признаки интоксикации: появление приливов, головных болей, заложенности носа, головокружения, а также зрительных расстройств и несварения желудка.

Чтобы убрать возникшие нарушения, необходимы симптоматические лечебные процедуры, потому как гемодиализ не даёт результата.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетании с препаратами, замедляющими активность изоэнзимов системы гемопротеина Р450 (такими элементами, как CYP3A4, а также CYP2C9), наблюдается уменьшение уровня клиренса лекарственного средства. При комбинации же с лекарствами-индукторами эти значения наоборот увеличиваются.

Комбинация с ритонавиром (в размере 1 г/день), препаратами, замедляющими ВИЧ-протеазу, а кроме того средствами с мощным замедляющим воздействием в отношении изоэнзима CYP3A4, приводит к повышению уровня Cmax вещества силденафил (больше, чем на 300%), а также значений AUC (приблизительно на 1000%).

Сочетание с саквинавиром, а также изоэнзимами CYP3A4 и ЛС, замедляющими активность ВИЧ-протеазы, приблизительно на 140% повышает пиковые показатели силденафила, а также на 210% – уровень AUC.

При взаимодействии лекарства с телитромицином, кларитромицином либо нефазодоном, возможно появление симптомов, которые по своим свойствам схожи с воздействием вещества ритонавир.

Комбинация с веществами эритромицин или саквинавир повышает показатели AUC Ревацио всемеро. В связи с этим размеры порций лекарства необходимо корректировать.

При одновременном приёме с циметидином (в размере 0,8 г), средствами, тормозящими активность гемопротеина Р450, а также лекарствами, неспецифическим образом замедляющими действие изоэнзима CYP3A4, происходит повышение плазменных значений силденафила (дозировка 50 мг) у здорового человека (на 56%).

При комбинировании с препаратами, слабо индуцирующими изоэнзим CYP3A4, уровень клиренса активного компонента ЛС повышается втрое. Употребление силденафила даже в дозировке 60 мг во время терапии при ЛАГ, совместно с бозентаном, уменьшает значения AUC силденафила.

Условия хранения

Ревацио необходимо содержать в сухом месте. Уровень температуры должен составлять максимум +30°C.

Срок годности

Ревацио позволяется использовать на протяжении 5-ти лет с даты изготовления медикаментозного средства.

Отзывы

Ревацио имеет довольно мало отзывов. Большинство пациентов отмечают, что препарат стоит достаточно дорого, но при этом весьма эффективен при устранении симптомов ЛАГ – он облегчает дыхательный процесс, а помимо этого снижает выраженность потоотделения и одышки.

Действующие вещества Ревацио

Фармакологическая группа

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Ревацио" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.