^

Здоровье

Реатаз

Реатаз является препаратом, замедляющим ВИЧ-протеазу. В его составе содержится вещество атазанавир.

Показания к применению Реатаза

Применяется для терапии антиретровирусного типа у лиц с положительным тестом на ВИЧ.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в капсулах, в количестве 6-ти штук внутри блистерной упаковки. В пачке – 10 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Лекарство оказывает селективное блокирующее воздействие на вирус-специфическую активность вирусных протеинов типа Gag-Pol внутри клеток, заражённых ВИЧ. Это позволяет предотвратить поражение соседних клеток с последующим формированием зрелых вирионов.

Фармакокинетика

Во время клинических тестов фармакокинетические характеристики атазанавира исследовались у добровольцев, а также лиц с положительным ВИЧ-тестом. У данных групп не было обнаружено существенной разницы в фармакокинетике.

Атазанавир имеет нелинейные фармакокинетические параметры и существенную интра-, а также интерсубъективную вариабельность, которая зачастую почти полностью исчезает в случае применения ЛС вместе с едой.

После повторного употребления Реатаза в дневной порции 400 мг вместе с едой, максимальные равновесные значения отмечаются по истечении 2-3-х часов (при этом равновесные сывороточные показатели у большей части больных отмечаются после на 4-8-ми дней курса). Улучшение показателей биодоступности лекарства наблюдается при сочетанном приёме с едой. Вместе с тем, употребление капсул после приёма пищи помогает уменьшить индивидуальную вариативность фармакокинетики ЛС.

Около 86% вещества синтезируется с сывороточным белком (α-1-гликопротеинами и альбуминами). Этот показатель не зависим от размера принятой порции.

Атазанавир проходит внутрь большей части имеющихся в организме биологических жидкостей (среди них семенная и спинномозговая жидкость).

Преобразование вещества происходит при помощи изоэнзима CYP3 A4. В результате этого процесса формируются окисленные дериваты, выводимые из организма с желчью под видом элементов, конъюгированных из глюкуроновой кислоты, либо в свободной форме. Небольшое количество употреблённой порции преобразуется при помощи процессов N-дезалкилирования, а также гидролиза.

При одноразовом применении меченого атазанавира в размере 400 мг с фекалиями экскретировалось до 79% порции, а ещё максимум 13% – через почки. Неизменённую форму имеет 20% вещества, выводимого с фекалиями, и 7%, которые выводятся с мочой (в случае каждодневного использования 400 мг препарата).

У добровольцев, а также людей с ВИЧ+ средние показатели срока полураспада ЛС равны приблизительно 7-ми часам (при ежедневном употреблении 400 мг лекарства вместе с лёгкой едой).

Использование Реатаза во время беременности

Реатаз может использоваться при беременности, но исключительно с назначения врача и только при более высокой вероятности положительного результата для женщины, чем возможность риска осложнений для плода.

Женщинам с ВИЧ+ необходимо отказаться от кормления грудью, потому как это с высокой вероятностью может привести к заражению младенца.

Противопоказания

Основные противопоказания:

  • наличие гиперчувствительности в отношении атазанавира либо дополнительных элементов лекарства;
  • назначение людям с выраженной степенью недостаточности печеночной деятельности, а кроме того при умеренной форме этого заболевания;
  • использование у людей с лактазной непереносимостью;
  • применение лекарства для пациентов, находящихся в детском возрасте.

Следует с осторожностью использовать лекарство при наличии у больного сопутствующего гепатита вида B либо C, инфицированного характера (из-за того, что это увеличивает вероятность развития печеночных заболеваний, которые потенциально могут стать смертельными). Для подобных пациентов назначают постоянный контроль за работой печени. При сильном повышении сывороточных значений элементов АСТ либо АЛТ лекарство нужно отменить.

Осторожность также требуется при назначении Реатаза людям, страдающим гемофилией (типов А либо В), потому как это повышает риск развития у них кровотечений после применения атазанавира.

Побочные действия Реатаза

Чаще всего вследствие приёма ЛС в терапевтических порциях (либо комбинации препарата с ритонавиром) развиваются такие побочные симптомы, как тошнота, головные боли и желтуха. В этих случаях риск развития желтухи в результате комбинированного употребления препарата с ритонавиром (в порциях, составляющих, соответственно, 0,3 и 0,1 г) был более высок, чем при монотерапии с использованием Реатаза. Желтуха может развиваться на начальном этапе курса либо по прошествии нескольких месяцев после начала терапии.

Комбинированный антиретровирусный курс во время отдельных тестирований вызывал изменение объёмов распределения подкожных жировых отложений (развитие липодистрофии). Например, отмечалась утрата периферических, а вместе с тем подкожных жировых отложений в области лица, повышение объёмов внутрибрюшинного и висцерального жира, а также жировых отложений в верхних отделах спины, а помимо этого увеличение грудных желез.

Комбинированная антиретровирусная терапия может вызывать развитие метаболических расстройств. Среди проблем, которые отмечались у людей, проходивших такой лечебный курс, выделялись устойчивость в отношении инсулина, гипертриглицеридемия, гиперлактатемия, а кроме того гипергликемия и гиперхолестеринемия. Во время тестов было выявлено, что риск развития расстройств процессов обмена увеличивается при сочетанном применении нескольких ЛС, оказывающих антиретровирусное воздействие.

Помимо этого применение ЛС может приводить к появлению таких негативных реакций:

  • расстройства процессов обмена: развитие липодистрофии, ухудшение аппетита, а кроме того лабильность веса;
  • поражения, затрагивающие ЦНС: головные боли, кошмарные сны, расстройства памяти или сна, ощущение беспричинной тревоги или спутанности сознания, различные неврологические проявления периферического характера, а также развитие депрессивного эпизода;
  • нарушения в работе ЖКТ: возникновение абдоминальных болей, расстройство вкусовых рецепторов, вздутие, проявления диспепсии, развитие гастрита, гепатита, панкреатита, желтухи либо афтозной формы стоматита, а кроме того появление рвоты либо расстройств стула;
  • проявления на поверхности кожи и в подкожном слое: появление зуда, высыпаний, крапивницы, а также развитие алопеции;
  • расстройства функции ОДА: развитие миалгии, болевых ощущений в области суставов, а также мышечной атрофии;
  • поражения урогенитальной системы: ускорение процесса мочевыделения, развитие гинекомастии или гематурии, а кроме того уролитиаза;
  • другие: болевые ощущения в грудине, аллергические симптомы, гипертермия, астения, а также ощущение сильной утомляемости.

В процессе лечения с использованием Реатаза (в особенности при сочетании с одним веществом НИОТ или более) у больных может возникать гипербилирубинемия, повышаться показатель креатинкиназы, АСТ либо АЛТ, а также СГПТ. Помимо этого может снижаться уровень лейкоцитов нейтрофильного типа и увеличиваться значения сывороточных трансаминаз (щавелево-уксусных глютаминовых) и липазы. Возможность повышения значений трансаминаз более высока у лиц, которые также страдают печеночной инфекцией (такой, как гепатит типа В либо С). А вот отличий в вероятности развития гипербилирубинемии, а кроме того частоты появления гепатита у людей с сопутствующими печеночными патологиями и без них – нет.

Способ применения и дозы

Употреблять капсулы необходимо внутрь. Назначать терапию и следить за её проведением должен опытный специалист, ранее уже лечивших людей с положительным тестом на ВИЧ.

Для взрослых зачастую назначается приём внутрь 0,4 г препарата за день. Лечащий доктор может назначать также комплексную терапию, при которой обычно используется однократный приём за день (вместе с едой) атазанавира (0,3 г) и ритонавира (0,1 г).

Если требуется назначить лекарство людям, принимающим также диданозин, то следует установить промежуток между использованием обоих препаратов, который будет составлять минимум 2 часа.

Людям с почечной недостаточностью требуется назначать ЛС осторожно (потому как в этом случае возможно изменение максимальных значений препарата внутри сыворотки, а также скорости его выведения).

Передозировка

В результате употребления чрезмерно больших порций атазанавира у больных могут наблюдаться расстройства ритма сердцебиения (сюда входит пролонгация PR-интервала), а кроме того повышение значений непрямого билирубина (но на фоне этого нарушения не развиваются выраженные признаки расстройства печеночной деятельности).

При отравлении лекарством следует выполнить процедуры, которые помогут снизить системное всасывание атазанавира – вызвать рвоту и дать пострадавшему сорбенты. У лиц, которые превысили позволенную дозировку ЛС, требуется отслеживать значения ЭКГ и работу дыхательной системы, а кроме того их общее состояние. Потому как большая часть атазанавира проходит процесс метаболизма и синтезируется с сывороточным белком, процедуры диализа для устранения нарушений, связанных с передозировкой ЛС, будут неэффективны.

Реатаз не имеет специального антидота.

Взаимодействия с другими препаратами

Реатаз проходит процессы метаболизма, которые осуществляются с помощью системы изоэнзимов Р450 (среди них элемент CYP3 A4), а атазанавир в этом случае помогает замедлять активность этого изоэнзима. Запрещается комбинировать препарат с лекарствами, метаболические процессы которых осуществляются с участием компонента CYP3 A4, и которые имеют узкий спектр лекарственной активности. Среди таковых -  астемизол и бепридил с хинидином, а также цизаприд и терфенадин с пимозидом и лекарствами рожков.

Астемизол запрещается сочетать с лекарствами, которые способствуют индукции элемента CYP3 A4 – такими, как средства зверобоя (комбинация этих ЛС может привести к ослаблению активности действия противовирусного лекарства).

Сочетание с диданозином ослабляет свойства астемизола (из-за антацидного воздействия). Если необходимость в комплексном применении этих ЛС всё же есть, требуется соблюдать промежуток между их использованием, составляющий минимум 2 часа.

Невирапин с тенофовиром и эфавирензом ослабляют воздействие атазанавира в случае их одновременного приёма. Информации о клиническом применении Реатаза с невирапином довольно мало, поэтому эти лекарства сочетать не рекомендуется.

Выявлено повышение риска развития гипербилирубинемии из-за комбинированного использования препарата с индинавиром (из-за подавления элемента UGT1A1). В связи с этим запрещено одновременное применение данных лекарств.

Сочетание с ритонавиром вдвое снижает показатели AUC, а также пиковые значения ЛС (в 7 раз) – по сравнению с проведением монотерапии Реатазом с приёмом за день 0,4 г лекарства. Поэтому использовать данные препараты вместе – запрещено.

Комбинация с антацидами может приводить к снижению всасывания атазанавира. Если требуется назначить больному антациды, следует учесть, что принимать их можно минимум за 2 часа перед использованием атазанавира.

При сочетании препарата с хинидином, лидокаином, а также амиодароном повышаются их сывороточные значения. Помимо этого может увеличиваться вероятность развития побочных признаков этих ЛС.

Лекарство может потенцировать токсические свойства иринотекана при их сочетании (в связи с замедлением активности компонента UGT1A1).

Запрещается комбинированное применение Реатаза и бепридила.

Сочетанное применение терапевтических дозировок атазанавира и дилтиазема вызывает повышение значений последнего внутри сыворотки (вдвое или втрое), при этом не оказывая воздействия на фармакокинетику атазанавира. Такой эффект может вызывать пролонгацию PR-интервала (в сравнении с его значениями при использовании только Реатаза). Если данные препараты необходимо комбинировать, требуется на 50% уменьшать начальную порцию дилтиазема и, при подборе дозировок, внимательно следить за показаниями ЭКГ.

Комбинация с лекарством может вызвать увеличение сывороточных значений верапамила. Необходимо с осторожностью сочетать эти препараты.

Одновременный приём с медикаментозным средством может приводить к подъёму сывороточного уровня статинов. Поэтому не следует комбинировать лекарство с симвастатином, ловастатином, а также аторвастатином (потому как это увеличивает вероятность развития миопатии либо рабдомиолиза).

Препараты, замедляющие действие протонного насоса и ЛС, блокирующие активность проводников гистамина (Н2) в результате сочетания с Реатазом снижают сывороточные показатели последнего и ослабляют его лекарственные свойства. Есть также риск развития устойчивости в отношении атазанавира из-за снижения его значений внутри сыворотки, из-за чего сочетанный приём лекарства со средствами, снижающими уровень желудочного pH, не рекомендуется.

Комбинированное использование с Реатазом может приводить к увеличению показателей иммунодепрессантов внутри сыворотки (сюда входят такролимус с сиролимусом, а также циклоспорин). Поэтому данные вещества сочетать запрещается.

С осторожностью нужно назначать одновременный приём ЛС с кларитромицином, а также прочими макролидами. Во время исследований комбинированного применения лекарства с кларитромицином (средние лекарственные дозировки) отмечалось повышение значений последнего вдвое, а помимо этого уменьшение на 70% показателей основного деривата кларитромицина и повышение на 28% уровня AUC атазанавира.

Атазанавир увеличивает сывороточные показатели оральной контрацепции (при этом ритонавир наоборот уменьшает уровень этих ЛС внутри плазмы). Тестов относительно одновременного приёма оральной контрацепции и комбинации препаратов атазанавир/ритонавир не проводилось. В период лечения с помощью Реатаза требуется пользоваться другими методами контрацепции.

Значимых для клинической картины изменений в фармакокинетике атазанавира с рифабутином при их комплексном приёме не обнаружено, но, в случае применения рифабутина с сочетанием атазанавир/ритонавир, следует снизить его дозировку на 75%.

Запрещено использовать препарат в сочетании с рифампицином (потому как это приводит к существенному уменьшению (до 90%) воздействия ЛС, замедляющих активность ВИЧ-протеазы).

Реатаз способен увеличивать риск развития побочных симптомов, характерных для вещества силденафил – потому как повышает его сывороточные значения. Например, при комбинации данных средств повышается риск развития зрительных расстройств или приапизма, а также снижения давления.

Комбинация с атазанавиром и ритонавиром приводит к повышению значений препаратов, замедляющих ВИЧ-протеазу (таких, как итраконазол либо кетоконазол). Нужно осторожно назначать дневную порцию последних в размере больше 0,2 г, если пациент также принимает комбинацию препаратов атазанавир с ритонавиром.

Приём варфарина с Реатазом увеличивает риск развития кровотечений (они могут быть потенциально смертельными).

Условия хранения

Реатаз требуется содержать в месте, закрытом от доступа детей. Температура не должна подниматься выше отметки 25°С.

Срок годности

Реатаз позволяется применять на протяжении 2-х лет с момента выпуска медикаментозного препарата.

Действующие вещества Реатаза

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Реатаз" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.