Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Разол 20
Последняя редакция: 09.08.2022
Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Разол 20 является медикаментозным препаратом, предназначенным для использования в качестве противоязвеного средства. Действие основного его фармакологически активного вещества рабепразола состоит в том что им ингибируется протоновая помпа вследствие того что под его воздействием в желудочных париетальных клетках угнетается фермент Н+-К+-АТФазы. В результате этого происходит блокирование конечного этапа процессов, в которых продуцируется соляная кислота. Данный эффект отличается зависимостью от величины доз препарата и в результате его применения угнетению подвергаются базальная, а равно и стимулированная секреция соляной кислоты, каковой природы не являлся бы раздражитель.
Данное лекарственное средство обладает такими качествами как способность практически в полной мере всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение самого непродолжительного времени после принятия внутрь. Актуализация антисекреторного действия препарата наступает в первые 60 минут, а уже по истечении 2-4-х часов с того момента когда была принята начальная доза отмечается максимум в снижении кислотно-щелочной среды рН в желудке. Достигаемая таким образом оптимизация уровня желудочной кислотной секреции стабилизируется и закрепляется по прошествии 3-х дней с начала лечебного курса.
И, наконец, в качестве еще одного преимущества Разол 20 нужно назвать то, что на его абсорбцию не влияет еда, и время в которое происходит прием пищи в течение суток.
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Разол 20
Показания к применению Разол 20 предполагают использование данного медикаментозного препарата главным образом для кратковременного лечения при заболеваниях, к которым относятся в частности: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, которой сопутствует наличие язв и эрозий; наличие у пациента синдрома Золлингера-Эллисона. Кроме того это лекарственное средство используется и в качестве одной из профилактических мер имеющих целью предотвратить аспирацию кислым желудочным содержимым.
Помимо этого Разол 20 включается в перечень врачебных предписаний при пептической язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка на стадии обострения и с возникновением кровотечений и развитием тяжелых эрозий. В таких случаях применение препарата в пероральной его лекарственной форме невозможно, целесообразным является его использование в виде раствора для введения инъекционным способом.
Итак, показания к применению Разол 20 по преимуществу вызываются существованием у больного того или иного из числа заболеваний что характеризуются повышенным уровнем продуцирования желудочной кислоты с возможностью ее выброса в желудочно-кишечный тракт. Препарат вызывает положительную тенденцию к восстановлению и стабилизации кислотно-щелочного баланса в этих внутренних органах.
Форма выпуска
Форма выпуска Разол 20 представлена в виде порошка, из которого приготавливается раствор для осуществления инъекций. Порошок представляет собой лиофилизированную массу полностью белого цвета или имеющую почти белый оттенок. 20-миллиграммовое количество порошка содержится в стеклянном флаконе. В коробочке из картона в зависимости от упаковки присутствует как 1 такой флакон (№1), так и по 10 их штук - №10.
На рынке медикаментозной продукции препарат зачастую встречается также как порошок лиофилизированный in bulk во флаконах по 20 мл для приготовления инъекционного раствора в упаковках №50 и №100 соответственно. Форма in bulk подразумевает готовую фармацевтическую продукцию, которая производится с соблюдением всех необходимых технологических процессов одним изготовителем, фасовка, конечная упаковка и маркировка которой может осуществляться другой компанией.
Основным действующим веществом Разол 20 является рабепразол. В содержимом каждого флакона присутствует рабепразола натрия 20 мг. Кроме того данная форма выпуска этого лекарственного препарата обладает наличием ряда вспомогательных компонентов как то: натрия гидроксида, манитола Е 421.
[7]
Фармакодинамика
Фармакодинамика Разол 20 обладает рядом особенностей, ключевой из которых является действие препарата оказываемое по отношению ферменту Н+–К+–АТФазы в париетальных желудочных клетках. Оно заключается в том, что препарат выступает в качестве ингибитора на завершающей стадии продуцирования соляной кислоты. Следствием этого является то, что угнетается и базальная, и стимулированная секреция соляной кислоты.
Связывание рабепразола в париетальных клетках ковалентными связями с протонной помпой вызывает снижение уровня кислотной секреции, носящее необратимый характер. Выделение кислоты становится возможным лишь при участи новообразованной протонной помпы. Воздействие, оказываемое рабепразолом на париетальную клетку в то время, когда она активизируется, обуславливает максимальную степени снижения секреторной функции.
Достигается данный эффект благодаря внутривенному инфузионному введению препарата. Как следствие этого происходит связывание молекул рабепразола с протонной помпой, что в свою очередь вызывает прекращение продуцирования соляной кислоты. В кислой среде в париетальных клетках желудка в течение короткого времени образуется скопление активного вещества которое активизируется в результате того что к нему присоединяется сульфонамидная группа. Во взаимодействия включатся цистеины протонной помпы.
Будучи введенным внутривенно действие Разол 20 раскрывается в течении 1-го часа и приходит к максимальной степени его выраженности по истечении от 2-х до 4-х часов. Значение среднего клиренса при внутривенной инфузии в дозе 20 мл равно 283±98 мл/мин. Полувыведение 20-миллилитровой дозы внутривенно характеризуется показателем 1,02±0,63 ч. После прекращения использования препарата восстановление секреторной активности происходит в период от 2-х до 3-х дней.
Фармакодинамика Разол 20 является таковой, что применение его в обозначенной суточной дозе 20 мг на протяжении лечебного курса в 14 ней не вызывает изменений функционировании щитовидной железы, не оказывает влияния на углеводный метаболизм. Также от препарата не изменяется концентрация, в какой присутствуют в крови гормоны альдостерон, глюкагон, кортизол, паратгормон, пролактин, ренин, секретин, тестостерон, холецистокинин, эстроген.
Фармакокинетика
Фармакокинетика Разол 20 характеризуется абсолютной биодоступностью. Это означает что молекулы главного активного вещества препарата – рабепразола в полном их 100-процентном количестве способны достигать париетальных клеток. Нужно отметить, что не проявляется зависимость степени биодоступности от того было ли введено это медикаментозное средство одноразово или же неоднократно.
Одной из ключевых особенностей является то, что фармакокинетическим свойствам Разол 20 присуща линейность. То есть в зависимости от величины дозировки, как периоду полувыведения, так и клиренсу и объему распределения претерпевать изменения не свойственно.
Метаболизм рабепразола натрия в человеческом организме происходит в печени, где он подвергается биотранфформации, в процессе которой образуются основные метаболиты: угольная кислота и тиоэфир. В крайне малом количестве можно наблюдать также наличие прочих метаболитов: диметилтиоэфира, конъюгата меркаптуровой кислоты, сильфона.
Полувыведение требует периода времени равного приблизительно 60-мин. Доза на 90 % подвергается выведению в составе мочи, в основном как два метаболита: конъюгат меркаптопуровой и карбоновой кислоты. В незначительной степени метаболиты покидают организм пациента вместе с калом.
Фармакокинетика Разол 20 у больных в пожилом возрасте отличается более длительным выведением. Кумулятивный эффект препарата не наблюдался.
Способ применения и дозы
При назначении Разол 20 используется следующий способ применения и дозы этого медикаментозного средства.
В первую очередь необходимо учитывать, что внутривенные инъекции и инфузия показаны исключительно, если является невозможным применение его в лекарственной форме, предназначенной для приема перорально. Когда появляется возможность назначить пероральный прием препарата введение его внутривенно должно быть прекращено.
Раствор, приготовленный для инфузии и инъекций, следует вводить только внутривенно в рекомендованной суточной дозе равной 20-и миллиграммам.
Приготовление инъекционного раствора производится путем растворения содержимого ампулы в стерильной воде в количестве 5 мл. Введение необходимо осуществлять постепенно в течение времени от 5-и минут до четверти часа.
Проведение инфузии предусматривает такой подготовительный процесс: содержимое ампулы должно быть сначала растворено в 5-и миллилитрах стерильной воды, а затем добавляется к 100 мл инфузионного раствора 0,9 % хлорида натрия. Временной промежуток, в который происходит введение препарата, должен быть равен 15-30-и минутам.
Существуют определенные условия использования готового раствора: его требуется применять во временной промежуток, не превышающий 4-х часов с момента, когда был приготовлен. Еще одним важным моментом является то, что вводить допускается только раствор, что предварительно проверен на предмет отсутствия в нем осадка, не изменен ли его цвет, и нет ли каких-либо иных изменений. Правильно приготовленный раствор – прозрачный, бесцветный, и в нем не должно наблюдаться никаких посторонних включений. Раствор, который не был использован в регламентированный срок, подлежит утилизации.
Способ применения и дозы Разол 20 при соблюдении всех в этой связи предписываемых правил и необходимых условий обеспечивают эффективность лечения с использованием данного препарата.
Использование Разол 20 во время беременности
Использование Разол 20 во время беременности а кроме того в тот период, в который младенец находится на грудном вскармливании, относится к противопоказаниям существующим для этого медикаментозного средства.
Как свидетельствуют результаты специально проведенных экспериментальных исследований, препарат не задерживается полностью плацентарным барьером и в некотором количестве может проникать сквозь него. Нужно, однако, отметить, что какие бы ни было нарушения фертильной функции или возникновение отклонений от нормы в процессах внутриутробного развития плода не наблюдались.
Присутствие Разол 20 или каких-либо из составляющих его компонентов может иметь место в составе грудного молока кормящей матери.
Таким образом, решение о том, является ли целесообразным использование Разол 20 во время беременности, в период лактации и кормления грудью следует принимать со всей ответственностью и осторожностью, всесторонне рассмотрев и тщательно взвесив все «за» и «против». Основополагающим фактором в этом вопросе есть ожидаемый больший положительный результат его применения для матери, нежели чем возможность его вредоносного действия на ребенка.
Противопоказания
Противопоказания к применению Разол 20 подразумевают в первую очередь, что не допускается его назначение теми пациентами, у которых имеется наличие повышенной чувствительности в отношении рабепразола или иных активных веществ из группы бензимидазолов.
К разряду неприемлемых для использования лекарственных средств относит препарат имеющаяся у больного какого-либо рода недостаточность дыхательной, почечной и печеночной функции.
Ввиду отсутствия клинического опыта лечения детей препаратами с рабепразолом противопоказан Разол 20 детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.
Во время беременности использование этого препарата может быть оправданным, только если достижение положительного эффекта для матери не связано риском негативных последствий для развития плода.
Когда женщине в период лактации и кормления грудью показано применение данного медикаментозного средства грудное вскармливание младенца на протяжении курса такого лечения следует прекратить.
Рассматривая противопоказания к применению Разол 20, нельзя не упомянуть и ряд случаев, в которых требуется заострить внимание на возможности его использования при некоторых существующих факторах. Так исключает назначение препарата, диагностированное и выявленное у пациента в желудке раковое новообразование. Об особенной осторожности терапии с применением этого лечебного средства на ранних ее стадиях взывают также тяжелые почечные и печеночные дисфункции.
Побочные действия Разол 20
Побочные действия Разол 20 могут иметь место как появление различного рода симптомов имеющих место со стороны разных органов и систем человеческого организма.
Желудочно-кишечный тракт дает следующие негативные реакции на препарат: появление сухости во рту, отрыжки, тошноты, рвоты, возникновение болей в области живота, развитие запоров и метеоризма. Повышается активность трансаминаз печени. Возможны диспепсические явления, очень редко – стоматит, гастрит, анорексия.
В центральной нервной системе могут наступить такие нарушения ее деятельности как появление головной боли и головокружения, возбужденное состояние, бессонница или наоборот – сонливость. Не исключено что пациент может погрузиться в депрессию, у него способно нарушиться зрение и ощущение вкуса.
Ответом системы дыхания под воздействием Разол 20 в состоянии стать появление кашля, развитие бронхита, ринита, синусита и фарингита.
Существует вероятность аллергических реакций на применение этого лекарственного средства, появляющихся в виде высыпаний на кожных покровах, в редких случаях сопровождающихся зудом.
Прочие неблагоприятные проявления могут отмечаться как боли в спине, возникновение гриппоподобного синдрома, развитие миалгии, артралгии и лихорадки. В медицинской статистике зафиксированы единичные случаи, когда вследствие использования препарата у больных увеличивалась масса тела, появлялась предрасположенность к повышенному потоотделению, прогрессировала нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитопения и лейкоцитоз.
Если наблюдаются те или иные побочные действия Разол 20 применение его следует прекратить.
Передозировка
В отношении того чем характеризуется передозировка Разол 20, в настоящее время отсутствуют какие бы ни было определенные сведения. Предполагается, что в случае превышения максимально допустимых доз препарата следует ожидать усиления степени выраженности побочных эффектов могущих возникать под воздействием этого медикаментозного средства.
Для лечения негативных последствий чрезмерно завышенной дозировки Разол 20 прибегают к симптоматическим терапевтическим мероприятиям.
По причине высокой степени связывания рабепразола с белками в плазме крови осуществление диализа для выведения препарата из организма больного представляется неэффективным.
Специфический антидот могущий быть целесообразным, когда имеет место передозировка этого лекарственного средства, на сегодняшний день неизвестен.
Взаимодействия с другими препаратами
Взаимодействия Разол 20 с другими препаратами во многом обуславливаются фармакологическими свойствами рабепразола как основного активного действующего компонента этого лекарственного средства.
Подобно всем прочим ингибиторам протонной помпы натрия рабепразол подвергается метаболизму под воздействием ферментов печеночной цитохромной системы Р450 . Не происходит привлечение рабепразола натрия к взаимодействиям, имеющим клиническое значение, в которых участвуют амоксициллин, варфарин, диазепам, теофиллин и фенитоин – то есть те препараты, что их метаболизм осуществляют ферменты системы Р450.
Поскольку натрия рабепразол оказывает действие, приводящее к активному и продолжительному снижению уровня вырабатываемой соляной кислоты, возможным является его взаимодействие с теми медикаментозными средствами, у которых их свойства абсорбции обуславливаются показателем кислотно-щелочного баланса рН в желудке. Так в комбинации образованной с кетоконазолом концентрация последнего в плазме крови снижается на 33 %., а в отношении дигоксина – на 22 % повышается минимальная его концентрация. Исходя из этого, требуется контроль совместного применения Разол 20 и приведенных препаратов, чтобы выявить возможную необходимость скорректировать дозировку.
Активный метаболит кларитромицина в сочетании с рабепразолом в плазме крови образуется концентрация большая на 50 % для первого, и на 24 % соответственно для второго. Данный эффект видится позитивным результатом взаимодействия при эрадикации Н.руіогі.
В рамках клинического исследования применение в комплексе с антацидами, имеющими лекарственною форму жидкости, взаимодействия выявлены не были. Клиническое значение взаимодействий с принимаемой пищей также не установлено.
Влияние, оказываемое на процессы метаболизма циклоспорина, имеет подобие действию прочих ингибиторов протонной помпы.
В результате исследований in vitro на микросомах человеческой печени установлено, что метаболизация натрия рабепразола происходит под действием изоферментов системы Р450 – CYP 2C9, CYP 3A. На основании этого можно утверждать, что способности взаимодействия Разол 20 с другими препаратами являются низкими.
Производитель
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Разол 20" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.