^

Здоровье

Рапиклав

Рапиклав является противобактериальным ЛС для системного использования.

 

 

 

Показания к применению Рапиклава

Применяется для устранения бактериальных инфекционных патологий, спровоцированных микробами, чувствительными к лекарству:

  • острая форма синусита бактериального типа;
  • острая форма воспаления среднего уха;
  • подтверждённое обострение хронической формы бронхита;
  • негоспитальная пневмония;
  • пиелонефрит или цистит;
  • инфекционные процессы внутри мягких тканей и кожного покрова (сюда входят укусы животных, целлюлиты и тяжёлые формы дентальных абсцессов, сопровождаемые целлюлитом распространённого типа);
  • инфекции в области суставов либо костей (среди них остеомиелит).

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках; внутри 1-го блистера – 3 таблетки. В отдельную пачку помещают 7 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Рапиклав является комбинированным ЛС, содержащим клавулиновую кислоту (необратимый ингибитор β-лактамаз), амоксициллин и пенициллин с широким диапазоном противобактериальной активности. Лекарство образует с энзимами стабильные комплексные связи отрицательного характера и защищает от их воздействия вещество амоксициллин.

Амоксициллин имеет бактерицидные свойства – угнетает процесс связывания стенки клеток во время роста бактерии (при помощи конкурентного замедления активности транспептидаз). У клавулиновой кислоты незначительный противобактериальный эффект, но она способна необратимо синтезировать β-лактамазы, препятствуя разрушению амоксициллина.

Лекарство обладает большим диапазоном воздействия, активно влияя на чувствительные к амоксициллину микробы, а помимо этого на резистентные микроорганизмы, формирующие β-лактамазы, среди которых:

  • грамположительные аэробные бактерии (бацилла антракса, коринебактерии, энтерококк фекальный, листерия моноцитогенес, пневмококк, стрептококк пиогенный, Streptococcus bovis, золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк и Streptococcus viridans);
  • грамположительные анаэробные микроорганизмы: клостридии, пептококки и пептострептококки;
  • грамотрицательные аэробные микробы: коклюшная палочка, бруцеллы, кишечная палочка, палочка инфлюэнцы, моракселла катаралис, протей, клебсиеллы, гонококк, менингококк, пастеурелла мультоцида, протей мирабилис, вульгарный протей, сальмонеллы, шигеллы и холерный вибрион;
  • грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: бактероиды (среди них бактероиды фрагилис).

Отдельные представители данных типов микробов вырабатывают β-лактамазу, вследствие чего они становятся резистентны по отношению к монотерапии с использованием амоксициллина.

Фармакокинетика

Клавулиновая кислота и амоксициллин схожи по своей фармакокинетике. Они быстро абсорбируются при пероральном приёме; пища не оказывает воздействия на степень всасывания. Пика сывороточных показателей они достигают спустя 1-1,25 часа после употребления.

Время полураспада амоксициллина – 78 минут, а клавуланата – около 60-70-ти минут. Оба элемента способны проникать внутрь большинства тканей и жидкостей (в среднее ухо, лёгкие, миндалины и простату, желчный пузырь и печень, а также яичники и матку; помимо этого в выделения пазух носа и верхнечелюстных синусов, перитонеальную с плевральной жидкости, а кроме того в выделения бронхов, мокроту и синовию), а вместе с этим сквозь плаценту и ГЭБ (в последнем случае – при менингите).

Около 17-20% амоксициллина, а также 22-30% клавулиновой кислоты синтезируется с плазменным белком.

Оба компонента экскретируются через почки: большая часть амоксициллина выводится неизменённой, а вот клавуланат – в форме продуктов распада. Некоторая часть веществ может экскретироваться через лёгкие с кишечником, а также попадать внутрь грудного молока.

Действующий компонент можно удалить из организма при помощи процедуры гемодиализа.

Использование Рапиклава во время беременности

Репродуктивные тесты парентеральной и пероральной формы ЛС на животных (использовались дозировки, которые превышают человеческие в 10 раз) не обнаружили тератогенного эффекта. По ходу одного из тестов с участием беременных с преждевременным разрывом плодной оболочки выяснилось, что использование Рапиклава для профилактики может усиливать риск развития у новорожденного НЭК. Как и с прочими ЛС, необходимо избегать приёма лекарства при беременности (в особенности это касается 1-го триместра). Исключением являются лишь случаи, когда потенциальная польза более высока, чем риск появления нарушений.

Действующие вещества лекарства способны проникать внутрь грудного молока (о воздействии клавулиновой кислоты на грудничков информации нет), поэтому у младенцев может развиваться грибок в области слизистых и понос. Вследствие этого требуется отмена кормления на период приёма ЛС.

В целом при лактации рекомендуется принимать Рапиклав лишь в случаях, когда врач оценивает пользу от использования ЛС более высокой, чем вероятность риска появления негативных последствий.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • высокая чувствительность относительно элементов лекарства, а кроме того любых противобактериальных ЛС из категории пенициллинов;
  • присутствие в анамнезе тяжёлых проявлений непереносимости (среди них анафилаксия), которые связаны с использованием прочих β-лактамных веществ (сюда входят монобактамы и карбапенемы, а также цефалоспорины);
  • имеющаяся в анамнезе печеночная дисфункция либо желтуха, вызванные приёмом клавуланата или амоксициллина;
  • запрещено использовать при лечении детей, не достигших 12-летнего возраста.

Побочные действия Рапиклава

Приём Рапиклава может спровоцировать развитие таких побочных действий:

  • инфекционные и инвазивные процессы: зачастую возникает кандидоз в области слизистых либо кожи. Единично наблюдается чрезмерное повышение количества резистентных микробов;
  • кроветворная система: изредка может возникать излечимая лейкопения (также сюда входит нейтропения) либо тромбоцитопения. Единично появляется излечимый агранулоцитоз, а кроме того гемолитическая форма анемии. Может также удлиняться время ПТИ и кровотечений;
  • проявления аллергии: единично развивается анафилаксия, отёк Квинке, аллергическая форма васкулита, а также сывороточная болезнь;
  • реакции НС: редко появляются головные боли либо головокружение. Единично могут возникать судороги, гиперактивность оборотного типа и асептическая форма менингита. Судороги обычно появляются у лиц с расстройствами в работе почек, а также у людей, принимающих ЛС в больших дозах;
  • органы ЖКТ: у взрослых обычно наблюдается понос; реже – рвота либо тошнота. У детей зачастую возникает и рвота с тошнотой, и понос (тошнота в основном развивается из-за приёма большой дозы; указанные выше реакции ЖКТ можно уменьшить, принимая ЛС перед едой). Изредка возникают расстройства пищеварения. Единично наблюдается ассоциированный с антибиотиками колит (сюда ходят геморрагическая и псевдомембранозная форма болезни) и черный ворсинчатый язык;
  • реакции гепатобилиарной системы: изредка у лиц, применяющих антибиотики из категории β-лактамов, происходит умеренное увеличение показателей АЛТ либо АСТ. Единично развивается внутрипеченочный холестаз либо гепатит. Подобные реакции появляются в случае использования прочих пенициллинов, а также цефалоспоринов. По большей части гепатиты развиваются у мужчин, а также пожилых людей, а их появление может связываться с продолжительной терапией. У детей подобные реакции проявлялись лишь изредка. Симптомы болезни развиваются в процессе лечения либо сразу после его окончания, но в отдельных случаях они развивались и спустя несколько недель по завершении терапии. Такие признаки зачастую являются обратимыми. Лишь единично наблюдались смертельные случаи, но они всегда происходили у людей с тяжёлой формой основной патологии либо у тех, кто одновременно принимал лекарства, оказывающие негативное воздействие на печень;
  • подкожные слои и кожа: редко проявлялась крапивница, зуд и высыпания на коже. Изредка развивалась многоформная эритема. Единично синдром Лайелла либо Стивенса-Джонсона, болезнь Риттера и острая форма экзантематозного пустулеза (генерализованного типа). При возникновении аллергической формы дерматита требуется закончить лечение;
  • система мочеиспускания и почки: единично появлялась кристаллурия либо тубулоинтерстициальный нефрит.

Способ применения и дозы

Лекарство необходимо использовать, учитывая существующие официальные рекомендации относительно антибиотикотерапии, а также информацию о местной чувствительности по отношению к антибиотику. Переносимость клавуланата и амоксициллина отлична в разной местности и может изменяться с течением времени. Если она существует, требуется изучить информацию о локальной чувствительности и, в случае возникновения необходимости, выполнить микробиологическое исследование и провести тест касательно переносимости.

Диапазон рекомендуемых дозировок зависит от наблюдающихся в организме патогенных бактерий, а также их чувствительности относительно противобактериальных ЛС. Вместе с этим от тяжести болезни и места расположения инфекции, а кроме того веса, возраста и почечной функции человека.

Детям с весом ≥40 кг, а также взрослым требуется принимать за день по 1750 мг амоксициллина/250 мг клавуланата (доза составляет 2 таблетки). Разделять дневную порцию следует на 2 употребления.

Детям с весом <40 кг можно принимать не больше 1000-2800 мг амоксициллина/143-400 мг клавуланата за день (если назначен указанный ниже приём).

Длительность курса определяется с учётом клинической реакции больного. При отдельных инфекциях (таких, как остеомиелит) необходима продолжительная терапия.

Детям весом <40 кг: размер дневной дозы в пределах 25\3,6-45\6,4 мг/кг. Дозу делить на 2 порции.

Размеры доз в случае функционального печеночного расстройства.

Следует принимать ЛС осторожно, регулярно отслеживая изменения в работе печени. Информации по дозировкам в этом случае существует недостаточно.

Размеры доз при функциональном почечном расстройстве.

Рапиклав в размере 875/125 мг может быть назначен лишь лицам, показатель КК которых составляет минимум 30 мл/минута. В случае недостаточности почек, при которой КК – меньше 30-ти мл/минута, эту форму лекарства применять нельзя.

Таблетку принимают целиком, не пережёвывая. При необходимости можно разделить её напополам, после чего проглотить обе половинки.

Длительность курса подбирается индивидуально. Нельзя продолжать терапию больше 2-х недель без проведения оценки состояния пациента.

Процесс лечения может начинаться с введения лекарства парентеральным методом. В дальнейшем осуществляется перевод на приём внутрь.

 

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ, а также нарушение баланса воды и электролитов. Данные признаки следует устранять симптоматически, восстанавливая при этом баланс электролитов с водой. Есть также сведения о развитии кристаллурии, которая в дальнейшем временами преобразовывалась в недостаточность почек.

Убрать Рапиклав из организма можно, применив гемодиализ.

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено сочетать с пробенецидом, так как он уменьшает выделение амоксициллина через почечные канальцы. При сочетанном приёме с Рапиклавом возможно продолжительное увеличение показателей амоксициллина в крови, но при этом пробенецид не воздействует на показатели клавуланата.

Комбинация амоксициллина с аллопуринолом может повышать риск развития аллергии. Нет сведений о сочетанном приёме Рапиклава с аллопуринолом.

Как и прочие антибиотики, Рапиклав способен воздействовать на кишечную микрофлору, из-за чего снижается эстрогенная реабсорбция, а также ослабляется эффективность комбинированной оральной контрацепции.

Есть отдельная информация о повышении значений INR у лиц, использующих варфарин либо аценокумарол в сочетании с амоксициллином. При необходимости подобной комбинации требуется тщательно отслеживать уровень ПТВ либо показатель INR (также это нужно делать и некоторое время после отмены Рапиклава).

У людей, пользующихся для лечения мофетилом микофенолатом, после начала приёма внутрь амоксициллина и клавуланата может снизиться предозовый уровень активного продукта распада микофеноловой кислоты (приблизительно на 50%). Данное изменение может не иметь точного соответствия изменениям в показателях AUC микофеноловой кислоты.

Пенициллины способны снижать экскрецию метотрексата, вследствие чего могут усиливаться токсические свойства последнего.

Условия хранения

Лекарство следует содержать в условиях температуры не больше 25°С.

Срок годности

Рапиклав может использоваться в период 2-х лет с момента выпуска лекарственного средства.

Действующие вещества Рапиклава

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Рапиклав" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.