^

Здоровье

Пеницилламин

Пеницилламин (3,3-диметилцистеин) - трифункциональная аминокислота, содержащая карбоксильные, амино- и сульфгидрильные группы, аналог естественной аминокислоты цистеина. Благодаря асимметрично расположенному атому углерода пеницилламин может существовать в виде D- и L-изомеров. Пеницилламин, получаемый при контролируемом гидролизе пенициллина, существует только в форме D-изомера, который в настоящее время и используется в клинической практике.

Показания к применению и дозирование

В начале лечения препарат рекомендуют назначать один раз в день в дозе 125-250 мг за 1-2 часа до завтрака, а при дробном приёме вторую дозу пеницилламина следует принимать за 2-3 часа до ужина. Это связано с тем, что пища существенно снижает абсорбцию и биодоступность препарата.

Пеницилламин назначают после еды только в том случае, если приём до еды вызывает развитие симптомов желудочно-кишечных поражений.

Через 8 недель дозу препарата увеличивают на 125-250 мг/сут. Полагают, что 8 нед - оптимальное время для оценки клинической эффективности лечения пеницилламином. Увеличение дозы на 125 мг/сут показано при появлении тошноты, рвоты, потери аппетита и других признаков токсикоза. В том случае, если дневная доза пеницилламина достигает 1 г, её делят на два приёма. В процессе лечения следует использовать не фиксированную дозу препарата, а стараться подбирать оптимальную дозировку в зависимости от клинической эффективности.

При лечении пеницилламином рекомендуют назначать витамин В6 (пиридоксин) в дозе 50-100 мг/сут и поливитаминные добавки, особенно при нарушении питания больных. Хотя клинические признаки дефицита пиридоксина отмечают крайне редко, есть описание наблюдений больных с периферической нейропатией, которую удавалось купировать только введением пиридоксина.

В процессе лечения необходимо тщательное наблюдение за больными, включающее клинический осмотр, исследование крови (включая анализ количества тромбоцитов) и мочи в первые несколько месяцев лечения каждые 2 нед. а затем не реже одного раза в месяц.

Общая характеристика

Будучи водорастворимым веществом, пеницилламин хорошо адсорбируется н верхних отделах ЖКТ, выделяется с мочой в виде окисленных метаболитов. Обладает способностью длительно задерживаться в тканях после прекращения лечения.

Механизм действия пеницилламина

Механизм действия пеницилламина при ревматических заболеваниях до конца не ясен. Однако препарат применяют при воспалительных ревматических заболеваниях, поскольку при лечении больных in vitro он обеспечивает различные иммунологические и противовоспалительные эффекты

  1. Нерастворимые в воде активные сульфгидрильные группы D-пеницилламина способны вызывать хелирование тяжелых металлов, включая медь, цинк, итого, ртуть, и участвовать в реакции сульфгидрилдисульфидного обмена. Предполагают, что этот механизм обуславливает способность D-пеницилламина снижать содержание меди при гепатолентикулярной дегенерации (Вильсона).
  2. Взаимодействие D-пеницилламина с альдегидными группами коллагена приводит к нарушению перекрестного связывания молекул коллагена и увеличению содержания водорастворимого коллагена.
  3. Межцепочный обмен сульфгидрильных (SH) групп молекулы D-пеницилламина и дисульфидных связей приводит к образованию РФ IgМ полимерных молекул, отдельные субъединицы которых снизаны S-S-мостиками.

Противовоспалительные эффекты пеницилламина обусловлены:

  • селективной ингибицией активности СD4 Т-лимфоцитов (Т-хелперов); подавлением синтеза гамма-интерферонов и ИЛ-2 СD4 Т-лимфоцитами;
  • подавлением синтеза РФ, образования ЦИК и диссоциацией РФ-содержащих иммунных комплексов;
  • антипролиферативным действием на фибробласты.

Побочные эффекты пеницилламина

На фоне лечения пеницилламином возможно развитие различных побочных эффектов.

Частые нетяжёлые (не требуют отмены препарата):

  • понижение вкусовой чувствительности;
  • дерматит;
  • стоматит;
  • тошнота;
  • потеря аппетита.

Частые тяжёлые (требуют прекращения лечения):

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения; протеинурия / нефротический синдром.

Редкие тяжёлые:

  • апластическая анемия;
  • аутоиммунные синдромы (миастения, пузырчатки, системная красная волчанка, синдром Гудпасчера, полимиозит, сухой синдром Шегрена).

Основной фактор, ограничивающий использование пеницилламииа в ревматологии, частые побочные эффекты. Некоторые из них имеют зависимый от дозы характер, их можно купировать при кратковременном прерывании лечения или уменьшении дозы препарата. Другие побочные эффекты связаны с идиосинкразией и не зависят от дозы. Большая часть побочных эффектов пеницилламина развивается в первые 18 месяцев лечения, реже побочные эффекты возникают в другие периоды лечения.

Клиническая эффективность пеницилламина

Пеницилламин используют в лечении активного ревматоидного артрита, в том числе с разнообразными системными проявлениями (васкулитом, синдромом Фелти, амилоидозом, ревматоидным поражением лёгких); палиндромного ревматизма; некоторых форм ювенильного артрита в качестве препарата резерва.

Применение препарата также эффективно при диффузной склеродермии.

Препарат не эффективен при АС.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Новейшие исследования по теме Пеницилламин

Успешно разрешившаяся беременность повышает риск развития таких аутоиммунных болезней как волчанка, ревматоидный артрит и рассеянный склероз.
Американские ученые опубликовали результаты исследования, которое показало, что женщины, которые регулярно проводят время на солнце, менее подвержены рискам заболеть ревматоидным артритом.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Пеницилламин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.