^

Здоровье

Паклитаксел-джен

Одним из представителей антинеопластических и иммуномодулирующих препаратов на основе паклитаксела является Паклитаксел-джен – это инъекционный раствор производства индийской фармацевтической корпорации «Genom Biotech pvt. Ltd».

 

 

Показания к применению Паклитаксел-джен

Антинеопластический препарат Паклитаксел-джен применяется в составе химиотерапии при раковых процессах в яичниках, в молочных железах, при немелкоклеточной раковой опухоли в легких, при саркоме Капоши у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Форма выпуска

Антинеопластическое средство Паклитаксел-джен производится в виде инъекционного раствора для внутривенных вливаний.

Препарат представлен действующим ингредиентом паклитакселом, содержание которого в 1 мл составляет 6 мг.

Среди дополнительных ингредиентов присутствует некоторое количество лимонной кислоты, рицинового масла, спиртового денатурата.

Фармакодинамика

Медикамент считается типичным представителем антимитотических цитостатических антиопухолевых лекарственных средств. Его принцип лечебного воздействия имеет отношение к вмешательству в процесс клеточного деления. Паклитаксел-джен антивизирует собирание микротруб с тубулиновых димеров, нормализует текущие процессы и тормозит деполимеризацию, расстраивая баланс димеров и полимеров на сторону последних.

Паклитаксел-джен участвует в индукции формирования аномальных собираний микротруб на протяжении цикла клетки, а также провоцирует формирование множественных «лучистых» микротруб в митотическом периоде, что становится причиной остановки жизненного цикла в G²-фазе или M-фазе.

В результате воздействия Паклитаксел-джен запускается формирование веретена митоза. Опухолевая клетка перестает делиться, нарушаются скелет клетки и её подвижность, процессы внутриклеточного движения и трансмембральная передача импульсов, что в совокупности приводит к гибели раковой клетки.

Фармакокинетика

Кинетические особенности Паклитаксел-джен исследовались при трехчасовом внутривенном вливании раствора в количестве 135-175 мг на м².

Усредненный распределительный объем составил 198-688 литров на м². Содержание активного ингредиента в кровотоке снижается согласно двухфазной кривой. Увеличение дозировки приводит к развитию нелинейной зависимости.

 Повышение дозировки на 30% приводит к повышению предельной концентрации и AUC соответственно на 75% и 81%.

Повторные многократные инфузии не вызывают накопления активного ингредиента.

Связь с плазменными протеинами может составить от 89 до 98%.

Предварительная премедикация с применением циметидина, ранитидина, дексаметазона, дифенгидрамина не оказывает влияния на связь активного ингредиента с протеинами.

Метаболические процессы изучались недостаточно, однако известно, что реакции биологической трансформации проходят в печени с формированием гидроксилиновых конечных продуктов. Полураспад активного вещества происходит в течение 3-52,7 ч., при среднем показателе клиренса 11,6-24 л в час на м².

Выведение препарата происходит через желчь.

Использование Паклитаксел-джен во время беременности

Лечение Паклитаксел-джен и периоды беременности и грудного кормления несовместимы.

Противопоказания

Не назначают лечение Паклитаксел-джен:

  • при склонности к гиперчувствительности к препарату;
  • при значительной нейтропении (ниже 1500/1 мм³);
  • беременным и кормящим пациенткам.

Побочные действия Паклитаксел-джен

Инфузионный раствор Паклитаксел-джен в стандартной дозировке и при грамотном вливании обычно не вызывает появления побочных эффектов. Токсическое действие может проявляться угнетением кроветворной функции. Нейтрофилия обнаруживается примерно к 8-11 суткам, а на 22 сутки численность нейтрофилов нормализуется. Значительная нейтропения обнаруживается у 27% пациентов: она является кратковременной и не приводит к появлению инфекционных осложнений. Лишь в 1% случаев продолжительность значительной нейтропении четвертой степени составляет более одной недели.

Появление сложных случаев тромбоцитопении и анемии обнаруживается у пациентов с заниженными кроветворными резервами (при множественных костных метастазах, частых химиотерапевтических курсах).

Чтобы не допустить развития кроветворных осложнений в период лечения Паклитаксел-джен следует еженедельно наблюдать изменения показателей крови, и при наличии показаний понижать вливаемое количество препарата.

Для предотвращения гиперчувствительных реакций вначале всегда проводится премедикация. Это позволяет снизить до 3% выраженность подобных реакций.

Начальные признаки гиперчувствительности в виде одышки, гипертензии, боли за грудиной возникают в самом начале вливания (на третьей-десятой минуте). Если меры по предотвращению аллергии приняты своевременно, то нет необходимости останавливать инфузионное введение.

У 3% пациентов допускается появление брадикардии, у 22% - понижение артериального давления. Такие случаи не являются поводом для проведения дополнительного лечения или остановки вливания.

Для предупреждения вероятных расстройств обязательно назначают электрокардиограмму перед инфузией и на протяжении всего химиотерапевтического курса.

Паклитаксел-джен является нейротоксическим и может спровоцировать развитие преходящих периферических сенсорных невропатий.

У 60% пациентов возникают боли в мышцах и суставах.

Облысение свойственно практически всем пациентам, проходящим лечение Паклитаксел-джен.

Кроме того, во время химиотерапии Паклитаксел-джен могут возникать признаки диспепсии, стоматит, изменение активности печеночных трансаминаз и увеличение количества билирубина.

Способ применения и дозы

Перед инфузией Паклитаксел-джен раствор разводят в 5% глюкозе или физрастворе, с содержанием 0,3-1,2 мг паклитаксела в 1 мл.

Обычная дозировка Паклитаксел-джен – 175 мг на м²: 3-х часовое вливание один раз в три недели (если содержание тромбоцитов в кровотоке равняется или выше 100 тыс., а абсолютная численность нейтрофилов равняется или выше 1500 на 1 мм³; в других ситуациях лечебные мероприятия откладывают до восстановления показателей крови). Если на начальной стадии лечения у пациента обнаруживается сильная нейтропения (абсолютная численность нейтрофилов ниже 500 на 1 мм³) на протяжении недели и больше, либо нейтропения протекает на фоне инфекций, то дозировку Паклитаксел-джен снижают на 20%.

До начала лечения Паклитаксел-джен пациентам назначают премедикацию, включающую в себя применение:

  • глюкокортикостероидных гормонов (например, 20 мг дексаметазона внутримышечно или внутрь за 12 ч и за 6 ч до вливания паклитаксела);
  • антигистаминных препаратов (например, 50 мг дифенгидрамина внутривенно-струйно за полчаса до вливания паклитаксела);
  • препаратов-блокаторов h²-гистамин-рецепторов (например, 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина внутривенно за полчаса до вливания паклитаксела).

Вливание Паклитаксел-джен осуществляют с использованием встроенного в систему инфузии мембранного фильтра с ячейками не шире 0,22 мкм. В системе не должно использоваться деталей из поливинилхлорида.

Передозировка

Признаками передозировки являются:

  • появление отеков;
  • болезненные ощущения;
  • покраснение в месте введения;
  • состояние слабости;
  • диспепсия;
  • падение кровяного давления;
  • замедление сердечного ритма;
  • кожная сыпь;
  • ощущение локального зуда.

Диагностически могут быть обнаружены: угнетение костномозговой функции, мукозит, периферическая невропатия.

При передозировке назначают симптоматическое лечение, так как специального медикамента со свойствами антидота не существует.

Взаимодействия с другими препаратами

Сочетание Паклитаксел-джен с цисплатином приводит к более значимой миелосупрессии.

Применение кетоконазола способно тормозить метаболические реакции паклитаксела.

Содержание доксорубицина в сыворотке крови может увеличиваться при введении вначале паклитаксела, а затем – доксорубицина.

Препараты тестостерона, кверцетина, этинилэстрадиола, ретиноевой кислоты угнетают формирование гидроксипаклитаксела «in vitro». В результате сочетания с такими препаратами, как субстраты, ингибиторы и индукторы CYP 2C8 и CYP 3A4, кинетические свойства Паклитаксел-джен «in vivo» могут меняться.

Условия хранения

Паклитаксел-джен сохраняют в условиях холодильника, обеспечивая постоянные температурные показатели +2°C - +8°C. Место хранения должно быть затемненным и не доступным для детей.

Срок годности

Хранят упаковки с Паклитаксел-джен до 2-х лет.

Действующие вещества Паклитаксел-джен

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Паклитаксел-джен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.