^

Здоровье

Нарушение ритма и проводимости сердца: лекарства

Лечение требуется не всегда; подход зависит от проявлений и опасности аритмии. Бессимптомные аритмии, не сопровождающиеся высоким риском, не требуют лечения, даже если протекают с ухудшением данных обследования. При клинических проявлениях терапия может понадобиться для улучшения качества жизни больного. Потенциально угрожающие жизни аритмии - показание к лечению.

Терапия зависит от ситуации. При необходимости назначают противоаритмическое лечение, включающее антиаритмические препараты, кардиоверсию-дефибрилляцию, имплантацию ЭКС или их комбинацию.

Лекарственные препараты, применяемые для лечения аритмий. Большинство противоаритмических препаратов разделено на четыре основных класса (классификация Уильямса) в зависимости от их влияния на электрофизиологические процессы в клетке/ Дигоксин и аденозина фосфат не включены в классификацию Уильямса. Дигоксин укорачивает рефрактерный период предсердий и желудочков и является ваготоником, вследствие чего удлиняет проведение по АВ-узлу и его рефрактерный период. Аденозина фосфат замедляет или блокирует проведение по АВ-узлу и может прекращать тахиаритмии, которые проходят через этот узел при циркуляции импульса.

I класс

Блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие препараты) блокируют быстрые натриевые каналы, замедляя проведение по тканям с быстрыми ионными каналами (функционирующие миоциты предсердий и желудочков, система Гиса-Пуркинье). На электрокардиограмме их эффект может выражаться расширением зубца Р, комплекса удлинением интервала PR или сочетанием этих признаков.

I класс подразделяют в зависимости от скорости развития эффектов натриевых каналов, lb класс характеризуется быстрой кинетикой, lc - медленной, la - средней скоростью. Кинетика блокады натриевых каналов определяет частоту сердечных сокращений, при которой проявляются электрофизиологические эффекты подгруппы препаратов. Поскольку lb класс характеризуется быстрой кинетикой, их электрофизиологические эффекты проявляются только при высокой ЧСС. По этой причине электрокардиограмма, записанная при нормальном ритме с нормальной ЧСС, не отражает замедления проведения по «быстроканальной» ткани сердца. Препараты lb класса не являются мощными антиаритмическими средствами и в минимальной степени воздействуют на ткань предсердий. Поскольку 1с класс характеризуется медленной кинетикой, его электрофизиологические воздействия проявляются при любой ЧСС. Таким образом, электрокардиограмма, записанная при нормальном ритме и нормальной частоте сокращений сердца, обычно демонстрирует замедление проведения по «быстроканальной» ткани. Препараты 1с класса - более мощные противоаритмические средства. Поскольку 1а класс имеет промежуточную кинетику, их влияние на проведение импульса по «быстроканальной» ткани может быть видимым, однако может и отсутствовать на электрокардиограмме, полученной при нормальном ритме с нормальной ЧСС. Препараты 1а класса также блокируют реполяризирующиеся калиевые каналы, увеличивая рефрактерный период «быстроканальной» ткани. По данным ЭКГ этот эффект выражается удлинением интервала Q-T даже при нормальной ЧСС. Препараты lb и 1с классов напрямую не блокируют калиевые каналы.

Противоаритмические препараты (классификация Уильямса)

Препарат

Дозы

Целевая концентрация

Побочные эффекты

Комментарии

1а класс. Применение: ПЭС и ЖЭС, подавление СВТ и ЖТ, подавление ФП, трепетания предсердий и ФЖ

Дизопиранид

Внутривенное введение:сначала 1,5 мг/кг более чем за 5 минут, затем продолжить инфузию 0,4 мг/ кг в час. Прием внутрь (препарат немедленного высвобождения): 100 или 150 мг каждые 6 ч. Прием внутрь (форма с медленным высвобож-дением): по 200-300 мг через 12 ч

2-7,5 мкг/мл

Антихоли-нергические эффекты (задержка мочи, глаукома, сухость во рту, двоение в глазах, расстройства ЖКТ), гипогликемия, тахикардия по типу «пируэт», ЖТ

Препарат необходимо применять с осторожностью у больных с нарушенной функцией ЛЖ.

Дозу снижают при почечной недостаточности. Побочные эффекты могут приводить к отказу от приема препарата. Если комплекс QRS расширяется (более 50 % при исходном <120 мс или>25% при исходном > 120 мс), количество инфузий или дозу следует уменьшить (либо отменить лекарство). Внутривенная форма отсутствует в США

Прокаинамид

Внутривенное введение: 10-15 мг/кг болюсно со скоростью 25-50 мг/мин, затем длительная инфузия 1-4 мг/мин. Прием внутрь: 250-625 мг (иногда до 1 г) каждые 3-4 ч

4-8 г/мл

Артериальная гипотензия (при внугривенном введении), серологические изменения (преиму-щественно AHA) практически у 100% принимающих 12 мес, лекарственная волчанка (артралгия, лихорадка, плеврит) у 15-20% больных; агранулоцитоз менее чем у 1 %, тахикардия по типу «пируэт», ЖТ

Лекарственные формы с медленным высвобождением позволяют избежать частого приема.

Если комплекс расширяется (более 50 % при исходном <120 мс или >25% при исходном > 120 мс) количество инфузий или дозу следует уменьшить (либо отменить лекарство)

Хинидин

Прием внутрь: 200-400 мг через 4-6 ч

2-6 мкг/мл

Диарея, колики и метеоризм, лихорадка, тромбоцитопения, нарушения функций печени, тахикардия по типу «пируэт», ЖТ, общая доля развития побочных эффектов составляет 30 %

Если комплекс расширяется (более 50 % при исходном <120мс или >25% при исходном > 120 мс), количество инфузий или дозу следует уменьшить (либо отменить лекарство)

l b класс. Применение: подавление нарушений ритма желудочков (ЖЭС, ЖТ, ФЖ)

Лидокаин

Внутривенное введение: 100 мг за 2 мин с последующей инфузией 4 мг/ мин (2 мг/мин для больных старше 65 лет)

2-5 мкг/л

Тремор, судороги; при очень быстром введении сонливость, делирий, парестезии

Для снижения риска токсичности дозу или количество введений нужно уменьшить до 2 мг/мин через 24 ч. Выраженный метаболизм при первом прохождении через печень

Мексилетин

Прием внутрь (препарат немедленного высвобождения): 100-250 мг каждые 8 ч. Прием внутрь (пролонгированная форма): 360 мг каждые 12ч.

Внутривенное введение: 2 мг/кг со скоростью 25 мг/мин, затем продолжить введение 250 мг за 1 час, 250 мг в последующие 2 ч и продолжительно со скоростью 0,5 мг/мин

0,5-2 мкг/ мл

Тошнота, рвота, тремор,судороги

Пролонгированная форма для приемы внутрь и форма для внутривенного введения недоступны в США

1с класс. Применение: подавление ПЭС и ЖЭС, СВТ и ЖТ, ФП или трепетания предсердий, а также ФЖ

Флекаинид

Прием внутрь: 100 мг каждые 8-12 ч.

Внутривенное введение: 1-2 мг/кг в течение 10 мин

0,2-1 м кг/мл

Иногда двоение в глазах и парестезии; увеличивает смертность у больных, перенесших ИМ с бессимптомной или малосимптомной ЖЭС

Внутривенная форма недоступна в США. Если комплекс QRS расширяется (более 50 % при исходном < 120 мс или >25% при исходном > 120 мс) или интервал QTk увеличивается > 550 мс, количество инфузий или дозу следует уменьшить (либо отменить лекарство)

II класс (b-адреноблокаторы). Применение: СВТ (ПЭС, СТ, СВТ,ФП, трепетание предсердий) и желудочковые аритмии (часто как вспомогательные препараты)

Пропрано-лол

Прием внутрь 10-30 мг 3-4 раза в день. Внутривенное введение 1-3 мг (можно повторить через 5 мин при необходимости)

     

III класс (мембраностабилизирующие препараты). Применение: любые тахиаритмии, кроме ЖТ по типу «пируэт»

Амиодарон

Прием внутрь 600-1200 мг/ день в течение 7-10 дней, затем 400 мг/день в течение 3 нед, потом поддержи-вающая доза (в идеале - 200 мг/сут). Внутривенное введение 150-450 мг в течение 1-6 ч (в зависимости от экстренности), затем поддержи-вающая доза 0,5-2,0 мг/мин

1-2,5 мкг/ мл

Фиброз легкого (приблизи-тельно у 5 % больных, лечившихся более 5 лет), который может быть фатальным; удлинение QTk; иногда тахикардия по типу «пируэт», брадикардия

Препарат обладает неконкурентным b-адренобло-кирующим эффектом, длительно блокирует кальциевые и натриевые каналы. Вследствие удлинения рефрактерности амиодарон может приводить к адекватной реполяризации всего сердца. Форму для внутривенного введения можно использовать для восстановления ритма

Азимилид

Прием внутрь 100-200 мг 1 раз в день

200-1000 нг/мл

ЖТ по типу «пируэт»

 

Дофетилид

Внутривенное введение 2,5-4 м кг/мл. Прием внутрь 500 мкг 2 раза в день, если КК > 60 мл/ мин; 250 мкг 2 раза в день, если КК 40-60 мл/мин; 125 мкг 2 раза в день, если КК 20-40 мл/мин

Не определена

ЖТ по типу «пируэт»

Препарат противопоказан при удлинении ОТк более 440 мс или если КК < 20 мл/мин

Ибутилид

Внутривенное введение больным с массой тела 60 кг и более мг внутривенной инфузией, больным с массой тела менее 60 кг 0,01 мг/кг в течение 10 мин, затем повторить через 10 мин, если первое введение неэффективно

Не определена

ЖТ по типу «пируэт» (в 2 % случаев)

Препарат используют для снижения частоты ФП (эффект проявляется при снижении ЧСС на 40 %) и трепетания предсердий (65 % соответственно)

Соталол

Прием внутрь 80-160 мгчерез 12ч. Внутривенное введение 10 мг в течение 1-2 мин

0,5-4 мкг/ мл

Аналогично II классу; возможно, угнетает функции ЛЖ и вызывает тахикардию по типу «пируэт»

Препарат относится к b-адренобло-каторам; рацемическая (D-L) форма обладает свойствами II класса, с преобладающей активностью III класса у D-изомера. В клинической практике используют только рацемическую форму соталола. Препарат нельзя назначать при почечной недостаточности

Бретилия тозилат

Внутривенное введение: начальная доза 5 мг/кг, затем 1-2 мг/мин в качестве продолжительной инфузии. При ИМ: сначала 5-10 мг/кг, можно повторять до общей дозы 30 мг/кг. Поддержи-вающая доза при ИМ 5 мг/кг каждые 6-8 ч

0,8-2,4 мкг/мл

Артериальная гипотензия

Препарат имеет свойства II класса. Эффект может развиваться через 10-20 мин. Бретилия тозилат используют для лечения потенциально летальных рефрактерных желудочковых тахиаритмии (резистентных ЖТ, возвратных ФЖ), при которых он обычно эффективен в течение 30 мин после введения

IV класс (блокаторы кальциевых каналов). Применение: купирование СВТ, замедление часты ФП и трепетания предсердий

Верапамил

Прием внутрь 40-120 мгЗ раза или, при использовании пролонгированной формы, 180 мг 1 раз в день до 240 мг 2 раза вдень.
Внутривенное введение 5-15 мг в течение 10 мин. Прием внутрь с профилактической целью 40-120 мг 3 раза в день

Не определена

Может провоцировать развитие ФЖ у больных с ЖТ; оказывает отрицательный инотропный эффект

Внутривенную форму используют для купирования тахикардии с узким желудочковым комплексом, включая тахикардии из АВ-узла (частота эффективности практически 100 % при применении 5-10 мгвнутривенно втечение 10 мин)

Дилтиазем

Прием внутрь (препарат с медленным высвобождением) 120-360 мг 1 раз в день.

Внутривенное введение 5-5 мг/час до 24 ч

0,1-0,4 мкг/мл

Может провоцировать ФЖ у больныхс ЖТ; оказывает отрицательный инотропный эффект

Внугривенную форму наиболее часто используют для снижения частоты сокращения желудочков при ФП или трепетании предсердий

Другие противоаритмические препараты

Аденозина фосфат

6 мг быстро внутривенно болюсно, повторить 2 раза до дозы 12 мг при необходи-мости. Растворить болюс в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида

Не определена

Транзиторная одышка, дискомфорт в грудной клетке, покраснение лица (в 30-60 % случаев), бронхоспазм

Препарат замедляет или блокирует проведение на уровне АВ-узла.

Длительность действия крайне мала. Противопоказания включают бронхиальную астму и АВ-блокаду высокой степени. Дипиридамол усиливает эффект препарата

Дигоксин

Внутривенное введение: нагрузочная доза 0,5 мг.

Прием внутрь (поддержи-вающая доза) 0,125-0,25 мг/ день

0,8-1,6 мкг/мл

Анорексия, тошнота, рвота и часто серьезные аритмии (желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия; предсердная экстрасистолия, синусовая тахикардия; АВ-блокада 2-й и 3-й степени и сочетания этих видов аритмий)

Противопоказания включают антеградное проведение или наличие функционирующих дополнительных путей (манифестация ВПВ-синдрома); может развитьтся избыточное влияние на миокард желудочков (дигоксин уменьшает рефрактерный период в клетках дополнительных проводящих путей)

Главное показание к назначению 1а и 1с классов - СВТ, а для всего I класса - ЖТ. Наиболее опасный побочный эффект - проаритмический, то есть обусловленная приемом препарата аритмия, которая бывает более тяжелой, чем предшествовавшая. Класс 1а может провоцировать развитие ЖТ по типу «пируэт», препараты 1а и 1с классов - вызывать предсердные тахиаритмии в достаточной степени для достижения атриовентрикулярного проведения в соотношении 1:1 с выраженным увеличением частоты проведения к желудочкам. Все лекарственные средства I класса способны усугублять ЖТ. Они также имеют тенденцию к угнетению сократимости желудочков. Поскольку данные побочные эффекты противоаритмических препаратов I класса чаще развиваются у больных с органическими поражениями сердца, в целом эти средства не рекомендованы таким больным. Эти лекарства обычно назначают лишь пациентам без нарушений структуры сердца или больным со структурной патологией, не имеющим альтернативы в лечении.

II класс

Препараты II класса представлены b-адреноблокаторами, которые преимущественно действуют на ткани с медленными каналами (СП- и АВ-узлы), где они понижают автоматизм, снижают скорость проведения и пролонгируют рефрактерный период. Вследствие этого замедляется сердечный ритм, удлиняется интервал PR и, АВ-узел проводит частые предсердные деполяризации с меньшей частотой. II класс противоаритмических препаратов применяют преимущественно для лечения СВТ, включая синусовую тахикардию, re-entry на уровне АВ-узла, ФП и трепетание предсердий. Эти препараты используют также для лечения ЖТ с целью повышения порога для фибрилляции желудочков (ФЖ) и снижения желудочковых проаритмогенных эффектов b-адренорецепторной стимуляции. b-Адреноблокаторы в целом хорошо переносятся; побочные эффекты включают быструю утомляемость, нарушения сна и расстройства ЖКТ. Эти препараты противопоказаны больным бронхиальной астмой.

III класс

Представляет собой преимущественно блокаторы кальциевых каналов, которые пролонгируют длительность потенциала действия и рефрактерность как в «быстроканальной», так и в ткани с медленными каналами. Вследствие этого способность всех тканей сердца проводить импульсы с высокой частотой угнетается, но само проведение существенно не страдает. Поскольку происходит удлинение потенциала действия, снижается частота автоматизма. Ведущим изменением на электрокардиограмме бывает удлинение интервала Q-T. Препараты этого класса используют для лечения СВТ и ЖТ. Ill класс препаратов обладает риском проаритмий, в основном ЖТ по типу «пируэт».

IV класс

Включает недигидроперидиновые блокаторы кальциевых каналов, которые угнетают кальций-зависимый потенциал действия в тканях, содержащих медленные кальциевые каналы, и вследствие этого снижают автоматизм, замедляют способность к проведению и пролонгируют рефрактерность. ЧСС замедляется, интервал PR удлиняется и АВ-узел проводит предсердные импульсы с меньшей частотой. Препараты этого класса применяют главным образом для лечения СВТ.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нарушение ритма и проводимости сердца: лекарства" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.