^

Здоровье

Нантарид

Нантарид является эффективным лекарством-антипсихотиком.

 

 

 

Показания к применению Нантарида

Показан при:

  • шизофрении;
  • маниакальных приступах умеренного либо тяжёлого характера, которые развиваются а результате биполярных нарушений.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках. Объём 25 мг – по 10 штук на блистере; внутри отдельной пачки содержится 3 блистерных пластинки. Объём 100 мг – по 10 штук на блистере; внутри одной упаковки 3 либо 6 блистерных пластинок. Объём 200 мг – 10 штук на блистере; в отдельной коробке содержится 6 блистерных пластинок. Объём 300 мг – по 10 таблеток внутри блистерной пластинки; в одной пачке – 6 блистеров.

Фармакодинамика

Кветиапин обладает атипичным профилем, который несколько отличается от профиля, присущего стандартным антипсихотикам. В случае продолжительного использования вещество не вызывает гиперсенситивности допаминового (D2) рецептора. Дозировки, позволяющие заблокировать проводник D2, способны спровоцировать лишь слабую по интенсивности каталепсию.

При постоянном приёме лекарство оказывает избирательное влияние на лимбическую структуру, потому как способствует деполяризации процессов ингибирования внутри мезолимбических нейронов (но при этом не внутри нейронов, в составе которых содержится нигростриальный допамин). Действующее вещество лишь в минимальных количествах провоцирует негативные экстрапирамидные моторные проявления и, скорее всего, не способно стать причиной развития поздней стадии дискинезии.

Данные тестов in vitro показали, что процессы метаболизма кветиапина через гемопротеин 450 осуществляются при помощи энзима СУРЗА4. Выяснилось, что активное вещество со своими продуктами распада в слабой степени блокирует действие гемопротеина Р450 1А2, а также 2С9 с 2С19 и 2D6 с ЗА4. Но произойти это может лишь при концентрации, которая может проявиться при инъекции дозы, не менее чем в 10-20 раз превышающей стандартную дневную (т.е., 300-450 мг).

Полученная из тестов in vitro информация показывает, что возможность заметной блокировки активным веществом лекарств, зависящих от гемопротеина Р450 и используемых в сочетании с кветиапином, крайне маловероятна. Эксперименты демонстрируют, что действующий компонент способен вызывать активность микросомальных энзмов, входящих в структуру гемопротеина 450. В то же время, при специфических тестах на взаимодействие лекарств, которые проводились у лиц с психозом, не отмечалось повышения активности действия гемопротеина 450 (индуцированного кветиапином).

Фармакокинетика

При пероральном употреблении кветиапин достаточно хорошо абсорбируется, а также метаболизируется внутри организма. Основные продукты распада, обнаруженные внутри плазмы, не обладают заметным фармакологическим эффектом. Сочетание с пищей не оказывает воздействия на уровень биодоступности вещества. Время полураспада – приблизительно 7 часов. Около 83% компонента синтезируется с плазменным белком.

Фармакокинетические свойства ЛС линейны и не отличаются в зависимости от половой принадлежности. Среднее значение клиренса у лиц с расстройством в работе почек (в тяжёлой степени – КК <30 мл/минута/1,7Зм2) снижено на 25%, хотя при этом индивидуальный уровень клиренса продолжает оставаться в диапазоне, который характерен здоровой работе почек.

Значительная часть кветиапина проходит метаболизм внутри печени. При инъекции компонента, меченого радионуклидом, меньше 5% экскретируется неизменным вместе с фекалиями и мочой. Около 73% радиоактивного элемента экскретируются с мочой, а оставшиеся 21% – с фекалиями.

У лиц с расстройствами в работе печени (при стабильной стадии печеночного цирроза) наблюдается пониженное на 25% среднее значение клиренса вещества кветиапин. Потому как этот компонент в основном метаболизируется внутри печени, у людей с проблемами в работе этого органа должны повышаться его плазменные показатели. Вследствие этого может потребоваться корректировка дозировки ЛС у таких больных.

Использование Нантарида во время беременности

Нет сведений об эффективности и безопасности использования ЛС у беременных.

При беременности таблетки можно применять исключительно в случаях, когда возможная польза от него для женщины превышает вероятность проявления у плода побочных действий. Требуется иметь в виду, что у новорожденных, матерям которых вводили кветиапин, отмечалось развитие синдрома отмены.

Неизвестно, в каких количествах действующее вещество выводится в материнское молоко. Из-за этого рекомендуется отменять грудное вскармливание на время использования лекарства.

Противопоказания

Среди противопоказаний ЛС:

  • повышенная чувствительность относительно активного компонента либо прочих дополнительных элементов лекарства;
  • комбинированное использование со следующими ингибиторами гемопротеина 450 ЗА4: ВИЧ-протеазы, антимикотические ЛС, нефазодон, кларитромицин с эритромицином, а также дериваты азола;
  • потому как не проводилось исследований безопасности и эффективности использования таблеток у детей, для данной группы лечащихся Нантарид не назначается.

Побочные действия Нантарида

В результате приёма лекарства возможно появление следующих побочных эффектов:

  • проявления, затрагивающие лимфу и кроветворную систему: наиболее распространённым симптомом является лейкопения. Изредка развивается эозинофилия, а в единичных случаях – нейтропения;
  • органы иммунной системы: зачастую возникает повышенная чувствительность;
  • патологические проявления, затрагивающие систему питания и процессы метаболизма: единично развивается сахарный диабет либо гипергликемия;
  • органы НС: зачастую появляются головные боли, чувство сонливости и головокружение. Большую распространённость имеет также развитие синкопе. Изредка возникают приступы эпилепсии. Единично развивается поздняя форма дискинезии;
  • органы ССС: чаще всего развивается тахикардия. Существуют также сообщения об удлинении QT-интервала, аритмии желудочков, а кроме этого о внезапном необъяснимом летальном исходе, а также об остановке сердца вместе с полиморфной тахикардией желудочков (так называемой Torsade de Pointes), которые связаны с использованием нейролептиков и свойственны для данной категории ЛС; помимо этого возникает ортостатический коллапс;
  • органы дыхательной системы: распространено развитие насморка;
  • органы ЖКТ: распространено развитие запоров и диспепсических проявлений, а также сухости ротовой слизистой;
  • желчевыводящие протоки и печень: изредка возникает желтуха. Единично – развивается гепатит;
  • подкожный слой и кожный покров: единично развивается отёк Квинке либо синдром Стивенса-Джонсона;
  • грудные железы и репродуктивные органы: изредка наблюдается приапизм;
  • общие расстройства: зачастую может наблюдаться лёгкая форма астении либо периферические отёчности. Изредка развивается злокачественная форма нейролептического синдрома;
  • данные диагностических, а также лабораторных анализов: зачастую отмечается повышение плазменных значений трансаминаз (АСТ вместе с АЛТ) и увеличение веса. Изредка возможно увеличение показателей ГГТ, общего холестерина, а помимо этого триглицеридов (в состоянии натощак).

Способ применения и дозы

Лекарство следует употреблять перорально – в количестве 1 таблетки дважды за день вместе с пищей либо независимо от еды.

При шизофрении в период первых 4-х суток курса требуется выпивать – 50 мг ЛС в 1-й день, 100 мг лекарства во 2-й день, 200 мг – в 3-й день и 300 мг – в 4-й день. Далее требуемая дневная дозировка устанавливается в диапазоне 300-450 мг. По соотношению с эффективностью ЛС и его переносимостью пациентом дневную дозу можно корректировать в промежутке 150-750 мг. При шизофрении за день можно принимать не больше 750-ти мг лекарства.

При устранении маниакальных приступов, развивающихся на фоне биполярных нарушений – в период первых 4-х суток размеры дневных доз составляют – 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Далее, на 6 сутки, разрешается повысить дневную дозу до размера 800 мг. Повышение дозировки должно быть постепенным – нельзя увеличивать её за день больше, чем на 200 мг.

В соответствии с оказываемым лекарственным действием и переносимостью ЛС дневная доза может меняться в диапазоне 200-800 мг. Зачастую наиболее эффективной становится дозировка в пределах 400-800 мг за день. В процессе лечения маниакальных приступов разрешается принимать не больше 800 мг за день.

Передозировка

Есть лишь ограниченная информация о передозировке лекарством. Имеются сообщения о приёме отдельными лицами до 20-ти г ЛС, но и в таких случаях не было сведений о смертельном исходе. Выздоровление также происходило без развития осложнений. Крайне редкими являются случаи летального исхода, удлинения QT-интервала, а также комы.

Обычно у пациентов развивается сонливость, тахикардия, седация, а также наблюдается снижение уровня АД – эти проявления возникают вследствие усиления фармакологических свойств ЛС.

Кветиапин не имеет специфического антидота. При развитии тяжёлого отравления требуется рассмотреть вариант комбинирования нескольких отдельных ЛС, а также выполнения срочной интенсивной терапии. Необходимо обеспечить свободный доступ воздуха в лёгкие (освободить дыхательные пути), а кроме этого требуемую легочную вентиляцию с оксигенацией. Вместе с этим необходим постоянный контроль за работой ССС и проведение поддерживающей терапии с использованием медикаментозных средств. Постоянный мониторинг с медицинским контролем должны осуществляться, пока больной полностью не выздоровеет.

Взаимодействия с другими препаратами

Потому как активный компонент ЛС обладает первичным воздействием на ЦНС, необходимо с осторожностью сочетать его с прочими лекарствами, действующими на эту систему. Также необходимо отказаться от употребления спиртных напитков.

Сочетанный приём лекарства с индукторами энзимов печени (к примеру, карбамазепин) способен значительно снизить системное воздействие кветиапина.

Требуется с особым вниманием использовать в комбинации лекарства, удлиняющие QT-интервал (среди них нейролептики, противоаритмические ЛС (категорий IA, а также III), мезоридазин с галофантрином, пимозид с ацетатом левометадила, тиоридазин, моксифлоксацин и гатифлоксацин с спарфлоксацином, а кроме этого мефлокин, цизаприд, мезилат долансетрона и сертиндол).

Осторожность требуется при одновременном приёме с рисперидоном, а также лекарствами, провоцирующими электролитный дисбаланс (тиазидные диуретики – развитие гипокалиемии), потому как они повышают вероятность развития аритмии в злокачественной форме.

Процесс биотрансформации действующего компонента лекарства в системе гемопротеина 450 в основном осуществляется при помощи энзима типа Р450 СУРЗА4. Сочетание 25-ти мг кветиапина с кетоконазол-ингибитором элемента СУРЗА4 способствовало повышению (в 5-8 раз) уровня АUC. Из-за этого сочетать лекарство с ингибиторами элемента СУРЗА4 запрещается. Нельзя также принимать кветиапин, запивая грейпфрутовым соком.

Чтобы определить фармакокинетические свойства кветиапина у лиц, принимавших лекарство многократно, его давали перед лечением с помощью карбамазепина (является индуктором микросомальных печеночных энзимов), а также во время самого курса. Из-за повышения клиренса уровень AUC кветиапина, который применялся одиночно, понизился до 13% (среднее число), но при этом у отдельных пациентов данный показатель был более существенным. В результате такого взаимодействия его плазменные значения уменьшились, что может подействовать также и на эффективность Нантарида.

При комбинировании ЛС с фенитоином (является ещё одним индуктором микросомальных печеночных энзимов) существенно (на 450%) повышается показатель клиренса кветиапина.

Людям, которые употребляют лекарства-индукторы микросомальных печеночных энзимов, разрешается использовать Нантарид исключительно в случаях, когда лечащий доктор считает, что возможная польза от его употребления превысит потребность в отмене применения индуктора. Также требуется учитывать, чтобы любые изменения в процессе терапии с помощью микросомального индуктора осуществлялись постепенно. Если потребуется, нужно заменить его лекарством, которое не обладает подобными свойствами (к примеру, использовать вальпроат натрия).

Сочетанное использование с отдельными антидепрессантами (имипрамин, который является ингибитором элемента СУР2D6, а также флуоксетин – ингибитор элементов СУРЗА4, а также CYP2D6), не оказывает заметного воздействия на фармакокинетические свойства кветиапина.

Заметное воздействие на фармакокинетику ЛС не наблюдалось и при комбинации со следующими антипсихотиками – галоперидолом и рисперидоном. Но при этом в случае сочетания с тиоридазином показатели клиренса кветиапина повышались на 70%.

Никаких изменений в фармакокинетических характеристиках кветиапина не наблюдалось в случае одновременного приёма с лекарствами лития и циметидином.

Сочетание с вальпроатом натрия слабо влияет на фармакокинетические свойства обоих данных лекарств (с лекарственно значимой точки зрения).

Условия хранения

Содержать таблетки следует в месте, недоступном маленьким детям. Показатели температуры – максимум 30°С.

Срок годности

Нантарид разрешается использовать в период 2-х лет с момента выпуска лекарства.

Действующие вещества Нантарида

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Нантарид" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.