^

Здоровье

Наклофен

Наклофен – это лекарство из категории НПВС, дериват α-толуиловой кислоты. Среди его свойств -  обезболивающие, противовоспалительные и жаропонижающие.

 

 

Показания к применению Наклофен

Среди показаний:

  • дегенеративные патологии или воспалительные процессы в ОДА. Это такие болезни, как ювенильная, ревматоидная и псориатическая формы артрита в хронической стадии, а помимо этого болезнь Бехтерева,  реактивная и подагрическая формы артрита. Также при ревматизме мягких тканей, остеоартрозе позвоночника вместе с периферическими суставами (может сопровождаться симптомом Минора), а кроме этого при бурситах, тендовагинитах, воспалении скелетных мышц, периартритах и синовитах;
  • слабые либо умеренные боли при миалгии, невралгии, а кроме этого люмбоишиалгии. Также при посттравматических болях, с воспалительными процессами на их фоне, при зубной и головной боли, болях после хирургических операций. Помимо этого при мигрени, дисменорее, воспалении придатков, проктитах, желчных либо почечных коликах;
  • как составная часть комплексного лечения ЛОР-болезней инфекционно-воспалительной природы, при которых ощущается сильная боль (таких, как отиты, фарингиты, а также тонзиллиты);
  • лихорадка.

Форма выпуска

Выпускается в виде капсул, имеющих модифицированное высвобождение. Объём капсул – 75 мг. На одном блистере 10 капсул, а в одной упаковке по 2 блистерных пластинки.

Фармакодинамика

Активным компонентом лекарства является диклофенак натрия. Он воздействует на организм следующим образом – неселективно подавляет активность энзимов ЦОГ-1, а также ЦОГ-2, вследствие чего происходит нарушение процесса метаболизма эйкозатетраеновой кислоты, а также снижение процессов синтеза тромбоксана, а также ПГ и простациклина. Уменьшается концентрация разнообразных ПГ внутри синовиальной жидкости, мочи, а также желудочной слизистой.

Наибольшую эффективность проявляет при устранении болей, развивающихся в результате воспалительных процессов. При лечении ревматических патологий обезболивающие и противовоспалительные качества диклофенака позволяют снизить силу болевых ощущений, припухлость и заметную скованность суставов по утрам – это повышает функциональную способность сустава. Активное вещество также позволяет снизить воспаление и болевые ощущения в период после хирургической операции, а кроме этого при травмах.

Как и у прочих НПВС, у диклофенака есть антиагрегантные свойства. В лечебной дозировке он почти не влияет на процессы кровотока. В случае продолжительной терапии эффективность активного компонента не ослабляется.

Фармакокинетика

Активное вещество всасывается полностью и быстро. Пика плазменной концентрации достигает спустя 0,5-1 часа после употребления. Этот показатель линейно зависит от величины введённой в организм дозировки лекарства.

При многократном употреблении лекарства не отмечается никаких изменений в фармакокинетике активного вещества. Если соблюдать необходимый промежуток между приёмами ЛС, оно не накапливается в организме. Показатель биодоступности равен 50%, а с плазменными белками связывается более чем на 99% (основная часть – с альбуминами). Вещество проходит внутрь синовиальной жидкости, а пика концентрации в ней достигает на 2-4 часа позднее, чем внутри плазмы. Время выведения диклофенака из плазмы тоже будет короче.

В результате 1-ого прохождения в печени около 50% действующего компонента подвергается процессу метаболизма, который развивается вследствие одно-/многократного процесса гидроксилирования, а также конъюгации с глюкуроновой кислотой. Участником процессов обмена веществ является также система энзимов Р450CYP2C9. Продукты распада имеют более низкую фармакологическую активность, чем активный компонент ЛС.

Показатель системного Cl равен 260 мл/минуту, а распределительный объём – 550 мл/кг. Время плазменного полураспада вещества равно 2-м часам. Примерно 70% употреблённой дозы элиминируется через почки в форме фармакологически неактивных продуктов распада, а ещё меньше 1% вещества выводится неизменённым. Остаток выводится вместе с желчью в форме продуктов распада.

Использование Наклофен во время беременности

Использование лекарства при беременности разрешается лишь в случаях, когда возможная польза превышает опасность развития негативных последствий для плода. Но на 3-м триместре употребление Наклофена в любом случае запрещено.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость диклофенака;
  • сочетание (в неполной либо полной форме) бронхиальной астмы, полипоза носа с околоносовыми пазухами (в рецидивирующей форме), а также гиперчувствительности к аспирину и прочим НПВС (также в анамнезе);
  • послеоперационный период после процедуры по аортокоронарному шунтированию;
  • наличие язв и эрозий на слизистых 12-типерстной кишки либо желудка, а также активное кровотечение в ЖКТ;
  • обострившиеся воспаления в кишечнике (такие, как неспецифическая форма язвенного колита, а также регионарный энтерит);
  • цереброваскулярная либо другая форма кровотечения, а также расстройства гемостаза;
  • выраженная форма печеночной недостаточности либо активная печеночная патология;
  • выраженная форма почечной недостаточности (показатель Cl креатинина равен меньше 30-ти мл/минуту), диагностированная гиперкалиемия, а также болезнь почек в прогрессирующей стадии;
  • декомпенсированная форма сердечной недостаточности;
  • подавление кроветворных процессов в костном мозге;
  • дети младше 18-ти лет.

Побочные действия Наклофен

Приём лекарства может привести к развитию таких побочных реакций:

  • органы системы пищеварения: зачастую – рвота с тошнотой, болевые ощущения в эпигастрии, синдром абдоминальной боли, диспепсические проявления, понос, вздутие. Помимо этого также анорексия, и увеличение активности трансаминаз. В редких ситуациях – в ЖКТ развивается кровотечение (наблюдается понос или рвота с кровью, а также мелена). Помимо этого могут развиваться такие нарушения, как гастрит, язвенные процессы в ЖКТ (с/без прободением либо кровотечением), а кроме того желтуха с гепатитом и расстройство в работе печени. Единично – сухость слизистых (также в ротовой полости), глосситы и  стоматиты, а кроме этого травмы пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры (неспецифическая форма геморрагического колита, обострившийся язвенный колит либо регионарный энтерит), панкреатит, запор и гепатит с молниеносным течением;
  • органы НС: зачастую – это головокружение или головные боли. Изредка – чувство сонливости. Единично появляются расстройства чувствительности (например, парестезии), развиваются судороги, тремор, проблемы с памятью, тревожное ощущение. Помимо этого цереброваскулярные расстройства, асептический менингит, ощущение депрессии, развитие бессонницы, дезориентация и появление ночных кошмаров. Также чувство возбуждения или раздражительности и психические расстройства;
  • органы чувств: зачастую развивается вертиго. Единично наблюдаются расстройства зрения (диплопия либо затуманивание), вкусовых ощущений либо слуха, появляются шумы в ушах;
  • органы мочевыводящей системы: единично может развиваться гематурия, острая форма почечной недостаточности, тубулоинтерстициальный нефрит, помимо этого протеинурия и нефротический синдром, некротический папиллит, а также отёчности;
  • органы кроветворной системы: единично наблюдается тромбоцито- или лейкопения, апластическая либо гемолитическая форма анемии, эозинофилия, а помимо этого агранулоцитоз;
  • аллергия: анафилактоидные и анафилаксические реакции (среди них заметное понижение АД, а также шоковое состояние). Единично – развитие отёка Квинке (также на лице). Аллергическую реакцию провоцируют содержащиеся в лекарстве вещества метилпарагидроксибензоат, а также пропилпарагидроксибензоат;
  • органы сердечнососудистой системы: единично развиваются тахикардия, проблемы с сердечным ритмом, болевые ощущения внутри грудной клетки, экстрасистолия, увеличение уровня АД. Кроме этого возможно развитие сердечной недостаточности, а также васкулита или инфаркта миокарда;
  • органы дыхания: в редких ситуациях появление кашля или бронхиальной астмы (также диспноэ); единично – развитие отёка гортани или пневмонит;
  • кожный покров: в основном развиваются высыпания на коже. В редких ситуациях может возникать крапивница. Единично наблюдаются такие нарушения, как буллезная сыпь, а также экзема (в том числе полиформная). Помимо этого – злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, зуд на коже, эксфолиативный дерматит, алопеция, фотофобия, а также пурпура (возможно в аллергической форме).

Способ применения и дозы

Принимать лекарство нужно перорально, проглатывая капсулу, не разжёвывая, и запивая её водой. Делать это нужно в конце приёма пищи либо сразу после него (лучше всего с утра). Дозировки определяются индивидуально, в соответствии со степенью тяжести патологии. Для взрослых доза обычно составляет 1 капсулу в режиме 1-2 раза за день. В сутки разрешается принять не более 150 мг лекарства.

Передозировка

Проявления передозировки ЛС: усиление побочных эффектов – тошнота с рвотой, болевые ощущения в животе, понос, кровотечение внутри ЖКТ, а также головокружение с головными болями, судороги и шумы в ушах. Кроме этого высокая возбудимость, развитие гипервентиляции лёгких с усиленной судорожной готовностью. В случае значительного превышения дозы – развитие гепатотоксического воздействия и острая форма почечной недостаточности.

Для устранения нарушений необходимо промыть желудок и пить активированный уголь, а помимо этого проводить симптоматическое лечение. Эффективность процедур гемодиализа и форсированного диуреза очень мала, так как при передозировке происходит значительное связывание с белками, а также наблюдается интенсивный обмен веществ.

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарство увеличивает плазменную концентрацию таких веществ, как метотрексат и дигоксин, а также циклоспорина и литиевых ЛС. Ослабляет эффективность мочегонных лекарств. В сочетании с калийсберегающими мочегонными повышается риск возникновения гиперкалиемии. В соединении с антикоагулянтами, антиагрегантами, а также фибринолитическими ЛС (алтеплаза и стрептокиназа с урокиназой) увеличивается риск появления кровотечений (в области ЖКТ).

Ослабляет силу воздействия снотворных и антигипертензивных средств. В соединении с ГКС и прочими НПВС повышает опасность развития их побочных реакций (кровотечения внутри ЖКТ), а кроме этого токсические свойства метотрексата и нефротоксическое воздействие циклоспорина.

Аспирин ослабляет показатель кровяной концентрации диклофенака. А при сочетании с парацетамолом увеличивается опасность проявления нефротоксических свойств активного компонента Наклофена.

В соединении с противодиабетическими ЛС возможно развитие гипо- либо гипергликемии. В случае комбинирования Наклофена с данными препаратами нужно тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Вследствие соединения с цефотетаном, цефамандолом, пликамицином, а также цефоперазоном и вальпроевой кислотой повышается частота появления гипопротромбинемии.

Воздействие диклофенака на процессы синтеза ПГ внутри почек увеличивается в соединении с циклоспорином и препаратами золота – в результате этого повышаются его нефротоксические свойства.

Избирательные ингибиторы обратного серотонинового захвата увеличивают опасность появления в ЖКТ кровотечений.

В случае сочетания с ЛС на основе зверобоя, а также такими веществами, как колхицин, этанол и кортикотропин усиливается опасность возникновения в ЖКТ кровотечений.

Лекарства, провоцирующие развитие фоточувствительности, усиливают сенсибилизирующее воздействие диклофенака по отношению к УФ-облучению.

Блокаторы канальцевой секреции увеличивают показатель плазменной концентрации диклофенака, вследствие чего усиливается его токсичность.

Входящие в категорию хинолоновых антибактериальные средства увеличивают опасность развития судорог.

Условия хранения

Содержать лекарство нужно в стандартных для медикаментов условиях, в месте, недоступном детям. Температурный режим – максимум 30°C.

Срок годности

Наклофен разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Наклофен

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Наклофен" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.