^

Здоровье

Максипим

Максипим является порошком, используемым для изготовления инъекционного раствора.

 

 

 

ATC

J01DE01 Cefepime

Действующие вещества

Цефепим

Показания к применению Максипима

Показан (взрослым) для устранения инфекционных процессов, спровоцированных микрофлорой, чувствительной к действию ЛС:

  • в области дыхательной системы (такие, как пневмония либо бронхит);
  • в подкожном слое и кожном покрове;
  • интраабдоминальные инфекционные процессы (среди таковых инфекции ЖВП, а также перитонит);
  • инфекции гинекологического характера;
  • при септицемии.

Также используется при эмпирическом лечении фебрильной лихорадки и при профилактике осложнений, возникших после операций в интраабдоминальной области.

При лечении у детей:

  • пневмонии, септицемии;
  • инфекционных процессов в мочевыводящих протоках (среди таковых пиелонефрит);
  • подкожных и кожных инфекций;
  • эмпирическая форма лечения фебрильной лихорадки;
  • бактериальной формы менингита.

Форма выпуска

Выпускается в порошковой форме во флаконах объёмом 0,5, а также 1 либо 2 г. Внутри отдельной пачки содержится 1 флакон с лекарством.

Фармакодинамика

Цефепим угнетает процесс связывания энзимов, находящихся в стенках клеток бактерий, а также обладает широким диапазоном влияния в отношении множества грамотрицательных, а также грамположительных микробов. Вещество обладает высокой стойкостью относительно гидролиза с применением большинства b-лактамаз, а также слабым сродством к b-лактамазам, которые кодируются при помощи хромосомных генов. Оно способно быстро проходить внутрь клеток грамотрицательных микробов.

Лекарство оказывает активность относительно таких бактерий:

Грамположительных аэробных микробов: золотистого стафилококка и эпидермального стафилококка (также сюда входят их штаммы, способные вырабатывать b-лактамазу) и прочих штаммов стафилококков (среди них Staphylococcus hominis и стафилококк сапрофитный). Помимо этого также относительно стрептококка пиогенного (стрептококки из категории А), стрептококка агалактия (стрептококки из категории В) и пневмококка (сюда входят и штаммы, обладающие средней резистентностью относительно пенициллина – показатель МПК 0,1-1 мкг/мл). Также это касается прочих b-гемолитических стрептококков (из категорий C, G, F), Streptococcus bovis (категория D) и стрептококков из ряда Viridans. Большая часть штаммов энтерококков (среди таковых, к примеру, энтерококк фекальный), а также стафилококки, демонстрирующие резистентность к метициллину, устойчивы относительно большинства цефалоспоринов, среди которых и цефепим.

Грамотрицательных аэробных бактерий: псевдомонад, среди которых синегнойная палочка, псевдомонас путида и P. Stutzeri, а кроме того клебсиеллы (клебсиелла пневмонии, клебсиелла окситока и K. ozaenae) и кишечная палочка. Также сюда входят энтеробактер (среди таковых энтеробактер клоаки, энтеробактер аэрогенес и E. Sakazakii), протей (среди них протей мирабилис и вульгарный протей), Acinetobacter calcoaceticus (такие, как subsp.Anitratus, lwoffi), Capnocytophaga spp. и аэромонас гидрофила. Вместе с этим также цитробактер (сюда входят цитробактер фреунди и C. Diversus), кампилобактер еюни, гарднерелла вагиналис, палочка Дюкрея и гемофильная палочка (сюда входят штаммы, вырабатывающие β-лактамазу). Влияние оказывается на H. Parainfluenzae, легионеллы, Hafnia alvei, бактерия моргана, моракселлу катаралис (в этом перечне также штаммы, которые вырабатывают β-лактамазу), гонококки (сюда тоже включены штаммы, вырабатывающие β-лактамазу) и менингококки. Помимо этого воздействует на Pantoea agglomerans, Providencia spp. (среди них провиденция Реттгера и провиденция Стюарта), сальмонеллы, серрации, (также на серрация марцесценс и S. liquefaciens), шигеллы и иерсиния энтероколитика.

При этом цефепим не оказывает действия на многие штаммы Стенотрофомонас мальтофилия и Pseudomonas maltophilia.

Влияет на анаэробные микробы: бактероиды (среди них B. melaninogenicus с прочими микробами внутри ротовой полости, которые входят в группу бактероидов), клостридии перфрингенс, Fusobacterium spp., мобилункус, пептострептококки и вейллонеллы.

Цефепим не влияет на бактероиды фрагилис и клостридиум диффициле.

Фармакокинетика

Ниже расписаны средние значения концентрации действующего вещества внутри плазмы у здоровых взрослых добровольцев (мужского пола) спустя разные периоды времени (после в/м и в/в инъекции; однократно):

  • в/в введение 0,5 г лекарства – 38,2 мкг/мл (спустя 30 минут); 21,6 мкг/мл (спустя 1 час); 11,6 мкг/мл (спустя 2 часа); 5,0 мкг/мл (спустя 4 часа); 1,4 мкг/мл (спустя 8 часов) и 0,2 мкг/мл (спустя 12 часов);
  • в/в введение 1 г лекарства – 78,7 мкг/мл (спустя 30 минут); 44,5 мкг/мл (спустя 1 час); 24,3 мкг/мл (спустя 2 часа); 10,5 мкг/мл (спустя 4 часа); 2,4 мкг/мл (спустя 8 часов); 0,6 мкг/мл (спустя 12 часов);
  • в/в введение 2 г раствора – 163,1 мкг/мл (спустя полчаса); 85,8 мкг/мл (через 1 час); 44,8 мкг/мл (через 2 часа); 19,2 мкг/мл (через 4 часа); 3,9 мкг/мл (через 8 часов); 1,1 мкг/мл (через 12 часов);
  • в/м введение 0,5 г лекарства – 8,2 мкг/мл (через полчаса); 12,5 мкг/мл (спустя 1 час); 12,0 мкг/мл (через 2 часа); 6,9 мкг/мл (через 4 часа); 1,9 мкг/мл (спустя 8 часов); 0,7 мкг/мл (через 12 часов);
  • в/м введение 1 г ЛС – 14,8 мкг/мл (через 30 минут); 25,9 мкг/мл (через 1 час); 26,3 (через 2 часа); 16,0 мкг/мл (спустя 4 часа); 4,5 мкг/мл (спустя 8 часов); 1,4 мкг/мл (спустя 12 часов);
  • в/м введение 2 г ЛС – 36,1 мкг/мл (через 0,5 часа); 49,9 мкг/мл (через 1 час); 51,3 мкг/мл (спустя 2 часа); 31,5 мкг/мл (спустя 4 часа); 8,7 мкг/мл (через 8 часов); 2,3 мкг/мл (через 12 часов).

Внутри слизи, выделяемой бронхами, желчи, мокроты и мочи, а кроме того аппендикса, простаты и перитонеальной жидкости с желчным пузырём тоже наблюдаются лекарственные концентрации активного компонента ЛС.

Средний показатель времени полураспада равен примерно 2-м часам. При приёме лекарства здоровыми добровольцами в размере 2-х г (с промежутками в 8 часов между введениями) в период 9-ти дней кумуляция вещества внутри организма не наблюдалась.

В результате метаболизма цефепим преобразуется в элемент N-метилпирролидин, а он, в свою очередь, преобразуется в вещество оксид N-метилпирролидин. При этом среднее значение общего клиренса равно 120-ти мл/минута. Выделение цефепима почти полностью осуществляется посредством регуляционных процессов в почках – в основном через фильтрацию клубочков (в почках средний уровень клиренса равен 110-ти мл/минута). Внутри мочи обнаруживается около 85% лекарства (в форме постоянного действующего вещества), кроме того 1% вещества N-метилпирролидин, ещё примерно 6,8% элемента оксид N-метилпирролидин, а также приблизительно 2,5% компонента эпимер цефепима. Синтез лекарства с белком плазмы равен менее чем 19%. Этот показатель не зависит от уровня сывороточной концентрации ЛС.

Тесты, которые проводились у людей с разными степенями тяжести недостаточности почек, показали, что в зависимости от них время полураспада повышается. Среднее значение при тяжёлой степени функционального почечного расстройства у людей, которые проходят лечение при помощи диализа, равно 13-ти часам (в случае применения гемодиализа), а также 19-ти часам (если используется перитонеальный диализ).

Использование Максипима во время беременности

Тестирований использования лекарства у беременных не выполнялось, из-за чего в данный период времени его разрешается назначать исключительно в случаях, когда возможная польза для женщины более высока, чем появление у плода негативных последствий.

Малые количества лекарства проникают внутрь грудного молока, вследствие чего нужно отменить грудное вскармливание на период лечения.

Противопоказания

Основные противопоказания: наличие высокой чувствительности относительно цефепима либо L-аргинина, а вместе с этим относительно цефалоспоринов, пенициллинов либо прочих β-лактамных антибиотиков. Кроме того, запрещено назначать младенцам до 1-го месяца.

Побочные действия Максипима

Использование раствора может вызывать отдельные побочные действия:

  • проявления гиперчувствительности: развитие крапивницы либо зуд;
  • органы пищеварительного тракта: появление рвоты, поноса, тошноты, развитие кандидоза во рту, а кроме того колита (также псевдомембранозной его формы);
  • органы ЦНС: возникновение головных болей;
  • местные проявления (на участке введения ЛС): в случае в/в метода – воспалительный процесс либо флебит; при в/м методе – появление воспаления либо боли;
  • прочие: развитие эритемы, вагинита или лихорадочного состояния.

Довольно редко возникают запоры, проблемы с дыхательной функцией, парестезии, вазодилатация, а кроме того абдоминальные боли, головокружения, состояние лихорадки, кандидоз и зуд в области гениталий.

Единично возможно развитие анафилаксии либо эпилептоформных припадков.

Во время постмаркетинговых тестов наблюдались такие реакции:

  • развитие недостаточности почек, миоклонии, а также энцефалопатии (появление галлюцинаций, утрата сознания, развитие ступора и коматозного состояния);
  • развитие анафилаксии (сюда входит и анафилактический шок), тромбоцито- либо нейтропении, транзиторной формы лейкопении, а также агранулоцитоза;
  • данные лабораторных анализов: повышение значений АСТ с АЛТ и ЩФ, а также общего уровня билирубина. Кроме того развитие эозинофилии или анемии, повышение показателей ПТТ либо ПТВ, а вместе с этим положительный результат прямой пробы Кумбса при отсутствии гемолиза. Возможно преходящее повышение уровня сывороточного креатинина либо азота мочевины внутри крови, а также развитие транзиторной формы тромбоцитопении (эти случаи довольно редкие). Помимо этого иногда наблюдается нейтро- либо лейкопения транзиторного типа.

Способ применения и дозы

Перед использованием лекарства требуется провести кожный тест на реакцию чувствительности.

Стандартный размер взрослой дозы равен 1 г, вводимому методом в/в либо в/м с промежутками в 12 часов. Зачастую курс лечения длится 7-10 суток, но при тяжёлых формах инфекций может потребоваться более продолжительная терапия.

Но при этом методы введения и дозы колеблются в соотношении с чувствительностью патогенных микробов, степенью тяжести инфекционного процесса, а кроме того с почечной функцией пациента. Ниже указаны рекомендации по поводу взрослых дозировок Максипима:

  • инфекционные процессы в мочевых протоках (средняя либо лёгкая степень тяжести) – по 0,5-1 г методом в/м либо в/в спустя каждые 12 часов;
  • прочие инфекции (средняя либо лёгкая степень тяжести) – по 1 г в/м либо в/в спустя каждые 12 часов;
  • тяжёлые формы инфекций – по 2 г спустя каждые 12 часов;
  • очень тяжёлые формы инфекций, а также те, которые могут быть опасны для жизни – по 2 г спустя каждые 8 часов.

Чтобы выполнить профилактику против появления инфекции вследствие хирургической операции, нужно за 1 час до начала процедуры вводить 2 г раствора на протяжении получаса (для взрослых). После завершения процесса нужно добавить внутривенно ещё 0,5 г метронидазола. При этом необходимо учитывать, что метронидазол нельзя вводить вместе с Максипимом. Перед использованием метронидазола требуется промыть инфузионную систему.

При продолжительных операциях (больше 12-ти часов) спустя 12 часов после 1-ой дозировки требуется ввести равную ей дозу Максипима повторно, тоже с последующим использованием метронидазола.

При наличии функциональных почечных расстройств (а также, если показатель КК равен менее 30-ти мл/минута), требуется коррекция дозы ЛС. Для взрослых они будут следующими:

  • показатель КК 30-50 мл/минута – 2 г спустя каждые 12 либо 24 часа; 1 г спустя каждые 24 часа; 0,5 г спустя каждые 24 часа;
  • уровень КК 11-29 мл/минута – по 2 г спустя каждые 24 часа; 1 г спустя каждые 24 часа; 0,5 г каждые 24 часа;
  • уровень КК менее 10-ти мл/минута – по 1 г каждые 24 часа; по 0,5 г каждые 24 часа; по 0,25 г спустя каждые 24 часа;
  • при гемодиализе – по 0,5 г спустя каждые 24 часа.

Вследствие гемодиализа за 3 часа из организма выводится примерно 68% лекарства. По окончании каждой процедуры требуется вводить ЛС повторно в дозах, равных начальному размеру. В случае постоянных процедур перитонеального диализа (амбулаторно) разрешается вводить раствор в стандартных начальных дозах – по 0,5, 1 либо 2 г (зависит от степени тяжести инфекционного процесса) с промежутками в 48 часов.

Младенцам 1-2-х месяцев лекарство может вводиться исключительно по жизненным показаниям – размер дозы равен 0,3 г/кг спустя каждые 8 либо 12 часов (зависит от тяжести инфекционного процесса). Требуется постоянно следить за состоянием получающих лекарство детей, вес которых менее 40-ка кг.

Детям, имеющим функциональные расстройства почек, требуется понижать дозировку, либо удлинять промежутки между процедурами.

Для детей старше 2-х месяцев наивысшая доза не может быть больше рекомендованной взрослой. У детей с весом менее 40-ка кг (при неосложнённых либо осложнённых инфекционных процессах в мочевых протоках (среди таковых пиелонефрит), а кроме того при пневмонии, неосложнённых кожных инфекциях и при эмпирической терапии нейтропенической лихорадки) рекомендуемая дозировка равна 0,5 г/кг спустя каждые 12 часов. Для детей с бактериальной формой менингита или нейтропенической лихорадкой – спустя каждые 8 часов.

Размеры доз для детей с весом от 40-ка кг аналогичны взрослым.

Лекарство вводится в/в способом либо при помощи глубокой инъекции внутримышечно. Во втором случае следует выбирать участок тела с большой мышцей – к примеру, ягодичной; наружный верхний её квадрант.

Передозировка

При сильном превышении необходимых дозировок (в особенности у людей с функциональными расстройствами почек) происходит усиление симптомов побочных реакций. Среди проявлений передозировки – эпилептоформные припадки, миоклония, нейромышечная возбудимость, а также энцефалопатия (она включает расстройства сознания, состояние комы, ступор и галлюцинации).

Чтобы убрать нарушения, нужно остановить введение раствора и выполнить лечение, направленное на устранение расстройств. Гемодиализ позволит ускорить экскрецию цефепима, а вот перитонеальный диализ не окажет требуемого результата. При тяжёлых проявлениях аллергии (реакции немедленного вида) нужно использовать адреналин и прочие методы интенсивной терапии.

Взаимодействия с другими препаратами

Комбинация с большими дозами аминогликозидов требует тщательного контроля за работой почек, так как эти препараты потенциально обладают ототоксическим и нефротоксическим воздействием. Нефротоксичность наблюдалась при сочетании прочих цефалоспоринов с мочегонными ЛС (такими, как фуросемид).

Максипим в значении 1-40 мг/мл разрешается сочетать со следующими парентеральными лекарствами: инъекционный раствор (0,9%) хлорида натрия, инъекционный раствор глюкозы (5, а также 10%), инъекционный раствор 6М лактата натрия, смесь растворов глюкозы (5%) с хлоридом натрия (0,9%) и смесь инъекционных растворов глюкозы (5%) и Рингера лактата.

Во избежание возможного взаимодействия с прочими ЛС, требуется не смешивать раствор Максипима (как и большей части прочих антибиотиков β-лактамного типа) с такими лекарствами, как ванкомицин, сульфат тобрамицин, метронидазол, а также сульфат нетромицина и гентамицин. При необходимости лечения обоими такими растворами, каждый из них следует вводить отдельно.

Условия хранения

Порошок требуется держать недоступным для детей, в месте, закрытом от проникновения света. Температурные значения – максимум 30°С.

Готовые растворы для в/в и в/м инъекций нужно содержать в холодильнике в условиях температуры 2-8°С.

Срок годности

Максипим годен к использованию в период 3-х лет с момента выпуска порошка. Готовый раствор при условиях комнатной температуры может храниться не больше 24-х часов, а при содержании его в холодильнике – не больше 7-ми суток.

Фармакологическая группа

Антибиотики: Цефалоспорины

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

ICD-10

A41.9 Септицемия неуточненная
G00.9 Бактериальный менингит неуточненный
J06 Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
J18 Пневмония без уточнения возбудителя
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
K65 Перитонит
K81 Холецистит
K83.0 Холангит
L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
M65 Синовиты и теносиновиты
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
N73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные

Производитель

Бристол-Майерс Сквибб Компани, Франция
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Максипим" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.