^

Здоровье

Новые публикации

Препараты

Максицин

Максицин является противобактериальным средством новейшей категории. Входит в группу фторхинолонов 4-го поколения.

 

 

 

Показания к применению Максицина

Показан для устранения инфекций, имеющих бактериальное происхождение, и вызываемых чувствительными к ЛС микробами:

  • при негоспитальной форме пневмонии (сюда также входят типы болезни, которые вызываются штаммами микробов, обладающими множественной устойчивостью относительно антибиотиков);
  • инфекции, охватывающие подкожный слой и кожу, и протекающие с осложнениями (сюда входит инфицированная форма синдрома диабетической стопы);
  • осложнённые инфекционные процессы в интраабдоминальной области, включающие также полимикробные инфекции (среди таковых процесс абсцедирования).

Форма выпуска

Выпускается в виде концентрата, используемого при изготовлении инфузионных растворов, во флаконах объёмом 20 мл. С флаконом в комплект одной упаковки входит также растворитель, который содержится в контейнере объёмом 100 мл.

Фармакодинамика

Механизмы, которые способствуют устойчивости микробов относительно инактивирующих веществ (таких, как аминогликозиды с цефалоспоринами, а также тетрациклины с пенициллинами и макролиды), не оказывают влияния на противобактериальные свойства моксифлоксацина. Перекрёстная устойчивость между этими антибиотиками, а также моксифлоксацином обнаружена не была. Опосредованная через плазмиды устойчивость также пока не обнаружена.

Есть мнение, что наличие метокси-категории в значении С-8 увеличивает активность, а также понижает избирательность устойчивых мутантных штаммов микробов из группы грамположительных (сравнительно с С8-Н категорией). При значении С-7 наблюдается дополнительный дициклоаминовый остаток, который предотвращает активное выделение фторхинолонов из клеток патогенных микроорганизмов – это механизм развития устойчивости относительно фторхинолонов.

Тесты in vitro показали, что устойчивость относительно моксифлоксацина развивается достаточно медленно. Происходит это из-за многократных мутаций. Наблюдается также крайне низкая частота появления устойчивости (10-7–10-10). В случае серийного разведения бактерий проявляется лишь слабый рост значений МПК вещества моксифлоксацин.

У хинолонов определялась перекрёстная устойчивость, но при этом отдельные анаэробы и грамположительные бактерии, которые резистентны к прочим хинолонам, обладают чувствительностью относительно моксифлоксацина.

Фармакокинетика

При одноразовой инфузии раствора в размере 400 мг, длящейся 1 час, пикового значения вещество достигает в конце процедуры и равняется примерно 4,1 мг/л. Это соответствует повышению показателя ЛС относительно его уровня при пероральном приёме в среднем на 26%.

Показатель AUC равен 39-ти мг·ч/л и лишь незначительно превышает аналогичный уровень после перорального использования (35 мг·ч/л). Биодоступность лекарства при этом составляет примерно 91%.

После многоразовых инфузий лекарства внутривенно (в дозировке 400 мг) в течение 1-го часа однократно за день минимальные значения, а также пик равновесного плазменного уровня расположены в промежутке соответственно 4,1-5,9, а также 0,43-0,84 мг/л. А при равновесных показателях AUC лекарства в промежутке дозирования примерно на 30% превышает показатель после введённой впервые дозы.

Средний равновесный показатель доходит до 4,4 мг/л, причём это значение наблюдается в конце инфузии, длящейся 1 час.

Действующий компонент проходит быстрое распределение во внутреннем пространстве организма, вне сосудов. Лекарственный уровень AUC (нормальный показатель равен 6-ти кг·ч/л) довольно высок при равновесных значениях распределительного объёма (2 л/кг). Результаты, выявленные при тестированиях in vitro, а также ex vivo, показали значения в пределах 0,02-2 мг/л.

Синтез с кровяным белком (обычно это альбумины) доходит до 45%, и на этот показатель не влияют лекарственные концентрации. Хотя это довольно низкий уровень, у свободного компонента выявлены высокие пиковые значения (10·МПК).

У моксифлоксацина довольно высокие показатели внутри тканей (к примеру, в лёгких – макрофагах альвеол и эпителиальной жидкости), а кроме того внутри придаточных пазух (полипы носа, решетчатая, а также верхнечелюстная пазухи) и воспалительных очагов, в которых общие значения превышают полученные концентрации внутри плазмы. Внутри межклеточной жидкости (в подкожных и мышечных тканях, а кроме того в слюне) лекарство обнаруживается в больших концентрациях и в свободной форме, которая не синтезирована с белком. Вместе с этим большие лекарственные значения можно наблюдать внутри жидкостей и тканей органов брюшины, а также внутри женских половых органов.

Пиковый уровень, а также соотношение показателей внутри плазмы и на участке инфузии, для отдельных тканей-мишеней демонстрируют схожие данные для каждого из путей применения после использования единичной дозировки ЛС (400 мг).

Происходит также биотрансформация (2 фаза) моксифлоксацина, после чего осуществляется его почечная экскреция (кроме того с желчью/фекалиями – неизменённым либо в форме неактивных элементов М1 (сульфосоединения), а также М2 (глюкурониды)).

При экспериментах in vitro, а кроме того при клинических тестах 1-ой фазы не обнаружилось метаболическое взаимодействие по фармакокинетическим параметрам с прочими ЛС, которые принимают участие в процессе биотрансформации 1-ой фазы с использованием энзимов системы гемопротеина Р450.

Вне зависимости от метода введения, продукты распада (М1 с М2) наблюдаются внутри плазмы в значениях более низких, чем неизменённый элемент. При доклинических тестах проверялись оба этих компонента в соизмеримых размерах, вследствие чего возможное воздействие на переносимость и безопасность ЛС было исключено.

Время полувыведения равно примерно 12-ти часам. Средний уровень общего клиренса при использовании 400 мг ЛС находится в промежутке 179-246 мл/минута. Клиренс в почках равен примерно 24-53-м мл/минута, из чего можно сделать вывод, что в организме происходит частичная реабсорбция лекарства – из почек через канальцы.

Одновременное введение пробенецида с ранитидином не влечёт за собой изменение значений клиренса ЛС в почках.

Использование Максицина во время беременности

Максицин нельзя назначать беременным.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • наличие у человека непереносимости любого вещества из состава лекарства, либо прочих антибиотиков, входящих в категорию хинолонов;
  • период грудного вскармливания;
  • дети, а также подростки, пребывающие в возрасте интенсивного роста.

Побочные действия Максицина

Использование раствора может вызывать такие побочные эффекты:

  • рвоту с тошнотой, а также понос (это может оказаться симптомом псевдомембранозной формы колита) и развитие гипербилирубинемии;
  • головокружения с головными болями, чувство тревоги либо общее состояние угнетения, сильную утомляемость, психомоторное возбуждение, развитие психозов, а также расстройства сна;
  • аллергические проявления – кожный зуд с сыпью, лицевую отёчность (либо отёк голосовых связок), а также развитие светочувствительности;
  • развитие эозинофилии или агранулоцитоза, а кроме того лейко- либо тромбоцитопении и увеличение активности элементов АСТ и АЛТ;
  • появление нефротического синдрома, изредка – ОПН;
  • развитие тахикардии, артралгии либо миалгии, понижение показателей АД и расстройство зрения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуется доза 400 мг однократно за день при любом типе инфекций. Рекомендуемую дозировку нельзя превышать.

Длительность терапевтического курса назначается в соответствии с силой тяжести патологии, а кроме того с эффективностью действия лекарства.

В начале терапии требуется применять лекарство в инфузионной форме, но позднее, в случае наличия соответствующих показаний, его разрешается назначать уже в форме таблеток для перорального приёма.

Негоспитальный тип пневмонии лечится с помощью ступенчатого метода (сначала инфузии внутривенно, а затем пероральное употребление таблеток), общая его длительность при этом составляет 1-2 недели.

При устранении осложнённых инфекционных процессов в подкожном слое и коже также используется ступенчатый метод с общей длительностью курса 1-3 недели.

При осложнённых инфекциях в интраабдоминальной области ступенчатое лечение продолжается в течение 5-14-ти суток.

Запрещается превышать вышеуказанные сроки терапевтических курсов.

Сведения, полученные в результате клинических тестов, показали, что длительность курса с применением таблеток и инфузионного раствора ЛС доходила максимум до 21-го дня (во время устранения инфекций в области подкожного слоя и кожного покрова).

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарственно значимое взаимодействие лекарства с такими веществами, как пробенецид, атенолол, теофиллин с итраконазолом, а кроме того ранитидин, глибенкламид, добавки кальция, а также морфин с оральными контрацептивами и дигоксином не было доказано. При сочетании Максицина с вышеуказанными ЛС не требуется коррекция дозировок.

Комбинация с варфарином не изменяет фармакокинетику Максицина, а также ПТВ и прочие характеристики свертываемости крови.

Изменения показателя МНО – у людей, комбинировавших антибиотики (среди которых моксифлоксацин) с антикоагулянтами, наблюдались случаи увеличения антикоагулянтной активности. Среди факторов риска отмечают возраст и состояние здоровья человека, а также инфекционные патологии (с сопутствующими воспалениями). Хотя при клинических тестах не обнаружилось взаимодействия лекарства с варфарином, людям, применяющим сочетанное лечение с использованием данных ЛС, требуется выполнять мониторинг МНО, и корректировать в случае необходимости дозу принимаемого внутрь антикоагулянта.

Фармакокинетические свойства дигоксина немного изменяются под действием моксифлоксацина. При многоразовом использовании последнего у добровольцев обнаруживалось повышение пиковых значений дигоксина (примерно на 30% при равновесных показателях), но при этом без воздействия на уровень AUC.

В случае инфузии раствора внутривенно, одновременное использование активированного угля лишь незначительно уменьшает значение AUC (примерно на 20%).

Условия хранения

Раствор содержится в месте, закрытом от солнца и попадания влаги, при температурных показателях не больше 25°С.

Срок годности

Максицин можно использовать в период 2-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Максицина

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.




Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Максицин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.