^

Здоровье

Максицин

Максицин является противобактериальным средством новейшей категории. Входит в группу фторхинолонов 4-го поколения.

 

 

 

ATC

J01MA14 Moxifloxacin

Действующие вещества

Моксифлоксацин

Показания к применению Максицина

Показан для устранения инфекций, имеющих бактериальное происхождение, и вызываемых чувствительными к ЛС микробами:

  • при негоспитальной форме пневмонии (сюда также входят типы болезни, которые вызываются штаммами микробов, обладающими множественной устойчивостью относительно антибиотиков);
  • инфекции, охватывающие подкожный слой и кожу, и протекающие с осложнениями (сюда входит инфицированная форма синдрома диабетической стопы);
  • осложнённые инфекционные процессы в интраабдоминальной области, включающие также полимикробные инфекции (среди таковых процесс абсцедирования).

Форма выпуска

Выпускается в виде концентрата, используемого при изготовлении инфузионных растворов, во флаконах объёмом 20 мл. С флаконом в комплект одной упаковки входит также растворитель, который содержится в контейнере объёмом 100 мл.

Фармакодинамика

Механизмы, которые способствуют устойчивости микробов относительно инактивирующих веществ (таких, как аминогликозиды с цефалоспоринами, а также тетрациклины с пенициллинами и макролиды), не оказывают влияния на противобактериальные свойства моксифлоксацина. Перекрёстная устойчивость между этими антибиотиками, а также моксифлоксацином обнаружена не была. Опосредованная через плазмиды устойчивость также пока не обнаружена.

Есть мнение, что наличие метокси-категории в значении С-8 увеличивает активность, а также понижает избирательность устойчивых мутантных штаммов микробов из группы грамположительных (сравнительно с С8-Н категорией). При значении С-7 наблюдается дополнительный дициклоаминовый остаток, который предотвращает активное выделение фторхинолонов из клеток патогенных микроорганизмов – это механизм развития устойчивости относительно фторхинолонов.

Тесты in vitro показали, что устойчивость относительно моксифлоксацина развивается достаточно медленно. Происходит это из-за многократных мутаций. Наблюдается также крайне низкая частота появления устойчивости (10-7–10-10). В случае серийного разведения бактерий проявляется лишь слабый рост значений МПК вещества моксифлоксацин.

У хинолонов определялась перекрёстная устойчивость, но при этом отдельные анаэробы и грамположительные бактерии, которые резистентны к прочим хинолонам, обладают чувствительностью относительно моксифлоксацина.

Фармакокинетика

При одноразовой инфузии раствора в размере 400 мг, длящейся 1 час, пикового значения вещество достигает в конце процедуры и равняется примерно 4,1 мг/л. Это соответствует повышению показателя ЛС относительно его уровня при пероральном приёме в среднем на 26%.

Показатель AUC равен 39-ти мг·ч/л и лишь незначительно превышает аналогичный уровень после перорального использования (35 мг·ч/л). Биодоступность лекарства при этом составляет примерно 91%.

После многоразовых инфузий лекарства внутривенно (в дозировке 400 мг) в течение 1-го часа однократно за день минимальные значения, а также пик равновесного плазменного уровня расположены в промежутке соответственно 4,1-5,9, а также 0,43-0,84 мг/л. А при равновесных показателях AUC лекарства в промежутке дозирования примерно на 30% превышает показатель после введённой впервые дозы.

Средний равновесный показатель доходит до 4,4 мг/л, причём это значение наблюдается в конце инфузии, длящейся 1 час.

Действующий компонент проходит быстрое распределение во внутреннем пространстве организма, вне сосудов. Лекарственный уровень AUC (нормальный показатель равен 6-ти кг·ч/л) довольно высок при равновесных значениях распределительного объёма (2 л/кг). Результаты, выявленные при тестированиях in vitro, а также ex vivo, показали значения в пределах 0,02-2 мг/л.

Синтез с кровяным белком (обычно это альбумины) доходит до 45%, и на этот показатель не влияют лекарственные концентрации. Хотя это довольно низкий уровень, у свободного компонента выявлены высокие пиковые значения (10·МПК).

У моксифлоксацина довольно высокие показатели внутри тканей (к примеру, в лёгких – макрофагах альвеол и эпителиальной жидкости), а кроме того внутри придаточных пазух (полипы носа, решетчатая, а также верхнечелюстная пазухи) и воспалительных очагов, в которых общие значения превышают полученные концентрации внутри плазмы. Внутри межклеточной жидкости (в подкожных и мышечных тканях, а кроме того в слюне) лекарство обнаруживается в больших концентрациях и в свободной форме, которая не синтезирована с белком. Вместе с этим большие лекарственные значения можно наблюдать внутри жидкостей и тканей органов брюшины, а также внутри женских половых органов.

Пиковый уровень, а также соотношение показателей внутри плазмы и на участке инфузии, для отдельных тканей-мишеней демонстрируют схожие данные для каждого из путей применения после использования единичной дозировки ЛС (400 мг).

Происходит также биотрансформация (2 фаза) моксифлоксацина, после чего осуществляется его почечная экскреция (кроме того с желчью/фекалиями – неизменённым либо в форме неактивных элементов М1 (сульфосоединения), а также М2 (глюкурониды)).

При экспериментах in vitro, а кроме того при клинических тестах 1-ой фазы не обнаружилось метаболическое взаимодействие по фармакокинетическим параметрам с прочими ЛС, которые принимают участие в процессе биотрансформации 1-ой фазы с использованием энзимов системы гемопротеина Р450.

Вне зависимости от метода введения, продукты распада (М1 с М2) наблюдаются внутри плазмы в значениях более низких, чем неизменённый элемент. При доклинических тестах проверялись оба этих компонента в соизмеримых размерах, вследствие чего возможное воздействие на переносимость и безопасность ЛС было исключено.

Время полувыведения равно примерно 12-ти часам. Средний уровень общего клиренса при использовании 400 мг ЛС находится в промежутке 179-246 мл/минута. Клиренс в почках равен примерно 24-53-м мл/минута, из чего можно сделать вывод, что в организме происходит частичная реабсорбция лекарства – из почек через канальцы.

Одновременное введение пробенецида с ранитидином не влечёт за собой изменение значений клиренса ЛС в почках.

Использование Максицина во время беременности

Максицин нельзя назначать беременным.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • наличие у человека непереносимости любого вещества из состава лекарства, либо прочих антибиотиков, входящих в категорию хинолонов;
  • период грудного вскармливания;
  • дети, а также подростки, пребывающие в возрасте интенсивного роста.

Побочные действия Максицина

Использование раствора может вызывать такие побочные эффекты:

  • рвоту с тошнотой, а также понос (это может оказаться симптомом псевдомембранозной формы колита) и развитие гипербилирубинемии;
  • головокружения с головными болями, чувство тревоги либо общее состояние угнетения, сильную утомляемость, психомоторное возбуждение, развитие психозов, а также расстройства сна;
  • аллергические проявления – кожный зуд с сыпью, лицевую отёчность (либо отёк голосовых связок), а также развитие светочувствительности;
  • развитие эозинофилии или агранулоцитоза, а кроме того лейко- либо тромбоцитопении и увеличение активности элементов АСТ и АЛТ;
  • появление нефротического синдрома, изредка – ОПН;
  • развитие тахикардии, артралгии либо миалгии, понижение показателей АД и расстройство зрения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендуется доза 400 мг однократно за день при любом типе инфекций. Рекомендуемую дозировку нельзя превышать.

Длительность терапевтического курса назначается в соответствии с силой тяжести патологии, а кроме того с эффективностью действия лекарства.

В начале терапии требуется применять лекарство в инфузионной форме, но позднее, в случае наличия соответствующих показаний, его разрешается назначать уже в форме таблеток для перорального приёма.

Негоспитальный тип пневмонии лечится с помощью ступенчатого метода (сначала инфузии внутривенно, а затем пероральное употребление таблеток), общая его длительность при этом составляет 1-2 недели.

При устранении осложнённых инфекционных процессов в подкожном слое и коже также используется ступенчатый метод с общей длительностью курса 1-3 недели.

При осложнённых инфекциях в интраабдоминальной области ступенчатое лечение продолжается в течение 5-14-ти суток.

Запрещается превышать вышеуказанные сроки терапевтических курсов.

Сведения, полученные в результате клинических тестов, показали, что длительность курса с применением таблеток и инфузионного раствора ЛС доходила максимум до 21-го дня (во время устранения инфекций в области подкожного слоя и кожного покрова).

Взаимодействия с другими препаратами

Лекарственно значимое взаимодействие лекарства с такими веществами, как пробенецид, атенолол, теофиллин с итраконазолом, а кроме того ранитидин, глибенкламид, добавки кальция, а также морфин с оральными контрацептивами и дигоксином не было доказано. При сочетании Максицина с вышеуказанными ЛС не требуется коррекция дозировок.

Комбинация с варфарином не изменяет фармакокинетику Максицина, а также ПТВ и прочие характеристики свертываемости крови.

Изменения показателя МНО – у людей, комбинировавших антибиотики (среди которых моксифлоксацин) с антикоагулянтами, наблюдались случаи увеличения антикоагулянтной активности. Среди факторов риска отмечают возраст и состояние здоровья человека, а также инфекционные патологии (с сопутствующими воспалениями). Хотя при клинических тестах не обнаружилось взаимодействия лекарства с варфарином, людям, применяющим сочетанное лечение с использованием данных ЛС, требуется выполнять мониторинг МНО, и корректировать в случае необходимости дозу принимаемого внутрь антикоагулянта.

Фармакокинетические свойства дигоксина немного изменяются под действием моксифлоксацина. При многоразовом использовании последнего у добровольцев обнаруживалось повышение пиковых значений дигоксина (примерно на 30% при равновесных показателях), но при этом без воздействия на уровень AUC.

В случае инфузии раствора внутривенно, одновременное использование активированного угля лишь незначительно уменьшает значение AUC (примерно на 20%).

Условия хранения

Раствор содержится в месте, закрытом от солнца и попадания влаги, при температурных показателях не больше 25°С.

Срок годности

Максицин можно использовать в период 2-х лет с момента изготовления лекарства.

Фармакологическая группа

Хинолоны / фторхинолоны

Фармакологическое действие

Бактерицидные препараты
Антибактериальные широкого спектра действия препараты

ICD-10

J01 Острый синусит
J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфеффера]
J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
J15.2 Пневмония, вызванная стафилококком
J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными агентами
J20 Острый бронхит
J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком
J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными агентами
K65 Перитонит
L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

Производитель

Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина
!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Максицин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.