^

Здоровье

Макокс

Макокс ­– это антибиотик с противотуберкулёзными свойствами.

 

 

 

Показания к применению Макокс

Показанием к использованию лекарства является комплексное лечение таких заболеваний:

  • туберкулёз любой локализации, атипичные формы микобактериозов, а также туберкулёзный менингит;
  • воспаления и инфекции, имеющие нетуберкулёзное происхождение – провоцируются чувствительными к лекарству возбудителями (среди них тяжелые формы лепры, легионелла-инфекции, а также стафилококковой инфекции и болезни Банга);
  • протекающее бессимптомно носительство менингококка – чтобы элиминировать его из носоглотки, а также в качестве профилактического средства против менингококкового менингита.

Форма выпуска

Выпускается в виде капсул объёмом 150 или 300 мг. На одном блистере содержится 10 капсул. Одна пачка содержит 10 блистерных пластинок.

Фармакодинамика

Рифампицин – полусинтетический антибиотик, входящий в рифамициновую группу. Это противотуберкулёзное ЛС I ряда. Обладает бактерицидными свойствами – замедляет активную деятельность РНК-полимеразы, зависящей от ДНК. Происходит это в результате создания комплексов с ней – вследствие этого снижается процесс синтеза РНК микробов.

Лекарство активно воздействует на атипичные грибки разных видов (кроме M. fortuitum ), грамположительные кокки (это стрепто-, а также стафилококки), клостридии, а помимо этого палочки сибирской язвы и пр. Кокки из грамотрицательной группы (это менингококки и гонококки (среди них β-лактамазы)) подвергаются воздействию лекарства, но при этом быстро приобретают иммунитет к нему.

Активно воздействует на гемофильные палочки (среди них ампициллин с хлорамфениколом), палочки Дюкреи, коклюшные палочки, бациллы Антракса, листерии моноцитогенес, F. tularensis, легионеллу пневмофилу, Риккетсия Провачека, а также бациллу Хансена. По отношению к вирусу бешенства рифампицин оказывает вирулицидное воздействие, а помимо этого препятствует развитию рабического энцефалита.

Микроорганизмы из рода Enterobacteriaceae, а помимо этого грамотрицательные микробы неферментирующего типа (такие, как псевдомонады, ацинетобактир, а кроме этого Stenothrophomonas spp. и пр.) к лекарству не чувствительны. Оно также не оказывает воздействия на анаэробы.

Фармакокинетика

Рифампицин быстро абсорбируется из ЖКТ, а показатель его биодоступности равен 95% (в случае употребления натощак). Этот показатель снижается в случае употребления с пищей. Эффективные концентрации лекарства формируются в слюне, мокроте, а помимо этого лёгких, эозинофилах, перитонеальном и плевральном экссудате печени с почками. Помимо этого активное вещество хорошо проходит внутрь клеток, а также сквозь гематоэнцефалический барьер, грудное молоко и плаценту. В процессе лечения туберкулёзного менингита проникает в жидкость спинного мозга.

Связывание с плазменными белками – 60-90%, растворение происходит в липидах. Пика концентрации в крови достигает спустя 2 часа после употребления натощак, либо спустя 4 часа после приёма пищи. Лечебная концентрация вещества в организме сохраняется примерно 8-12 часов (если микробы имеют к нему повышенную чувствительность – то 24 часа). Активный компонент может концентрироваться в тканях лёгких и долгое время скапливаться в кавернах.

Метаболизм происходит в печени, в результате этого процесса формируются активные продукты распада. Время полураспада – около 3-5-ти часов. Выведение происходит в основном вместе с мочой и желчью. Незначительная часть выводится вместе с калом.

Использование Макокс во время беременности

Использовать лекарство при беременности разрешается лишь при наличии жизненных показаний, и когда потенциальная польза для женщины превышает развитие возможных негативных последствий для плода.

При употреблении рифампицина на последних сроках беременности увеличивается риск возникновения кровотечений в послеродовой период – у мамы и младенца.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • непереносимость рифампицина и прочих компонентов лекарства;
  • расстройства в работе почек либо печени в тяжёлой форме;
  • желтуха (также и механическая);
  • перенесённый меньше 1-го года назад инфекционный гепатит;
  • легочно-сердечная недостаточность в тяжёлой форме;
  • сочетание с такими веществами, как ритонавир либо саквинавир.

Побочные действия Макокс

Среди побочных реакций:

  • органы ЖКТ: рвота с тошнотой, понос, ухудшение аппетита, боли в животе, дискомфортные ощущения, анорексия, эрозивная форма гастрита, а помимо этого псевдомембранозный колит;
  • органы системы пищеварения: развитие гепатита либо гипербилирубинемии, а помимо этого дискомфортные ощущения в правом подреберье и усиление активности трансаминаз печени;
  • кожный покров: высыпания и зуд, развитие крапивницы, эксфолиативной формы дерматита, экзантемы. Помимо этого также васкулит, пузырчатая реакция, злокачественная экссудативная, а также мультиформная эритема, и токсический эпидермальный некролиз;
  • иммунные реакции: повышенная чувствительность (в том числе отёк Квинке), анафилаксия и бронхоспазмы;
  • прочие: состояние лихорадки, боли в суставах, сильное слезотечение и герпес;
  • кроветворная система: лейко-, а также нейтропения и тромбоцитопения (без пурпура либо с ним; чаще развивается в результате интермиттирующего лечения) гемолитическая форма анемии и эозинофилия. В редких ситуациях возможно развитие ДВС-синдрома либо агранулоцитоза. В случае возникновения первых проявлений пурпура нужно немедленно отменить лекарство. Это необходимо, потому как есть данные о церебральном кровоизлиянии и смертельных исходах в результате продолжения лечения либо его возобновления появления этих симптомов;
  • органы НС: головокружение с головными болями, ухудшение зрения, дезориентация, развитие атаксии или психозов;
  • органы эндокринной системы: надпочечниковая недостаточность (пациенты с расстройством функции), а также расстройства менструального цикла;
  • органы мочевыводящей системы: почечный некроз или интерстициальный нефрит, а помимо этого острая степень почечной недостаточности (в оборотной форме) и гиперурикемия;
  • прочие: моча/фекалии/слизь/потоотделение/слюновыделение/мокрота окрашивается в оранжево-красный оттенок. Помимо этого – слабость в мышцах, индукция порфирии, а кроме того миопатия, обострившаяся подагра, диспноэ со свистящим дыханием, понижение АД и мозговые кровоизлияния.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают перорально за полчаса перед едой либо спустя 2 часа после неё. Необходимо запивать водой.

При туберкулёзе: для взрослых суточная дозировка составляет 8-12 мг/кг. Больным с весом меньше 50 кг – по 450 мг; при весе 50+ кг – по 600 мг. Для детей 6-12-ти лет дозировка составляет 10-20 мг/кг, при этом максимально допустимый суточный предел не должен быть выше 600 мг.

Длительность лечения туберкулёза устанавливается индивидуально, в зависимости от эффективности (может продолжаться 1+ лет). Чтобы не развилась устойчивость патогенных микробов к рифампицину, лекарство требуется пить вместе с прочими противотуберкулёзными ЛС I либо II ряда (в стандартной дозировке).

Патологии инфекционно-воспалительного характера (нетуберкулёзное происхождение), спровоцированные чувствительными к лекарству микроорганизмами – такие, как бруцеллез либо легионеллез, а помимо этого стафилококковые инфекции в тяжёлой форме (в сочетании с другим антибиотиком, чтобы воспрепятствовать развитию резистентных штаммов): суточная дозировка составляет 900-1200 мг за 2-3 приёма (максимум за сутки – 1200 мг). Устранив признаки болезни, следует принимать лекарство ещё на протяжении 2-3-х суток.

При лепре: пероральный приём (вместе с ЛС, стимулирующими иммунитет) в суточной дозировке 600 мг за 1-2 приёма на протяжении 3-6-ти месяцев (можно проводить повторные курсы, делая промежутки длительностью 1 месяц). При иной схеме (вместе с комбинированным противолепрозным лечением) дозировка за день составляет 450 мг в 3 приёма на протяжении 2-3-х недель. Лечебный курс длится 1-2 года с промежутками в 2-3 месяца.

При менингококках: назначается на протяжении 4-х дней. Взрослым – суточная дозировка составляет 600 мг, а детям – 10-12 мг/кг.

Передозировка

Проявления передозировки: рвота с тошнотой, понос и боли в животе. Помимо этого развитие желтухи, чувство сонливости, усиленная утомляемость. Кроме того в кровяной плазме повышается уровень трансаминз печени, а также билирубина. Кожа (а вместе с этим слизистая во рту, слюна, пот, моча, слизь, кал и склер) становится оранжевой либо коричнево-красной (в соотношении с употреблённой дозой лекарства). Кроме этого наблюдается аллергия, увеличение температуры, лихорадка, диспноэ, гемолитическая анемия в острой форме, тромбоцито- и лейкопения, отёк лица, легких и глаз, почечная недостаточность, а помимо того судороги, спутанность сознания и кожный зуд.

В качестве лечения – нужно прекратить приём лекарства и устранять симптомы передозировки. Если случай тяжёлый – требуется  форсированный диурез. Специфический для данного лекарства антидот отсутствует.

Взаимодействия с другими препаратами

При сочетании рифампицина с лекарствами, метаболизирующимися той же системой энзимов, может повышаться скорость метаболизма этих ЛС, а также снижаться их активность. Поэтому необходимо поддерживать правильную лекарственную концентрацию этих препаратов в крови – менять их дозу в начале использования рифампицина, а также после прекращения лечения им.

Рифампицин повышает скорость метаболизма таких ЛС: антиаритмических (к примеру, мексилетина, дизопирамида, а помимо этого пропафенона, хинидина и токаинида), β-блокаторов (таких, как бисопролол либо пропранолол), блокаторов каналов Ca2+ (таких, как верапамил, дилтиазем, нимодипин, а кроме этого нифедипин, никардипин, исрадипин и нисолпидин) и СГ (дигоксин и дигитоксин). Кроме этого также антиконвульсантов (карбамазепина и фенитоина), психотропных ЛС (таких, как арипипразол или галоперидол), трицикликов (нортриптилина и амитриптилина), снотворных, анксиолитиков (бензодиазепина, золипидема, а также диазепама и зопиклона) и барбитуратов.

Помимо этого он влияет подобным образом на тромболитики (антагонисты витамина группы К) и антикоагулянты непрямого типа. Требуется следить за протромбиновым временем каждый день либо в периодичности, достаточной для определения оптимальной дозировки антикоагулянта.

Аналогичное воздействие оказывается на антимикотики (флуконазол, кетоконазол, а помимо этого тербинафин, вориконазол и итраконазол), противовирусные (среди них индинавир, ампренавир, саквинавир и нелфинавир, а кроме того эфавиренз, лопинавир, атазанавир и невирапин) и антибактериальные ЛС (такие, как дапсон, телиромицин, доксилицин, а также хлорамфеникол, фторхинолоны и кларитромицин), а также ГКС (системного использования).

Воздействует таким способом и на антиэстрогены (торемифен, тамоксифен и гестринон), эстрогены, средства гормональной контрацепции и гестагены. Женщинам, пользующимся ОК, рекомендуется использовать негормональные контрацептивы при лечении рифампицином. Кроме этого также на тиреоидные гормоны (такие, как левотироксин), клофибрат, пероральные противодиабетические ЛС (к примеру, такие, как толбутамид, хлоропамид и тиазолиндионы).

Влияние оказывается и на иммунодепрессанты (сиролимус и циклоспорин с такролимусом), цитостатические ЛС (эрлотиниб и иматиниб с иринотеканом), лозартан, опиоидные анальгетики, а кроме этого на метадон, хинин, празиквантел, рилузол.

Такая же активность наблюдается и в отношении избирательных антагонистов серотониновых рецепторов (ондансетрон), теофиллина, диуретиков (эплеренон), а кроме этого статинов, метаболизм которых происходит через CYP 3A4 (это может быть симвастатин).

Вследствие сочетания атоваквона с рифампицином понижается концентрация в кровяной сыворотке первого, а вот второго – наоборот повышается. В случае сочетания с кетоконазолом концентрация обоих лекарств уменьшается.

Сочетание с эналаприлом понижает концентрацию его активного продукта распада (эналаприлата) в крови. Поэтому, в зависимости от состояния пациента, может потребоваться коррекция дозировки лекарства.

Соединение с антацидными ЛС может вызывать замедление всасывания рифампицина, поэтому рекомендуется принимать его как минимум за 1 час перед употреблением антацидов.

В сочетании с Бисептолом и пробенецидом концентрация рифампицина в крови повышается.

Вследствие соединения с саквинавиром либо ритонавиром повышается риск развития гепатотоксичности, поэтому сочетать их с рифамипицином запрещается. Помимо этого гепатотоксичность может развиваться при соединении с изониазидом и галотаномом. Сочетать рифампицин с последним не рекомендуется, а при одновременном использовании с изониазидом следует тщательно контролировать работу печени.

При соединении с сульфасалазином уменьшается концентрация сульфапиридина в плазме. Это обычно связано с тем, что нарушается баланс кишечной микрофлоры, где и происходит преобразование сульфасалазина в вещества сульфапиридин с мезаламином.

Вследствие сочетания с пиразинамидом (ежедневный приём на протяжении 2-х месяцев) могут возникать тяжёлые нарушения в работе печени (есть данные о смертельном исходе). Подобное соединение разрешается лишь при условии тщательного наблюдения за состоянием и если возможная польза выше риска развития гепатотоксичности и летального исхода.

Одновременный приём с клозапином либо флекаинидом повышает отравляющее воздействие на костный мозг.

При соединении с ЛС парааминосалициловой кислоты, в которых содержится бентонит – чтобы получить необходимую концентрацию лекарств в крови, требуется соблюдать промежуток между их употреблением (минимум 4 часа).

В результате соединения с ципрофлоксацином либо кларитромицином концентрация рифампицина может увеличиваться.

Условия хранения

Содержать в месте, закрытом от солнечного света и влаги, а также доступа детей. Температурные условия – не более 25°С.

Срок годности

Макокс разрешается использовать на протяжении 3-х лет с момента изготовления лекарства.

Действующие вещества Макокс

Фармакологическая группа

Код по АТХ

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Макокс" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.