Медицинский эксперт статьи

Офтальмолог

Новые публикации

Препараты

Лекарства для лечения глаукомы

Статью проверил Алексей Кривенко, медицинский редактор
Последняя редакция: 10.08.2022

Весь контент Web2Health проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Медикаментозное лечение глаукомы начали в конце 1800-х г., используя физостигмин и пилокарпин. В США лечение глаукомы обычно начинают с назначения местных препаратов.

trusted-source [1], [2], [3], [4]

Описание и физиология

Лечение глаукомы начинают с применения стандартной терапевтической схемы, исключение составляют очень тяжёлые состояния, когда, например, внутриглазное давление выше 40 мм рт.ст. или существует риск потери центрального зрения. Обычно назначают один препарат в каплях только в один глаз с повторным обследованием для оценки эффективности через 3-6 нед. Эффективность определяют путём сравнения разницы внутриглазного давления на двух глазах до начала лечения и после первичной терапии. Например, если до лечения внутриглазное давление было 30 мм рт.ст. OD (oculus dexter - правый глаз) и 33 мм рт.ст. OS (oculus sinister - левый глаз), а после первичной терапии правого глаза внутриглазное давление стало 20 мм рт.ст. OD и 23 мм рт.ст. OS, то считают, что препарат неэффективный. Если после лечения внутриглазное давление составляет 25 мм рт.ст. OD и 34 мм рт.ст. OS, то препарат эффективен.

Существует несколько различных классов лекарственных средств. Все эти препараты снижают уровень внутриглазного давления различными механизмами. Величину внутриглазного давления определяют по балансу между секрецией и оттоком водянистой влаги. Лекарственные средства либо угнетают секрецию, либо увеличивают отток. В последующих главах описаны механизмы действия, частые побочные эффекты и противопоказания для различных классов лекарственных средств.

Всем врачам рекомендовано, назначая какой-либо препарат, внимательно читать инструкцию, вложенную в упаковку. Цифры отражают концентрации растворов и дозировки препаратов, принимаемых внутрь, которые используют в США.

Классы и примеры фармакологических препаратов

Лекарственное средство	Используемая дозировка
а-Агонисты
Апраклонидин (йопидин)	0,5%, 1%
Бримонидин (альфаган)	0,2%
бета-Блокаторы
Бетаксолол (бетоптик)	0,5%
Картеолол (окупресс)	1%
Левобунолол (бетаган)	0,25%, 0,5%
Метипранолол (оптиПранолол)	0,3%
Тимолола полигидрат (бетимол)	0,25%, 0,5%
Тимолол (тимоптик)	0,25%, 0,5%
Ингибиторы карбоангидразы - пероральные
Ацетазоламид (диамокс)	125-500 мг
Метазоламид (нептазан, глауктабс)	25-50 мг
Ингибиторы карбоангидразы - местные
Бринзоламид (азопт)	1%
Дорзоламид (трусопг)	2%
Гиперосмолярные препараты
Глицерин (осмоглин)	50% раствор
Изосорбид (исмотик)	4% раствор
Маннитол (осмитрол)	5%-20% раствор
Миотики
Физостигмин (эзерин)	0,25%
Пилокарпина гидрохлорид (пилокарпин, пилокар)	0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%
Пилокарпина нитрат (пилаган)	1%, 2%, 4%
Простагландины
Биматопрост (люмиган)	0,03%
Латанопрост (ксалатан)	0,005%
Травопрост (траватан)	0,004%
Унопростона изопропил (рескула)	0,15%
Симпатомиметики
Дипивефрин (пропин)	0,1%
Эпинефрин (эпифрин)	0,5%, 2%

trusted-source [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Альфа-адреноагонисты

Механизм действия: активация а₂-адренорецепторов цилиарного тела ингибирует секрецию водянистой влаги.

Побочные эффекты: местное раздражение, аллергия, мидриаз, сухость во рту, сухость глаз, артериальная гипотензия, вялость.

Противопоказания: приём ингибиторов моноаминоксидазы, бримонидин нельзя назначать детям младше 2 лет из-за угрозы апноэ.

Примечание: апраклонидинпредназначен для кратковременного применения и профилактики скачков внутриглазного давления после лечения лазером.

trusted-source [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Бета-адреноблокаторы

Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов цилиарного тела снижает внутриглазное давление путём уменьшения продукции водянистой влаги.

Побочные эффекты.

Местные: затуманенное зрение, анестезия роговицы и поверхностный точечный кератит.
Системные: брадикардия или блокада сердца, бронхоспазм, утомляемость, перепады настроения, импотенция, снижение чувствительности к симптомам гипогликемии при инсулинзависимом диабете, усугубление миастении гравис.

Противопоказания: астма, тяжёлые хронические обструктивные болезни лёгких, брадикардия, блокада сердца, застойная сердечная недостаточность, миастения гравис.

Комментарии: существуют неселективные и относительно кардиоселективные препараты этой группы. Относительно кардиоселективные препараты могут давать меньше побочных эффектов со стороны лёгких.

Относительная рецепторная селективность различных препаратов из группы бета-блокаторов

Препарат / Относительная специфичность действия на рецепторы
Бетаксолол / Относительно кардиоселективный
Картеолол / Неселективный, имеет внутреннюю симпатомиметическую активность
Левобунолол / Неселективный, длительный период полувыведения
Метипранолол / Неселективный
Тимолола полигидрат / Неселективный
Тимолола малеат / Неселективный

trusted-source [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31]

Ингибиторы карбоангидразы

Механизм действия: ингибирование фермента карбоангидразы снижает продукцию влаги в цилиарном теле. При парентеральном введении ингибиторы карбоангидразы также вызывают дегидратацию стекловидного тела.

Побочные эффекты

Местные (при местном применении): горечь во рту.
Ситемные: При местном применении - увеличение объёма выделяемой мочи, вялость, желудочно-кишечные расстройства, синдром Стивенса-Джонсона, теоретический риск развития апластической анемии.
При системном лечении
- гипокалиемия и ацидоз, образование камней в почках, парестезии, тошнота, судороги, диарея, недомогание, сонливость, депрессия, импотенция, неприятный вкус во рту, апластическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания: аллергия на препараты с сульфогруппой, гипонатриемия или гипокалиемия, почечные камни в анамнезе недавно, приём тиазидных диуретиков или препаратов наперстянки.

Гиперосмолярные препараты

Механизм действия: дегидратируют стекловидное тело и уменьшают объём внутриглазной жидкости путём осмотического перехода жидкости в интраваскулярное пространство. Препараты вводят перорально или внутривенно.

Побочные эффекты

Маннитол. Застойная сердечная недостаточность, задержка мочи у мужчин, боли в спине, инфаркт миокарда, головные боли, психические расстройства.
Глицерол. Рвота, развитие застойной сердечной недостаточности менее вероятно, чем при приёме маннитола, остальные побочные эффекты, как у маннитола.
Изосорбида мононитрат. Такие же, как у глицерина, за исключением того, что, возможно, приём изосорбида мононитрата более безопасен при диабете.

Противопоказания: застойная сердечная недостаточность, диабетический кетоацидоз (глицерол), субдуральные или субарахноидальные кровоизлияния, имевшее место ранее тяжёлое обезвоживание.

Миотики

Механизм действия: холинергетики прямого действия стимулируют мускариновые рецепторы, а холинергетики непрямого действия блокируют ацетилхолинэстеразу. Миотики вызывают сокращение сфинктера зрачка, что, как считают, способствует открытию трабекулярной сети и увеличивает отток через неё.

Побочные эффекты

Холинергетики прямого действия

Местные: боль в области бровей, нарушение барьера «кровь-водянистая влага», при закрытом угле (усиливает зрачковый блок и вызывает смещение иридо-хрусталиковой диафрагмы кпереди), снижение сумеречного зрения, различные степени миопии, разрывы и отслойка сетчатки и, возможно, передние субкапсулярные катаракты.
Системные: редко.

Холинергетики непрямого действия

Местные: отстлойка сетчатки, катаракта, миопия, сильный миоз, закрытие угла, усиление постоперационного кровотечения, точечный стеноз, усиленное образования задних синехий при хроническом увейте.
Системные: диарея, кишечные спазмы, энурез, усиление действия сукцинилхолина.

Противопоказания

Прямые холинергетики: патология периферии сетчатки, помутнение центральной среды, молодой возраст (усиливается миопический эффект), увеит.
Непрямые холинергетики: назначение сукцинилхолина, предрасположенность к разрыву почки, передняя субкапсулярная катаракта, операции на глазах, увеит.

Простагландины

Механизм действия: аналоги простагландина F_2а усиливают увеосклеральный отток, увеличивая обмен экстрацеллюлярного матрикса на поверхности цилиарного тела.

Побочные эффекты

Местные: усиление меланиновой пигментации радужной оболочки, затуманивание зрения, покраснение век, есть сообщения о кистовидном отеке макулы и переднем увеите.
Системные: симптомы системной инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине и грудной клетке, миалгия.

Противопоказания: беременность, считают, что нельзя использовать при воспалительных состояниях.

Симпатомиметики

Механизм действия: в цилиарном теле реакция различная бета-адреностимуляция увеличивает продукцию влаги, а а-стимуляция снижает её выработку); в трабекулярной сети бета-адреностимуляция вызывает усиление оттока по традиционному и альтернативному пути. В целом снижают внутриглазного давления.

Побочные эффекты

Местные: при афакии возможен кистовидный отёк макулы (более вероятен для эпинефрина, чем для дипивефрина), мидриаз, синдром отмены в виде гиперемии, затуманивание зрения, адренохромные отложения, аллергический блефароконъюнктивит.
Системные: тахикардия/экстрасистолия, артериальная гипертензия, головная боль.

Противопоказания: узкий и закрытый угол передней камеры, афакия, псевдофагия, мягкие хрусталики, гипертензия и болезни сердца.

Комментарии: дипивефрин необходимо принимать 2-3 мес до достижения полного эффекта. Эпинефрин имеет смешанную альфа- и бета-миметическую активность.

Комбинированный препарат

В настоящее время доступен лишь один комбинированный препарат - косопт (тимолол с дорзоламидом), который содержит бета-адреноблокатор тимолол (0,5%) и местный ингибитор карбоангидразы дорзоламид.

Для этого препарата характерны механизм действия, побочные эффекты и противопоказания как бета-адреноблокаторов, так и местных ингибиторов карбоангидразы.

trusted-source [32], [33], [34], [35]

Цель

Краткосрочная цель применения препаратов - снижение внутриглазного давления. Долгосрочные цели - профилактика симптоматической слепоты и минимизация побочных эффектов при использовании лекарственных средств.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекарства для лечения глаукомы" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.