^

Здоровье

Лекарства для лечения глаукомы

Медикаментозное лечение глаукомы начали в конце 1800-х г., используя физостигмин и пилокарпин. В США лечение глаукомы обычно начинают с назначения местных препаратов.

Описание и физиология

Лечение глаукомы начинают с применения стандартной терапевтической схемы, исключение составляют очень тяжёлые состояния, когда, например, внутриглазное давление выше 40 мм рт.ст. или существует риск потери центрального зрения. Обычно назначают один препарат в каплях только в один глаз с повторным обследованием для оценки эффективности через 3-6 нед. Эффективность определяют путём сравнения разницы внутриглазного давления на двух глазах до начала лечения и после первичной терапии. Например, если до лечения внутриглазное давление было 30 мм рт.ст. OD (oculus dexter - правый глаз) и 33 мм рт.ст. OS (oculus sinister - левый глаз), а после первичной терапии правого глаза внутриглазное давление стало 20 мм рт.ст. OD и 23 мм рт.ст. OS, то считают, что препарат неэффективный. Если после лечения внутриглазное давление составляет 25 мм рт.ст. OD и 34 мм рт.ст. OS, то препарат эффективен.

Существует несколько различных классов лекарственных средств. Все эти препараты снижают уровень внутриглазного давления различными механизмами. Величину внутриглазного давления определяют по балансу между секрецией и оттоком водянистой влаги. Лекарственные средства либо угнетают секрецию, либо увеличивают отток. В последующих главах описаны механизмы действия, частые побочные эффекты и противопоказания для различных классов лекарственных средств.

Всем врачам рекомендовано, назначая какой-либо препарат, внимательно читать инструкцию, вложенную в упаковку. Цифры отражают концентрации растворов и дозировки препаратов, принимаемых внутрь, которые используют в США.

Классы и примеры фармакологических препаратов

Лекарственное средство

Используемая дозировка

а-Агонисты

Апраклонидин (йопидин)

0,5%, 1%

Бримонидин (альфаган)

0,2%

бета-Блокаторы

Бетаксолол (бетоптик)

0,5%

Картеолол (окупресс)

1%

Левобунолол (бетаган)

0,25%, 0,5%

Метипранолол (оптиПранолол)

0,3%

Тимолола полигидрат (бетимол)

0,25%, 0,5%

Тимолол (тимоптик)

0,25%, 0,5%

Ингибиторы карбоангидразы - пероральные

Ацетазоламид (диамокс)

125-500 мг

Метазоламид (нептазан, глауктабс)

25-50 мг

Ингибиторы карбоангидразы - местные

Бринзоламид (азопт)

1%

Дорзоламид (трусопг)

2%

Гиперосмолярные препараты

Глицерин (осмоглин)

50% раствор

Изосорбид (исмотик)

4% раствор

Маннитол (осмитрол)

5%-20% раствор

Миотики

Физостигмин (эзерин)

0,25%

Пилокарпина гидрохлорид (пилокарпин, пилокар)

0,25%, 0,5%, 1%, 2%, 4%, 6%

Пилокарпина нитрат (пилаган)

1%, 2%, 4%

Простагландины

Биматопрост (люмиган)

0,03%

Латанопрост (ксалатан)

0,005%

Травопрост (траватан)

0,004%

Унопростона изопропил (рескула) 0,15%
Симпатомиметики
Дипивефрин (пропин) 0,1%

Эпинефрин (эпифрин)

0,5%, 2%

Альфа-адреноагонисты

Механизм действия: активация а2-адренорецепторов цилиарного тела ингибирует секрецию водянистой влаги.

Побочные эффекты: местное раздражение, аллергия, мидриаз, сухость во рту, сухость глаз, артериальная гипотензия, вялость.

Противопоказания: приём ингибиторов моноаминоксидазы, бримонидин нельзя назначать детям младше 2 лет из-за угрозы апноэ.

Примечание: апраклонидинпредназначен для кратковременного применения и профилактики скачков внутриглазного давления после лечения лазером.

Бета-адреноблокаторы

Механизм действия: блокада бета-адренорецепторов цилиарного тела снижает внутриглазное давление путём уменьшения продукции водянистой влаги.

Побочные эффекты.

  • Местные: затуманенное зрение, анестезия роговицы и поверхностный точечный кератит.
  • Системные: брадикардия или блокада сердца, бронхоспазм, утомляемость, перепады настроения, импотенция, снижение чувствительности к симптомам гипогликемии при инсулинзависимом диабете, усугубление миастении гравис.

Противопоказания: астма, тяжёлые хронические обструктивные болезни лёгких, брадикардия, блокада сердца, застойная сердечная недостаточность, миастения гравис.

Комментарии: существуют неселективные и относительно кардиоселективные препараты этой группы. Относительно кардиоселективные препараты могут давать меньше побочных эффектов со стороны лёгких.

Относительная рецепторная селективность различных препаратов из группы бета-блокаторов

  • Препарат / Относительная специфичность действия на рецепторы
  • Бетаксолол / Относительно кардиоселективный
  • Картеолол / Неселективный, имеет внутреннюю симпатомиметическую активность
  • Левобунолол / Неселективный, длительный период полувыведения
  • Метипранолол / Неселективный
  • Тимолола полигидрат / Неселективный
  • Тимолола малеат / Неселективный

Ингибиторы карбоангидразы

Механизм действия: ингибирование фермента карбоангидразы снижает продукцию влаги в цилиарном теле. При парентеральном введении ингибиторы карбоангидразы также вызывают дегидратацию стекловидного тела.

Побочные эффекты

  • Местные (при местном применении): горечь во рту.
  • Ситемные: При местном применении - увеличение объёма выделяемой мочи, вялость, желудочно-кишечные расстройства, синдром Стивенса-Джонсона, теоретический риск развития апластической анемии.
  • При системном лечении
    • гипокалиемия и ацидоз, образование камней в почках, парестезии, тошнота, судороги, диарея, недомогание, сонливость, депрессия, импотенция, неприятный вкус во рту, апластическая анемия, синдром Стивенса-Джонсона.

Противопоказания: аллергия на препараты с сульфогруппой, гипонатриемия или гипокалиемия, почечные камни в анамнезе недавно, приём тиазидных диуретиков или препаратов наперстянки.

Гиперосмолярные препараты

Механизм действия: дегидратируют стекловидное тело и уменьшают объём внутриглазной жидкости путём осмотического перехода жидкости в интраваскулярное пространство. Препараты вводят перорально или внутривенно.

Побочные эффекты

  • Маннитол. Застойная сердечная недостаточность, задержка мочи у мужчин, боли в спине, инфаркт миокарда, головные боли, психические расстройства.
  • Глицерол. Рвота, развитие застойной сердечной недостаточности менее вероятно, чем при приёме маннитола, остальные побочные эффекты, как у маннитола.
  • Изосорбида мононитрат. Такие же, как у глицерина, за исключением того, что, возможно, приём изосорбида мононитрата более безопасен при диабете.

Противопоказания: застойная сердечная недостаточность, диабетический кетоацидоз (глицерол), субдуральные или субарахноидальные кровоизлияния, имевшее место ранее тяжёлое обезвоживание.

Миотики

Механизм действия: холинергетики прямого действия стимулируют мускариновые рецепторы, а холинергетики непрямого действия блокируют ацетилхолинэстеразу. Миотики вызывают сокращение сфинктера зрачка, что, как считают, способствует открытию трабекулярной сети и увеличивает отток через неё.

Побочные эффекты

Холинергетики прямого действия

  • Местные: боль в области бровей, нарушение барьера «кровь-водянистая влага», при закрытом угле (усиливает зрачковый блок и вызывает смещение иридо-хрусталиковой диафрагмы кпереди), снижение сумеречного зрения, различные степени миопии, разрывы и отслойка сетчатки и, возможно, передние субкапсулярные катаракты.
  • Системные: редко.

Холинергетики непрямого действия

  • Местные: отстлойка сетчатки, катаракта, миопия, сильный миоз, закрытие угла, усиление постоперационного кровотечения, точечный стеноз, усиленное образования задних синехий при хроническом увейте.
  • Системные: диарея, кишечные спазмы, энурез, усиление действия сукцинилхолина.

Противопоказания

  • Прямые холинергетики: патология периферии сетчатки, помутнение центральной среды, молодой возраст (усиливается миопический эффект), увеит.
  • Непрямые холинергетики: назначение сукцинилхолина, предрасположенность к разрыву почки, передняя субкапсулярная катаракта, операции на глазах, увеит.

Простагландины

Механизм действия: аналоги простагландина F усиливают увеосклеральный отток, увеличивая обмен экстрацеллюлярного матрикса на поверхности цилиарного тела.

Побочные эффекты

  • Местные: усиление меланиновой пигментации радужной оболочки, затуманивание зрения, покраснение век, есть сообщения о кистовидном отеке макулы и переднем увеите.
  • Системные: симптомы системной инфекции верхних дыхательных путей, боль в спине и грудной клетке, миалгия.

Противопоказания: беременность, считают, что нельзя использовать при воспалительных состояниях.

Симпатомиметики

Механизм действия: в цилиарном теле реакция различная бета-адреностимуляция увеличивает продукцию влаги, а а-стимуляция снижает её выработку); в трабекулярной сети бета-адреностимуляция вызывает усиление оттока по традиционному и альтернативному пути. В целом снижают внутриглазного давления.

Побочные эффекты

  • Местные: при афакии возможен кистовидный отёк макулы (более вероятен для эпинефрина, чем для дипивефрина), мидриаз, синдром отмены в виде гиперемии, затуманивание зрения, адренохромные отложения, аллергический блефароконъюнктивит.
  • Системные: тахикардия/экстрасистолия, артериальная гипертензия, головная боль.

Противопоказания: узкий и закрытый угол передней камеры, афакия, псевдофагия, мягкие хрусталики, гипертензия и болезни сердца.

Комментарии: дипивефрин необходимо принимать 2-3 мес до достижения полного эффекта. Эпинефрин имеет смешанную альфа- и бета-миметическую активность.

Комбинированный препарат

В настоящее время доступен лишь один комбинированный препарат - косопт (тимолол с дорзоламидом), который содержит бета-адреноблокатор тимолол (0,5%) и местный ингибитор карбоангидразы дорзоламид.

Для этого препарата характерны механизм действия, побочные эффекты и противопоказания как бета-адреноблокаторов, так и местных ингибиторов карбоангидразы.

Цель

Краткосрочная цель применения препаратов - снижение внутриглазного давления. Долгосрочные цели - профилактика симптоматической слепоты и минимизация побочных эффектов при использовании лекарственных средств.

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Новейшие исследования по теме Лекарства для лечения глаукомы

Ученые Британии представили медицинскому обществу несложное офтальмологическое тестирование, которое отныне позволит предупредить развитие слепоты – одного из наиболее опасных последствий глаукомы.

Специалисты из исследовательского агентства CSIRO (Австралия) разработали уникальный метод, который позволяет на расстоянии анализировать сетчатку глаза.

Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лекарства для лечения глаукомы" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.