^

Здоровье

Лариам

Лариам является лекарством против малярии. Активный компонент ЛС – вещество метанолхинолин.

 

 

 

Показания к применению Лариама

Применяется для лечения в следующих случаях:

  • терапия при малярии, протекающей в неосложнённой форме (которая провоцируется действием штаммов плазмодиум фальципарум и прочими бактериями-возбудителями, которые обладают резистентностью по отношению к остальным противомалярийным лекарствам);
  • при малярии, имеющей смешанное происхождение, либо вызванной бактерией плазмодиум вивакс;
  • для профилактики развития малярии у лиц, которые собираются посетить регионы, в которых существует высокий риск ею заразиться;
  • в качестве неотложной помощи либо самопомощи – людям, у которых подозревается малярия.

Форма выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках, по 4 штуки внутри блистерной пластинки. В пачке содержится 2 блистерных упаковки.

Фармакодинамика

Лариам оказывает влияние на бесполые типы патологии (внутриэритроцитарного происхождения). В этот список входят плазмодиум вивакс и плазмодиум фальципарум, а кроме этого Plasmodium malariae и плазмодий овале.

Вместе с этим, лекарство эффективно действует против бактерий, которые проявили резистентность в отношении многих других препаратов. Среди них Прогуанил с Хлорохином,  а кроме этого Пириметамин и сочетание Пириметамина с сульфаниламидами.

В процессе тестов выяснилось, что устойчивость плазмодиум фальципарум в отношении мефлохина обнаруживается в основном в Юго-Восточной Азии, где часто наблюдается устойчивость бактерий ко множеству известных лекарств. Есть сведения о перекрёстной устойчивости мефлохина с веществами хинин и галофантрин.

Фармакокинетика

Уровень биодоступности составляет более 85%. Употребление с едой повышает степень и скорость абсорбции, а кроме этого показатель биодоступности (примерно на 40%). Пиковых значений внутри плазмы, составляющих примерно столько же, сколько принятая дозировка, достигает по прошествии 6-24-х часов. Получить равновесные показатели внутри плазмы (составляют 1000-2000 мкг/л) можно при употреблении лекарства в размере 250-ти мг однократно за неделю в период 7-10-ти недель.

Распределительный объём мефлохина равен примерно 20-ти л/кг. Вещество может проходить внутрь тканей, сквозь плацентарный барьер, а также в малых количествах попадать в материнское молоко. Белковый синтез равен 98%.

Чтобы достичь 95% профилактической эффективности ЛС, требуется добиться показателей вещества внутри кровотока, составляющих минимум 620 нг/мл (внутри эритроцитов, содержащих малярийные бактерии, эти значении должны быть в 2 раза выше).

Внутри организма мефлохин превращается при помощи гемопротеина Р450 ЗА4 в 2 продукта распада – карбоксимефлохин с гидроксимефлохином. Главной среди них является 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота, не обладающая активностью в отношении бактерии плазмодиум фальципарум.

Средний показатель длительности срока полураспада равен 3-м неделям. Экскреция в основном осуществляется с фекалиями, а также желчью. Общий уровень клиренса равен 30-ти мл/минута (в основном внутри печени). С мочой происходит элиминация 9% мефлохина в неизменённом виде, а также 4% его главного продукта распада.

Использование Лариама во время беременности

Использовать Лариам на 1-м триместре позволяется исключительно в ситуациях, когда вероятная польза для женщины превышает риски возникновения осложнений у ребёнка.

Женщинам, пребывающим в репродуктивном возрасте, при использовании ЛС, а также спустя 3 месяца после окончания курса нужно применять надёжные контрацептивные средства. Но при уже наступившем во время лечения зачатии прерывание беременности не требуется.

Мефлохин проходит внутрь материнского молока в малых количествах. Потому как нет сведений о его воздействии в таких случаях, требуется отказаться от грудного вскармливания на период приёма Лариама.

Противопоказания

Среди противопоказаний:

  • состояния тревоги либо депрессии, а также психоз;
  • пациент, страдающий шизофренией;
  • наличие судорог (также, если они имеются в анамнезе);
  • терапия при помощи Галофантрина, а помимо этого назначение после использования мефлохина (может произойти пролонгация значений QT-интервала, которая будет опасна для жизни);
  • проявления непереносимости в отношении элементов лекарства либо схожих по терапевтическому воздействию препаратов – таких, как хинидин либо хинин.

Требуется с осторожностью использовать лекарство при наличии недостаточности печени либо эпилепсии (потому как повышается вероятность развития судорог), а кроме этого у лиц с расстройствами психики и сердечными патологиями. Также осторожность необходима при назначении младенцам в возрасте до полугода с весом меньше 5-ти кг, и пожилым людям (более 65-ти лет).

Побочные действия Лариама

Во время терапии при острой стадии малярии могут появляться побочные действия, являющиеся симптомами основной патологии.

Чаще всего отмечаются такие нарушения (они зачастую выражены довольно слабо, а их проявление снижается в процессе продолжения курса лечения): рвота, головные и абдоминальные боли, понос, тошнота, недержание фекалий, проблемы с равновесием, понос, ночные кошмары, головокружение, а также бессонница и ощущение сонливости.

Изредка наблюдаются следующие осложнения и расстройства:

  • состояние депрессии, энцефалопатия, нейропатия моторного либо сенсорного типа, атаксия, парестезии с судорогами и тремор. Возникает ощущение тревожности, возбуждения, спутанности сознания либо беспокойства, ухудшается память, появляются галлюцинации и панические атаки, развиваются мысли о суициде, а также проявления параноидального психотического и агрессивного характера;
  • увеличенный либо сниженный показатель АД, тахикардия, учащение сердцебиения, брадикардия, приливы жара, а кроме этого экстрасистолия с аритмией. Могут возникать АВ-блокады и преходящие проблемы с сердечной проводимостью;
  • крапивница, высыпания на поверхности кожи, отёчности, экзантема, алопеция, зуд, а также эритема (сюда входит и экссудативная полиформная) и синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия с миастенией, а также артралгия;
  • могут развиваться проблемы со слухом, зрением либо вестибулярным аппаратом;
  • тромбоцито- или лейкопения, уменьшение количества гематокрита и лейкоцитоз;
  • состояние лихорадки и ощущение слабости, усиление потоотделения, чувство озноба и потеря аппетита.

Вследствие продолжительного срока экскреции лекарства негативные эффекты могут сохраняться и проявляться в период ещё нескольких недель после окончания приёма ЛС.

Способ применения и дозы

Таблетки принимаются внутрь, их употребляют после еды, запивая водой (минимум 200 мл). Проглатывать таблетку нужно целиком, потому как она имеет горький привкус и немного жгучая. При неспособности пациента проглотить лекарство целиком, разрешается измельчить таблетку и добавить в жидкость, которую он выпьет.

Использование для профилактики развития малярии.

Размер взрослой дозировки (и для детей с весом от 45-ти кг) равен максимум 5 мг/кг однократно за неделю (принимать в строго опредёленный день). При весе в диапазоне 30-45 кг дозировка составляет 3/4 табл., при весе в пределах 20-30-ти кг – половину таблетки, при весе 10-20 кг – четверть таблетки, а при весе в пределах 5-10-ти кг – максимум 0,125 таблетки.

Первую дозу Лариама необходимо принять перед посещением региона, в котором высок риск заражения малярией (в основном это делают за 7 дней). Если дозировка не была принята заранее, требуется ударное лечение – употреблять предназначенную для приёма 1 раз/неделю дозировку требуется в течение 3-х дней подряд, а далее перестроиться на обычную схему приёма. Чтобы уменьшить вероятность развития болезни после выезда из потенциально опасной местности, ещё в период 1-го месяца необходимо принимать ЛС в профилактическом режиме. Если человек лечится с применением иных препаратов, начинать профилактику следует не позднее, чем за 2-3 недели перед поездкой, чтобы увериться в безопасности сочетания медикаментов.

Лечение с использованием Лариама.

Общий размер стандартной дозы, которая позволяет достичь требуемого эффекта, составляет 20-25 мг/кг, и может колебаться в зависимости от показателей веса больного, а также распределяться с некоторыми вариациями (употребляя общую лекарственную дозу в 2-3 приёма с промежутком в 6-8 часов, можно предотвратить появление побочных эффектов).

Лицам с весом больше 60-ти кг нужно принимать 6 таблеток (в 3 приёма по схеме 3+2+1 таблетки), а людям с весом в пределах 45-60-ти кг – по 5 таблеток (в 2 приёма, схема 3+2 таблетки). При весе в диапазоне 30-45 кг нужно принимать по 3-4 таблетки (в 2 приёма по схеме 2+2 таблетки). Вес 20-30 кг – по 2-3 таблетки (в 2 приёма, по схеме 2+1 таблетки). При весе 10-20 кг принимают одним приёмом 1-2 таблетки, а при весе 5-10 кг – также в 1 приём 0,5-1 таблетку.

Особенности доз в некоторых ситуациях:

  • при ослабленном иммунитете, а помимо этого людям, живущим в эндемических малярийных регионах, можно принимать сниженную общую дозу;
  • если у пациента развивается рвота в период до получаса после употребления таблеток, ему необходимо выпить полную дозировку повторно, а если рвота начинает в период 0,5-1 часа после приёма – принять дополнительно половину дозировки;
  • если бактерией-возбудителем малярии является плазмодиум вивакс, чтобы удалить из печени плазмодии, необходимо выполнить профилактику появления рецидивов, используя дериваты вещества 8-аминохинолин (например, средство примахин);
  • при отсутствии улучшений по прошествии 48-72-х часов после завершения полного лечебного курса либо при развитии малярии во время профилактики – доктору следует подобрать другое лекарство;
  • при тяжёлых формах малярии острого типа лекарство разрешается употреблять после длившейся 2-3 дня терапии с введением внутривенно хинина. Требуется соблюдать промежуток между применениями этих ЛС минимум в 12 часов, чтобы не допустить развития многих фармакологических взаимодействий;
  • в районах, где микробы-возбудители имеют перекрёстную устойчивость, результат может принести схема с начальным применением артемизинина или его дериватов, а далее с использованием Лариама.

Самолечение.

Требуется принять начальную порцию – минимум 15 мг/кг. К примеру, при показателе веса больше 45-ти кг – приём 3-х таблеток (доза составляет 750 мг). При невозможности получить в дальнейшем медицинскую помощь и отсутствии отрицательных проявлений, по прошествии 6-8-ми часов необходимо принять 2-ю половину общей порции – 2 таблетки (доза составит 500 мг). При весе больше 60-ти кг спустя ещё 6-8 часов дополнительно употребляют ещё 1-ну таблетку.

Для исключения либо подтверждения диагноза необходимо посетить доктора, даже при условии хорошего самочувствия.

Передозировка

Среди характерных признаков отравления: усиление выраженности побочных действий.

Лечение в этом случае заключается в следующем: индукция рвоты и желудочное промывание, а также симптоматические процедуры. Помимо этого проводят интенсивные мероприятия для поддержания функции ССС, отслеживают гемодинамические значения и показатели ЭКГ, а также оценивают нервно-психическое состояние пациента (на протяжении 1-го дня).

Взаимодействия с другими препаратами

При комбинировании Лариама с хлорохином, хинидином, а также хинином могут наблюдаться изменения показателей ЭКГ, а также усиливается вероятность развития судорог.

Блокаторы каналов Ca, антиаритмические и антигистаминные ЛС, трициклики, β-адреноблокаторы, фенотиазины, а также блокаторы гистамина (Н1) оказывают воздействие на процессы проводимости внутри сердца, а также могут повлиять на пролонгацию значений QT-интервала.

Так как при комбинации с Лариамом уменьшаются плазменные значения вальпроатов, карбамазепина и фенитоина с фенобарбиталом, что ослабляет их эффективность, может понадобиться изменение дозировки этих лекарств.

Сочетание препарата с живыми вакцинами брюшного тифа для перорального приёма уменьшает иммуногенность последних. Из-за этого требуется выполнять вакцинацию минимум за 3 дня перед началом использования Лариама.

Условия хранения

Лариам требуется содержать в месте, защищённом от попадания влаги. Температура не должна превышать отметку +30°C.

Особые указания

Отзывы

Лариам – довольно популярное лекарство, которое часто используется в качестве профилактического средства против развития малярии в случае поездки в страны с высоким эндемическим уровнем. Отзывы о нём достаточно хорошие, но, потому как микробы-возбудители малярийной болезни в разных регионах имеют различия (например, в Шри-Ланке), лечение либо профилактику запрещается выполнять самостоятельно – их должен назначать исключительно профессиональный специалист, способный оценить картину и подобрать размер дозировки либо иное лекарство против малярии при необходимости.

Срок годности

Лариам может использоваться в период 3-х лет с момента выпуска лекарственного препарата.

Действующие вещества Лариама

Фармакологическое действие

!
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Медицинский эксперт-редактор

Портнов Алексей Александрович

Образование: Киевский Национальный Медицинский Университет им. А.А. Богомольца, специальность - "Лечебное дело"

Другие врачи

Использованная литература

Официальная инструкция препарата.

Лекарства - Недорогие и эффективные препараты для домашней аптечки - Аляутдин Р.Н. 2017

Основы фармакологии с рецептурой - Астафьев В.А. - Учебное пособие. 2013

Лекарственные средства - Павлова И.И. - Новейший справочник. 2012

Современные лекарственные препараты - Георгиянц В., Владимирова И. - Справочное пособие. 2012





Поделись в социальных сетях

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Лариам" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Сообщите нам об ошибке в этом тексте:
Просто нажмите кнопку "Отправить отчет" для отправки нам уведомления. Так же Вы можете добавить комментарий.